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文檔簡介
1、,一、 黃嘌呤類,當你感覺累了,困了,喝上一杯咖啡因,感覺如何呢?代表藥:咖啡因,我們身邊的咖啡因,主要內容,第1節(jié) 中樞興奮藥 一、黃嘌呤類生物堿 二、酰胺類 第2節(jié) 利尿藥 一、多羥基化合物 二、不飽和酮類 三、磺酰胺類及苯并噻嗪類 四、醛甾酮類 五、含氮雜環(huán)類,學習目標,什么是中樞興奮藥?根據它的作用部位不同可分為? 是一類能選擇性興奮中樞神經系統(tǒng),促進并改善其功能活動的藥!分為1:興奮大腦皮層的藥物:咖啡因,吡拉西坦;2:興奮延髓呼吸中樞的藥:尼可剎米,洛貝林 什么是利尿藥?,中樞興奮藥是一類能提高中樞神經功能活動的藥物。,這種分類是相對的,隨著劑量的增加,作用增強,中樞作用范圍也相應
2、擴大,過量可引起驚厥甚至昏迷。,第一節(jié) 中樞興奮藥,第1節(jié) 中樞興奮藥,概念: 提高中樞神經功能活動 ; 黃嘌呤類同時具有利尿作用 分類及常用藥物: 黃嘌呤類 咖啡因 酰胺類尼可剎米、吡拉西坦 其他類,一、黃嘌呤類,基本結構:,常用的藥物有:咖啡因、茶堿、可可豆堿。具有相同的藥理作用,即興奮中樞神經系統(tǒng)、興奮心臟、松弛平滑肌及利尿,但作用強度因取代基不同而有顯著差異。,咖啡因主要作為中樞興奮藥,茶堿作為平滑肌松弛藥、利尿藥,可可豆堿,一、 黃嘌呤類,當你感覺累了,困了,喝上一杯咖啡因,感覺如何呢?代表藥:咖啡因,我們身邊的咖啡因,咖啡因,結構特點:,黃嘌呤母核:含氮雜環(huán) 酰胺鍵:可水解,鹽類:
3、,咖啡因的堿性極弱,水溶液對石蕊試紙呈中性,與強酸如鹽酸、氫溴酸形成的鹽極不穩(wěn)定,在水中立即水解析出沉淀。苯甲酸鈉、枸櫞酸鈉、桂皮酸鈉等有機酸的堿金屬鹽可增加咖啡因在水中的溶解度,如苯甲酸鈉與咖啡因形成的復鹽安鈉咖,使水溶性增大,可制成注射劑。,穩(wěn)定性:,具有內酰胺結構,與堿共熱即水解,生成咖啡亭。,鑒別:,1、紫脲酸銨反應:與鹽酸和氯酸鉀KClO3在水浴上加熱,蒸干后,殘渣遇氨氣NH3則發(fā)生縮合反應,生成紫色的紫脲酸銨,再加氫氧化鈉試液,紫色消失。此為黃嘌呤類生物堿的共有反應。,咖啡因的應用,1:用于嚴重傳染病,鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞抑制藥中毒所引起的昏睡,呼吸抑制。,尼可剎米,性狀:為無
4、色或淡黃色的澄明油狀液體,。,吡啶環(huán):含含氮雜環(huán),酰胺:水解,穩(wěn)定性:,分子中具有酰胺鍵,但一般條件下較穩(wěn)定,為什么比較穩(wěn)定?尼可剎米注射液在pH5.57.8時最穩(wěn)定。,鑒別:,1、與氫氧化鈉共熱時,發(fā)生水解,產生的二乙胺臭氣,能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{色。(有CONH) 2、遇硫酸銅及硫氰酸銨試液,生成草綠色的配位化合物沉淀(生物堿的沉淀反應),案例6-1 某患者患有支氣管哮喘,并伴有輕度呼吸循環(huán)衰竭,醫(yī)生為其開具的處方為: 尼可剎米注射液 0.75g 0.25%氨茶堿注射液 10ml iv 5%葡萄糖注射液 250ml 問題: 1該處方是否合理? 2氨茶堿注射液顯酸性、堿性還是中性? 3
5、根據尼可剎米的分子結構分析是否可能發(fā)生水解,何種條件會促進水解反應的發(fā)生?,尼可剎米與氫氧化鈉試液共熱時,酰胺鍵發(fā)生的水解反應:,用途:,中樞興奮藥,能興奮延髓呼吸中樞,提高呼吸中樞對二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快,臨床上用于肺心病、嗎啡中毒等各種原因引起的呼吸抑制。,吡拉西坦(腦復康),直接作用于大腦皮層,是一種促思維記憶藥,三、其他類:,鹽酸洛貝林,第二節(jié) 利尿藥,利尿藥是一類直接作用于腎臟,促進電解質和水,特別是鈉離子的排出,使尿量增加的藥物。利尿藥可以排出過多的體液,消除水腫,也常作為高壓的輔助治療藥物。,分類:,第2節(jié) 利尿藥,概念: 增加尿量、消除水腫 分類及常用藥物: 多羥基化合
6、物類甘露醇 、不飽和酮類依他尼酸 磺酰胺類及苯并噻嗪氫氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮類螺內酯 含氮雜環(huán)類阿米洛利,一、多羥基化合物類,代表藥,甘露醇,常制成20%的甘露醇供臨床應用,增加 血漿滲透壓,降低顱內壓,治療腦水腫。,冬天的甘露醇這樣可以用嗎?,依他尼酸,羧基,,-不飽和酮基,二、不飽和酮類,代表藥,結構與性質:,不飽和雙鍵,使高錳酸鉀或溴水褪色,用途:,為強效利尿藥。由于該藥有較強的排鉀作用,需用時服用氯化鉀。,氫氯噻嗪:利尿,抗高血壓,磺酰胺基,三、磺酰胺類及苯并噻嗪類,代表藥,氫氯噻嗪,結構與性質:,潛在的胺基(-NH-CH2-NH-),與堿共熱發(fā)生水解反應,產物一:具有芳香第一胺基,故
7、可發(fā)生重氮化偶合反應; 產物二:甲醛,與變色酸縮合,生成藍紫色化合物。,水解,案例6-2 取氫氯噻嗪約20mg,加氫氧化鈉試液3m1,煮沸5分鐘,放冷,分為兩份:一份中加鹽酸使成酸性,加4亞硝酸鈉溶液0.25ml,搖勻,加10氨基磺酸銨溶液0.2ml,搖勻,加新制的0.5變色酸溶液1ml與醋酸鈉試液5ml,應顯紅色;另一份中加變色酸試液5m1,置水浴上溫熱,應顯藍紫色。 問題: 1根據氫氯噻嗪的結構式,分析是否易發(fā)生水解及發(fā)生水解的部位。 2氫氯噻嗪的水解產物分別為什么? 3顯紅色的試管發(fā)生了什么化學反應,為什么能發(fā)生這種反應?,氫氯噻嗪在氫氧化鈉溶液中加熱水解,生成的水解產物其一具有芳香第一胺基、其二為甲醛的反應:,螺內酯,四、醛甾酮類,代表藥,螺內酯,結構與性質:,具有甾環(huán),加硫酸后,溶液顯橙黃色并有強烈的黃綠色熒光。,鑒別:,1、甾體結構,可與強酸顯色。如加硫酸溶液顯橙黃色,有強烈的黃綠色熒光。
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