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常用抗心律失常藥抗心律失常藥分類分類類別Ⅰ類鈉通道阻滯藥ⅠA類適度阻滯鈉通道ⅠB類輕度阻滯鈉通道ⅠC類輕度阻滯鈉通道Ⅱ類β受體阻斷Ⅲ類延長動作電位時程藥Ⅳ類鈣通道阻滯藥一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IA類

適度阻滯鈉通道。降低0期除極的上升速率,減慢傳導。使異位自律細胞的4相鈉離子內(nèi)流減少而降低其自律性。延長鈉離子通道失活后恢復開放狀態(tài)所需要的時間,從而延長有效不應(yīng)期ERP和動作電位時程APD,以延長ERP顯著,不同程度的抑制心肌細胞膜,對鉀離子、鈣離子的通透性有較明顯的膜穩(wěn)定作用。一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IA類奎尼?。╭uinidine)

奎尼丁是從金納樹皮當中提取的一種生物堿,是奎寧的右旋體??鼘幱糜诳汞懠玻岫】剐穆墒С?。藥理作用:奎尼丁除了適度阻滯鈉通道外,還有抗膽堿作用和阻斷外周α受體的作用。臨床應(yīng)用:奎尼丁為廣譜的抗心律失常藥,主要用于心房顫動或心房撲動的復律,復律后竇性心率的維持及危及生命的室性心律失常的治療。一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IA類奎尼?。╭uinidine)不良反應(yīng):較多,安全范圍較小。1.胃腸反應(yīng),表現(xiàn)為食欲缺乏、惡心、嘔吐等。2.金雞納反應(yīng),表現(xiàn)為胃腸不適、頭痛、眩暈。3.心血管反應(yīng),可以導致低血壓、房室及室內(nèi)傳導阻滯、心衰,甚至室性心動過速或室顫,嚴重者會發(fā)作為奎尼丁暈厥,發(fā)作時患者意識突然喪失,伴有驚厥、陣發(fā)性心動過速甚至室顫而導致死亡。又由于奎尼丁能阻斷阿爾法受體,使血管擴張,減弱心肌收縮力,導致低血壓,所以用藥前應(yīng)該檢查心率和血壓。一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IA類普魯卡因胺、丙吡胺等一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IB類

輕度阻滯鈉通道,通過抑制4相鈉離子內(nèi)流降低自律性,也通過促進鉀離子外流加速復極過程,縮短ERP和APD,以縮短APD更加顯著。一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IB類利多卡因(lidocaine)藥理作用:利多卡因能輕度阻滯鈉通道,促進鉀離子外流??梢酝ㄟ^降低自律性。減慢傳導,縮短APD和相對延長ERP來治療快速型心律失常,臨床應(yīng)用:它為窄譜抗心律失常藥,主要用于治療室性心律失常,特別是對于急性心肌梗死并發(fā)的室性心律失常,療效顯著,可以作為首選藥。不良反應(yīng):主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,多發(fā)生于靜脈給藥時,表現(xiàn)為頭暈、興奮、嗜睡和吞咽障礙,甚至抽搐和呼吸抑制等。其中眼球震顫為利多卡因中毒的早期信號之一。禁用于嚴重房室傳導阻滯者。一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IB類作用與應(yīng)用:苯妥英鈉與利多卡因相比,可以加快傳導,所以它可以改善強心苷中毒所導致的房室傳導阻滯。臨床上主要用于強心苷中毒引起的房性和室性心律失常,尤其對室性心律失常療效更好。不良反應(yīng):主要為靜脈注射過快,會引起低血壓、呼吸抑制和心率異常等。苯妥英鈉(phenytoinsodium)一、I類-鈉通道阻滯藥(一)IC類

普羅帕酮通過抑制鈉離子內(nèi)流,減慢傳導速度,降低浦肯野纖維的自律性,延長APD和ERP,它還有β受體拮抗作用和鈣通道阻滯的作用,可適用于室上性或室性期前收縮以及心動過速等,對冠心病、高血壓等引起的心律失常也有較好療效。普羅帕酮(propafenone)二、Ⅱ類-β腎上腺素受體拮抗藥藥理作用:主要通過阻斷β受體,拮抗去甲上腺素能神經(jīng)對心臟的影響,同時阻滯鈉通道,促進鉀離子外流,相對或絕對延長ERP。抗心律失常的同時具有抗心肌缺血的作用。臨床應(yīng)用:主要用于治療室上性及室性心律失常,對于竇性心動過速可以作為首選藥。它也可以用于治療甲狀腺功能亢進、運動或情緒激動等所致的室上性或室性心律失常。不良反應(yīng):可致竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓等,并可以誘發(fā)心力衰竭和哮喘。它影響代謝,所以高脂血癥和糖尿病患者應(yīng)慎用。普萘洛爾(propranolol)三、III類-延長動作電位時程藥本類藥物又稱鉀通道阻滯藥,能夠阻斷電壓依賴性的鉀通道,延長動作電位時程APD和有效不應(yīng)期ERP,對室顫具有較好的防治作用。三、III類-延長動作電位時程藥藥理作用:胺碘酮可顯著延長房室結(jié)、心房結(jié)、心室肌的apd和ERP,有利于消除折返激動。臨床應(yīng)用:屬于廣譜抗心律失常藥,對室上性和室性心律失常均有效,對反復發(fā)作、常規(guī)藥無效的頑固性室性心動過速也有效。胺碘酮(amiodarone)三、III類-延長動作電位時程藥不良反應(yīng):可見竇性心動過緩,房室傳導阻滯,胃腸道反應(yīng)、光敏反應(yīng)等。特殊的可見角膜褐色微粒沉著,一般不影響視力,停藥之后可以逐漸消失。又由于胺碘酮當中含碘,部分患者用藥之后可出現(xiàn)甲亢或者甲減。胺碘酮少見但最嚴重的不良反應(yīng)是間質(zhì)性肺炎或者是肺纖維化。所以用藥期間應(yīng)該監(jiān)測肺功能,定期進行肺部X線檢查,一旦出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的跡象,應(yīng)該立即停藥,并采用腎上腺皮質(zhì)激素來治療。胺碘酮(amiodarone)四、Ⅳ類-鈣通道阻滯藥以維拉帕米最常見,地爾硫卓也可使用。四、Ⅳ類-鈣通道阻滯藥維拉帕米(verapamil)藥理作用:維拉帕米阻滯心肌細胞膜鈣離子通道,抑制鈣離子內(nèi)流,主要作用于竇房結(jié)和房室結(jié)的慢反應(yīng)細胞,降低自律性,減慢傳導,延長有效不應(yīng)期,消除折返。臨床應(yīng)用:可以作為陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。不良反應(yīng):維拉帕米靜脈給藥有可能引起低血壓。嚴重者或注射速度過快會導致心動過緩,房室傳導阻滯,甚至心力衰竭。所以維拉帕米禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、低血壓、心功能不全以及心源性休克的患者。治療心律失常的目的一、消除癥狀。二、預(yù)防致死性

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