天然藥物化學(xué)藥學(xué)系教研室講解

藥學(xué)系教研室天然藥物化學(xué)第一章緒論

教學(xué)目的和要求1、掌握有效成分和無(wú)效成分的關(guān)系2、熟悉天然藥物化學(xué)在新藥研發(fā)中的地位3、了解天然藥物化學(xué)在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用第一節(jié)緒論一、天然藥物化學(xué)定義及內(nèi)容天然藥物防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)—化學(xué)成分

研究對(duì)象天然藥物中主要化學(xué)成分的類型、結(jié)構(gòu)及分類、理化性質(zhì)、檢識(shí)、提取、分離、結(jié)構(gòu)測(cè)定等。研究?jī)?nèi)容

定義運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門(mén)學(xué)科。有效部位

含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部位。

有效成分有生物活性或能防病治病作用的化學(xué)成分

單體即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常數(shù)和確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化學(xué)物質(zhì)。二、重要概念天然藥物化學(xué)運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門(mén)學(xué)科。

三、天然藥物的化學(xué)成份分為三類：1、有效成份：具有顯著生理活性和藥理作用，在臨床上有一定應(yīng)用價(jià)值的成份。2、輔成份：具有次要生理活性和藥理作用的成份，有時(shí)候他們?cè)谂R床上也有一定應(yīng)用價(jià)值。有些輔成份能促進(jìn)有效成份的吸收，增強(qiáng)療效。3、無(wú)效成份：無(wú)生理活性臨床上無(wú)醫(yī)療作用的成份。四、天然藥物化學(xué)研究流程圖提取總提取物初步分離天然藥物(品種鑒定，查閱資料)層析分離結(jié)構(gòu)鑒定五、在藥學(xué)專業(yè)中的地位

天然藥物化學(xué)既是一門(mén)專業(yè)課，同時(shí)具有專業(yè)基礎(chǔ)課的性質(zhì)，也就是說(shuō)藥物化學(xué)、藥物分析、藥劑學(xué)等課程需要的基礎(chǔ)知識(shí)。

六、天然藥物化學(xué)在新藥研發(fā)中的地位有效部位或有效成分天然藥物化學(xué)藥理作用有效部位或有效成分藥理學(xué)天然藥物化學(xué)藥理作用一定的劑型有效部位或有效成分藥理學(xué)藥劑學(xué)中藥化學(xué)藥理作用一定的劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有效部位或有效成分藥理學(xué)藥劑學(xué)藥物分析學(xué)中藥化學(xué)藥理作用一定的劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有效部位或有效成分藥理學(xué)藥劑學(xué)藥物分析學(xué)天然藥物化學(xué)臨床前新藥七、研究有效成分的意義1、有利于改革劑型和提高臨床療效2、有利于控制中藥材質(zhì)量3、為藥物的工業(yè)化生產(chǎn)提供質(zhì)量保證4、擴(kuò)大藥源5、尋找新藥6、根據(jù)構(gòu)效關(guān)系，探討治病機(jī)理，合成新藥闡明藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)探索防治疾病的原理如麻黃闡明炮制原理如黃芩促進(jìn)藥效理論研究辛味藥、行氣藥如麻黃桂枝闡明配伍原理如溶解度柴胡與人參

八、在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用八、在中醫(yī)藥現(xiàn)代化中的作用1闡明天然藥物藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病原理天然藥物治病的物質(zhì)基礎(chǔ)是它的化學(xué)成分，中藥化學(xué)就是闡明天然藥物產(chǎn)生功效的究竟為何物物質(zhì)，為探索天然藥物防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。麻黃發(fā)汗散寒平喘利水揮發(fā)油成分α-松油醇麻黃堿和去甲麻黃堿偽麻黃堿2促進(jìn)天然藥物藥性理論研究的深入天然藥物藥性理論是指中藥具有的“四氣”（寒、熱、溫、涼）、“五味”（辛、甘、酸、苦、咸）等，在治療不同疾病時(shí)要根據(jù)藥性理論進(jìn)行選擇。研究發(fā)現(xiàn)，辛味藥大多數(shù)含有揮發(fā)性成分，如麻黃、桂枝、細(xì)辛等，均有發(fā)汗解熱作用。

