藥物制劑的穩(wěn)定性習(xí)題及答案

藥物制劑的穩(wěn)定性練習(xí)題:一、名詞解釋1．生物學(xué)穩(wěn)定性2．物理穩(wěn)定性3．化學(xué)穩(wěn)定性4．廣義酸堿催化5．藥物降解半衰期6．專屬酸堿催化7．穩(wěn)定性加速試驗(yàn)二、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題.鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是AA。水解B。光學(xué)異構(gòu)化 C.氧化 D/兌羧 E。聚合.維生素C的降解的主要途徑B人。脫羧 B.氧化 C.光學(xué)異構(gòu)化D.聚合E.水解.酚類藥物降解的主要途徑CA。水解8。脫羧 C。氧化 D。異構(gòu)化E.聚合.酯類藥物降解的主要途徑D人。脫羧B.聚合 C。氧化 D。水解E.異構(gòu)化.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的是CA。通常將反應(yīng)物消耗一半所需的時間稱為半衰期B.大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用零級、一級反應(yīng)進(jìn)行處理C.若藥物降解的反應(yīng)是一級反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān)D。對于大多數(shù)反應(yīng)來說，溫度對反應(yīng)速率的影響比濃度更為顯著E。若藥物降解的反應(yīng)是零級反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān).既能影響易水解藥物的穩(wěn)定性,又與藥物氧化反應(yīng)有密切關(guān)系的是AA.pH B.廣義的酸堿催化 C。溶劑D.離子強(qiáng)度E.空氣.以下關(guān)于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化敘述中，錯誤的是AA。許多酯類、酰胺類藥物常受H喊OH-催化水解，這種催化作用也叫廣義的酸堿催化.在pH很低時，藥物的降解主要受酸催化C。pH較高時,藥物的降解主要受OH-催化D.在pH-速度曲線圖中,最低點(diǎn)所對應(yīng)的橫坐標(biāo)即為最穩(wěn)定的pHE。給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)都可能催化水解.影響藥物制劑穩(wěn)定性的制劑因素不包括DA。溶劑 B.廣義酸堿 C.離子強(qiáng)度 D.溫度E。pH.影響藥物穩(wěn)定性的環(huán)境因素不包括BA。溫度 B。pH C。光線 D.空氣中的氧 E.空氣濕度.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是AA。溫度 B.溶劑 C.離子強(qiáng)度 D。pHE。廣義酸堿.下列關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的疫A.藥物制劑在貯存過程中發(fā)生的質(zhì)量變化屬于穩(wěn)定性問題B.藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度C.藥物制劑的最基本要求是安全、有效、穩(wěn)定D.穩(wěn)定性研究可預(yù)測藥物制劑的有效期E。藥物制劑穩(wěn)定性有化學(xué)、物理穩(wěn)定性.一級反應(yīng)半衰期公式為BA.V0.1054/k B.ti/2=0o693/kC.ti/2=C0/2ktl2=00693k E.t12=1/C0k13.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性加速試驗(yàn)的敘述中，正確的疫A.試驗(yàn)溫度為（40±2）℃B.進(jìn)行加速試驗(yàn)的供試品要求三批，且為市售包裝C.試驗(yàn)時間為1、2、3、6個月Do試驗(yàn)相對濕度為（75±5）%A、B、C、D均是.易氧化的藥物通常結(jié)構(gòu)中含有CA.酯鍵B.飽和鍵C.雙鍵D.苷鍵E.酰胺鍵.酯類藥物的穩(wěn)定性不佳，是因?yàn)槿菀桩a(chǎn)生BA。差向異構(gòu) B.水解反應(yīng) C.氧化反應(yīng) Do變旋反應(yīng) E.聚合反應(yīng).以下各因素中,不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素的出Ao安甑的理化性質(zhì) Bo藥液的pH C.藥液的離子強(qiáng)度D.溶劑的極性 Eo附加劑.下列關(guān)于長期穩(wěn)定性試驗(yàn)的敘述中，錯誤的是CA.符合實(shí)際情況Bo一般在25℃下進(jìn)行C.可預(yù)測藥物有效期（確定）D.