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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)模擬題220A型題1.
分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,藥物活性喪失,也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素(江南博哥)全身作用的平喘藥是______。A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松正確答案:E[解析]本題考查要點是“丙酸氟替卡松的臨床用途”。丙酸氟替卡松是17位β-硫代羧酸的衍生物。由于17位β-硫代羧酸酯具有活性,而β-硫代羧酸不具活性,故丙酸氟替卡松在體內(nèi)經(jīng)水解即失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用,很快就被開發(fā)成治療哮喘的吸入藥物。因此,本題的正確答案為E。
2.
順鉑不具有的性質(zhì)為______。A.加熱至270℃會分解成金屬鉑B.通常注射給藥C.加熱至170℃時轉(zhuǎn)化為反式D.對光敏感E.水溶液不穩(wěn)定,易水解正確答案:D[解析]本題考查要點是“順鉑的性質(zhì)”。順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式,溶解度降低,顏色發(fā)生變化,繼續(xù)加熱至270℃熔融,同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感,室溫條件下可長期貯存。所以,選項A、C的敘述均是正確的。選項D的敘述是不正確的。順鉑通常通常靜脈注射給藥,供藥用的是含有甘露醇和氯化鈉的冷凍干燥粉,用前用注射用水配成每毫升含1mg的順鉑、9mg氯化鈉和10mg甘露醇的溶液,pH在3.5~5.5之間。所以,選項B的敘述是正確的。順鉑水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,生成水合物Ⅰ和Ⅱ,進(jìn)一步水解生成無抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物Ⅰ與Ⅱ。所以,選項E的敘述是正確的。因此,本題的正確答案為D。
3.
以下關(guān)于西咪替丁的描述,正確的是______。A.本品的飽和水溶液呈弱酸性反應(yīng)B.在過量的鹽酸中比較穩(wěn)定C.口服吸收不好,只能注射給藥D.與雌激素受體有親和作用而產(chǎn)生副反應(yīng)E.極性較小,脂/水分配系數(shù)大正確答案:D[解析]本題考查要點是“西咪替丁性質(zhì)”。西咪替丁的飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)。所以,選項A的敘述是不正確的。西咪替西在過量稀鹽酸中,氰基緩慢水解,生成氨甲酰胍,加熱則進(jìn)一步水解成胍類化合物。水解產(chǎn)物沒有活性。所以,選項B的敘述是不正確的。西咪替丁口服吸收良好,藥物口服吸收后,在肝臟經(jīng)過首過效應(yīng)。生物利用度為靜脈注射量的50%。所以,選項C的敘述是不正確的。西咪替丁與雄激素受體有親和作用,長期應(yīng)用可出現(xiàn)男性乳腺發(fā)育和陽痿、婦女溢乳等副作用。所以,選項D的敘述是正確的。西咪替丁分子具有較大的極性,脂/水分配系數(shù)小。所以,選項E的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為D。
4.
分子中含有呋喃甲?;Y(jié)構(gòu),為第一個選擇性的α1腎上腺素受體拮抗劑,臨床用于治療良性前列腺增生癥的藥物是______。A.甲磺酸多沙唑嗪B.鹽酸阿夫唑嗪C.非那雄胺D.鹽酸哌唑嗪E.鹽酸特拉唑嗪正確答案:D[解析]本題考查要點是“鹽酸哌唑嗪的理化性質(zhì)和臨床用途”。鹽酸哌唑嗪為第一個選擇性α1腎上腺素受體拮抗劑,臨床上用于治療良性前列腺增生癥,也可用于輕、中度高血壓,常與利尿藥合用,還可用于充血性心力衰竭、麥角胺過量的治療。因此,本題的正確答案為D。
5.
以下關(guān)于鹽酸異丙腎上腺素的描述中,不正確的是______。A.屬于兒茶酚類擬腎上腺素藥物B.可同時激動β1和β2受體C.易氧化變色D.口服有效,容易吸收E.注射劑應(yīng)加抗氧劑,避免與金屬接觸和避光保存正確答案:D[解析]本題考查要點是“鹽酸異丙腎上腺素的相關(guān)性質(zhì)”。鹽酸異丙腎上腺素屬于兒茶酚類擬腎上腺素藥物,含有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu),易氧化變色。所以,選項A、C的敘述均是正確的。本品氨基氮上有異丙基取代,對α受體基本無活性,但可同時激動β1和β2受體。所以,選項B的敘述是正確的。該類藥物的注射劑應(yīng)加抗氧劑,避免與金屬接觸和避光保存,以免失效。所以,選項E的敘述是正確的。鹽酸異丙腎上腺素受COMT代謝,口服無效,經(jīng)注射或吸入給藥,或舌下含服。所以,選項D的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為D。
6.
