執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）抗菌藥物考試重點(diǎn)

第九章-硝基吠喃類抗菌藥物、其他抗菌藥

第十四節(jié)硝基味喃類抗菌藥物

吠喃妥因、味喃噗酮、吠喃西林（外用）

吠喃喋酮僅用于治療難以根除的幽門(mén)螺桿菌感染。

一、藥理作用與作用機(jī)制

1、敏感菌可將硝基吠喃類藥物還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的

活性產(chǎn)物，干擾細(xì)菌代謝并損傷DNA,影響DNA合成。

2、對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)活性。僅適用于腸道感染及下尿路感染。

吠喃妥因

【適應(yīng)證】尿濃度高，腎小球?yàn)V過(guò)為主要排泄途徑

①急性單純性下尿路感染。

②預(yù)防尿路感染。

【注意事項(xiàng)】：

①療程應(yīng)至少7日；

②長(zhǎng)期應(yīng)用6個(gè)月以上者，可能發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例-A型題】吠喃嗖酮的抗菌機(jī)制是（）o

A.干擾細(xì)菌的RNA轉(zhuǎn)錄

B.抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成

C.損傷細(xì)菌DNA

D.干擾細(xì)菌的細(xì)胞壁合成

E.增加細(xì)菌的細(xì)胞膜通透性

答案：C

【例-B型題】[1-2]

A.甲氧節(jié)咤B.大觀霉素C.磺胺喀咤

D.吠喃喋酮E.泰利霉素

1、口服吸收少，用于腸道感染（）。

2、屬于大環(huán)內(nèi)酯類的藥物（）o

答案：D、E

第十五節(jié)硝基咪理類抗菌藥物

甲硝嚶、替硝噗、奧硝理

一、藥理作用與作用機(jī)制

本類藥物被還原后的代謝物可抑制細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌

死亡。本類藥物抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)

的氮鏈發(fā)生斷裂。

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

1、原蟲(chóng)——阿米巴蟲(chóng)病、陰道滴蟲(chóng)病首選藥；抗賈第鞭毛蟲(chóng);

2、厭氧菌一艱難梭菌所致假膜性腸炎;

3、與其他藥物聯(lián)合用于：

——治療幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。

（二）藥物相互作用

1、能抑制華法林等抗凝血藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶

原時(shí)間延長(zhǎng)。

2、同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導(dǎo)劑一一加強(qiáng)本類藥代

謝，使血漿藥物濃度下降。

3、甲硝哇、替硝嗖與酒精合用可發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)，奧硝嗖對(duì)乙醛

脫氫酶無(wú)抑制作用。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、不良反應(yīng)

常見(jiàn)：以胃腸道反應(yīng)最為常見(jiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹部不適和腹瀉

等；口腔金屬味；深色尿（無(wú)害）。外周神經(jīng)痛（長(zhǎng)期）；“雙硫侖樣”

反應(yīng)。

2、禁忌

有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用，用藥后出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)時(shí)應(yīng)

及時(shí)停藥。

1、甲硝唾：阿米巴蟲(chóng)：陰道滴蟲(chóng)、抗賈第鞭毛蟲(chóng)、厭氧菌、幽門(mén)螺

桿菌

2、替硝喋——甲硝唾的類似物。

①妊娠前3個(gè)月內(nèi)禁用；

②本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶

等的檢測(cè)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。

【例-B型題】[1-3]

A.克林霉素B.奧硝嘎C.萬(wàn)古霉素

D.羅紅霉素E.氟康理

1、厭氧菌感染首選（）。

2、耐藥厭氧菌嚴(yán)重感染首選（）o

3、陰道滴蟲(chóng)病首選（）。

答案：B、A、B

第十六節(jié)磺胺類抗菌藥

一、藥理作用與作用機(jī)制

甲氧葦咤（TMP）與磺胺類藥合用，雙重阻斷細(xì)菌四氫葉酸合成一一

顯著協(xié)同效應(yīng)?；前奉愃幙咕V廣

磺胺類藥?一抑制二氫葉酸合成酶。

甲氧芳咤--抑制二氫葉酸還原酶。

［磺胺類抗菌原理］

磺胺類甲氧節(jié)咤

II

I1

PABA---1~~?二氫葉酸-----四氫葉酸

+二氫葉酸合成酶［葉二氫葉酸速原酶一

?碼酸，碳t

二氨喋咤

還基

原團(tuán)

酶噤嶺

對(duì)磺胺類敏葉酸唆淀

感的細(xì)菌人及動(dòng)物

二、臨床用藥評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)一一磺胺類分兩個(gè)大類：

1、全身應(yīng)用：

①短效一磺胺異（嗯）哇、磺胺二甲喀咤;

②中效一磺胺喀咤、磺胺甲嗯理；

③長(zhǎng)效一磺胺多辛。

2、局部應(yīng)用：

①柳氮磺毗咤一一腸道手術(shù)前預(yù)防感染；

②磺胺米隆和磺胺喀咤銀一一大面積燒傷;

③磺胺醋酰一一眼科。

（二）藥物相互作用

1、磺胺類藥

①可增強(qiáng)華法林的作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。

②與對(duì)氨基苯甲酸（PABA）及衍生物（普魯卡因、丁卡因）理論上具

有拮抗作用，避免同時(shí)使用。

③可增加苯妥因血清藥物濃度。

④可增加磺酰腺類促胰島素分泌藥所致低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

2、甲氧節(jié)陡一不宜與抗腫瘤藥合用一骨髓抑制。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、不良反應(yīng)

