藥劑學(xué)復(fù)試題目[考試復(fù)習(xí)]

1、中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)復(fù)試試題一、（年份未知）1.試述冷凍干燥的原理并舉例說明凍干注射劑的處方原則及工藝過程。12分2.某有機弱酸藥物在臨床口服主要用于治療肌肉及關(guān)節(jié)疼痛，作用時間持久，但在水中難溶，3.吸收緩慢，試設(shè)計一種適宜口服劑型及其處方工藝。（10分）4.試述藥物粉粒理化特性對制劑的有效性、穩(wěn)定性、安全性的影響和應(yīng)用。（10分）5.說明擬定乳膏劑處方及工藝時應(yīng)考慮的主要因素。（10分）6.分析以下混懸型注射劑處方及其混懸穩(wěn)定劑的作用機理。（10分）處方：醋酸可的松微晶 25g氯化鈉 3g羧甲基纖維素鈉 5g硫柳汞 0.01g聚山梨酯80 1.5g注射用水 加至 1000ml7.口服氨茶堿片

2、每天四次，每次50mg，試設(shè)計每24小時服用一次的膜控釋包衣微丸膠囊（200mg/粒）的基本處方及工藝。并擬定一個相對生物利用度研究方案，指出須比較的參數(shù)的實際意義。（18分）8.簡述統(tǒng)計矩理論的特點和意義。如某藥物在經(jīng)典藥物動力學(xué)研究中屬雙室模型，當靜脈注射該藥1.0g時，從血藥濃度數(shù)據(jù)可得AUC=57.23h*g/ml,AUMC=87.12h2*g/ml,試用統(tǒng)計矩陣方法計算、t1/2()、CL和Vss等參數(shù)。（15分）9.某單室模型藥物按下列不同方式口服后獲得有關(guān)信息如下：用藥條件 Cmax(g/ml) AUC 0-(h*g/ml) 空腹 3.851.22 1.520.96 與抗酸劑同服

3、 2.271.20 1.270.65 與高脂肪飲食同服 1.210.87 1.390.71 問題：1）試判斷該藥的性質(zhì)和吸收機制。2）該藥常規(guī)給藥每日4次，先研究每日2次的控釋制劑，是設(shè)計給藥劑量。已知k=0.3h-1,ka=2.0 h-1,tmax=1h,V=10L,F=1。（15分）二、2000 中國藥科大學(xué)藥劑學(xué) 試題（轉(zhuǎn)自丁香園）1試述茶堿緩釋片釋放度測定過程以及在設(shè)計釋放度試驗時應(yīng)考慮的問題。（10分）2寫出至少三種釋藥速度方程，并對膜控釋機理及其影響因素進行分析討論。（10分）3試述潤滑劑、助流劑、潤濕劑或是粘合劑在壓片過程中對流動性和均勻性的作用和機理。（10分）4試述滲投泵型、

4、脈沖型、結(jié)腸定位型控釋片的控釋機理。（15分）5細胞色素C為細胞色素激活劑，擬制成規(guī)格為15mg/2ml的注射劑供用，試述其制備工藝及注意事項。（15分）注：細胞色素C是一種含鐵元素的有色蛋白質(zhì)，其分子量為13000，等電點為pH10,溶于水，易溶于酸性溶液，本品為生物體內(nèi)酶氧化系統(tǒng)中一個非常重要酶。6臨床用于治療功能性子宮出血的等疾病的黃體酮注射劑，系黃體酮的油溶液，每毫升含主藥10mg或20mg。今欲制成軟膠囊口服，試述其處方設(shè)計之要點及軟膠囊的制備工藝。（10分）注：黃體酮油針，口服無效，因其大部分在肝內(nèi)被滅活；黃體酮為黃色或白色結(jié)晶性粉末，在空氣中安定，不溶于水，溶于植物油、醇等；軟膠

5、囊劑的內(nèi)容物250mg內(nèi)含主藥50mg。7從生物藥劑學(xué)原理闡述一天一次給藥的緩控釋試劑的設(shè)計思想以及處方和工藝學(xué)的具體要求。（16分）8某抗高血壓藥物制成口服滲透泵制劑，今欲通過人體血液濃度測定來了解該制劑在胃腸道內(nèi)的總有效釋藥時間T，請詳細安排人體試驗的設(shè)計方案，以及提供至少三種求算T的方法（每種求算方法也須詳細介紹）。（14分）三、中國藥科大學(xué)2003年藥劑學(xué)（碩士）（轉(zhuǎn)自丁香園）1.試述DDS、TTS、TDS的基本定義（10分） 2.試述表面活性劑定義、分類及在制劑中至少3種主要應(yīng)用（10分） 3.試述藥物制劑水解穩(wěn)定性的影響因素及其穩(wěn)定方法（10分） 4.試述溶出度和釋放度定義和測定方