分子中含手性中心,左旋體活性大于右旋體的藥物是______。
A.磺胺甲唑
B.諾氟沙星
C.環(huán)丙沙星
D.氧氟沙星
E.吡嗪酰胺正確答案:D[解析]本題考查要點是“氧氟沙星的臨床用途”。鹽酸左氧氟沙星為左旋體,其混旋體為氧氟沙星,也在臨床上使用。左氧氟沙星的抗菌作用大于其右旋異構(gòu)體8~128倍。因此,本題的正確答案為D。
7.
以下關(guān)于甲氨蝶呤的臨床用途,敘述錯誤的是______。A.在強酸性溶液中穩(wěn)定B.二氫葉酸還原酶抑制劑C.對二氫葉酸還原酶的親和力比二氫葉酸強D.對胸腺嘧啶合成酶有抑制作用E.對二氫葉酸還原酶有抑制作用正確答案:A[解析]本題考查要點是“甲氨蝶呤的臨床用途”。甲氨蝶呤在強酸性溶液中不穩(wěn)定,酰胺基會水解,生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。所以,選項A的敘述是不正確的。甲氨蝶呤為二氫葉酸還原酶的抑制劑,對二氫葉酸還原酶的親和力比二氫葉酸強1000倍,幾乎是不可逆地和二氫葉酸還原酶結(jié)合,使二氫葉酸不能轉(zhuǎn)化為四氫葉酸,從而影響輔酶F的生成。所以,選項B、C的敘述是正確的。甲氨蝶呤干擾胸腺嘧啶脫氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成;因而對DNA和RNA的合成均可抑制,阻礙腫瘤細(xì)胞的生長,甲氨蝶呤結(jié)構(gòu)中的N的1位和2位氨基與二氫葉酸還原酶中的天門冬氨酸的羧基形成較強的結(jié)合形式,從而較強地抑制二氫葉酸還原酶的作用,此外,甲氨蝶呤對胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用,對所有細(xì)胞的核酸代謝都產(chǎn)生致命作用。所以,選項D、E的敘述均是正確的。四個選項中,只有選項A的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為A。
8.
可用于止吐的抗精神病藥是______。A.苯巴比妥B.舒必利C.卡馬西平D.苯妥英鈉E.甲丙氨酯正確答案:B[解析]本題考查要點是“舒必利臨床用途”。舒必利沒有明顯的鎮(zhèn)靜作用,適用于治療精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥,也用于止吐,止吐作用是氧丙嗪的166倍,并有抗抑郁作用。它的優(yōu)點是很少有錐體外系副作用。所以,選項B符合題意。選項A的“苯巴比妥”有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥的作用;選項C的“卡馬西平”臨床作抗癲癇藥,還具有抗外周神經(jīng)痛作用;選項D的“苯妥英鈉”是癲癇發(fā)作的首選藥;選項E的“甲丙氨酯”為抗焦慮藥。因此,本題的正確答案為B。
9.
阿昔洛韋臨床上主要用于______。A.抗真菌感染B.抗革蘭陽性菌感染C.免疫調(diào)節(jié)D.抗病毒感染E.抗幽門螺旋桿菌感染正確答案:D[解析]本題考查要點是“阿昔洛韋的臨床用途”。阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物,系廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。阿昔洛韋的作用機制獨特,只在被感染細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷(未感染的細(xì)胞則無此作用),而后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式,才能發(fā)揮其干擾病毒DNA合成的作用。因此,本題的正確答案為D。
10.
雙氯芬酸鈉是______。A.吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥B.N-芳基鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎藥C.芳基乙酸類非甾體抗炎藥D.芳基丙酸類非甾體抗炎藥E.抗痛風(fēng)藥正確答案:C[解析]本題考查要點是“芳基乙酸類非甾體抗炎藥”。雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類非甾體抗炎藥,吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥如保泰松,N-芳基鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎藥如甲芬那酸等,芳基丙酸類非甾體抗炎藥如布洛芬、酮洛芬等,抗痛風(fēng)藥如丙磺舒、別嘌醇、秋水仙堿等。因此,本題的正確答案為C。
11.
