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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫(kù)包第一部分單選題(30題)1、不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是
A.胺碘酮
B.美托洛爾
C.美西律
D.普萘洛爾
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的掌握,關(guān)鍵在于判斷各選項(xiàng)藥物是否含有芳基醚結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)A:胺碘酮胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有芳基醚結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:美托洛爾美托洛爾是一種常用的β-受體阻滯劑,其結(jié)構(gòu)中含有芳基醚結(jié)構(gòu),不符合題干要求,故排除。選項(xiàng)C:美西律美西律同樣具有芳基醚結(jié)構(gòu),因此也不符合題目中“不含有芳基醚結(jié)構(gòu)”這一條件,予以排除。選項(xiàng)D:普萘洛爾普萘洛爾的結(jié)構(gòu)里存在芳基醚結(jié)構(gòu),不滿足題干設(shè)定,所以該選項(xiàng)也不正確,應(yīng)排除。綜上,不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是胺碘酮,答案選A。2、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評(píng)價(jià)方法是()
A.生物等效性試驗(yàn)
B.微生物限度檢查法
C.血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法
D.平均滯留時(shí)間比較法
【答案】:A
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所涉及的方法進(jìn)行分析,判斷其是否符合評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同的要求,進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:生物等效性試驗(yàn)生物等效性是指在同樣試驗(yàn)條件下試驗(yàn)制劑和對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。當(dāng)不同企業(yè)生產(chǎn)的同一種藥物的不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同時(shí),通過生物等效性試驗(yàn),可以比較不同制劑在體內(nèi)的吸收情況,包括吸收速度和程度,以此來(lái)評(píng)價(jià)它們是否具有生物等效性,即吸收速度和程度是否相同。所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B:微生物限度檢查法微生物限度檢查法主要是檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染的程度,用于控制藥品中的微生物數(shù)量,確保藥品的質(zhì)量和安全性,與評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同并無(wú)關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定法是測(cè)定藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,反映的是藥物在血液中的結(jié)合狀態(tài)和運(yùn)輸情況,其關(guān)注點(diǎn)在于藥物與血漿蛋白的相互作用,而不是不同制劑間的吸收速度和程度,因此不能用于本題所要求的評(píng)價(jià)。所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D:平均滯留時(shí)間比較法平均滯留時(shí)間主要反映藥物在體內(nèi)的平均停留時(shí)間,它側(cè)重于藥物在體內(nèi)的整體滯留情況,不能直接體現(xiàn)不同制劑間吸收速度和程度的差異。所以選項(xiàng)D也不合適。綜上,本題應(yīng)選擇A選項(xiàng)。3、需加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)增加化學(xué)穩(wěn)定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是
A.玻璃藥包材
B.塑料藥包材
C.復(fù)合藥包材
D.金屬藥包材
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及包裝材料的特性,結(jié)合題干中“需加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)增加化學(xué)穩(wěn)定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑”的要求來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:玻璃藥包材玻璃藥包材具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性,一般無(wú)需加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)增加化學(xué)穩(wěn)定性。它主要用于盛裝注射劑、口服液等液態(tài)藥物,對(duì)于具有稠度的乳膏或軟膏劑,玻璃藥包材的取用便利性不佳,且其硬度較大,不利于膏劑的擠出等操作,所以該選項(xiàng)不符合題干要求。選項(xiàng)B:塑料藥包材塑料藥包材化學(xué)穩(wěn)定性有一定局限性,通常也不需要加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)專門增加化學(xué)穩(wěn)定性。其常用于一些普通的口服固體藥物、液體制劑的包裝等,但對(duì)于具有一定稠度的乳膏或軟膏劑,塑料可能會(huì)與某些膏劑成分發(fā)生相互作用,并且其密封性等方面可能也不太適合長(zhǎng)期保存膏劑,因此該選項(xiàng)也不符合題干要求。選項(xiàng)C:復(fù)合藥包材復(fù)合藥包材是由多種材料復(fù)合而成,具有綜合的性能特點(diǎn)。不過它一般多用于包裝食品、粉末狀藥物等,對(duì)于乳膏或軟膏劑,復(fù)合藥包材并非最適用的選擇,它也不存在加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)增加化學(xué)穩(wěn)定性以適用于膏劑的典型情況,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:金屬藥包材金屬藥包材化學(xué)穩(wěn)定性相對(duì)較差,需要加入樹脂內(nèi)壁涂層來(lái)增加其化學(xué)穩(wěn)定性,防止金屬與藥物成分發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。同時(shí),金屬藥包材具有一定的強(qiáng)度和可塑性,能夠很好地適應(yīng)具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝需求,方便膏劑的儲(chǔ)存和使用,因此該選項(xiàng)符合題干描述。綜上,答案選D。4、利培酮的半衰期大約為3小時(shí)但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是()
A.齊拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
【答案】:D
【解析】本題考查利培酮的活性代謝產(chǎn)物相關(guān)知識(shí)。利培酮雖半衰期約為3小時(shí),但其用法為一日2次,原因是其代謝產(chǎn)物具有相同生物活性。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:齊拉西酮是一種抗精神病藥物,并非利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項(xiàng)B:洛沙平是二苯并氧氮雜卓類抗精神病藥,與利培酮的代謝產(chǎn)物無(wú)關(guān)。-選項(xiàng)C:阿莫沙平是抗抑郁藥,不是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項(xiàng)D:帕利哌酮是利培酮的活性代謝產(chǎn)物,符合題意。綜上,正確答案是D。5、普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因吸收,使其局麻作用延長(zhǎng),毒性降低,其作用屬于
A.相加作用
B.增強(qiáng)作用