6、法（15分） 5.試述3種提高難溶性藥物口服生物利用度的方法（15分） 6.試述分散片的處方設(shè)計要求及制備工藝（15分） 7.試述制備緩控釋制劑的3種技術(shù)，并簡述其緩控釋機理（15分） 8.試設(shè)計含A、B兩種成分的復(fù)方制劑的處方及制備工藝（20分） 【注：A、B兩種成分有相互作用】 9.某口服心血管疾病治療藥物，常用給藥劑量為2.5mg/次（tid）。試設(shè)計每日口服給藥一次的緩控釋膠囊的處方及制備工藝，并說明其釋藥機理（20分） 10.某藥用于臨床腦疾病發(fā)作的搶救治療（每次100mg），現(xiàn)欲制備有效的臨床用制劑，試設(shè)計制劑處方及制備工藝（20分）四、中國藥科大學(xué)2005藥劑學(xué)（轉(zhuǎn)自丁香園）1、

7、試述劑型的定義、重要性，舉例說明。（10分） 2、試述Liposomes的定義、特點及提高其靶向性的3種方法。（10分） 3、試說明注射劑調(diào)節(jié)pH值的目的有哪些，維生素C注射劑需要將藥液的PH調(diào)節(jié)到何值？為什么？（10分） 4、狄戈辛為強心藥，用于充血性心力衰竭。其處方為 原料 每1000片用量 狄戈辛 2.5g 淀粉 530g 糖粉 256g 10%淀粉漿 15g 硬脂酸鎂 8g 試說明： （1）分析處方中各物料的作用 （2）本處方采用何種方法制片？并簡要寫出其制備方法 （3）狄戈辛是由毛花洋地黃中提純制得的結(jié)晶性甙，幾乎不溶于水及無水乙醇，有效劑量與中毒劑量差距小，經(jīng)研究其生物利用度差，且

8、血濃因生產(chǎn)廠家及批號不同差異大，請指出原因并提出解決辦法及控制指標（質(zhì)量控制）。（15分） 5、滴丸劑屬于速效劑型還是長效劑型？為什么？敘述其速效或長效原理及滴丸制備方法和制備要點。（15分） 6、試述表面活性劑的臨界膠束濃度的定義、測定原理及其在表面活性劑應(yīng)用中的意義（15分） 7、試述絮凝和反絮凝定義，有何異同？試述其對混懸劑物理穩(wěn)定性的影響。（15分） 8、何為生物技術(shù)藥物？簡述這類藥物不穩(wěn)定地的原因。生物技術(shù)藥物口服給藥主要存在哪些問題？以胰島素為例，研制成哪些新型口服給藥系統(tǒng)。（20分） 9、氣霧劑全身作用有何特點？影響其肺部吸收的主要因素是什么？某藥不溶于拋射劑和潛溶劑，試設(shè)計氣霧

9、劑處方；敘述其設(shè)計要點及制備工藝。（20分） 10、某藥臨床用于胃部疾病的治療（每次100mg），試設(shè)計胃內(nèi)滯留片的處方及制備工藝，并說明其設(shè)計要點、釋藥機理。（20分）五、08年藥劑復(fù)試題目（二）藥劑綜合（100 分）1.聚合物在藥劑學(xué)中的應(yīng)用及發(fā)展前景；2.高分子膠束與普通膠束的異同；3.濕法制粒過程中3 次過篩的作用、目的及注意事項；4.生物利用度和生物等效性的評價（兩題）： 同一藥物的兩種制劑，其中一種制劑具有更高的生物利用度，是否說明其有更好療效，是否可以上市； 給出三種藥置信區(qū)間、吸收分數(shù)，算生物等效性，看其是否有效。5.雙室模型，已知C = A e-t + B e-t ，求k12

10、，k21，k10 ，半衰期；6.難溶性藥物進行溶出度（釋放度）試驗時的測定原理、實驗條件及依據(jù)；7.設(shè)計3 種類型的緩控釋注射劑（處方組成、制備工藝、注意事項），及3 種設(shè)計的優(yōu)缺點8. 微粒進入靜脈后消除迅速的原因，如何延長微粒在循環(huán)系統(tǒng)滯留時間，并設(shè)計相應(yīng)劑型。六、09年藥劑學(xué)復(fù)試題目藥劑學(xué)部分（105分）：1.PLA.CCNa.Tweens的基本性質(zhì)和在藥劑學(xué)中的應(yīng)用；2.BCS（生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)）的含義和在藥物制劑設(shè)計中的指導(dǎo)意義；3.生物利用度的試驗設(shè)計的方法是什么，目的是什么;4.生物等效性評價的藥物動力學(xué)參數(shù)有哪些，具體含義是什么，哪些參數(shù)不用經(jīng)過對數(shù)轉(zhuǎn)換，為什么；5.某藥物每

