鹽酸納布啡注射液說(shuō)明書(shū)[特選參考]

1、鹽酸納布啡注射液核準(zhǔn)日期：2013年11月27日修改日期：2014年04月28日【藥品名稱】通用名稱：鹽酸納布啡注射液 商品名：瑞靜 英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份為鹽酸納布啡?；瘜W(xué)名稱:(-)-17-(環(huán)丁烷甲基)-4，5-環(huán)氧嗎啡-3，6，14-羥基鹽酸鹽倍半水合物。化學(xué)結(jié)構(gòu)式為: 分子式:C 21H 27NO 4 HCl11/2H 2O 分子量:420.93本品的輔料:枸櫞酸，枸櫞酸鈉，氯化鈉?！拘誀睢勘酒窞闊o(wú)色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】鹽酸納布啡作為復(fù)合麻醉時(shí)誘導(dǎo)麻醉的輔助用藥?！疽?guī)格】2ml:20mg【用量用法】誘導(dǎo)麻醉時(shí)

2、，鹽酸納布啡的用量為0.2mg/kg，應(yīng)在10-15分鐘內(nèi)靜脈輸注完。使用鹽酸納布啡注射液過(guò)程中，若出現(xiàn)呼吸抑制現(xiàn)象，可用阿片受體拮抗劑納洛酮逆轉(zhuǎn)?！静涣挤磻?yīng)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，臨床用納布啡治療中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，臨床1066例接受該藥治療的患者381例出現(xiàn)了鎮(zhèn)靜（發(fā)生率為36%）。不常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：多汗99例（9%），惡心/嘔吐68例（6%）、眩暈58例（5%）、口干44例（4%）和頭痛27例（3%）。 此外還可發(fā)生一些罕見(jiàn)的不良反應(yīng)（報(bào)道的發(fā)生率為1%或更低） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)：神經(jīng)質(zhì)、抑郁、坐立不安、煩躁尖叫、欣快、敵意、多夢(mèng)、精神錯(cuò)亂、暈厥、幻覺(jué)、焦慮、悲觀、麻木、麻刺感，心

3、理反應(yīng)，如非真實(shí)感、人格解體、妄想、焦慮和幻覺(jué)的發(fā)生率較使用噴他佐辛?xí)r低。心血管系統(tǒng)：高血壓、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速；消化系統(tǒng)：胃腸絞痛、消化不良、口苦；呼吸系統(tǒng)：呼吸抑制、呼吸困難、哮喘；皮膚：瘙癢、干燥、蕁麻疹；其他癥狀：吐字不清、尿急、視物模糊、面部潮紅；過(guò)敏反應(yīng)：在使用納布啡過(guò)程中可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)也有報(bào)道，若出現(xiàn)了過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即采取藥物支持治療。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)包括休克、呼吸抑制、呼吸暫停、心動(dòng)過(guò)緩、心跳驟停、低血壓、喉頭水腫。一些過(guò)敏反應(yīng)可能危及生命。其他報(bào)道的典型的過(guò)敏反應(yīng)有喘鳴、支氣管痙攣、哮喘、水腫、皮疹、瘙癢、惡心、嘔吐、發(fā)汗、乏力和寒戰(zhàn)?！窘伞繉?duì)鹽酸納布啡或本

4、品中其它成分過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】本品作為全麻輔助用藥時(shí)，必須由經(jīng)過(guò)專(zhuān)業(yè)靜脈麻醉訓(xùn)練的麻醉師給藥，并及時(shí)處理使用該藥過(guò)程中出現(xiàn)的阿片類(lèi)藥物對(duì)呼吸的抑制作用。事先準(zhǔn)備好鹽酸納洛酮注射液、復(fù)蘇和插管裝置、給氧裝置等以防不測(cè)。1.對(duì)情緒不穩(wěn)或有阿片類(lèi)濫用史的患者，使用本品過(guò)程中應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)此類(lèi)病人長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。2.對(duì)從事有潛在危險(xiǎn)性的工作，如駕駛、操作機(jī)器者，納布啡會(huì)對(duì)其精力、體力帶來(lái)一定影響。因此對(duì)上述工作者，使用本品時(shí)應(yīng)慎重，避免產(chǎn)生危險(xiǎn)。3.急癥用藥應(yīng)長(zhǎng)期觀察患者至完全康復(fù)，而不至因使用納布啡而影響其駕駛或從事其他有潛在危險(xiǎn)性的工作。4.在腦損傷、顱內(nèi)損傷或存在顱內(nèi)壓增高時(shí)用藥，可

