藥理學(xué)-性激素類藥及避孕藥

性激素類藥及避孕藥性激素：性激素分類性激素的生物合成途徑性腺分泌的

激素，屬于

甾體化合

物，包括

雌激素，孕

激素、雄激素性激素類藥物:臨床應(yīng)用的是人工合成及其衍生物次級(jí)卵泡內(nèi)膜細(xì)胞：雄激素顆粒細(xì)胞：將內(nèi)膜細(xì)胞

合成的雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に厝焉稂S體：孕激素、雌激素、

松弛素門細(xì)胞：雄激素月經(jīng)黃體膜黃體細(xì)胞：與粒黃體細(xì)胞協(xié)同分泌雌激素粒黃體細(xì)胞：孕激素卵巢性激素的產(chǎn)生細(xì)胞性激素的分泌及調(diào)節(jié)第一節(jié)

雌激素類及雌激素拮抗藥

一、雌激素類

非甾體類藥物：已烯雌酚天然雌激素：孕婦尿雌酮、雌三醇等人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚戊酸雌二醇卵巢雌二醇藥理作用及臨床應(yīng)用生理和藥理作用臨床應(yīng)用促進(jìn)女性性器官的發(fā)育和成熟卵巢功能不全大劑量抑制GnRH而抑制排卵與孕激素合用可避孕在乳腺水平干擾催乳素乳房脹痛和退乳增加骨骼的鈣鹽代謝沉積，增加骨量絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松癥增加NO,PG合成，降脂，心臟保護(hù)

NC再生，膠質(zhì)細(xì)胞發(fā)育，遞質(zhì)合成預(yù)防更年期冠心病和心梗AD有一定的保護(hù)作用藥理作用及臨床應(yīng)用生理和藥理作用臨床應(yīng)用抗雄激素作用痤瘡促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，并在孕激素的協(xié)同下，產(chǎn)生月經(jīng)周期功能性子宮出血配伍孕激素調(diào)整月經(jīng)周期反饋抑制垂體促性腺激素的分泌減少雄激素產(chǎn)生前列腺癌減少雌酮產(chǎn)生晚期乳腺癌減少內(nèi)分泌失衡的癥狀更年期綜合征不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)

類早孕反應(yīng)

子宮內(nèi)膜過度增生，子宮內(nèi)膜炎者慎用

水鈉潴留（激活RAS），高血壓肝功能不良者慎用，可引起膽汁淤積性黃疸）血栓性靜脈炎患者禁用（雌激素促凝）妊娠期禁用

二、雌激素拮抗藥一競(jìng)爭(zhēng)性受體拮抗藥：氯米酚

副作用：卵巢肥大藥理作用：阻斷下丘腦的雌激素受體臨床應(yīng)用：功能性不孕癥，功能性子宮出血，月經(jīng)不調(diào)，晚期乳腺癌，閉經(jīng)（避孕藥導(dǎo)致）誘發(fā)排卵卵巢囊腫者禁用二、雌激素拮抗藥二選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑藥理作用：選擇地作用于不同組織的雌激素受體,產(chǎn)生類或抗雌激素作用臨床應(yīng)用：1阻斷生殖器雌激素受體，對(duì)抗生殖器腫瘤他昔莫酚2特異激活骨骼系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)雌激素受體，發(fā)揮這些部位替代治療的作用雷洛昔酚他昔莫酚、雷洛昔酚第二節(jié)

孕激素類及抗孕激素藥一、孕激素天然孕激素：黃體酮（孕酮）人工合成孕激素17α羥孕酮類：安宮黃體酮；甲基孕酮未孕及妊娠早期：黃體分泌妊娠4月－分娩：胎盤分泌炔諾孕酮19-去甲睪丸酮類：炔諾酮；雙醋炔諾酮藥理作用生殖系統(tǒng)

競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗醛固酮升高體溫促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增生向分泌期轉(zhuǎn)變降低子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性協(xié)同雌激素促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育抑制LH分泌，抑制排卵

宮頸管粘液，

輸卵管收縮，陰道上皮脫落臨床應(yīng)用

功能性子宮出血痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)子宮內(nèi)膜癌：癌細(xì)胞分泌耗竭前列腺肥大、前列腺癌反饋間質(zhì)細(xì)胞刺激激素不良反應(yīng)類早孕反應(yīng)生殖器畸形：黃體酮女胎男性化：19-甲基睪丸酮肝功能障礙：19-甲基睪丸酮二、抗孕激素類藥孕酮受體阻斷藥：

3β-羥甾脫氫酶抑制劑：

干擾孕酮合成或阻斷孕酮作用米非司酮，孕三烯酮達(dá)那唑，曲洛司坦米非司酮藥理作用：孕激素受體阻斷藥

米非司酮抗著床抑制排卵臨床應(yīng)用：房事后避孕抗早孕誘導(dǎo)分娩

第三節(jié)

雄激素類藥物和抗雄激素類藥

一、雄激素類天然雄激素：

睪丸素睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌

腎上腺皮質(zhì)，卵巢，胎盤少量分泌人工合成：甲睪酮，丙酸睪酮，苯乙酸睪酮睪酮（睪丸素）藥理作用和臨床應(yīng)用生理和藥理作用臨床應(yīng)用促進(jìn)男性生殖系統(tǒng)和男性性征替代療法：睪丸功能不全對(duì)抗雌激素功能性子宮出血反饋抑制垂體促性腺激素分泌，雌激素下降；抗雌激素；抗催乳素晚期乳腺癌同化作用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成慢性消耗性疾病促進(jìn)腎臟分泌促紅細(xì)胞生成素直接刺激骨髓造血功能再生障礙性貧血等貧血不良反應(yīng)和禁忌癥女性男性化男性病人性欲亢進(jìn)，女性化睪丸萎縮膽汁淤積性黃疸禁用：孕婦，前列腺癌病人二、抗雄激素類環(huán)丙孕酮：雄激素受體阻斷劑臨床應(yīng)用：男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡青春期早熟及前列腺癌等與炔雌醇組成復(fù)方

短效口服避孕藥禁忌癥：未成年人孕激素樣作用

FSH,LH睪酮第四節(jié)

避孕藥避孕藥分類受精及受精卵發(fā)育、輸送及著床外用避孕藥男性避孕藥抗著床避孕藥抑制排卵避孕藥抗早孕藥米非司酮一、抑制排卵的藥物藥物組成：雌激素+孕激素避孕機(jī)理：負(fù)反饋抑制排卵

子宮內(nèi)膜增殖宮頸粘液輸卵管擺動(dòng)分類及用法

短效口服避孕藥：連服22天長效口服避孕藥：每月服一次長效注射避孕藥：每月注射一次緩釋劑：陰道環(huán)、避孕環(huán)多相片劑：雙相片；三相片不良反應(yīng)

類早孕反應(yīng)子宮不規(guī)則出血閉經(jīng)乳汁減少凝血功能亢進(jìn)輕度肝損害座瘡，色素沉著，血壓升高二、抗著床避孕藥大劑量孕激素組成使子宮內(nèi)膜發(fā)生各種功能和形態(tài)變化，阻礙孕卵著床探親避孕藥，不受月經(jīng)周期的限制炔諾酮、甲地孕酮，雙炔失碳酯（53號(hào)避孕片）著床及植入三、男性避孕藥棉酚：殺精作用；停藥恢復(fù)有報(bào)道不可逆精子發(fā)生障礙四、外用避孕藥非離子型表面活性劑：主要?dú)⒕饔妹媳酱济眩簹⒕璧K精子運(yùn)動(dòng)烷苯