苯磺酸克利加巴林詳細(xì)說明書

苯磺酸克利加巴林膠囊說明書英文名稱：CrisugabalinB漢語拼音：BenhuangsuanKeliji化學(xué)名稱：2-[(1S,2S,3R,6S,8S)-2-(氨甲基)三環(huán)[4.2.1.03,8]壬烷-2-基]乙酸苯磺分子式：C12H19NO2?C6H6O3S本品用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛：本品推薦劑量為每次20mg，每日2次。由于臨床研究是在多種不同條件下進行的，在一個臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)的發(fā)生率不能與另一個臨床研究觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較，該發(fā)生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的實際發(fā)生率。糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛受試者和327例帶狀皰疹后神經(jīng)痛受試者暴露于本品，其中457例受試者服用本品達到至少6個月的暴露，274例受試者服用糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛的隨機對照研究在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛的隨機對照研究中178例受試者暴露于本中列出了該研究中發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的所有不良反應(yīng)?？傮w上，苯磺酸克利加巴林膠囊組40.4%的患者和安慰劑組18.8%的患者出現(xiàn)至少一次與試驗用藥品相關(guān)的不良事件。表1糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛對照試驗中常見(≥1.0%）不良反應(yīng)發(fā)生率匯總42(23.3)00糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛的隨機對照臨床研究中，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在苯磺酸克利加巴林膠囊組和安慰劑組分別為5.1%和1.1%。苯磺酸克利加巴林膠囊組導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)為頭暈（3.7%）和嘔吐（1.0%而安慰劑組因頭暈和嘔吐停藥的患者比例＜0.5%；在本臨床試驗中，苯磺酸克利加巴林膠囊其他發(fā)生≥2例導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)包糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛的開放標(biāo)簽長期研究（52周給藥）表2糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛非對照試驗中常見(≥1.0%）不良反應(yīng)發(fā)生率匯總63935434開放標(biāo)簽長期研究中，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比帶狀皰疹后神經(jīng)痛的隨機對照研究在帶狀皰疹后神經(jīng)痛的隨機對照階段123例受試者暴露于本品40mg/日究中發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的所有不良反應(yīng)。總體上，苯磺酸克利加巴林膠囊組42.9%的患者和安慰劑組29.表3帶狀皰疹后神經(jīng)痛對照試驗中常見(≥1.0%）不良反應(yīng)發(fā)生率匯總00000000帶狀皰疹后神經(jīng)痛的隨機對照研究中，因不良反應(yīng)提前停藥的患者比例在苯磺酸克利加巴林膠囊組和安慰劑組分別為2.0%和0%。無發(fā)生≥2例導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)，1例（0.8%）接受本品40mgbid的患者因頭暈停藥。在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者和帶狀皰疹后神經(jīng)痛的兩項對照研究中，苯磺酸克利加巴林組頭暈（包括被判定與試驗用藥品可能無關(guān)/肯定無關(guān)的在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者和帶狀皰疹后神經(jīng)痛的兩項對照臨床患者和帶狀皰疹后神經(jīng)痛患者中開展的兩項臨床試驗中苯磺酸克利加巴林組和在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者和帶狀皰疹后神經(jīng)痛患者的臨床在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中以及帶狀皰疹后神經(jīng)痛患者中開展的三項臨床試驗中未觀察到本品具有藥物濫用/依賴的潛力。與任何一種中樞神本品尚未在妊娠婦女中進行充分和對照良好的臨床研究，不建議在妊娠期2、CYP2B6和CYP3A4酶無明顯的誘導(dǎo)作用。苯磺酸克利加巴林不是轉(zhuǎn)運體O顯抑制作用。其藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響，無需劑量PK參數(shù)Mean（SD）Mean（SD）4570(936)4630(931)PK參數(shù)Mean（SD）Mean（SD）AUC0-∞(h*ng/mL)PK參數(shù)Mean（SD）Mean（SD）AUC0-tau,ss(h*ng/mL)【藥物過量】基于在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗和帶狀皰），點為第52周VAS評分較基線變化。療后，第52周VAS較基線變化均值（標(biāo)準(zhǔn)差）為-23.4±19.38，并且從治療第2-），圖3每周ADPS較基線的變化大鼠生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗中，雄性大鼠于交配前4周至交配結(jié)率降低。雄性大鼠生育力的無影響劑量為240mg/k