C.增敏作用
D.藥理性拮抗
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及作用的定義,結(jié)合題干中腎上腺素與普魯卡因的作用關(guān)系進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:相加作用相加作用是指兩藥合用時(shí)的作用等于單獨(dú)用藥時(shí)作用之和。而題干中腎上腺素使普魯卡因局麻作用延長(zhǎng)且毒性降低,并非簡(jiǎn)單的作用相加,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:增強(qiáng)作用增強(qiáng)作用是指兩藥合用時(shí)的作用大于單藥效應(yīng)的代數(shù)和。在普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素能使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因吸收,從而延長(zhǎng)其局麻作用并降低毒性,這種效果表明兩藥合用后產(chǎn)生了協(xié)同效果,作用大于單獨(dú)使用普魯卡因的效果,屬于增強(qiáng)作用,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干主要強(qiáng)調(diào)的是兩藥合用后整體效果的變化,并非是使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。而題干中腎上腺素與普魯卡因并不是這種相互拮抗的關(guān)系,而是協(xié)同發(fā)揮更好的效果,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。6、含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的代謝反應(yīng)是
A.甲基化結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題考查含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安在體內(nèi)的代謝反應(yīng)類型。選項(xiàng)A,甲基化結(jié)合反應(yīng)是指藥物分子中的酚羥基、巰基、氨基等基團(tuán)在甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下發(fā)生的甲基化修飾反應(yīng),白消安在體內(nèi)并不主要發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,與硫酸的結(jié)合反應(yīng)一般是含有酚羥基、醇羥基等的藥物,在磺基轉(zhuǎn)移酶的作用下與硫酸結(jié)合,白消安并非通過此種結(jié)合反應(yīng)進(jìn)行代謝,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,其分子中的甲磺酸酯基團(tuán)具有較強(qiáng)的親電性,容易與谷胱甘肽發(fā)生親核取代反應(yīng),即與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見的Ⅱ相代謝反應(yīng)之一,通常是藥物分子中的羥基、羧基、氨基等基團(tuán)與葡萄糖醛酸在葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的催化下結(jié)合,但這不是白消安在體內(nèi)的代謝反應(yīng),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。7、關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說(shuō)法,正確的是()
A.脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下
B.藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穩(wěn)定性的同時(shí)增加了藥物毒性
C.脂質(zhì)體為被動(dòng)靶向制劑,在其載體上結(jié)合抗體,糖脂等也可使其具有特異靶向性
D.脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象
【答案】:C
【解析】本題主要考查脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A:脂質(zhì)體的藥物包封率是指脂質(zhì)體中包封的藥物量與脂質(zhì)體中藥物總量的百分比,它是評(píng)價(jià)脂質(zhì)體質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。通常情況下,為了保證脂質(zhì)體的有效性和穩(wěn)定性,藥物包封率應(yīng)在80%以上,而不是10%以下,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:將藥物制備成脂質(zhì)體具有多種優(yōu)勢(shì)。一方面,脂質(zhì)體可以為藥物提供一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的環(huán)境,隔離藥物與外界環(huán)境的接觸,從而提高藥物的穩(wěn)定性;另一方面,脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布,使藥物更多地集中在靶部位,減少藥物在非靶部位的分布,進(jìn)而降低藥物的毒性,而不是增加藥物毒性,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:脂質(zhì)體本身屬于被動(dòng)靶向制劑,它可以自然地被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)攝取,從而濃集在肝、脾等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中。如果在脂質(zhì)體的載體上結(jié)合抗體、糖脂等物質(zhì),脂質(zhì)體就能夠特異性地識(shí)別靶細(xì)胞表面的抗原或受體,從而實(shí)現(xiàn)對(duì)特定靶組織或靶細(xì)胞的靶向給藥,使其具有特異靶向性,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:脂質(zhì)體的形態(tài)有單室和多室之分,并非只是封閉多層囊狀物。而且,脂質(zhì)體的貯存穩(wěn)定性較差,由于其膜材的性質(zhì)和外界環(huán)境因素的影響,脂質(zhì)體在貯存過程中容易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象,導(dǎo)致藥物的釋放和療效降低,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。8、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅰ類高水溶性、高滲透性的藥物是
A.普萘洛爾
B.卡馬西平
C.硝苯地平
D.雷尼替丁
【答案】:A
【解析】本題主要考查根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)對(duì)藥物進(jìn)行分類的知識(shí)點(diǎn)。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)將藥物分為四類,其中第Ⅰ類為高水溶性、高滲透性藥物。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:普萘洛爾屬于第Ⅰ類高水溶性、高滲透性的藥物,該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)B:卡馬西平屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,不符合題干要求。-選項(xiàng)C:硝苯地平屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,并非第Ⅰ類,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:雷尼替丁屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性藥物,與題目所問的第Ⅰ類藥物特征不符。綜上,本題正確答案是A。9、嗎啡
A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)
B.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
C.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)
