第八章抗生素[7頁(yè)]

1、一、單項(xiàng)選擇題 1)下面哪一個(gè)敘述是不正確的 A.抗生素是來(lái)源于細(xì)菌,霉菌或其它微生物通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。 B.抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達(dá)到治療的目的。 C.早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱(chēng)為抗菌素。 D.磺胺類(lèi)藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素。 E.結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。 2)化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是 A.頭孢氨芐B.頭孢克洛 C.頭孢哌酮D.頭孢噻肟 E.頭孢噻吩 3)青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化 A.分解為青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解 C.-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

2、 E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 4)半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASAB.6-APA C.7-ADAD.二氯亞砜 E.氯代環(huán)氧乙烷 5)各種青霉素在化學(xué)上的區(qū)別在于 A.形成不同的鹽B.不同的?；鶄?cè)鏈 C.分子的光學(xué)活性不一樣D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同 E.聚合的程度不一樣 6)青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為 A.一個(gè)B.兩個(gè) C.三個(gè)D.四個(gè) E.五個(gè) 7)青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是 A.酰胺基B.羧基 C.-內(nèi)酰胺環(huán)D.苯環(huán) E.噻唑環(huán) 8)頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為 A.一個(gè)B.兩個(gè) C.三個(gè)D.四個(gè) E.五個(gè) 9)-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制是 A.干擾核酸的復(fù)制和

3、轉(zhuǎn)錄 B.影響細(xì)胞膜的滲透性 C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成 D.為二氫葉酸還原酶抑制劑 E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 10)氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為11)克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型的抗生素 A.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)B.氨基糖苷類(lèi) C.-內(nèi)酰胺類(lèi)D.四環(huán)素類(lèi) E.氯霉素類(lèi) 12)下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑 A.氨芐西林B.氨曲南 C.克拉維酸鉀D.阿齊霉素 E.阿莫西林 13)對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是： A.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素B.四環(huán)素類(lèi)抗生素 C.氨基糖苷類(lèi)抗生素D.-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 E.氯霉素類(lèi)抗生素 14)阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為15)能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)

4、生再生障礙性貧血的藥物是 A.氨芐西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齊霉素 E.阿米卡星 16)下列哪個(gè)藥物屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 A.舒巴坦B.氨曲南 C.克拉維酸D.甲砜霉素 E.亞胺培南 17)鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑 A.水B.酒精 C.氯仿D.乙醚 E.丙酮 18)下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉素不符 A.藥用左旋體 B.配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑 C.本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時(shí)不致失效 D.分子中硝基可還原成羥胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反應(yīng)鑒別 二、配比選擇題 1.頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為2.氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 3.阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為4.頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 5

5、.頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 2) A、泰利霉素B.氨曲南 C、甲砜霉素D.阿米卡星 E.土霉素 1.為氨基糖苷類(lèi)抗生素2.為四環(huán)素類(lèi)抗生素 3.為?-內(nèi)酰胺抗生素4.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 5.為氯霉素類(lèi)抗生素 3) A、氯霉素B.頭孢噻肟鈉 C、阿莫西林D.四環(huán)素 E.克拉維酸 1.可發(fā)生聚合反應(yīng) 2.在pH26條件下易發(fā)生差向異構(gòu)化 3.在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化 4.以1R，2R（-）體供藥用 5.為第一個(gè)用于臨床的-內(nèi)酰胺酶抑制劑 4)根據(jù)藥物的INN名稱(chēng),指出其藥效類(lèi)別 A.吡洛芬B.美多洛爾 C.甲哌卡因D.氯硝安定 E.舒它西林 1.鎮(zhèn)靜藥2.青霉素類(lèi)抗生素 3.解熱鎮(zhèn)痛藥

6、4.抗心律失常藥 5.局部麻醉藥 5)下列藥物在合成制備中的一個(gè)關(guān)鍵原料(或中間體)是 A.雙烯B.L-山梨糖 C.氯乙酸乙酯D.6-APA E.醋酸去氫表雄酮 1.氨芐青霉素2.氟脲嘧啶 3.甲基睪丸素4.黃體酮 5.維生素C 6) A.磺胺的發(fā)展B.順鉑的臨床 C.西咪替丁的發(fā)明D.6-APA的合成 E.克拉維酸的問(wèn)世 1.促進(jìn)了半合成青霉素的發(fā)展 2.是抗胃潰瘍藥物的新突破 3.是第一個(gè)-內(nèi)酰胺酶抑制劑 4.開(kāi)辟了一條從代謝拮抗來(lái)尋找新藥的途徑 5.引起了金屬絡(luò)合物抗腫瘤活性的研究 三、比較選擇題 1) A、阿莫西林B.頭孢噻肟鈉 C、兩者均是D.兩者均不是 1.易溶于水 2.結(jié)構(gòu)中含有