不能及時發(fā)現(xiàn)藥物的變化及原因 E.在通常包裝貯存條件下觀察.已知醋酸可的松的降解半衰期為lOOmin,反應(yīng)200min后，其殘存率為CA.90% B.50％ C.25％ D.75％ E.80%.易發(fā)生水解的藥物為EAo烯醇類藥物Bo酚類藥物C.多糖類藥物Do蒽胺類藥物Eo酰胺類藥物.下列藥物中，容易發(fā)生氧化降解的是BAo乙酰水楊酸Bo維生素C Co鹽酸丁卡因 D.利多卡因E.氯霉素.下列有關(guān)藥物穩(wěn)定性的敘述中，正確的是EA.制劑中應(yīng)避免使用亞穩(wěn)定型晶型B.凡受給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)催化的反應(yīng)稱為特殊酸堿催化反應(yīng)Co乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象Do乳劑破裂后，加以振搖，能重新分散、恢復(fù)成原來狀態(tài)的乳劑E.為增加混懸劑的穩(wěn)定性，加入能降低Z-電位、使粒子絮凝的電解質(zhì)稱絮凝劑.某一帶正電荷的藥物水解受OH-催化，介質(zhì)的離子強(qiáng)度增加時，該藥的水解速度常觸A.下降Bo不變C.不規(guī)則變化 Do增大EoA、B均可能.下列關(guān)于藥物水解的敘述中，錯誤的是DAo酯類藥物易發(fā)生水解反應(yīng) B.磷酸氫根對青霉素G鉀鹽的水解有催化作用Co專屬性酸（H+）與堿（OH-）可催化水解反應(yīng)D.藥物的水解速度常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)無關(guān)E.pH表示藥物溶液的最穩(wěn)定pH值24.某藥按一級反應(yīng)速度降解，反應(yīng)速度常數(shù)為k25℃=4.0X10-6（h-1）,該藥的有效期為DA.2o5年B.2年 C.1.5年 D.3年 Eo1年（二）配伍選擇題（備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案；每個備選答案可重復(fù),也可不選用）【1-4】A.弱酸性藥液B.乙醇溶液Co堿性溶液 D.油溶性維生素類制劑.焦亞硫酸鈉作為抗氧劑用于A.亞硫酸氫鈉作為抗氧劑用于A.硫代硫酸鈉作為抗氧劑用于C.BHA作為抗氧劑用于D【5—8】下列穩(wěn)定性試驗(yàn)：A.高溫試驗(yàn) B。高濕度試驗(yàn)C.強(qiáng)光照射試驗(yàn) D.加速試驗(yàn)E。長期試驗(yàn).供試品要求三批，按市售包裝，在溫度40℃±2℃,相對濕度75%±5%的條件下放置六個月D.是在接近藥品的實(shí)際貯存條件25℃±2℃下進(jìn)行，其目的是為制訂藥物的有效期提供依據(jù)E.供試品開口置適宜的潔凈容器中，在溫度60℃的條件下放置10天A.供試品開口置恒濕密閉容器中，在相對濕度75%±5%及90%±5%的條件下放置10天B【9-12】下列與穩(wěn)定性有關(guān)的參數(shù)：A．EB。kC.PHm D.t1/2 E.t09.藥物制劑的最穩(wěn)定pHC" 1/2 0'9.藥物的有效期E.藥物半衰期D.藥物降解的速度常數(shù)B【13—15】A。處方中加入￡01人^3 B。采用棕色瓶密封包裝C。制備過程中充入氮?dú)釪.調(diào)節(jié)溶液的pH2E.產(chǎn)品冷藏保存.光照射可加速藥物氧化，為提高藥物穩(wěn)定性可采用B.氧氣存在加速藥物降解，為提高藥物穩(wěn)定性可采用C.所制備的藥物溶液對熱極為敏感,為提高藥物穩(wěn)定性可采用E【16—19】A。維生素CB.四環(huán)素C。青霉素G鉀鹽D。硝普鈉E.腎上腺素.易發(fā)生氧化降解A.易發(fā)生水解降解C.易發(fā)生差向異構(gòu)化A.易發(fā)生光化降解D【20-23】A.片劑B。糖漿劑C.口服乳劑D.注射劑E.口服混懸劑.穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、崩解時限或溶出度及有關(guān)物質(zhì)A.穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、沉降體積比、再分散性及有關(guān)物質(zhì)E.穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、檢查有無分層、含量及有關(guān)物質(zhì)C.穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、pH值、澄明度、相對密度及有關(guān)物質(zhì)B.穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查外觀色澤、含量、pH值、澄明度及有關(guān)物質(zhì)D（三）多項(xiàng)選擇題.主要降解途徑是水解的藥物有AEA.酯類 B.