D.乙?;Y(jié)合反應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物的結(jié)合反應(yīng)類型。在藥物代謝過程中,存在多種結(jié)合反應(yīng),而嗎啡主要發(fā)生的是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中較為常見的一種反應(yīng)類型,嗎啡分子中的羥基等基團(tuán)可與葡萄糖醛酸結(jié)合,從而改變藥物的理化性質(zhì)和生物活性。而氨基酸結(jié)合反應(yīng)一般是含有羧基的藥物與氨基酸結(jié)合;谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)主要是針對(duì)一些親電性的藥物或毒物;乙酰化結(jié)合反應(yīng)則是在乙?;D(zhuǎn)移酶的催化下,將乙?;D(zhuǎn)移到含伯氨基、肼基、磺酰胺基等基團(tuán)的藥物上。所以答案選B。10、戒斷綜合征是
A.機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象
B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害
C.病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象
D.連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理或心理的需求
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所描述的概念進(jìn)行分析,從而判斷哪個(gè)選項(xiàng)符合戒斷綜合征的定義。選項(xiàng)A:機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象,這種情況被稱為耐受性,并非戒斷綜合征,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,機(jī)體就會(huì)產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),當(dāng)中斷用藥后,便會(huì)產(chǎn)生一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害,這正是戒斷綜合征的典型表現(xiàn),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:病原微生物對(duì)抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象,此為耐藥性的概念,與戒斷綜合征無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理或心理的需求,這種現(xiàn)象被稱作藥物依賴性,并非戒斷綜合征,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。11、可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:D
【解析】本題主要考查可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管腔內(nèi)的過程,它主要參與調(diào)節(jié)體內(nèi)物質(zhì)的排泄和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定,一般不會(huì)引起腸肝循環(huán),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過程,此過程主要與尿液的初步形成有關(guān),并非引起腸肝循環(huán)的排泄過程,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部地轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程,它主要是對(duì)有用物質(zhì)的回收利用,與腸肝循環(huán)無(wú)關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:膽汁排泄是指藥物或其代謝物通過膽汁排入腸道的過程。一些藥物或代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后,可在腸道中被重吸收,經(jīng)門靜脈又重新回到肝臟,再次經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán),這個(gè)過程即為腸肝循環(huán),所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán),該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。12、用于高效液相色譜法組分鑒別的參數(shù)是
A.主峰的保留時(shí)間
B.主斑點(diǎn)的位置
C.理論板數(shù)
D.信噪比
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)高效液相色譜法各參數(shù)的用途來(lái)逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:主峰的保留時(shí)間在高效液相色譜法中,主峰的保留時(shí)間是用于組分鑒別的重要參數(shù)。不同的物質(zhì)在色譜柱中的保留行為不同,在相同的色譜條件下,每種物質(zhì)都有其特定的保留時(shí)間。通過將樣品中主峰的保留時(shí)間與已知標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的保留時(shí)間進(jìn)行對(duì)比,如果兩者一致,則可初步判斷樣品中含有該標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),所以主峰的保留時(shí)間可用于組分鑒別,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:主斑點(diǎn)的位置主斑點(diǎn)的位置是薄層色譜法中的概念,而不是高效液相色譜法。在薄層色譜中,不同物質(zhì)在固定相和流動(dòng)相之間的分配系數(shù)不同,從而在薄層板上移動(dòng)的距離不同,形成不同位置的斑點(diǎn),通過主斑點(diǎn)的位置來(lái)進(jìn)行物質(zhì)的鑒別,但這與高效液相色譜法無(wú)關(guān),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:理論板數(shù)理論板數(shù)是衡量色譜柱分離效能的指標(biāo),它反映了色譜柱對(duì)不同組分的分離能力。理論板數(shù)越高,說(shuō)明色譜柱的分離效果越好,但它并不能直接用于組分的鑒別,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:信噪比信噪比主要用于衡量檢測(cè)信號(hào)的質(zhì)量,它是指信號(hào)強(qiáng)度與噪聲強(qiáng)度的比值。在高效液相色譜分析中,信噪比常用于評(píng)估檢測(cè)方法的靈敏度和可靠性,判斷檢測(cè)結(jié)果是否可靠,但不是用于組分鑒別的參數(shù),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。13、關(guān)于藥物的毒性作用,下列敘述錯(cuò)誤的是
A.影響藥物毒性的因素既涉及藥物方面又涉及機(jī)體方面
B.當(dāng)劑量過高、用藥時(shí)間過長(zhǎng)時(shí)易致毒性作用
C.有些藥物在制備成酯化物時(shí)常常可使毒性變小
D.依托紅霉素比乳糖酸紅霉素毒性大
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)藥物毒性作用的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。A選項(xiàng):影響藥物毒性的因素是多方面的,既涉及藥物本身的因素,如藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、劑量、劑型等;也涉及機(jī)體方面的因素,如年齡、性別、遺傳因素、病理狀態(tài)等。所以該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):藥物的毒性作用與劑量和用藥時(shí)間密切相關(guān)。當(dāng)劑量過高、用藥時(shí)間過長(zhǎng)時(shí),藥物在體內(nèi)的濃度會(huì)過高,停留時(shí)間也會(huì)延長(zhǎng),從而增加了對(duì)機(jī)體產(chǎn)生毒性作用的可能性。因此該選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):有些藥物在制備成酯化物時(shí),可能會(huì)因?yàn)轷セ锏男再|(zhì)改變,導(dǎo)致其脂溶性增加,更容易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而使毒性變大,而不是變小。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):依托紅霉素是紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,在體內(nèi)水解為紅霉素丙酸酯,再進(jìn)一步水解為紅霉素發(fā)揮抗菌作用。由于其脂溶性較高,在組織和細(xì)胞內(nèi)的濃度較高,對(duì)肝臟的毒性也相對(duì)較大;而乳糖酸紅霉素是水溶性的紅霉素乳糖醛酸鹽,毒性相對(duì)較小。所以依托紅霉素比乳糖酸紅霉素毒性大,該選項(xiàng)表述正確。綜上,本題答案選C。14、多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后,潛伏期長(zhǎng)、難以預(yù)測(cè)的不良反應(yīng)屬于