11、天給藥三次，口服生物利用度低（溶解度差），試設(shè)計兩種以上24h給藥的制劑設(shè)計方案、處方組成、制備工藝和注意事項；6.左旋多巴易被胃腸道的脫羧酶分解，據(jù)左旋多巴的性質(zhì)設(shè)計制劑，提高左旋多巴的胃腸道吸收，提高生物利用度；7.微囊的含義，特點，2種以上的制備方法和原理；8.liposome的定義，特點，分類；制備過程主要存在的問題；9.注射液安全性問題有哪些，分析原因及解決的方法；10.一道關(guān)于單室模型的簡單計算，帶有兩個小問答第一章 生物藥劑學(xué)概述1、 生物藥劑學(xué)（biopharmaceutics）：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素，機體生物因素和藥物療效之

12、間相互關(guān)系的科學(xué)。2、 劑型因素（出小題，判斷之類的）藥物的某些化學(xué)性質(zhì)藥物的某些物理因素藥物的劑型及用藥方法制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)及用量處方中藥物的配伍及相互作用3、 生物因素（小題、填空）：種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理條件的差異、遺傳因素 4、 藥物的體內(nèi)過程：吸收、分布、代謝、排泄吸收（Absorption）：藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程。分布（Distribution）：藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。代謝（Motabolism）:藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。排泄（Excretion）：藥物或其代謝

13、產(chǎn)物排出體外的過程。轉(zhuǎn)運（transport）：藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運。處置（disposition）：分布、代謝和排泄過程稱為處置。消除（elimination）：代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為消除。5、如何應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)和體內(nèi)轉(zhuǎn)運關(guān)系指導(dǎo)處方設(shè)計？不好溶解度 篩選合適的鹽 慢 篩選不同的晶型 溶出速率 改善化合物結(jié)構(gòu) 好 快 微粉化 包含物 固體分散物 不好 無影響透過性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性 好 相互作用 不穩(wěn)定 改善化合物結(jié)構(gòu)胃中穩(wěn)定性 以處方保護藥物 穩(wěn)定代謝穩(wěn)定性 不穩(wěn)定腸代謝 研究代謝藥物代謝穩(wěn)定生物利用度好以自己的理解把圖用文字方式描述出來6、片劑口服

14、后的體內(nèi)過程有哪些？答：片劑口服后的體內(nèi)過程有：片劑崩解、藥物的溶出、吸收、分布、代謝、排泄。第二章 口服藥物的吸收1、生物膜的結(jié)構(gòu)：三個模型細胞膜經(jīng)典模型(lipid bilayer)，生物膜液態(tài)鑲嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格鑲嵌模型細胞膜的組成：、膜脂：磷脂、膽固醇、糖脂 、少量糖類 、蛋白質(zhì)生物膜性質(zhì) 膜的流動性 膜結(jié)構(gòu)的不對稱性 膜結(jié)構(gòu)的半透性2、膜轉(zhuǎn)運途徑：細胞通道轉(zhuǎn)運：藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，透過細胞而被吸收的過程。細胞旁路通道轉(zhuǎn)運：是指一些小分子物質(zhì)通過細胞間連接處的微孔進入體循環(huán)的過程。3、藥物通過生物膜的幾種轉(zhuǎn)運機制及特點(一)、被動轉(zhuǎn)

15、運(passive transport)被動轉(zhuǎn)運：是指藥物的膜轉(zhuǎn)運服從濃度梯度擴散原理，即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散的過程。 單純擴散(passive diffusion) 被動轉(zhuǎn)運 膜孔擴散(memberane pore transport).單純擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過生物膜。（1）藥物的油/水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的 溶解愈大，就愈容易擴散。特點 （2）大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬于單純擴散。 （3）符合一級速率過程單純擴散速度公式 ： R=PA(c-c0)/hR為擴散速度；P為擴散常數(shù)；A為生物膜面積；(c-c0)為濃度梯度；h為生物膜厚度。若(c-c0) c，假設(shè)(

16、PA/h)=K，上式簡化為 R=PAc/h=Kc單純擴散速度屬于一級速度方程。、膜孔擴散(1)定義：膜孔擴散又稱濾過，凡分子量小于100，直徑小于0.4nm的水溶性或極性藥物，可通過細胞膜的親水膜孔擴散。(2)特點： 1)膜孔擴散的藥物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜兩側(cè)的滲透壓差、濃度差和電位差而擴散。、 被動轉(zhuǎn)運的特點：(1)從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(2)不需要載體，膜對藥物無特殊選擇性(3)不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關(guān)，不受細胞代謝抑制劑的影響(4)不存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象和同類物競爭抑制現(xiàn)象（二）載體媒介轉(zhuǎn)運(carrier-mediated transport).定義：借