維生素B6不具有的性質(zhì)為______。A.白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末B.在堿性溶液中穩(wěn)定C.吡哆醛和吡哆胺體內(nèi)能夠互相轉(zhuǎn)化D.易溶于水及乙醇E.不溶于三氯甲烷或乙醚正確答案:B[解析]本題考查要點是“維生素B6的理化性質(zhì)”。維生素B6為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,遇光漸變質(zhì)。易溶于水及乙醇,在三氯甲烷或乙醚中不溶。本品在酸液中穩(wěn)定,在堿液中不穩(wěn)定。本品還包括兩種衍生物,即吡哆醛和吡哆胺,均有本品的作用,在體內(nèi)能夠互相轉(zhuǎn)化。所以,選項B的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為B。
12.
以下選項中,關(guān)于米非司酮的敘述,錯誤的是______。A.消除半衰期短B.是第一個孕激素拮抗劑C.具有抗孕激素作用D.具有抗皮質(zhì)激素作用E.具有抗早孕用途,應(yīng)與前列腺素藥合用正確答案:LA[解析]本題考查要點是“米非司酮化學(xué)結(jié)構(gòu)和臨床用途”。米非司酮是第一個孕激素拮抗劑。從孕激素受體激動劑炔諾酮結(jié)構(gòu)修飾而得。所以,選項B的敘述是正確的。米非司酮競爭性地作用于孕激素和皮質(zhì)激素受體,因而具有抗孕激素和抗皮質(zhì)激素的作用。所以,選項C、D的敘述均是正確的。米非司酮在靶細(xì)胞上競爭性抑制孕激素黃體期和妊娠期的激素,妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn),抗早孕時與前列腺素類藥合用。所以,選項E的敘述是正確的。米非司酮具有獨特的藥代動力學(xué)性質(zhì),表現(xiàn)為較長的消除半衰期,平均為34h,以及血藥峰值與劑量無明顯關(guān)系。所以,選項A的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為A。
13.
下列有關(guān)喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯誤的是______。
A.吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)
B.3位-COOH和4位為抗菌活性不可缺少的部分
C.8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活性均增加正確答案:C[解析]本題考查要點是“喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系”。吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團(tuán),變化較小。其中3位-COOH和4位與DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合,為抗菌活性不可缺少的部分。所以,選項A、B的敘述均是正確的。6位引入氟原子使藥物與細(xì)菌DNA回旋酶的結(jié)合力增大2~17倍,同時由于氟原子的親脂性,藥物對細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透能力也增加了1~70倍,結(jié)果導(dǎo)致其抗菌活性戲劇性地增加約30倍。所以,選項D的敘述是正確的。7位取代可增強抗菌活性。以取代或無取代的哌嗪基、吡咯烷基等五元、六元雜環(huán)取代為好。所以,選項E的敘述是正確的。8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性增強,但光毒性也增加。所以,選項C的敘述是不正確的。因此,本題的正確答案為C。
14.
通過抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是______。A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.對乙酰氨基酚正確答案:B[解析]本題考查要點是“別嘌醇的體內(nèi)代謝”。別嘌醇是抗痛風(fēng)藥,它經(jīng)肝臟代謝,約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤。別黃嘌呤對黃嘌呤氧化酶也有抑制作用,半衰期比別嘌醇更長。該活性代謝物所起的作用是別嘌醇作用的一個重要組成部分,能夠使尿酸的生物合成減少,降低血中尿酸的濃度,減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉積。因此,本題的正確答案為B。
B型題A.硝酸毛果蕓香堿B.溴新斯的明C.溴丙胺太林D.氯化琥珀膽堿E.泮庫溴銨1.
通過直接作用M膽堿受體,產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是______。正確答案:A[解析]本組題考查要點是“影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”。硝酸毛果蕓香堿屬于生物堿類膽堿受體激動劑,直接作用于M膽堿受體,具有M膽堿受體激動作用;溴新斯的明是乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過抑制膽堿酯酶,產(chǎn)生擬膽堿活性;溴丙胺太林是合成的M膽堿受體拮抗劑,通過拮抗M膽堿受體,產(chǎn)生抗膽堿活性;氯化琥珀膽堿和泮庫溴銨是N膽堿受體拮抗劑。
2.
通過抑制膽堿酯酶,產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是______。正確答案:B
3.
通過拮抗M膽堿受體,產(chǎn)生抗膽堿活性的藥物是______。正確答案:C
A.貝諾酯B.安乃近C.吲哚美辛D.布洛芬E.吡羅昔康4.