酚類 C.烯醇類 D.芳胺類 E。酰胺類.藥物降解主要途徑是氧化的有BCEA.酯類 B。酚類 C.烯醇類D。酰胺類 E。芳胺類.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化的敘述中,正確的是ADA.許多酯類、酰胺類藥物常受H+或OH催化水解，這種催化作用也叫專屬酸堿催化B.在pH很低時,藥物的降解主要由堿催化C。pH較高時，藥物的降解主要由酸催化D.在pH-速度曲線圖中,最低點(diǎn)所對應(yīng)的pH即為最穩(wěn)定pHmE。一般藥物的氧化作用不受H+或OH-的催化.以下對于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯誤的是ABEA.易水解的藥物,加入表面活性劑都能使穩(wěn)定性增加B.在制劑處方中,加入電解質(zhì)或鹽所帶入的離子,均可增加藥物的水解速度C.需通過試驗(yàn)，正確選用表面活性劑,使藥物穩(wěn)定D.聚乙二醇能促進(jìn)氫化可的松藥物的分解E?；劭墒挂阴Ｋ畻钏岱纸馑俣燃涌?影響藥物制劑降解的處方因素有ABDA。pH值 B.溶劑 C。溫度 D。離子強(qiáng)度 E。光線.防止藥物氧化的措施有ACDEA.驅(qū)氧 B。制成液體制劑 以加入抗氧劑D.加金屬離子絡(luò)合劑 E.選擇適宜的包裝材料.包裝材料塑料容器存在主要問題有ACDA.透氣性B。不穩(wěn)定性 C。有透濕性D.有吸附性E.易破碎性.穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)包括ABCA.高溫試驗(yàn) B.高濕度試驗(yàn) C.強(qiáng)光照射試驗(yàn)D。在40℃、RH75%條件下試驗(yàn) E。長期試驗(yàn).在藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)中，有關(guān)加速試驗(yàn)的敘述中正確的是ADA。為新藥申報(bào)臨床與生產(chǎn)提供必要的資料B.原料藥需要進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn),制劑不需要進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)C.供試品可以用一批產(chǎn)品進(jìn)行試驗(yàn)D。供試品按市售包裝進(jìn)行試驗(yàn)E。在溫度（40±2）℃,相對濕度（75±5）%的條件下放置三個月.防止藥物水解的方法有ABCDA.改變?nèi)軇?B。調(diào)節(jié)溶液pH值C.將藥物制成難溶性鹽 D.制成包合物 E.改善包裝.以下各項(xiàng)中，可反應(yīng)藥物穩(wěn)定性好壞的有ABCA。半衰期B.有效期C。反應(yīng)速度常數(shù) D。反應(yīng)級數(shù) E.藥物濃度.藥物制劑穩(wěn)定性研究的范圍包括ABCA.化學(xué)穩(wěn)定性B.物理穩(wěn)定性 C.生物穩(wěn)定性 D。體內(nèi)穩(wěn)定性 E.生物利用度穩(wěn)定性.影響固體藥物氧化的因素有BDA.pH值B.光線C。離子強(qiáng)度 D。溫度E。溶劑三、是非題.酯類藥物不但能水解，而且也很易氧化。（X）.藥物的水解反應(yīng)可受H+和OH-的催化.（V）3．對于零級反應(yīng),藥物降解的半衰期與初濃度無關(guān).（X）4．包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性沒有影響。（X）.光照可引發(fā)藥物的氧化、水解、聚合等反應(yīng)。（V）.水分的存在不僅可引起藥物的水解,也可加速藥物氧化。（V）四、填空題.藥物的穩(wěn)定性一般包括物理穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性、生物學(xué)穩(wěn)定性三個方面。.固體制劑穩(wěn)定性的特點(diǎn)主要有降解速度緩慢、系統(tǒng)不均勻性、復(fù)雜性和反應(yīng)類型的多樣性等..藥物降解的兩個主要途徑為水解和氧化。.Arrhenius指數(shù)定律定量地描述了溫度與一反映速度常數(shù)一之間的關(guān)系。.按照BrGnsted-Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的就。.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有溫度、_光線_、_空氣 、金屬離子 、溫度和水分 、包裝材料的影響等。.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有PH、廣義酸堿催化、益劑—、 離子強(qiáng)度、表面活性劑 、處方中基質(zhì)或賦形劑等。五、問答題延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有哪些？