17、助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過生物膜而被吸收的過程。 載體媒介轉(zhuǎn)運：促進擴散、主動轉(zhuǎn)運.促進擴散(facilitated diffusion(1) 定義：促進擴散又稱易化擴散，是指某些非脂溶性藥物也可以從高濃度處向低濃度處擴散，且不消耗能量。(2) 特點： 1) 促進擴散的藥物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季銨鹽類藥物。 2) 吸收位置：小腸上皮細胞、脂肪細胞、腦-血脊液屏障血液側(cè)的細胞膜中。單純擴散與促進擴散的比較單純擴散促進擴散脂溶性藥物非脂溶性不需要載體需要載體順濃度梯度轉(zhuǎn)運順濃度梯度轉(zhuǎn)運速度慢速度快.主動轉(zhuǎn)運(active transport)(1).定義： 主動轉(zhuǎn)運是指借助載

18、體或酶促進系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運，又稱逆流轉(zhuǎn)運。(2).主動轉(zhuǎn)運的藥物：K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素以及一些有機弱酸、弱堿等弱電解質(zhì)的離子型(3)部位：藥物的主動轉(zhuǎn)運主要在神經(jīng)元、腎小管及肝細胞中進行。(4).主動轉(zhuǎn)運的特點(1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 (2)需要消耗機體能量 (3)需要載體參與(4)速率及轉(zhuǎn)運量與載體量及其活性有關(guān) (5)存在競爭性抑制作用(6)受代謝抑制劑影響 (7)有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性 (三)、膜動轉(zhuǎn)運(membrane mobile transport)膜動轉(zhuǎn)運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的轉(zhuǎn)運過程

19、。 分類 胞飲(pinocytosis) ：溶解物、液體 膜動轉(zhuǎn)運 吞噬(phagocytosis)：大分子、顆粒狀物膜動轉(zhuǎn)運的藥物：(1)入胞：蛋白質(zhì)、多肽、脂溶性維生素、甘油三酯和重金屬等，對一般藥物吸收的意義不大。(2)出胞：胰腺細胞分泌胰島素膜轉(zhuǎn)運特點： (1)不需要載體；(2)需要能量；(3)有部位特異性4、pH-分配假說pH-分配假說：藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油/水分配系數(shù)。Henderson-Hasselbalch方程： 弱酸性藥物：pKa-pH=lg(Cu/Ci) 弱堿性藥物：pKa-pH=lg(Ci/Cu) 式中Cu，Ci分別為未解離型和解離型藥物的濃度。

20、胃腸液中未解離型與解離型藥物濃度之比是藥物解離常數(shù)pKa與消化道pH的函數(shù)n 當酸性藥物的pka值大于消化道體液pH值時（通常是酸性藥物在胃中），則未解離型藥物濃度Cu占有較大比例。n 當堿性藥物pka值大于體液pH值時（通常是弱堿性藥物在小腸中），則解離型藥物濃度Ci所占比例較高5、 胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能、小腸是吸收藥物的主要部位，也是藥物主動轉(zhuǎn)運吸收的特殊部位。小腸中各種吸收機制均存在。、一些弱酸性藥物能在胃內(nèi)吸收，尤其當給予溶液劑型時。胃中吸收機制主要是被動擴散。、大部分運行至結(jié)腸的藥物往往是緩釋劑型、腸溶制劑或者高部位腸道中溶解不完全的殘留部分。直腸近肛門端是直腸給藥劑型如栓劑和其它直腸

21、給藥劑型的良好吸收部位。大腸中藥物的吸收也以被動擴散為主，兼有胞飲作用。胃 十二指腸 胃腸道的構(gòu)造 小腸 空腸 回腸 盲腸 大腸 結(jié)腸直腸6、簡述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對口服藥物吸收的影響答：、消化系統(tǒng)因素：酸性對藥物吸收的影響、 胃腸液成分的影響、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響。、循環(huán)系統(tǒng)因素：胃腸血流速度、肝首過效應(yīng)、淋巴循環(huán)、疾病因素：胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、胃切除藥物轉(zhuǎn)運糖蛋白7、影響藥物吸收的物理化學(xué)因素答：、解離度和脂溶性；、溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶劑化物、穩(wěn)定性8、劑型因素對藥物吸收的影響答：、劑型；、處方（輔料、藥物間及藥物與輔料間相互作用）；、制備

22、工藝9、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，如何提高各類型藥物的生物利用度？答：1. 型藥物的溶解度和滲透率均較大，藥物的吸收通常很好，改善溶解度對藥物吸收影響不大。2. 型藥物溶解度較低，溶出是吸收的限速過程，如果藥物的體內(nèi)與體外溶出基本相似，且給藥劑量較小時，可通過增加溶解度來改善藥物的吸收；若給藥劑量很大，存在體液量不足而溶出較慢的問題，僅可通過減少藥物的粒徑的手段來達到促進吸收的目的。3. 型藥物有較低的滲透性，則生物膜是吸收的屏障，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運是藥物吸收的限速過程，可通過改善藥物的脂溶性來增加藥物的吸收，可能存在主動轉(zhuǎn)運和特殊轉(zhuǎn)運過程。4. 型藥物的溶解度和滲透性均較低，藥物的水溶性或脂溶性都是影