A.A型藥品不良反應(yīng)
B.B型藥品不良反應(yīng)
C.C型藥品不良反應(yīng)
D.首過效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的概念來(lái)判斷多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后、潛伏期長(zhǎng)且難以預(yù)測(cè)的不良反應(yīng)所屬類型。選項(xiàng)A:A型藥品不良反應(yīng)A型藥品不良反應(yīng)是由于藥物的藥理作用增強(qiáng)所致,其特點(diǎn)是可以預(yù)測(cè),通常與劑量相關(guān),一般發(fā)生率較高、死亡率較低。而題干中描述的不良反應(yīng)難以預(yù)測(cè),與A型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:B型藥品不良反應(yīng)B型藥品不良反應(yīng)是與藥物正常藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng),通常與劑量無(wú)關(guān),難以預(yù)測(cè),發(fā)生率較低但死亡率較高。然而,題干強(qiáng)調(diào)的是多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后且潛伏期長(zhǎng),B型不良反應(yīng)并不具備這樣典型的特征,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:C型藥品不良反應(yīng)C型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)是多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后,潛伏期長(zhǎng),沒有明確的時(shí)間關(guān)系,難以預(yù)測(cè)。這與題干中對(duì)不良反應(yīng)的描述完全相符,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:首過效應(yīng)首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,它并非是藥品不良反應(yīng)類型,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。15、主要是作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是()
A.天然水
B.飲用水
C.純化水
D.注射用水
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同類型制藥用水的用途。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:天然水未經(jīng)過有效處理,含有多種雜質(zhì)、微生物等,不符合制藥用水的質(zhì)量要求,不能作為普通藥物制劑溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:飲用水是符合生活飲用水衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)的水,可作為藥材凈制時(shí)的漂洗、制藥用具的粗洗用水,但不能直接用作普通藥物制劑溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加劑,可作為普通藥物制劑的溶劑,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,一般用于注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑以及容器的精洗,相較于普通藥物制劑溶劑要求更高,成本也更高,普通藥物制劑通常不用注射用水作溶劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案是C。16、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)生物利用度公式來(lái)計(jì)算該片劑的絕對(duì)生物利用度。步驟一:明確生物利用度的計(jì)算公式生物利用度(F)是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,對(duì)于絕對(duì)生物利用度而言,其計(jì)算公式為\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)為口服給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(D_{iv}\)為靜脈注射給藥劑量,\(AUC_{iv}\)為靜脈注射給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(D_{po}\)為口服給藥劑量。步驟二:確定各參數(shù)的值已知靜脈注射該藥\(1000mg\)(即\(D_{iv}=1000mg\))的\(AUC\)是\(100(μg/ml)·h\)(即\(AUC_{iv}=100(μg/ml)·h\)),將其制備成片劑口服給藥\(100mg\)(即\(D_{po}=100mg\))后的\(AUC\)為\(2(μg/ml)·h\)(即\(AUC_{po}=2(μg/ml)·h\))。步驟三:代入公式計(jì)算絕對(duì)生物利用度將上述各參數(shù)代入公式\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\)可得:\(F=\frac{2\times1000}{100\times100}\times100\%=20\%\)綜上,該片劑的絕對(duì)生物利用度是\(20\%\),答案選B。17、在胃中易吸收的藥物是()
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.強(qiáng)堿性藥物
D.兩性藥物
【答案】:A
【解析】該題正確答案選A。藥物在胃中是否易吸收與藥物的解離狀態(tài)有關(guān)。胃內(nèi)環(huán)境為酸性,根據(jù)化學(xué)原理,弱酸性藥物在酸性環(huán)境中,其解離度較小,分子型藥物比例高,而分子型藥物脂溶性高,容易透過生物膜,因此在胃中易吸收。而弱堿性藥物在酸性胃環(huán)境中解離度大,分子型藥物比例低,不利于其吸收;強(qiáng)堿性藥物在胃內(nèi)環(huán)境下解離程度更大,更不易被吸收;兩性藥物具有酸性和堿性基團(tuán),在胃中的吸收情況較為復(fù)雜且不如弱酸性藥物在胃內(nèi)吸收有利。所以在胃中易吸收的藥物是弱酸性藥物。18、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是
A.藥效迅速
B.劑量準(zhǔn)確
C.使用方便
D.作用可靠
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)注射劑的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:藥效迅速注射劑是將藥物直接注入人體的組織或血管中,藥物可以快速進(jìn)入血液循環(huán)并到達(dá)作用部位,因此能夠迅速發(fā)揮藥效,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:劑量準(zhǔn)確注射劑在生產(chǎn)過程中對(duì)藥物的劑量有嚴(yán)格的控制和精確的調(diào)配,在使用時(shí)也可以通過注射器等工具準(zhǔn)確地抽取和注入所需的劑量,能保證給藥劑量的準(zhǔn)確性,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:使用方便注射劑需要專業(yè)的醫(yī)護(hù)人員進(jìn)行操作,并且注射過程可能會(huì)給患者帶來(lái)一定的痛苦和風(fēng)險(xiǎn),同時(shí)還需要特定的注射器具和無(wú)菌環(huán)境等條件。相比一些口服制劑等,注射劑的使用并不方便,該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:作用可靠由于注射劑能夠直接將藥物輸送到體內(nèi),避免了胃腸道等因素對(duì)藥物吸收的影響,藥物可以更直接、有效地發(fā)揮作用,因此作用可靠,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選C。19、以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是()