2.制劑中藥物降解的化學(xué)途徑主要有哪些?3.影響藥物制劑降解的因素有哪些？4.固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)有哪些？5.藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求是什么？.藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義、范圍是什么？.經(jīng)典恒溫法的原理是什么，操作過程如何？.延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法有哪些?藥物制劑的穩(wěn)定性?參考答案：一、名詞解釋.生物學(xué)穩(wěn)定性：是指藥物制劑由于受微生物的污染，而使產(chǎn)品變質(zhì)、腐敗，如糖漿劑的霉敗、乳劑的酸敗等。.物理穩(wěn)定性：主要指物理性狀發(fā)生變化,如混懸劑中藥物的結(jié)塊、沉降,乳劑的分層、破裂,片劑的崩解度、硬度改變等。.化學(xué)穩(wěn)定性：系指藥物由于水解、氧化等化學(xué)降解反應(yīng)，使藥物含量（或效價(jià)）產(chǎn)生變化，如維生素C的氧化變色、青霉素類的水解等。.廣義酸堿催化：按照BrGnsted-Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿,有些藥物可被廣義的酸堿催化水解,這種催化作用稱為廣義的酸堿催化..藥物降解半衰期：反應(yīng)物消耗一半所需的時間..專屬酸堿催化:藥物受H+或OH催化水解，這種催化作用叫專屬酸堿催化。.穩(wěn)定性加速試驗(yàn):是通過加速藥物的物理、化學(xué)變化，預(yù)測藥物在自然條件下的穩(wěn)定性。二、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題1OA2OB3.C4OD5OC6.A7°A8.D9.B10.A11°E12.B 13°E14C15.B16.A17.C 18oC 19。E20。B21.E 22。A23。D24。D（二）配伍選擇題1.A2OA3.C4.D5.D6°E7.A8.B 9.C10°E 11.D 12.B 13.B 14C 15.E16。A17.C 18.A 19。D20.A 21。E22。C23。B24.D（三）多項(xiàng)選擇題1.AE2.BCE30AD4.ABE5.ABD60ACDE7.ACD80ABC9.AD100ABCD110ABC12.ABC13.BD三、是非題1.X酯類藥物能水解，但不易氧化2°J.X零級反應(yīng)方程C=Cok0t，t1/2=勺/瑞因此與初濃度有關(guān).X包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性有影響。.V.V四、填空題.化學(xué)物理生物學(xué).降解速度緩慢系統(tǒng)不均勻性復(fù)雜性.水解氧化.反應(yīng)速度常數(shù).廣義的酸廣義的堿.溫度光線空氣（氧）金屬離子的影響濕度和水分的影響.pH廣義酸堿催化溶劑離子強(qiáng)度表面活性劑五、問答題.延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有：①調(diào)節(jié)pH值；②降低溫度;③改變?nèi)軇虎苤茷楦稍锕腆w。.水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑.①水解；②氧化；③異構(gòu)化，分為光學(xué)異構(gòu)化和幾何異構(gòu)化。.處方對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑以及半固體、固體制劑的某些賦形劑或附加劑。外界環(huán)境對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：溫度、光線、空氣、濕度和水分、金屬離子及包裝材料等。.固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)為：①固體藥物的分解一般較慢，因此需要較長時間和準(zhǔn)確的分析方法；②系統(tǒng)具有不均勻性，含量分析結(jié)果很難重現(xiàn)；③一些易氧化的藥物的氧化作用常發(fā)生在固體的表面，從而將內(nèi)部分子保護(hù)起來，以致表里變化不一；④固體劑型又是多相系統(tǒng)，當(dāng)進(jìn)行試驗(yàn)時，這些相的組成和狀態(tài)常發(fā)生變化。.藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求是：①穩(wěn)定性試驗(yàn)包括影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長期