23、響藥物的透膜吸收的主要因素，藥物溶解度或油/水分配系數(shù)的變化可改變藥物的吸收特性，主動轉(zhuǎn)運和P-gp藥泵機制可能也是影響因素之一。10、簡述促進藥物吸收的方法答：1、增加藥物的溶解度：（1）制成鹽類，弱酸性藥物制成堿金屬鹽；弱堿性藥物制成強酸鹽 （2）制成無定型藥物 （3）加入表面活性劑OCDDS的主要類型：pH敏感型、時控型、酶解型、壓力控制型2、增加藥物的表面積11、設(shè)計緩控釋系統(tǒng)應(yīng)考慮的因素？答：(1)藥物的油水分配系數(shù)(2)藥物的穩(wěn)定性(3)藥物體內(nèi)吸收特性(4)晝夜節(jié)律(5)藥物的運行狀態(tài)12、口服結(jié)腸遲釋劑的幾種類型及設(shè)計依據(jù)？答：類型pH敏感型；時控型；酶解型；壓力控制型設(shè)計依據(jù)

24、、結(jié)腸液pH值最高(6.5-7.5或更高)、胃排空1-4h，小腸轉(zhuǎn)運3-5h，口服后到達結(jié)腸約在5h左右、結(jié)腸中含有豐富的菌群、結(jié)腸為水分吸收主要區(qū)域，內(nèi)容物粘度增加而使腸腔壓力較大第三章 非口服藥物的吸收1、各種注射給藥途徑的特點?答：. 靜脈注射：注射容量一般小于50mL；藥物直接進入血循環(huán)，注射結(jié)束時血藥濃度最 高；不存在吸收過程，生物利用度100%；存在“肺首過效應(yīng)”。、肌內(nèi)注射：注射容量25mL；有吸收過程，藥物以擴散及濾過兩種方式轉(zhuǎn)運，存在“肺首過效應(yīng)”。、皮下與皮內(nèi)注射：吸收速度：大腿皮下上臂腹部。皮內(nèi)注射一般作皮膚診斷與過敏試驗。 其他部位注射：動脈內(nèi)注射、腹腔內(nèi)注射、鞘內(nèi)注射

25、2、 影響注射給藥吸收的因素？答：（一）生理因素：吸收速度：上臂三角肌大腿外側(cè)肌臀大肌（2） 、藥物理化性質(zhì)（3） 、劑型因素 3、 影響口腔黏膜吸收的因素?答：（一）生理因素（二）、劑型因素4、 藥物經(jīng)皮膚轉(zhuǎn)運的途徑？答： 藥物滲透通過皮膚吸收進入血液循環(huán)的途徑：（1）表皮途徑（主要途徑） 透過角質(zhì)層和表皮進入真皮，被毛細血管吸收進入血液循環(huán)。（2）皮膚附屬器途徑（非主要） 通過毛囊、皮脂腺和汗腺，滲透速度比表皮途徑快。（離子型及水溶性大分子藥物） 藥物擴散通過角質(zhì)層的途徑（1）通過細胞間隙擴散（主要） 角質(zhì)層細胞間隙是類脂分子形成的多層脂質(zhì)雙分子層，類脂分子的親水部分結(jié)合水分子形成水性區(qū)，

26、而類脂分子的烴鏈部分形成疏水區(qū)。極性分子經(jīng)角質(zhì)層細胞間隙的水性區(qū)滲透，而非極性分子經(jīng)由疏水區(qū)滲透。（2）通過細胞膜擴散 致密交聯(lián)的蛋白網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和微絲角蛋白和絲蛋白的規(guī)整排列結(jié)構(gòu)均不利于藥物擴散5、 影響藥物經(jīng)皮滲透的因素？答：（一）生理因素（二）劑型因素（三）透皮吸收促進劑（四）離子導(dǎo)入技術(shù)的應(yīng)用6、 藥物鼻黏膜吸收的途徑答：吸收途徑（1）經(jīng)細胞的脂質(zhì)通道（脂溶性藥物）主要途徑（2）細胞間的水性孔道（親水性或離子型藥物）7、 影響鼻腔吸收的因素答：一）生理因素（二）劑型因素：藥物的脂溶性和解離度、藥物的相對分子質(zhì)量和粒子大小、吸收促進劑與多肽類藥物的吸收8、 影響直腸藥物吸收的因素答：（一）生

27、理因素（2） 劑型因素、藥物的脂溶性與解離度、藥物的溶解度與粒度、基質(zhì)的影響（三）吸收促進劑9、 藥物經(jīng)眼吸收的途徑答：經(jīng)角膜滲透、藥物經(jīng)結(jié)膜吸收。10、 影響藥物眼部吸收的因素答、（一）角膜的通透性（2） 角膜前影響因素： 眼用制劑角膜前流失是影響其生物利用度的重要因素。（三）滲透促進劑的影響：EDTA，?；悄懰?，癸酸，皂甙（四）給藥方法的影響11、 例舉可以避免肝首過效應(yīng)的主要途徑答：、靜脈、肌肉注射：靜脈注射直接進入體循環(huán)，因此不存在首過效應(yīng)；肌肉注射經(jīng)毛細血管吸收進入體循環(huán)，不經(jīng)門肝系統(tǒng)，因此亦不存在首過效應(yīng)。、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛細血管匯總至頸內(nèi)動脈，不經(jīng)肝臟而直接進入

