高分子化合物簡介

第十五章醫(yī)藥用高分子材料鐘鳴制作第十五章醫(yī)藥用高分子材料一、高分子化合物簡介二、醫(yī)藥用高分子材料目錄學習目標知識目標1．掌握高分子化合物的定義、命名和結(jié)構(gòu)。2．了解幾種常見醫(yī)藥用高分子化合物在藥物制劑輔料中的應(yīng)用。技能要求1．能說出幾種常見醫(yī)藥用高分子化合物在藥物制劑輔料中的主要用途。2．會說出重要高分子化合物的名稱及性能。案例導入案例：癌癥目前已經(jīng)成為我國居民的第一位死因,發(fā)病率呈快速上升趨勢。常規(guī)化療藥物缺乏對腫瘤細胞或組織的選擇性,治療效果有限且毒副作用大。因此,如何提高抗腫瘤藥物的靶向性、降低毒副作用是藥物研究的重點。高分子藥物靶向機理是利用腫瘤組織特殊的生物學特征,使藥物在腫瘤部位積聚,達到腫瘤靶向治療的目的。討論：

1.什么是高分子？2.常見的醫(yī)藥用高分子材料有哪些？主要應(yīng)用有哪些？化學與專業(yè)有序介孔炭材料是一種多孔納米材料，是20世紀末發(fā)展起來的新型功能高分子材料，其優(yōu)良的球形結(jié)構(gòu)和光滑表面，易于從體內(nèi)排出，而且孔徑均一可調(diào)，是一種理想的藥物控緩釋制劑載體。特利加壓素是一種多肽類藥物，用于治療食管靜脈曲張出血。有序介孔炭材料負載特利加壓素制成控緩釋制劑，可以延長在體內(nèi)半衰期，減少給藥次數(shù)，是一種智能控緩釋高分子載體藥物。高分子化合物簡稱高分子，包括天然、半合成和合成的高分子化合物，自50年代初，合成高分子就開始應(yīng)用于藥物制劑輔料，近年來在控釋、緩釋微膠囊藥物中的應(yīng)用，使藥物制劑給藥定時、定向、高效，為人類疾病的預防和治療提供了新的方法和手段。1．概念

高分子化合物是指相對分子質(zhì)量很大，通常在一萬以上，甚至高達幾百萬的大分子化合物。合成高分子化合物一般由小分子（單體）通過聚合反應(yīng)生成。例如，氯乙烯通過加聚反應(yīng)生成聚氯乙烯。一、高分子化合物簡介2．命名高分子化合物一般根據(jù)其來源或性質(zhì)用俗名。例如淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)等。合成高分子化合物通常采用簡單命名法，根據(jù)聚合反應(yīng)中的單體名稱來命名，由一種單體加聚得到的高分子化合物，在單體名稱前冠以“聚”字。例如：

聚丙烯

聚異戊二烯（橡膠）（一）多糖類天然醫(yī)用高分子材料及其衍生物1．淀粉及其衍生物

淀粉是重要的醫(yī)用高分子材料，在藥物制劑中被大量用作賦形劑。淀粉還用于制備羧甲基淀粉鈉(CMSNa)，反應(yīng)如下：

可用作片劑及膠囊的崩解劑二、醫(yī)藥用高分子材料2．纖維素及其衍生物微晶纖維素：粘合劑、填充劑、崩解劑或潤滑劑，與藥物混合后直接壓片而無需制粒；

醋酸纖維素：用作各種控緩釋制劑的骨架或薄膜原料；

纖維素三醋酸酯：幾乎能與所有的藥用輔料配伍，亦可作為透皮吸收的載體；

羧甲基纖維素鈉：可用作粘合劑或薄膜包衣材料；

乙基纖維素：廣泛用作緩釋制劑及固體分散載體，適用于對水敏感的藥物；

羥丙基纖維素：崩解劑、粘合劑、顆粒劑、薄膜包衣材料等。（二）合成醫(yī)用高分子材料1．聚乙烯

聚乙烯（PE）是由乙烯單體經(jīng)加聚反應(yīng)而制得，是目前世界上產(chǎn)量最大、應(yīng)用最廣的塑料。聚乙烯無毒、無味，是一種較為理想的食品、藥品包裝材料，低密度的聚乙烯大量用作包裝薄膜材料。2.聚乙烯醇

聚乙烯醇（PVA）是由聚醋酸乙烯醇解制成，對眼、皮膚無毒，是一種安全的外用輔料，可用作藥液的增粘劑。聚乙烯醇可用于制備緩釋制劑和透皮給藥制劑，例如，將解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與聚乙烯醇熔融酯化形成高分子藥物，可延長藥效，減少給藥次數(shù)和藥物用量。3．聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮（PVP）又稱聚維酮，溶于水，安全無毒，對熱和酸都較穩(wěn)定。在液體藥劑中，10%以上的PVP有助懸、增稠和膠體保護作用；更高濃度可延緩可的松、青霉素等的吸收。PVP可作為粘合劑、片劑薄膜包衣材料、著色包衣材料色素的分散劑、膠囊劑和眼用制劑等的輔料、固體分散體載體、片劑的崩解劑、填充劑和賦型劑，還可用于制備骨架的緩釋片。4．丙烯酸樹脂甲基丙烯酸、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯等單體的聚合物通常稱為丙烯酸樹脂，主要用作片劑、小丸劑、緩釋顆粒劑等的薄膜包衣，還用于制備微膠囊、膜劑等的成膜材料，以及控緩釋藥物劑型的包衣材料。根據(jù)樹脂類型的不同可作胃溶型薄膜包衣和腸溶型薄膜包衣（目前有國產(chǎn)腸溶型Ⅰ號、腸溶型Ⅱ號、腸溶型Ⅲ號丙烯酸樹脂乳液）5．卡波姆卡波姆由丙烯酸與烯丙基蔗糖共聚而成，顯酸性，疏松，吸濕性強，略有特異臭味的白色粉末，無毒，對皮膚無刺激性，但對眼粘膜有嚴重的刺激，主要用作軟膏、洗劑、乳膏劑、栓劑或植入親水性凝膠劑的基質(zhì)。低分子量的卡波姆可作內(nèi)服或外用藥液的增粘劑，或用作顆粒劑和片劑的粘合劑；高分子量的卡波姆可用作乳化劑、增稠劑和助懸劑。6．泊洛沙姆泊洛沙姆是聚氧乙烯和聚氧丙烯的聚合物，無臭、無味、無毒，對眼粘膜、皮膚具有很