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文檔簡介
1Chapter28抗心絞痛藥DrugsUsedforAnginaPectoris2InstructionalObjectives列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。分析硝酸酯類與-R阻斷藥合用治療心絞痛是否合理。3§1Introduction(概述)
心絞痛(anginapectoris)是因冠脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時的缺血與缺氧綜合征,臨床表現(xiàn)為胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放射。5【發(fā)病機理】Animbalanceinthemyocardialoxygensupply-requirement
心肌需氧與供氧失平衡6決定心肌耗氧量因素室壁張力Ventricularwalltension心率HR心室收縮力Ventricularcontractility射血時間Ejectiontime三項乘積=收縮壓×心率×左心室射血時間二項乘積=收縮壓×心率8Normal供氧需氧Angina供氧耗氧冠脈硬化痙攣栓塞HR↑收縮力↑心室容積↑射血時間↑Anginaiscausedbynarrowingofthecoronaryarteries10治療原則:耗氧室壁張力心率心肌收縮力心臟負荷冠脈血流量側枝循環(huán)心舒張時間供氧〓恢復心肌氧的供需平衡11【Classificationofantianginaldrugs】
抗心絞痛藥物分類1.硝酸酯類Organicnitrates2.-Rblockers3.鈣拮抗劑Calciumchannelblockers
4.Others12§2硝酸酯類
Organicnitrates硝酸甘油Nitroglycerin
['naitr?u'ɡlis?ri:n]
【Pharmacokinetics】藥動學
1.口服無效,舌下含服
first-passelimination
2.可透皮吸收13【Pharmacologicalactions】藥理作用擴張V回心血量↓擴張A外周阻力↓Note:HR↑、心肌收縮力↑→耗氧↑1.↓心肌耗氧量耗氧前負荷后負荷142.擴張冠脈,↑缺血區(qū)血流
Nitroglycerin→舒張側支血管→血流重新分布→從非缺血區(qū)經(jīng)側支流向缺血區(qū)→缺血區(qū)血供↑3.↑心內(nèi)膜血供
Nitroglycerin擴V→LVEDP↓擴心外膜大血管4.保護缺血的心肌NOPGI2↑,降鈣素基因相關肽↑圖28-2硝酸甘油對冠脈血流分布的影響17【Mechanismofvasodilation】(擴血管機理)
硝酸酯類與受體結合→生成NO→(+)鳥苷酸環(huán)化酶→cGMP↑→(+)cGMP依賴性蛋白激酶→肌球蛋白輕鏈去磷酸化→擴血管18The1998NobelPrizeinPhysiologyorMedicineNitricoxideasasignalingmoleculeinthecardiovascularsystemRobertFFurchgottLouisJIgnarroFeridMurad紐約州立大學─
佛曲家加州大學洛杉磯分校─
伊各納若德州大學休士頓醫(yī)學院─
繆瑞19【Clinicaluses】1.各型心絞痛:舌下
Alltypesofanginapectoris2.急性心肌梗死
Acutemyocardialinfarction(AMI)
3.充血性心衰
Congestiveheartfailure(CHF)
20【Adversereactions】不良反應
1.擴血管:
面頰發(fā)紅、搏動性頭痛、眼壓↑、體位性低血壓、顱內(nèi)壓↑2.耐受性:
間歇給藥:間隔8小時以上補充含巰基藥:卡托普利等硝酸異山梨酯(消心痛)單硝酸異山梨醇酯21§3-RBlockers普萘洛爾Propranolol【Antianginaleffects】(抗心絞痛作用)↓心肌耗氧量
(-)1-R收縮力↓、HR↓、BP↓Note:心肌收縮力射血時間心容積耗氧222.↑缺血區(qū)供血供氧(1)HR↓→舒張期↑→心內(nèi)膜血流↑(2)增加缺血區(qū)側支循環(huán)(3)促氧合Hb中氧的解離→組織氧供↑23【Clinicaluses】穩(wěn)定型心絞痛尤其是伴高血壓和心律失常者2.心肌梗死:慎用Question-R阻斷劑能否用于變異型心絞痛?NO!收縮冠脈24§4鈣通道阻斷藥
CalciumChannelBlockers
硝苯地平
(心痛定Nifedipine)維拉帕米
(異搏定Verapamil)地爾硫卓(Diltiazem)251.↓心肌氧耗:收縮力↓、HR↓
、心負荷↓2.解除冠脈痙攣
3.保護缺血心?。悍乐笴a2+超負荷4.抑制血小板聚集
【Antianginaleffects】(抗心絞痛作用)26【Clinicaluses】變異性心絞痛:
firstchoice2.穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型3.急性心肌梗死
可用于伴支氣管哮喘、外周血管痙攣性疾病的患者。27心肌收縮力Propranolol冠狀動脈心室容積HRNitroglycerin擴張收縮↓↑↑↑↓↓射血時間↓↑BP↓↓28心絞痛伴高血壓患者,下列宜選用的藥物有()
A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideX型題29心絞痛伴高血壓及哮喘者可用下列何藥治療?
A.nitroglycerinB.captoprilC.propranololD.nifedipineE.hydrochlorothiazideA型題30不屬于硝酸甘油作用機制的是
A.降低室壁張力
B.降低心肌氧耗量
C.擴張心外膜血管
D.降低左室舒張末期壓
E.
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