A.促進(jìn)藥物釋放
B.保持栓劑硬度
C.減輕用藥刺激
D.增加栓劑的穩(wěn)定性
【答案】:C
【解析】本題主要考查以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚表面鯨蠟醇層的作用。選項(xiàng)A,促進(jìn)藥物釋放并非鯨蠟醇層的主要作用,通常促進(jìn)藥物釋放會(huì)采用一些能夠增加藥物溶解度、改善藥物擴(kuò)散性能等方式的輔料,而鯨蠟醇層并不主要起到該作用,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,保持栓劑硬度一般會(huì)使用一些具有一定熔點(diǎn)和硬度特性的基質(zhì)材料,但鯨蠟醇層的主要功能不是保持栓劑硬度,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚,其表面的鯨蠟醇層能夠減輕用藥刺激。因?yàn)镻EG在使用過程中可能對(duì)黏膜有一定刺激性,而鯨蠟醇層可以在一定程度上起到隔離和緩沖的作用,減少藥物與黏膜直接接觸所帶來(lái)的刺激,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,增加栓劑的穩(wěn)定性通常涉及到防止藥物降解、變質(zhì)等方面,一般會(huì)通過添加抗氧劑、防腐劑等方式來(lái)實(shí)現(xiàn),鯨蠟醇層主要不是用于增加栓劑穩(wěn)定性,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、片劑的物料塑性較差會(huì)造成
A.裂片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.均勻度不合格
【答案】:A
【解析】本題考查片劑物料塑性較差所造成的結(jié)果。選項(xiàng)A當(dāng)片劑的物料塑性較差時(shí),物料在受壓過程中不能很好地塑性變形,在片劑內(nèi)部產(chǎn)生的應(yīng)力不能有效分散,當(dāng)片劑脫模后,內(nèi)部應(yīng)力釋放,就容易導(dǎo)致片劑出現(xiàn)裂片現(xiàn)象。所以物料塑性較差會(huì)造成裂片,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面粗糙等原因引起的,與物料塑性較差并無(wú)直接關(guān)聯(lián),選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C片重差異超限通常是由于顆粒流動(dòng)性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少、沖頭與??孜呛闲圆缓玫纫蛩卦斐傻?,并非是物料塑性較差導(dǎo)致的,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D均勻度不合格一般與物料的混合均勻程度、含量測(cè)定方法的準(zhǔn)確性等因素有關(guān),和物料的塑性好壞沒有直接關(guān)系,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。21、經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為
A.腸一肝循環(huán)
B.生物轉(zhuǎn)化
C.首關(guān)效應(yīng)
D.誘導(dǎo)效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的含義,判斷經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程對(duì)應(yīng)的概念。選項(xiàng)A:腸-肝循環(huán)腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,并非是藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變,主要在肝臟進(jìn)行,目的是使藥物的極性增加,利于排出體外,它并非是經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以B選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:首關(guān)效應(yīng)首關(guān)效應(yīng)是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,也就是經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以C選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:誘導(dǎo)效應(yīng)誘導(dǎo)效應(yīng)是指一些藥物能增加肝藥酶的活性,從而加速另一種藥物的代謝,導(dǎo)致藥效減弱,與經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題正確答案是C。22、不溶性骨架材料
A.Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)丙烯酸樹脂
B.羥丙甲纖維素
C.硅橡膠
D.離子交換樹脂
【答案】:C
【解析】本題主要考查不溶性骨架材料的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)丙烯酸樹脂屬于腸溶性包衣材料,并非不溶性骨架材料,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,羥丙甲纖維素是親水凝膠骨架材料,可遇水膨脹形成凝膠屏障控制藥物釋放,不屬于不溶性骨架材料,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,硅橡膠是不溶性骨架材料,不溶于水或胃腸液,在體內(nèi)可長(zhǎng)期保持原形,藥物通過骨架中的孔道擴(kuò)散釋放,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,離子交換樹脂通常用于藥物的控釋和靶向傳遞等,不屬于不溶性骨架材料,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。23、可作為氣霧劑拋射劑的是
A.乙醇
B.七氟丙烷
C.聚山梨酯80
D.維生素C
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途來(lái)判斷可作為氣霧劑拋射劑的物質(zhì)。選項(xiàng)A:乙醇乙醇具有揮發(fā)性和溶解性,在藥劑中常作為溶劑使用,例如在一些酊劑、擦劑等中作為溶劑溶解藥物成分,并不具備氣霧劑拋射劑的特性,故乙醇不能作為氣霧劑拋射劑。選項(xiàng)B:七氟丙烷七氟丙烷是一種常用的氣霧劑拋射劑。拋射劑是氣霧劑的動(dòng)力來(lái)源,能夠使藥物以霧狀形式噴出。七氟丙烷具有適宜的蒸氣壓,在常溫下能產(chǎn)生足夠的壓力將藥物從容器中噴出,并且化學(xué)性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,不會(huì)與藥物發(fā)生反應(yīng),所以七氟丙烷可作為氣霧劑拋射劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:聚山梨酯80聚山梨酯80是一種非離子型表面活性劑,具有乳化、分散、增溶等作用。在藥劑中常用于增加藥物的溶解度、改善制劑的穩(wěn)定性等,它不是氣霧劑拋射劑,因此該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:維生素C維生素C是一種水溶性維生素,具有抗氧化等多種生理活性,在醫(yī)藥領(lǐng)域主要作為營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑或治療維生素C缺乏癥等,顯然不能作為氣霧劑拋射劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。24、偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合,立即出現(xiàn)沉淀是因?yàn)?/p>
A.離子作用引起
B.pH改變引起
C.混合順序引起
D.鹽析作用引起
【答案】:B
【解析】本題考查藥物混合出現(xiàn)沉淀的原因。諾氟沙星偏酸性,氨芐青霉素鈉偏堿性,當(dāng)兩者混合時(shí),溶液的pH值會(huì)發(fā)生改變。由于藥物在不同pH環(huán)境下的溶解度不同,pH的改變破壞了藥物原有的溶解平衡,致使藥物從溶液中析出,最終出現(xiàn)沉淀現(xiàn)象。選項(xiàng)A,離子作用通常是指溶液中離子之間的化學(xué)反應(yīng)等,題干中沉淀的產(chǎn)生并非主要由離子作用引起;選項(xiàng)C,混合順序一般不會(huì)直接導(dǎo)致偏酸和偏堿藥物混合后立即出現(xiàn)沉淀的現(xiàn)象;選項(xiàng)D,鹽析作用是指在蛋白質(zhì)溶液中加入中性鹽,使蛋白質(zhì)溶解度降低而從溶液中析出的過程,與本題中藥物混合出現(xiàn)沉淀的原因無(wú)關(guān)。綜上,答案選B。25、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中甘油是作為
