麻醉藥和膽堿受體藥的藥理及臨床

麻醉藥和膽堿受體藥

的藥理及臨床諸春敏一、麻醉藥和膽堿受體藥的概況1、名詞

反射弧感受器傳入神經(jīng)中樞傳出神經(jīng)效應(yīng)器

麻醉肌松突觸突觸前膜突觸間隙突觸后膜胞體神經(jīng)元軸突突起樹(shù)突遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)達(dá)到傳出神經(jīng)末梢時(shí)，從末梢釋放出一種化學(xué)傳遞物。受體能選擇性的、同一定的遞質(zhì)或藥物結(jié)合，從而產(chǎn)生一定的效應(yīng)。Ｎ受體煙堿（Nicotine）作用于神經(jīng)肌肉接頭（骨骼?。㎝受體毒蕈堿（Muscarine）作用于心肌、平滑肌、腺體最小肺泡濃度（MAC）在一個(gè)大氣壓下，能使50%病人痛覺(jué)消失的肺泡氣體中全麻藥的濃度稱為最小肺泡濃度，某藥的MAC數(shù)值越低，反映出該藥的麻醉作用越強(qiáng)麻醉既感覺(jué)消失，亦既用藥物或非藥物的方法使病人整個(gè)機(jī)體或機(jī)體某一部分暫時(shí)喪失對(duì)疼痛的感覺(jué)反射弧的動(dòng)畫(huà)小結(jié)歡迎２、乙酰膽堿的合成、作用膽堿+乙酰輔酶A膽堿乙?；?/p>

乙酰膽堿(ACh)囊泡釋放受體產(chǎn)生相應(yīng)的作用ACh乙酰膽堿酯酶（AChE）水解膽堿中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，其主要釋放部位在神經(jīng)突觸和神經(jīng)效應(yīng)器接頭部位ACh的作用 M樣作用：心肌、平滑肌、腺體 1、心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管、減慢心率、減弱心肌收縮力 2、胃腸道：興奮作用，惡心、嘔吐、噯氣、腹痛、排便 3、泌尿道：增加蠕動(dòng)，排尿4、腺體：增加分泌，多汗、唾液增加5、眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣N樣作用：骨骼肌

肌肉收縮(神經(jīng)肌肉接頭)3、中樞神經(jīng)藥物的分類及作用中樞興奮藥作用自弱到強(qiáng)欣快、失眠、不安、幻覺(jué)、妄想、燥狂、驚厥中樞抑制藥作用自弱到強(qiáng)鎮(zhèn)靜、抑郁、睡眠、昏迷 4、麻醉藥的分類全身麻醉藥（全麻藥）使一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、能可逆性地引起意識(shí)、感覺(jué)(痛覺(jué))和反射消失的藥物吸入性麻醉藥：一類揮發(fā)性的液體或氣體類藥物。脂溶性靜脈麻醉藥復(fù)合麻醉局部麻醉藥（局麻藥）是一類以適當(dāng)?shù)臐舛葢?yīng)用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，本類藥物能暫時(shí)、完全和可逆性的阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下可使局部痛覺(jué)等感覺(jué)暫時(shí)消失，同時(shí)對(duì)各類組織無(wú)損傷性影響。作用于混合神經(jīng)時(shí)，感覺(jué)的消失依次：痛、冷、溫、觸、壓覺(jué)，最后發(fā)生運(yùn)動(dòng)麻痹5、膽堿受體類藥物膽堿受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥N膽堿受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥二、具體藥物1、麻醉藥吸入性麻醉藥乙醚氟烷異氟烷恩氟烷氧化亞氮（笑氣）七氟烷局部麻醉方法表面麻醉浸潤(rùn)麻醉傳導(dǎo)麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（腰麻）硬膜外麻醉2、膽堿受體類藥膽堿受體激動(dòng)藥M受體：乙酰膽堿、毛果蕓香堿、毒蕈堿N受體：煙堿抗膽堿酯酶藥易逆性：新(吡)斯的明、安貝氯銨、加蘭他敏難逆性（有機(jī)磷酸酯類）：敵百蟲(chóng)、樂(lè)果、沙林、敵敵畏解毒藥：阿托品、碘解磷定(派姆)、氯解磷定除極化型肌松藥藥物與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似但持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的N膽堿受體不能對(duì)ACh起反應(yīng)，從而使骨骼肌松弛。非除極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）藥物能與ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛?？鼓憠A酯酶藥可拮抗其肌松作用。理想肌松藥一些琥珀膽堿的副作用

非去極化肌松藥分類(結(jié)構(gòu))