28、心臟，可繞過肝臟的首過效應(yīng)。一般可制成口腔粘膜貼片。、經(jīng)皮吸收：藥物應(yīng)用到皮膚上后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進入角質(zhì)層，擴散通過角質(zhì)層到達活性表皮的界面，再分配進入水性的活性表皮，繼續(xù)擴散到達真皮，被毛細血管吸收進入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。、經(jīng)鼻給藥：鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻粘膜滲透性高，有利于全身吸收。藥物吸收后直接進入體循環(huán)，無首過效應(yīng)。、經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大、含有豐富的毛細血管和極小的轉(zhuǎn)運距離，因此肺部給藥吸收迅速，而且吸收后的藥物直接進入血液循環(huán)，不受肝首過效應(yīng)的影響。、直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過作用，給藥生物利用度遠高于4cm給藥。當栓劑

29、距肛門6cm處給藥時，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。第4章 藥物的分布1、 決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么？答：影響藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。而藥物與組織器官的親和力主要和藥物的結(jié)構(gòu)、解離度、脂溶性以及蛋白質(zhì)結(jié)合率有關(guān)。通常血流豐富的組織蛇舞藥物的速度快。2表觀分布容積的意義答：Vd值它代表藥物透膜轉(zhuǎn)運和分布到體內(nèi)各部位的特性。是由藥物的理化性質(zhì)決定的常數(shù)。VdD/C反映藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系，利用此公式，若測得血藥濃度，乘以其表觀分布容積，即可求得藥物在體內(nèi)的總量。對指導(dǎo)臨床用藥具有重要意義。 3、藥物血漿蛋白結(jié)

30、合和組織蛋白結(jié)合對表觀分布容積和藥物消除有何影響？答：當藥物主要與血漿蛋白結(jié)合時，其表觀分布容積小于它們的真實分布容積；而當藥物主要與血管外的組織結(jié)合時，其表觀分布容積大于它們的真實分布容積。蛋白結(jié)合率高的藥物，通常體內(nèi)消除較慢。4、討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義答：藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護機體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率很高，藥物作用將受到顯著影響。由于藥理作用主要和血中游離藥物濃度有關(guān)，因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要因素。5、為什么弱堿藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障？答：在血漿pH7.4時，弱酸性藥物主要以解離性存在，而弱堿性

31、藥物主要以非解離型存在。一般來說，弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運。如水楊酸和奎寧在血漿pH7.4時，非離子型分別為0.004%-0.01%和9.09%，向腦脊液透過系數(shù)分別為0.0026-0.006 min-1和0.078min-16、提高藥物腦內(nèi)分布的方法答：、頸動脈灌注高滲甘露醇溶液，使血腦屏障暫時打開，增加藥物入腦、對藥物結(jié)構(gòu)進行改造，引入親脂性基團，制成前藥，增加化合物脂溶性、使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸羥基乙酸共聚物等高分子材料，將藥物裝載制成納米粒，可提高藥物的腦內(nèi)分布、利用腦毛細血管內(nèi)皮細胞上存在的特異性載體、通過鼻腔途徑給藥，可以使藥物繞過血腦屏障，直接進入腦組織7、影響微粒給

32、藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些答：（1）細胞與微粒之間的相互作用，包括內(nèi)吞作用；吸附作用；融合作用；膜間作用等（2）微粒本身的理化性質(zhì)，包括粒徑、電荷、表面性質(zhì)的影響（3）微粒的生物降解（4）機體的病理生理狀況第五章 藥物代謝1、首過效應(yīng) ：藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。2、藥物代謝對藥理作用的影響？4、藥物代謝酶系主要有哪些？簡述它們的作用。答：代謝酶常分為微粒體系酶和非微粒體系酶二大類（1）微粒體藥物代謝酶系：微粒體酶系主要存在于肝細胞或其他細胞（如小腸粘膜、腎、腎腎上腺皮質(zhì)細胞等）的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，

33、被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱為單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)類型極為廣泛，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。（2）非微粒體酶系：非微粒體酶在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其他組織中均有存在，在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解（除酰胺鍵外）反應(yīng)均為該酶系所催化。通常凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都有這組酶系代謝。5、影響藥物代謝的因素。答：、給藥途徑對藥物代謝的影響、給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響、藥物的光學(xué)異構(gòu)特性對藥物代謝的影響、酶抑制和誘導(dǎo)作用對藥物代謝的影響、生理因素對藥物代謝的影響6、試從干預(yù)藥物代謝過程的角度出發(fā)，舉例說明高效藥物