A.著色劑
B.助懸劑
C.潤(rùn)濕劑
D.pH調(diào)節(jié)劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)布洛芬口服混懸液中各成分的作用,對(duì)選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A:著色劑著色劑是使制劑具有良好色澤,增進(jìn)患者順應(yīng)性的物質(zhì),甘油并不具備這一作用,所以甘油不是著色劑,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:助懸劑助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。而羥丙甲纖維素是常用的助懸劑,題干中甘油并非作為助懸劑使用,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:潤(rùn)濕劑在混懸劑中,疏水性藥物的微粒表面吸附有空氣,當(dāng)加入甘油等潤(rùn)濕劑后,可降低液體的表面張力,使藥物微粒能被水所潤(rùn)濕,從而克服微粒表面的空氣阻力,有助于藥物的分散和混懸,所以甘油在該處方組成中是作為潤(rùn)濕劑,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:pH調(diào)節(jié)劑pH調(diào)節(jié)劑是用于調(diào)節(jié)溶液pH值的物質(zhì),枸櫞酸可作為pH調(diào)節(jié)劑來(lái)調(diào)節(jié)布洛芬口服混懸液的酸堿度,甘油不具備調(diào)節(jié)pH值的功能,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。26、作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,屬于
A.效能
B.效價(jià)強(qiáng)度
C.半數(shù)致死量
D.治療指數(shù)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的概念,結(jié)合題干描述來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A:效能效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。它反映的是藥物的內(nèi)在活性,即藥物發(fā)揮作用的最大能力,而不是作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,所以選項(xiàng)A不符合題干描述。選項(xiàng)B:效價(jià)強(qiáng)度效價(jià)強(qiáng)度是指作用性質(zhì)相同的藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。這與題干中“作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大”的描述完全相符,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:半數(shù)致死量半數(shù)致死量是指能夠引起實(shí)驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,主要用于評(píng)估藥物的毒性大小,并非衡量藥物達(dá)到等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,因此選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:治療指數(shù)治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,用于評(píng)價(jià)藥物的安全性。它與題干所描述的達(dá)到等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)D也不正確。綜上,本題的正確答案是B。27、哌唑嗪具有
A.耐受性
B.耐藥性
C.致敏性
D.首劑現(xiàn)象
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的特點(diǎn),結(jié)合哌唑嗪的特性來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:耐受性耐受性是指機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài),按其性質(zhì)有先天性和后天獲得性之分。先天性耐受性可長(zhǎng)期保留,后天獲得性耐受性是由于多次連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸降低,需增加劑量才能保持藥效。而哌唑嗪并不以產(chǎn)生耐受性為典型特征,所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)B:耐藥性耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對(duì)該病原體的療效降低或無(wú)效。哌唑嗪是作用于人體的藥物,并非針對(duì)病原體,不存在因病原體產(chǎn)生耐藥性的情況,所以選項(xiàng)B不符合。選項(xiàng)C:致敏性致敏性是指某些物質(zhì)能引起機(jī)體產(chǎn)生過敏反應(yīng)的特性。哌唑嗪雖可能有過敏等不良反應(yīng),但致敏性并非其突出特點(diǎn),故選項(xiàng)C不符合。選項(xiàng)D:首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象是指某些藥物在首次給藥時(shí),機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生的強(qiáng)烈效應(yīng),常表現(xiàn)為嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、暈厥、心悸等。哌唑嗪具有明顯的首劑現(xiàn)象,部分患者首次服用哌唑嗪后,可出現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸等,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。28、達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量
A.最小有效量
B.極量
C.半數(shù)中毒量
D.治療量
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各個(gè)選項(xiàng)所代表的劑量概念,與題干中描述的“達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量”進(jìn)行對(duì)比分析,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:最小有效量最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小劑量,它僅僅是剛剛能夠產(chǎn)生治療效果的劑量,并非是達(dá)到最大治療作用的劑量,所以選項(xiàng)A不符合題干描述。選項(xiàng)B:極量極量是指藥物治療疾病時(shí)允許使用的最大劑量,此時(shí)藥物能達(dá)到最大的治療作用,并且尚未引起毒性反應(yīng),這與題干中“達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量”表述一致,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:半數(shù)中毒量半數(shù)中毒量是指能使群體中半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)中毒的劑量,其重點(diǎn)在于體現(xiàn)引起中毒的劑量情況,并非強(qiáng)調(diào)達(dá)到最大治療作用的劑量,因此選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:治療量治療量是指藥物常用的有效劑量范圍,它包含了能產(chǎn)生治療效果的一系列劑量,但不一定是達(dá)到最大治療作用的劑量,所以選項(xiàng)D也不符合題干要求。綜上,正確答案是B。29、阿托伐他汀的母核是
A.苯磺酰脲
B.萘環(huán)
C.喹啉酮環(huán)
D.吡咯環(huán)
【答案】:D