5、致呼吸抑制作用和使用鎮(zhèn)痛劑提高顱內(nèi)壓的效果（由于co2潴留所致的血管擴(kuò)張）明顯增強(qiáng)。此外，止痛劑的效應(yīng)可掩蓋臨床腦外傷患者的病情。所有在此種情況下，僅在必要時(shí)才使用本藥，且要十分謹(jǐn)慎。5.有鹽酸納布啡濫用和產(chǎn)生依賴性的報(bào)道，在濫用鹽酸納布啡的病人中，有產(chǎn)生心理和身體依賴性、耐受性的報(bào)道。6.對(duì)長(zhǎng)期使用鹽酸納布啡的患者，突然停藥會(huì)產(chǎn)生阿片類(lèi)藥物戒斷癥狀：腹部痙攣、惡心和嘔吐、流涕、流淚、坐立不安、焦慮、體溫升高和毛孔豎立。7.長(zhǎng)期使用阿片類(lèi)藥物的患者，使用本品過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生戒斷癥狀。如果癥狀很?chē)?yán)重，可通過(guò)緩慢增加靜脈注射嗎啡的用量控制，直至癥狀緩解。如果早先使用的鎮(zhèn)痛劑是嗎啡、哌替啶、可待因或其他

6、活性持續(xù)時(shí)間相似的阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛劑時(shí)，開(kāi)始可給予鹽酸納布啡1/4的劑量，并觀察患者的戒斷癥狀，如：腹部痙攣、惡心和嘔吐、流涕、流淚、坐立不安、焦慮、體溫升高和毛孔豎立。如果沒(méi)有出現(xiàn)特別嚴(yán)重的戒斷癥狀，可適時(shí)地逐漸加大鹽酸納布啡劑量直至獲得滿意的鎮(zhèn)痛效果?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.納布啡在分娩期間用藥，已有發(fā)生嚴(yán)重胎心緩慢的報(bào)道，納洛酮可逆轉(zhuǎn)這些效應(yīng)。雖然納布啡在懷孕早期用藥，沒(méi)有引起胎心緩慢的報(bào)道，但確有可能發(fā)生。只有當(dāng)對(duì)胎兒的潛在利益大于危險(xiǎn)，并采取了諸如胎兒監(jiān)測(cè)等適當(dāng)?shù)拇胧┮詸z測(cè)和處理對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，本品才可在孕期使用。2.有限的資料顯示鹽酸納布啡可以通過(guò)乳汁分泌，但數(shù)量極少（不到給藥量

7、的1%），臨床上沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸納布啡?！緝和盟帯磕壳斑€沒(méi)有關(guān)于對(duì)18歲以下人群用藥的安全性、有效性資料【老年用藥】目前還沒(méi)有關(guān)于老年用藥的安全性、有效性資料【藥物相互作用】盡管納布啡有麻醉拮抗劑效應(yīng)，但對(duì)于非依賴性病人，注射鹽酸納布啡不會(huì)很快就產(chǎn)生其麻醉鎮(zhèn)痛拮抗作用。故麻醉性止痛劑、全麻藥、苯二氮卓類(lèi)或其他鎮(zhèn)靜、催眠藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物（包括酒精）與本品同時(shí)給藥時(shí)，會(huì)產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)。當(dāng)考慮聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)該減少其中一種或同時(shí)減少兩種藥物的劑量。【藥理毒理】藥理作用鹽酸納布啡是一種強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑，以質(zhì)量單位計(jì)，鹽酸納布啡的鎮(zhèn)痛效果與嗎啡基本相當(dāng)。受體研究顯示，納布啡能與、

8、和受體結(jié)合，而不與受體結(jié)合，納布啡為受體激動(dòng)劑 / 受體部分拮抗型鎮(zhèn)痛藥。鹽酸納布啡的阿片拮抗效應(yīng)為烯丙嗎啡的1/4，為噴它佐辛的10倍。鹽酸納布啡本身在劑量等于或低于其鎮(zhèn)痛劑量時(shí)具有很強(qiáng)的阿片受體拮抗作用。鹽酸納布啡與同等鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡產(chǎn)生相同程度的呼吸抑制作用，但鹽酸納布啡具有天花板效應(yīng)，即在不影響呼吸的其他中樞活性藥物合用時(shí)，劑量大于30mg時(shí)呼吸抑制也不再隨劑量進(jìn)一步增加。與受體激動(dòng)型鎮(zhèn)痛藥(如嗎啡、羥嗎啡酮、芬太尼)同時(shí)，或給予上述藥物后給予鹽酸納布啡，可部分逆轉(zhuǎn)或阻斷由這些藥物引起的阿片誘導(dǎo)的呼吸抑制。【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸納布啡靜脈給藥后2至3分鐘起效，皮下、肌內(nèi)注射不到15分鐘起效。納布啡的血漿半衰期為5小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間為36小時(shí)。【貯藏】遮