34、制劑設(shè)計的原理。答：根據(jù)藥酶抑制劑的性質(zhì)，可設(shè)計利用一個藥物對藥酶產(chǎn)生抑制，從而來減少或延緩另一個藥物的代謝，達到提高療效或延長作用時間的目的。以左旋多巴為例，為了減少脫羧酶的脫羧作用，設(shè)計將脫羧酶抑制劑和左旋多巴同時應(yīng)用，組成復(fù)方片劑。如采用的脫羧酶抑制劑甲基多巴肼和鹽酸羥芐絲肼。它們可抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脫羧作用。且不能透過血腦屏障。這兩種脫羧酶抑制劑既能抑制外周左旋多巴的代謝，增加進入中樞的左旋多巴的量，又能使攝入腦內(nèi)的左旋多巴順利的轉(zhuǎn)換成多巴胺，進而發(fā)揮藥理作用，大大降低了左旋多巴的給藥劑量。第六章 藥物排泄1、藥物腎排泄的三種機制答：腎小球濾過、腎小管

35、分泌和腎小管重吸收2、影響腎小球濾過的因素答：通透性.腎小球毛細血管內(nèi)皮極薄，其上分布著很多直徑約為610nm的小孔，通透性較高。.除血細胞和大分子蛋白質(zhì)之外，血漿中的水和小分子物質(zhì)均被濾入腎小囊.只有未結(jié)合的藥物才可以從腎小球濾過濾過壓.濾過壓與腎血流和腎小球毛細血管內(nèi)的靜壓力密切相關(guān)。.腎小球濾過是一種加壓濾過。.腎小球過濾的主要動力是腎小球毛細血管中的靜水壓。濾過率（Glomerular filtration rate）.直接測定GFR（困難）.由清除率計算腎小球濾過率3、影響腎小球濾過的因素答：以菊粉清除率為指標，可以推測其他各種物質(zhì)通過腎單位的變化。v 若某一物質(zhì)只有腎小球濾過，且所

36、有濾過的物質(zhì)均隨尿排泄，則腎清除率等于菊粉清除率。v 若某一物質(zhì)的腎清除率低于菊粉清除率，表示該物質(zhì)從腎小球過濾后有一部分被腎小管重吸收。v 若腎清除率高于菊粉清除率，則表示出腎小球濾過外，還有一部分通過腎小管分泌排泄。4、影響腎小管重吸收的因素答：、藥物的脂溶性：脂溶性大的非解離型藥物重吸收程度大，自尿中排泄量小。、尿pH值和藥物的pKa：對于弱酸來說，pH升高將增加解離程度，重吸收減少，腎清除率增加。對于強堿性藥物，在任何尿pH范圍內(nèi)均呈解離狀態(tài)，幾乎不被重吸收，其腎清除率也不受尿pH值得影響且常較高。、尿量：當尿量增加時，藥物在尿液中的濃度下降，重吸收減少；尿量減少時，藥物濃度增大，重吸

37、收量也增多。5、腎小管主動分泌的特征 答：需載體參與 需要能量，可受ATP酶抑制劑二硝基酚抑制 由低濃度向高濃度逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 存在競爭抑制作用 有飽和現(xiàn)象 血漿蛋白結(jié)合率一般不影響腎小管分泌速度6、腎清除率的意義答：推測藥物排泄機制腎清除率等于fu*GFR，只有腎小球濾過，所有濾過物質(zhì)均由尿排泄。腎清除率低于fu*GFR，表示該物質(zhì)從腎小球濾過后一定有腎小管重吸收，可能同時伴有分泌，但一定小于重吸收。腎清除率高于fu*GFR，表示除由腎小球濾過外，肯定存在腎小管分泌排泄，可能同時存在重吸收，但必定小于分泌。7、肝腸循環(huán)及對藥物作用的影響答：腸肝循環(huán)是指由膽汁排泄到小腸中的藥物或其代謝物，在小

38、腸中又被重吸收返回肝門靜脈血的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)貯留時間長，某些藥物血藥濃度形成雙吸收峰。下面五題是生物藥劑學(xué)老師最后一節(jié)可幻燈片上面的1. 藥物的腎排泄機制有哪些？哪些途徑可有載體參與？2. 頭孢拉定完全以原型從尿中排泄，研究表明，同時給丙磺舒會使血清頭孢拉定濃度上升。頭孢拉定與丙磺舒相互作用的可能機制是什么？3. 試述鼻粘膜給藥的特點。哪些藥物適合于鼻粘膜給藥？4. 試舉例說明藥物經(jīng)血液循環(huán)或淋巴循環(huán)系統(tǒng)分布各自的特點。5. 試述影響藥物代謝的主要因素，以及藥物代謝與藥理效應(yīng)的關(guān)系第十五章 藥物動力學(xué)研究進展1、 群體藥物動力學(xué):（PPK，簡稱群體藥動學(xué)）,即藥物動力學(xué)的群體分析