【解析】本題主要考查阿托伐他汀的母核結(jié)構(gòu)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:苯磺酰脲并非阿托伐他汀的母核結(jié)構(gòu),苯磺酰脲類化合物在藥物中也有其他的應(yīng)用,并非阿托伐他汀的特征結(jié)構(gòu),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:萘環(huán)也不是阿托伐他汀的母核,萘環(huán)在一些藥物分子結(jié)構(gòu)中存在,但不是本題所考查藥物的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)部分,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:喹啉酮環(huán)也不符合阿托伐他汀的母核特征,喹啉酮環(huán)在其他類型的藥物中會(huì)出現(xiàn),并非阿托伐他汀的結(jié)構(gòu)組成,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán),該結(jié)構(gòu)是其分子結(jié)構(gòu)中的重要組成部分,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。30、藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象稱為
A.首過效應(yīng)
B.酶誘導(dǎo)作用
C.酶抑制作用
D.肝腸循環(huán)
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分,需要判斷哪種現(xiàn)象描述的是藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的過程。選項(xiàng)A首過效應(yīng)是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過效應(yīng),并非題目中描述的現(xiàn)象,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B酶誘導(dǎo)作用是指某些藥物可使肝藥酶的活性增強(qiáng)或合成加速,從而使其他藥物代謝加快,藥物作用減弱或持續(xù)時(shí)間縮短,與題干所描述的情況不相符,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C酶抑制作用是指某些藥物可使肝藥酶的活性降低或合成減少,從而使其他藥物代謝減慢,藥物作用增強(qiáng)或毒性增加,這也不是題干所指的現(xiàn)象,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D肝腸循環(huán)是指藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象,與題干描述一致,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性,屬于第三代或第四代的頭孢菌素類藥物有
A.頭孢曲松
B.頭孢匹羅
C.頭孢吡肟
D.頭孢哌酮
【答案】:ABC
【解析】本題考查對(duì)特定頭孢菌素類藥物特征的掌握。解題關(guān)鍵在于明確哪些第三代或第四代頭孢菌素類藥物含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,且具備增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性的特點(diǎn)。選項(xiàng)A頭孢曲松屬于第三代頭孢菌素類藥物,其結(jié)構(gòu)中含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,這種結(jié)構(gòu)特征使得它能夠增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B頭孢匹羅是第四代頭孢菌素類藥物,同樣含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,這一結(jié)構(gòu)有助于增強(qiáng)藥物與受體親和力以及耐酶性,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C頭孢吡肟也是第四代頭孢菌素類藥物,具備2-氨基噻唑和順式甲氧肟基結(jié)構(gòu),能夠?qū)崿F(xiàn)增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性的效果,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D頭孢哌酮雖然屬于第三代頭孢菌素類藥物,但其結(jié)構(gòu)中并不含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,不符合題目所描述的特征,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選ABC。2、《中國(guó)藥典》的通則包括
A.制劑通則
B.指導(dǎo)原則
C.通用檢測(cè)方法
D.藥用輔料品種正文
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查《中國(guó)藥典》通則所包含的內(nèi)容。選項(xiàng)A,制劑通則是《中國(guó)藥典》通則的重要組成部分。制劑通則對(duì)各種制劑的分類、定義、質(zhì)量要求等進(jìn)行了規(guī)范,有助于統(tǒng)一各類制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和制備要求,所以制劑通則屬于《中國(guó)藥典》的通則內(nèi)容,A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,指導(dǎo)原則為藥品的研發(fā)、生產(chǎn)、檢驗(yàn)、使用等各個(gè)環(huán)節(jié)提供了指導(dǎo)性的意見和方法。它能夠幫助相關(guān)人員更好地理解和執(zhí)行藥典的各項(xiàng)規(guī)定,也是《中國(guó)藥典》通則的一部分,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,通用檢測(cè)方法規(guī)定了藥品檢驗(yàn)過程中通用的檢測(cè)技術(shù)、操作規(guī)范等內(nèi)容。通過統(tǒng)一通用檢測(cè)方法,能夠保證藥品檢驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性和可比性,因此通用檢測(cè)方法是《中國(guó)藥典》通則涵蓋的內(nèi)容,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,藥用輔料品種正文是對(duì)具體藥用輔料的詳細(xì)描述,包括其來(lái)源、性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定等內(nèi)容,它并不屬于通則部分,而是屬于正文品種的范疇,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選ABC。3、哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D
C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)藥物代謝活化的理解與判斷,藥物的代謝活化是指藥物經(jīng)過代謝后,其藥理活性增強(qiáng)或產(chǎn)生新的藥理活性。選項(xiàng)A苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,這屬于藥物的失活代謝過程。通常藥物經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為羥基化產(chǎn)物后,其藥理活性會(huì)降低或者消失,而不是增強(qiáng),所以苯妥英的這種代謝不屬于代謝活化,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B維生素D本身沒有活性,它在體內(nèi)需要經(jīng)過兩次羥基化反應(yīng),首先在肝臟進(jìn)行25-羥基化,然后在腎臟進(jìn)行1α-羥基化,最終生成具有生物活性的1,25-二羥基維生素D?。經(jīng)過這樣的代謝過程,維生素D從無(wú)活性狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘奈镔|(zhì),屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C貝諾酯是阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚形成的酯前藥,在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后,會(huì)生成阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚。阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等藥理活性,而貝諾酯本身相對(duì)無(wú)活性或活性較弱,水解后的產(chǎn)物活性更強(qiáng),所以貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的代謝過程屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D舒林酸本身是一個(gè)前藥,具有較弱的活性。在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物后,其抗炎活性比舒林酸本身明顯增強(qiáng)。這表明舒林酸經(jīng)過代謝后,藥理活性得到了顯著提升,屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選BCD。4、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法包括