甾體類:羅庫(kù)溴銨,維庫(kù)溴銨,

潘庫(kù)溴銨,哌庫(kù)溴銨異喹啉:箭毒,筒箭毒芐異喹啉:阿曲庫(kù)銨,米庫(kù)氯銨,多庫(kù)氯銨

神經(jīng)肌肉阻滯藥作用時(shí)間三、公司目前同類藥物麻醉類藥物恩氟烷(安氟醚)產(chǎn)地：河北規(guī)格：150ml價(jià)格：408.00異氟烷(異氟醚)產(chǎn)地：河北規(guī)格：100ml價(jià)格：690.00同分異構(gòu)物，麻醉誘導(dǎo)平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒較快，肌松良好。反復(fù)使用對(duì)肝無(wú)明顯副作用較為常用普魯泊福異丙酚，二異丙酚，丙泊酚，得普利麻得普利麻產(chǎn)地：意大利規(guī)格：20ml:0.1g價(jià)格：103.90力蒙欣產(chǎn)地：西安力邦規(guī)格：10ml:100mg 20ml:200mg價(jià)格：47.30 86.00依托咪酯產(chǎn)地：江蘇恒瑞規(guī)格：10ml:20mg價(jià)格：22.10依托咪酯脂肪乳產(chǎn)地：徐州恩華規(guī)格：10ml:20mg價(jià)格：22.10為非巴比妥類靜脈麻醉藥。靜脈注射后20秒即產(chǎn)生麻醉，持續(xù)時(shí)間約5分鐘。增加劑量作用持續(xù)時(shí)間也相應(yīng)延長(zhǎng)?？捎糜谡T導(dǎo)麻醉。于15～60秒內(nèi)靜注完畢。速卡（鹽酸左布比卡因）產(chǎn)地：江蘇恒瑞規(guī)格：5ml:37.5mg價(jià)格：38.50耐樂(lè)品（鹽酸羅哌卡因）產(chǎn)地：阿斯利康規(guī)格：10ml:75mg價(jià)格：66.39抗AChE藥甲硫酸新斯的明產(chǎn)地：上海規(guī)格：1mg/2ml價(jià)格：0.8多奈哌齊(安理申)產(chǎn)地：衛(wèi)材(中國(guó))規(guī)格：5mg*7s價(jià)格：196抑制外周神經(jīng)AChE活性治療重癥肌無(wú)力、腹氣脹和尿潴留抑制中樞神經(jīng)AChE活性阿爾茨海默病（AD）AChE復(fù)活藥碘解磷定產(chǎn)地：上?；春Ｒ?guī)格：20ml:0.5g價(jià)格：1.94AChE復(fù)活藥對(duì)骨骼肌作用明顯，控制肌顫與阿托品合用氯解磷定副作用更小肌肉松馳藥司可林產(chǎn)地：上海旭東規(guī)格：0.1mg/2ml價(jià)格：3.1除極化型肌松藥起效迅速清醒時(shí)易產(chǎn)生窒息感肌肉松弛藥阿曲庫(kù)銨產(chǎn)地：江蘇恒瑞規(guī)格：25mg價(jià)格：25.00其消除途徑是通過(guò)Hoffman降解，（約占45%，Hoffman降解是在生理pH及溫度下季銨類自發(fā)水解而消除）和被血漿中丁酰膽堿酯酶（假性膽堿酯酶）水解，代謝物無(wú)活性。本品與血漿蛋白組合率約為80%。主要代謝物從尿液及膽汁中排泄，半衰期約20分鐘。本品消除的兩種途徑皆不依賴于肝腎功能，故適用于肝腎功能不全者。維庫(kù)溴銨仙林產(chǎn)地：浙江仙居規(guī)格：4mg價(jià)格：26.60萬(wàn)可松產(chǎn)地：荷蘭歐加農(nóng)規(guī)格：1ml:4mg價(jià)格：34.50羅庫(kù)溴銨愛(ài)可松產(chǎn)地：荷蘭歐加農(nóng)規(guī)格：5ml:50mg價(jià)格：101.92哌庫(kù)溴銨阿端產(chǎn)地：匈牙利吉瑞規(guī)格：4mg價(jià)格：31.80氣管插管誘導(dǎo)前哌替啶1mg/kg阿托品0.01mg/kg誘導(dǎo)得普利麻2.5mg/kg芬太尼0.025mg/kg羅庫(kù)溴銨(愛(ài)可松)0.6mg/kg或琥珀膽堿1mg/kg插管60秒后眼科藥物毛果蕓香堿氟迪產(chǎn)地：日本參天規(guī)格：5ml價(jià)