39、法，是將經(jīng)典藥物動力學(xué)基本原理和統(tǒng)計學(xué)方法相結(jié)合，研究藥物體內(nèi)過程的群體規(guī)律的藥物動力學(xué)分支學(xué)科。2、 群體：是指根據(jù)研究目的所確定的研究對象的全體。3、 生理藥物動力學(xué)模型：一種在藥物的體內(nèi)過程、機體的解剖學(xué)特性、生理生化參數(shù)三者之間建立一定數(shù)學(xué)關(guān)系的模型。在確定計量和效應(yīng)關(guān)系后，可根據(jù)藥物動力學(xué)模型，研究經(jīng)時過程血藥濃度與效應(yīng)的關(guān)系。4、 時辰藥物動力學(xué)：是研究藥物及其代謝物在體內(nèi)過程中的節(jié)律性變化以及規(guī)律和機制的科學(xué)，是介于時辰生物學(xué)和藥物動力學(xué)之間的一種新的分支學(xué)科。考研保研復(fù)試英語常見問題 1、 Self introduction : Dear, professor. Its rea

40、lly my great honor to have this opportunity to introduce myself. My name is XXX. I am 23 years old. I come from XX, the capital of XX Province. My undergraduate period will be accomplished in XXX in July, 2012. My major is XXX. In my college life, because of my hard-working and the active, careful a

41、ttitude I have a nice academic record and a good practical experience of scientific research. Additionally, with the interest in XXX, I have a strong desire to further my knowledge; I wish to do graduate study in XXX. Its always my dreams. Furthermore, most of my classmates say that I have an enthus

42、iastic, sunny and easy-going disposition; actually, the not bad character brings a lot of fun to my life and helps me acquire more progress. I used to participate in many social practices. In the secondary year, I served as a leader in academic technology department of Student Union, acquiring stron

43、ger organization ability and coordinated ability. Along the way, I see my growth and improvements. I dont dare to say I have no regrets in my college life, but I have tried my best for my goal. 2、My hometown 、 My hometown is Wuhan and I have lived in Wuhan for nearly 23 years. Wuhan, composed of the

44、 three towns of Wuchang, Hankou, and Hanyang, is the capital of Hubei Province. The three towns, separated by the Yangtze and Hanshui rivers, are linked by bridges. So Wuhan is also called the city on rivers. Nowadays Wuhan has been one of Chinas most important hubs of water and rail transportation

45、and communications. When it comes to Wuhan, I cant help thinking of Yellow Crane Tower and Guiyuan Temple. Bordering on the Yangtze River and crouching on the top of the Snake Hill, the Yellow Crane Tower is one of the three most famous towers on the south bank of the Yangtze River. It has become th

46、e symbol of Wuhan for its long history, its magnificent outlook and its imposing architectural style. Guiyuan Temple is one of the four biggest temples for Buddhist meditation in Hubei as well as an important Buddhist temple in China. This is my beloved hometown. 3、What do you think are the good poi

47、nts about living in this city？ (Wuhan) I think people living in Wuhan may feel less pressure than some big cities, such as Beijing, Shanghai, Shenzhen, and so on. The expense that we spend on living and the price of house is much lower. In addition, the transportation is very convenient. From one pl

48、ace to another, we just need change bus no more than twice. And as the development of the city, there are varieties of shops that we never have to make do with second best. 4、My family 、 My family is very warm and harmonious. My parents are typical Chinese workers. Both of them are diligent and kind

49、. In order to support the family and pay the expensive tuition fee, my father always works hard and goes business. Then he can earn more money. Though its very difficulty, he can stick on a whole year. While my father goes out, all the work in the family is left for my mother. She has to deal with a

50、ll the housework. She devotes all her efforts to the family, but she never complains. Thats my family, plain but melodious. During my preparing for coming here, my parents love and support has always been my power. And I hope I can repay them someday, using all my efforts to make my family better an

51、d better. 5、What does your family usually do for the weekend? 、 If both my parents and I are free, we usually go to the East Lake. Sometimes, we have picnic there and sometimes we climb Mount Mo. We all enjoy it. The fresh air let us get rid of tired and make our relationship closer. 6、What do you t

52、hink about living together with your parents? 、 I think living together with my parents is a pleasant thing. Even I have grew to 23 years old, they always take care of me. When I meet some problems I cant solve, they will help me, because they have more experience. And no matter what I decide to do,

53、 they always support me. But every coin has two sides. Sometimes generation gaps make them not understand me yet. 7、Do you have any hobbies? 、 Year, I like listening music and doing sports. And I love reading books, especially novels. Besides, traveling is my favorite. So far I have traveled many pl

54、aces. 8、How did you become interested in the hobbies? 、 One time, I felt very tired after school, as soon as I arrived home fell on the bed and listened some light music for a while. Then I felt much better and relaxed. So from then on, I fall love with music. In college life, sports have been one part of my lives. I often play badminton on weekend.