1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥為______。正確答案:E[解析]本組題考查要點是“非甾體抗炎藥的相關(guān)知識”。吡羅昔康為1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;安乃近為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物,易溶于水,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶;貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物,具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用,其作用機制基本同阿司匹林及對乙酰氨基酚,主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用;布洛芬與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同時使用時,藥效不增強,而不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
5.
氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物為______。正確答案:B
6.
對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物為______。正確答案:A
7.
與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同時使用時,藥效不增強,而不良反應(yīng)發(fā)生率增高的藥物為______。正確答案:D
A.鹽酸納曲酮B.鹽酸納洛酮C.酒石酸布托啡諾D.鹽酸曲馬多E.鹽酸哌替啶8.
臨床上主要用作嗎啡過量的解毒劑的藥物是______。正確答案:B[解析]本組題考查要點是“鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)知識”。納洛酮是研究嗎啡受體的重要工具藥物。在臨床上主要用作嗎啡過量的解毒劑;曲馬多經(jīng)口服、直腸、靜脈或肌內(nèi)注射給藥,短時間應(yīng)用曲馬多較少出現(xiàn)呼吸抑制或便秘,幾無成癮性,可代替嗎啡用于中度至重度術(shù)后或慢性疼痛的鎮(zhèn)痛。曲馬多的鎮(zhèn)痛作用顯著,用于中重度、急慢性疼痛的止痛,曲馬多對呼吸抑制的作用小,成癮性也小;嗎啡的結(jié)構(gòu)中去掉E環(huán)稱為嗎啡喃,酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥。
9.
代替嗎啡用于中度至重度術(shù)后或慢性疼痛的鎮(zhèn)痛的藥物是______。正確答案:D
10.
屬于嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥的藥物是______。正確答案:C
A.鹽酸阿米替林B.鹽酸帕羅西汀C.嗎氯貝胺D.非諾貝特E.舒必利11.
______為去甲腎上腺素重攝取抑制劑。正確答案:A[解析]本組題考查要點是“抗抑郁癥藥的代表藥”。選項A的“鹽酸阿米替林”為去甲腎上腺素重攝取抑制劑;選項B的“鹽酸帕羅西汀”為5-羥色胺重攝取抑制劑;選項C的“嗎氯貝胺”為單胺氧化酶抑制劑;選項D的“非諾貝特”為苯氧乙酸類調(diào)節(jié)血脂藥;選項E的“舒必利”為苯甲酰胺類抗精神病藥。
12.
______為5-羥色胺重攝取抑制劑。正確答案:B
13.
______為單胺氧化酶抑制劑。正確答案:C
A.利福平B.鹽酸諾氟沙星C.氧氟沙星D.鹽酸環(huán)丙沙星E.鹽酸乙胺丁醇14.
結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹諾酮類藥物為______。正確答案:C[解析]本組題考查要點是“喹諾酮類抗菌藥的相關(guān)知識”。氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有4-甲基-1-哌嗪基;鹽酸諾氟沙星本品為第三代喹諾酮類藥物,具有良好的組織滲透性,抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用,特別是對綠膿桿菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素;鹽酸環(huán)丙沙星為諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代所得的喹諾酮類抗菌藥。所以,鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。
15.
第一個用于臨床的第三代喹諾酮類藥物為______。正確答案:B
16.
結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基的藥物為______。正確答案:D
A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢克肟D.硫酸頭孢匹羅E.頭孢曲松17.
C-3位為氯原子,親脂性強,口服吸收好的藥物是______。正確答案:B[解析]本組題考查要點是“半合成頭孢菌素類的代表藥物”。頭孢克洛是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到可口服的半合成頭孢菌素藥物。由于氯原子的親脂性比甲基強,口服吸收優(yōu)于氨芐西林,對革蘭陽性菌的活性和頭孢氨芐相當(dāng);頭孢曲松的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán),1,2,4-三嗪-5,6-二酮,產(chǎn)生獨特的非線性劑量依賴性藥代動力學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過腦膜,在腦脊液中達(dá)到治療濃度;硫酸頭孢匹羅為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團(tuán)的半合成頭孢菌素類藥物,能迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁,并與細(xì)菌細(xì)胞1個或多個青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,發(fā)揮作用;頭孢克肟的C-3位上為乙烯基,C-7位側(cè)鏈上α位是順式的乙酸氧肟基。
18.