A.微觀評(píng)價(jià)
B.宏觀評(píng)價(jià)
C.影響因素評(píng)價(jià)
D.時(shí)間評(píng)價(jià)
【答案】:AB
【解析】本題主要考查藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A微觀評(píng)價(jià)是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的一種。微觀評(píng)價(jià)側(cè)重于對(duì)單個(gè)藥品不良反應(yīng)報(bào)告的具體分析和判斷,通過詳細(xì)評(píng)估患者的用藥情況、不良反應(yīng)的發(fā)生時(shí)間、癥狀表現(xiàn)等多方面因素,來(lái)確定藥品與不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B宏觀評(píng)價(jià)也是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法之一。宏觀評(píng)價(jià)是在微觀評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)上,對(duì)一定范圍內(nèi)的藥品不良反應(yīng)報(bào)告數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析和研究,以了解藥品不良反應(yīng)的發(fā)生規(guī)律、分布特征等,從而從宏觀層面評(píng)定藥品與不良反應(yīng)的因果關(guān)系,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C影響因素評(píng)價(jià)并不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的標(biāo)準(zhǔn)方法。雖然在評(píng)定過程中會(huì)考慮多種影響因素,但它本身并非一種獨(dú)立的評(píng)定方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D時(shí)間評(píng)價(jià)同樣不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的專門方法。時(shí)間因素只是在評(píng)定因果關(guān)系時(shí)需要綜合考慮的眾多因素之一,不能將其單獨(dú)作為一種評(píng)定方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AB。5、下列關(guān)于部分激動(dòng)藥的描述,正確的有
A.雖與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),量一效曲線高度(Emax)較低
B.即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)
C.增加劑量可因占領(lǐng)受體,而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)
D.對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)
【答案】:ABC
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于部分激動(dòng)藥描述的正確性。選項(xiàng)A部分激動(dòng)藥與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng),通常用內(nèi)在活性系數(shù)α來(lái)表示,部分激動(dòng)藥的α<1。內(nèi)在活性決定了藥物產(chǎn)生效應(yīng)的大小,由于其內(nèi)在活性不足,即使藥物與受體充分結(jié)合,產(chǎn)生的效應(yīng)也有限,因此量-效曲線高度(Emax)較低。所以選項(xiàng)A描述正確。選項(xiàng)B完全激動(dòng)藥具有較高的內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng)。而部分激動(dòng)藥由于內(nèi)在活性不強(qiáng),即便增加劑量,使更多的藥物與受體結(jié)合,也無(wú)法達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。所以選項(xiàng)B描述正確。選項(xiàng)C當(dāng)部分激動(dòng)藥與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí),部分激動(dòng)藥會(huì)與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)受體。隨著部分激動(dòng)藥劑量的增加,它會(huì)占領(lǐng)更多的受體,從而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。所以選項(xiàng)C描述正確。選項(xiàng)D對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動(dòng)藥相反效應(yīng)的是反向激動(dòng)藥,而不是部分激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥是有一定的內(nèi)在活性,能產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)。所以選項(xiàng)D描述錯(cuò)誤。綜上,正確答案選ABC。6、下列關(guān)于量反應(yīng)正確的有
A.藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化
B.可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示
C.藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化
D.為反應(yīng)的性質(zhì)變化
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)量反應(yīng)的定義和特點(diǎn)來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。分析選項(xiàng)A量反應(yīng)是指藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,即隨著藥物劑量或濃度的增減,藥理效應(yīng)的強(qiáng)度會(huì)發(fā)生相應(yīng)的連續(xù)變化。所以選項(xiàng)A表述正確。分析選項(xiàng)B量反應(yīng)的藥理效應(yīng)可以用具體的數(shù)值、測(cè)量的量或者最大反應(yīng)的百分率來(lái)表示。例如,血壓的變化、心率的變化等都可以用具體的數(shù)值來(lái)衡量,也可以用相對(duì)于最大變化的百分率來(lái)表示,所以選項(xiàng)B表述正確。分析選項(xiàng)C正如前面所提到的,量反應(yīng)的藥理效應(yīng)是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而該選項(xiàng)說(shuō)藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,與量反應(yīng)的定義相悖,因此選項(xiàng)C表述錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D質(zhì)反應(yīng)是指藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等;而量反應(yīng)強(qiáng)調(diào)的是效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,并非反應(yīng)的性質(zhì)變化,所以選項(xiàng)D表述錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為AB。7、致依賴性的麻醉藥品有
A.阿片
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