3闡明天然藥物復(fù)方配伍的原理天然藥物配伍可能存在天然藥物有效成分之間產(chǎn)生物理的或化學(xué)的相互作用，從而使方劑中的有效成分無(wú)論在質(zhì)的方面，還是在量的方面都與單味藥有所改變。

4闡明天然藥物炮制的原理研究天然藥物炮制前后化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明天然藥物炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、控制炮制品的質(zhì)量、豐富中藥炮制的內(nèi)容。經(jīng)天然藥物化學(xué)的研究表明，黃芩在冷水浸泡過(guò)程中，黃芩苷被酶水解成黃芩素，后者不穩(wěn)定易氧化成醌類化合物而顯綠色，導(dǎo)致抑菌活性降低。因此，認(rèn)為黃芩應(yīng)以北方的蒸或用沸水略煮的方法進(jìn)行炮制。黃芩炮制南方：冷水泡北方：熱水煮酶水解變綠(淡黃芩)仍保持黃色黃芩苷黃芩素（黃色）醌類（綠色）九、在中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)化中的作用1、建立和完善質(zhì)量評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)：中藥質(zhì)量控制方法主要是檢查有效成分含量2、改進(jìn)劑型提高療效：注射劑雙黃連3、開(kāi)發(fā)新藥擴(kuò)大藥源：小檗堿（黃連素)、三棵針、古山龍、黃柏;秋水仙生物堿,山慈菇、嘉蘭十、天然藥物化學(xué)發(fā)展概況及趨勢(shì)

1、國(guó)內(nèi)歷史公元12世紀(jì)，使用大麥發(fā)芽制造飴糖。晉代“丹砂燒之成水銀，積變又還成丹砂”。明代李時(shí)珍《本草綱目》中記述五倍子“看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，藥則已成”，長(zhǎng)霜即為沒(méi)食子酸結(jié)晶，另外還記述了升華法制備樟腦的過(guò)程。20年代，我國(guó)開(kāi)始研究麻黃堿（左旋麻黃堿），使麻黃堿成為世界性藥物。麻黃堿具有興奮中樞、收縮血管、增強(qiáng)汗腺分泌等作用，是麻黃平喘的主要成分。30年代發(fā)現(xiàn)了延胡索乙素等，有鎮(zhèn)痛作用。40年代生產(chǎn)了咖啡因、小檗堿、阿托品等。70年代以后羥基喜樹(shù)堿—抗癌高三尖杉酯堿—抗白血病天花粉蛋白—引產(chǎn)青蒿素、蒿甲醚、雙氫青蒿素—抗瘧1769年，將酒石（酒石酸氫鉀），用鈣鹽硫酸法分解制得酒石酸（瑞典）1804年,鴉片中得到嗎啡（法）1806年,鴉片中得到嗎啡（德）1810年,金雞納堿、奎寧堿（Gomez）1806-1860年,生物堿歷史的燦爛時(shí)期

1804年，自鴉片中分離出了嗎啡，1925年闡明結(jié)構(gòu)、1952年合成成功，歷經(jīng)近150年。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，從分離到結(jié)構(gòu)鑒定和人工合成越來(lái)越快速，如生物堿利血平1952年從蛇根草中分離出來(lái)、確定結(jié)構(gòu)到1956年合成成功，只用了幾年時(shí)間。2、歐洲十一、天然藥物化學(xué)研究的發(fā)展趨勢(shì)1、由單純化學(xué)研究向生物活性成分研究轉(zhuǎn)變，更注重以活性為指標(biāo)追蹤有效成分的分離。2、從單味藥研究向中藥復(fù)方研究轉(zhuǎn)變。3、對(duì)海洋生物的研究是一新熱點(diǎn)。4、研究熱點(diǎn)向微量、水溶性、大分子成分轉(zhuǎn)變5、生物活性篩選由整體動(dòng)物向分子水平、基因水平轉(zhuǎn)變。課堂論述題：簡(jiǎn)述天然藥物化學(xué)在中醫(yī)藥研發(fā)中的地位？小結(jié)

本章重點(diǎn)掌握天然藥物化學(xué)的概念，化學(xué)成分的分類和在新藥研發(fā)中的地位。

要求熟悉天然藥物化學(xué)在中藥現(xiàn)代化中的作用。了解天然藥物化學(xué)在國(guó)內(nèi)和國(guó)外的發(fā)展歷史。最后要熟記有關(guān)天然藥物的重要概念。

測(cè)評(píng)1．天然藥物來(lái)自（