C-3位含有酸性較強的雜環(huán),可通過血腦屏障,用于腦部感染治療的藥物是______。正確答案:E
19.
C-3位含有季銨基團(tuán),能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是______。正確答案:D
20.
C-3位含有乙烯基團(tuán)的藥物是______。正確答案:C
A.鹽酸布桂嗪B.鹽酸嗎啡C.右丙氧芬D.鹽酸曲馬多E.苯噻啶21.
結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)的藥物是______。正確答案:A[解析]本組題考查要點是“鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)知識”。鹽酸布桂嗪結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán),是合成鎮(zhèn)痛藥;曲馬多分子中有兩個手性中心,臨床用其外消旋體;右丙氧芬為右旋體具有鎮(zhèn)痛作用,其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用,但卻是有效鎮(zhèn)咳藥;鹽酸嗎啡有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。左旋嗎啡對所用的疼痛都有效,但是容易成癮。
22.
臨床使用外消旋體的藥物是______。正確答案:D
23.
臨床鎮(zhèn)痛使用右旋體的藥物是______。正確答案:C
24.
臨床使用左旋體的藥物是______。正確答案:B
A.有效控制瘧疾癥狀B.控制瘧疾的復(fù)發(fā)和傳播C.主要用于預(yù)防瘧疾D.搶救腦型瘧疾效果良好E.適用于耐氯喹惡性瘧疾的治療25.
青蒿素______。正確答案:D[解析]本組題考查要點是“抗寄生蟲藥的臨床用途”。青蒿素具有十分優(yōu)良的抗瘧作用,為一高效、速效的抗瘧藥,包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好,但復(fù)發(fā)率稍高。乙胺嘧啶也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育,故可阻斷傳播,臨床上用于預(yù)防瘧疾和休止期抗復(fù)發(fā)治療。伯氨喹作為防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥物,對良性瘧紅外期裂殖子中的各型瘧原蟲配子體有較強的殺滅作用,因而用于控制良性瘧的復(fù)發(fā),由于伯氨喹可殺滅人體血液中的各型瘧原蟲的配子體,因此具有阻斷瘧疾的傳播作用。奎寧可抑制或殺滅間日瘧、三日瘧及惡性瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體,有解熱作用和子宮收縮作用。臨床上用于控制瘧疾的癥狀。
26.
乙胺嘧啶______。正確答案:C
27.
磷酸伯氨喹______。正確答案:B
28.
奎寧______。正確答案:A
X型題1.
關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法,正確的有______。A.福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑B.福辛普利屬于磷?;怉CE抑制劑C.福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑D.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用E.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝正確答案:BDE[解析]本題考查要點是“福辛普利的結(jié)構(gòu)特點”。福辛普利為含磷?;腁CE抑制劑,以磷?;cACE酶的鋅離子結(jié)合,在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。因此,本題的正確答案為BDE。
2.
分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有______。A.卡莫氟B.鹽酸阿糖胞苷C.卡培他濱D.巰嘌呤E.氟達(dá)拉濱正確答案:ABC[解析]本題考查要點是“嘧啶類抗腫瘤藥物”。嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶兩類。尿嘧啶抗代謝物主要有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟。胞嘧啶抗代謝物主要有鹽酸阿糖胞苷、吉西他濱、卡培他濱。所以,選項A、B、C符合題意。選項D的“巰嘌呤”和選項E的“氟達(dá)拉濱”均屬于嘌呤類抗腫瘤藥物。因此,本題的正確答案為ABC。
3.
體內(nèi)代謝產(chǎn)物具有活性的藥物是______。A.地西泮B.嗎啡C.乙琥胺D.卡馬西平E.阿苯達(dá)唑正確答案:ABDE[解析]本題考查要點是“體內(nèi)代謝產(chǎn)物具有活性的藥物”。奧沙西泮為地西泮的活性代謝物;嗎啡可代謝生成有活性的去甲嗎啡;乙琥胺主要代謝產(chǎn)物2-羥乙基丁二酰亞胺無生物活性??R西平在體內(nèi)經(jīng)代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-10,11-環(huán)氧化物。阿苯達(dá)唑口服吸收較差,但在體內(nèi)迅速經(jīng)肝臟代謝氧化成阿苯達(dá)唑亞砜,產(chǎn)生活性,具有較強的驅(qū)腸蟲作用。因此,本題的正確答案為ABDE。
4.
鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有______。A.鹽酸美西律B.鹽酸胺磺酮C.鹽液普魯
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