磺胺類藥：

①過(guò)敏反應(yīng)一一常見(jiàn)：胃腸道不適，皮疹和瘙癢（用藥后7-14日）

等。

②腎損傷一一結(jié)晶尿、血尿和管型尿。

解救：合用堿化尿液藥（碳酸氫鈉）可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解

度，使排泄增多。

③肝損傷一一新生兒一一高膽紅素血癥和黃疸。

④骨髓抑制。

⑤缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶者一一溶血性貧血及血紅蛋白尿。

⑥光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。

甲氧葦咤一一不良反應(yīng)

①白細(xì)胞、血小板減少一一加用葉酸制劑。

②高鐵血紅蛋白性貧血。

2、禁忌

（1）禁用于對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者以及對(duì)吠塞米、碉類、嚷嗪類利尿

藥、磺服類、碳酸酎酶抑制劑過(guò)敏的患者。

（2）葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者應(yīng)用本品可發(fā)生溶血，該反應(yīng)通常

為劑量依賴性。

（3）新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的禁用。

代表藥物

1、磺胺喀咤一治療流行性腦脊髓膜炎的首選。

2、磺胺甲嗯嗖：急性單純性尿路感染。

3、甲氧茉咤：增效。

【注意事項(xiàng)】葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病患者

慎用。

基礎(chǔ)練習(xí)

【例?A型題】抑制二氫葉酸還原酶的藥物是（）。

A.克拉霉素

B.慶大霉素

C.甲氧茉咤

D.磺胺嗒咤

E.氧氟沙星

答案：C

【例-B型題】[1-2]

A.克林霉素B.磺胺甲嗯噗

C.左氧氟沙星D.頭抱吠辛

E.米諾環(huán)素

1、可引起心臟Q-T間期延長(zhǎng)的藥物是（）。

2、服藥期間須大量飲水，防止發(fā)生結(jié)晶尿的藥物是（）。

答案：C、B

第十七節(jié)其他抗菌藥

多黏菌素

磷霉素

利奈嗖胺

替加環(huán)素

僉

復(fù)方藐菌素B軟膏汪克I用破雷索的

COMPOUNDPOLYMYXINBOlNTMFNT

V型酷9史!

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多黏菌素

多肽類一一多粘菌素類、桿菌肽。

1、多肽類-抗菌譜窄，抗菌活性強(qiáng)，屬于殺菌劑，有腎毒性，主要

用于多重耐藥菌所致的重癥感染。

2、機(jī)制一一破壞胞漿膜的通透性。抗菌譜一一只對(duì)G.桿菌有效。

3、臨床應(yīng)用一一對(duì)B-內(nèi)酰胺類和氨基糖昔類耐藥而難以控制的銅綠

假單胞菌及其他G.桿菌弓起的嚴(yán)重感染。不建議多黏菌素單獨(dú)應(yīng)用。

4、典型不良反應(yīng)

主要不良反應(yīng)：腎毒性和神經(jīng)毒性，以腎毒性最常見(jiàn)。

5、藥物相互作用

①與氨基糖昔類合用，可能增加神經(jīng)肌肉阻滯風(fēng)險(xiǎn)。

②與腎毒性藥物（如兩性霉素B、氨基糖昔類抗生素、西多福韋、瞬

甲酸）合用，可能增加腎毒性風(fēng)險(xiǎn)。

③與非去極化肌松藥（阿曲庫(kù)鏤、維庫(kù)澳鏤等）合用，神經(jīng).肌肉阻

滯作用可能會(huì)被增強(qiáng)。

磷霉素

1、機(jī)制：磷霉素可與催化肽聚糖合成的磷酸烯醇丙酮酸轉(zhuǎn)移酶不可

逆性結(jié)合，使該酶滅活，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

2、抗菌譜一一G+菌、G.菌均具殺菌作用。

3、磷霉素口服可用于治療敏感菌所致急性單純性下尿路感染和腸道

感染（包括細(xì)菌性痢疾）。

磷霉素

4、不良反應(yīng)：較常見(jiàn)者為輕度胃腸道反應(yīng)；靜脈給藥可引起靜脈炎。

5、5歲以下兒童禁用。

利奈喋胺

機(jī)制：與細(xì)菌50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。

30而立氨環(huán)素，紅氯克利50年！

用于治療：G+菌感染。

主要用于耐萬(wàn)古霉素的屎腸球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、

皮膚軟組織感染。

【小結(jié)】G+球菌

1、首選——青霉素類；

2、耐藥、輕中度感染一一大環(huán)內(nèi)酯類；

3、耐藥、嚴(yán)重感染一一萬(wàn)古霉素；

4、耐萬(wàn)古霉素一一利奈哇胺。

注意事項(xiàng)

1、利奈嗖胺一一具有單胺氧化酶抑制劑作用一一與選擇性5.羥色胺

再攝取抑制劑合用一一5?羥色胺綜合征。

2、在應(yīng)用利奈唾胺的患者中可出現(xiàn)骨髓抑制。

3、利奈噗胺一有引起血壓升高的潛在相互作用。

替加環(huán)素

1、通過(guò)與核糖體30S亞單位結(jié)合、阻止氨?；痶RNA分子進(jìn)入核糖體

A位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

2、替加環(huán)素對(duì)下列細(xì)菌的大多數(shù)菌株具有抗菌活性。

①革蘭陽(yáng)性菌

②革蘭陰性菌

③厭氧菌等

3、替加環(huán)素僅限于治療其他抗生素不適用的復(fù)雜感染，并需經(jīng)過(guò)有

經(jīng)驗(yàn)的感染科醫(yī)生或臨床醫(yī)生討論后方可使用。

2、禁忌

對(duì)四環(huán)素類抗生素過(guò)敏的患者可能對(duì)替加環(huán)素過(guò)敏。

3、不良反應(yīng)

①常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、嘔吐，通常發(fā)生于治療的第1?