7、氨基 3.水溶液室溫放置24小時(shí)可生成無(wú)抗菌活性的聚合物 4.對(duì)革蘭氏陰性菌的作用很強(qiáng) 5.順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40100倍 2) A、羅紅霉素B.柔紅霉素 C、兩者均是D.兩者均不是 1.為蒽醌類(lèi)抗生素2.為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 3.為半合成四環(huán)素類(lèi)抗生素4.分子中含有糖的結(jié)構(gòu) 5.具有心臟毒性 3) A.青霉素B.氯霉素 C.A和B都是D.A和B都不是 1.抗生素類(lèi)藥物2.生產(chǎn)中采用全合成 3.分子中有三個(gè)手性碳原子4.廣譜抗生素 5.可用于真菌感染 4) A.青霉素鈉B.氨芐西林鈉 C.A和B都是D.A和B都不是 1.-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物2.-內(nèi)酰胺酶抑制劑 3.半合成抗生素4.與茚

8、三酮試液作用 5.應(yīng)用時(shí)應(yīng)先作過(guò)敏試驗(yàn) 5) A.頭孢噻吩鈉B.氨芐西林鈉 C.A和B都是D.A和B都不是 1.-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物2.一內(nèi)酰胺酶抑制劑 3.主要原料6APA4.與茚三酮試液作用 5.應(yīng)用時(shí)應(yīng)先作過(guò)敏試驗(yàn) 6) A.氨芐青毒素B.頭孢噻吩 C.兩者都是D.兩者都不是 1.四環(huán)素類(lèi)藥物2.經(jīng)典的-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物 3.-內(nèi)酰胺酶抑制劑4.廣譜抗生素 5.主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌起作用 四、多選題 1)下列藥物中，哪些藥物是半合成紅霉素衍生物 A.阿齊霉素B.克拉霉素 C.甲砜霉素D.泰利霉素 E.柔紅霉素 2)下列藥物中，哪些可以口服給藥 A.琥乙紅霉素B.阿米卡星 C.阿莫西林D.頭孢噻肟 E

9、.頭孢克洛 3)氯霉素具有下列哪些性質(zhì) A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子，臨床用1R，2S(+)型異構(gòu)體 B.對(duì)熱穩(wěn)定，在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解 C.結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；?D.主要用于傷寒，斑疹傷寒，副傷寒等 E.長(zhǎng)期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血 4)下列哪些說(shuō)法不正確 A.哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相同 B.四環(huán)素類(lèi)抗生素在酸性和堿性條件下都不穩(wěn)定 C.氨芐西林和阿莫西林由于側(cè)鏈中都含有游離的氨基，都會(huì)發(fā)生類(lèi)似的聚合反應(yīng) D.克拉維酸鉀為-內(nèi)酰胺酶抑制劑，僅有較弱的抗菌活性 E.阿米卡星僅對(duì)卡拉霉素敏感菌有效，而對(duì)卡拉霉素耐藥菌的作用較差 5)屬于半合成抗生素的有

10、A.青霉素鈉B.氨芐西林鈉 C.頭孢噻吩鈉D.氯霉素 E.土霉素 6)下列抗生素屬于-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的有 A.青霉素類(lèi)B.氯霉素類(lèi) C.氨基糖甙類(lèi)D.頭孢菌素類(lèi) E.四環(huán)素類(lèi) 7)關(guān)于氨芐西林的敘述哪些是正確的 A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān),濃度愈高,愈不穩(wěn)定 B.本品對(duì)酸較穩(wěn)定,遇水、堿均不穩(wěn)定 C.氨芐西林鈉具有-氨基酸的性質(zhì) D.本品不發(fā)生雙縮脲反應(yīng) E.本品為廣譜半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,傷寒和敗血癥等 8)青霉素結(jié)構(gòu)改造的目的是希望得到 A.耐酶青霉素B.廣譜青霉素 C.價(jià)廉的青霉素D.無(wú)交叉過(guò)敏的青霉素 E.口服青霉素 9)紅霉素符合下列哪些性質(zhì) A.為大

11、環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素B.為兩性化合物 C.結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基D.在水中的溶解度較大 E.對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效 10)下列哪些藥物是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的 A.青霉素鈉B.氯霉素 C.頭孢羥氨芐D.泰利霉素 E.氨曲南 11)頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括： A.其母核是由-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)并合而成 B.含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu) C.含有四氮唑的結(jié)構(gòu) D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu) E.含有噻吩結(jié)構(gòu) 12)青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì) A.遇堿-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B.有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng) C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈 E.對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效 13)下述性質(zhì)中哪些符合阿

12、莫西林 A.為廣譜的半合成抗生素B.口服吸收良好 C.對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.易溶于水，臨床用其注射劑 E.水溶液室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng) 14)克拉維酸可以對(duì)下列哪些抗菌藥物起增效作用： A.阿莫西林B.頭孢羥氨芐 C.克拉霉素D.阿米卡星 E.土霉素 15)下列哪些藥物屬于-內(nèi)酰胺酶抑制劑 A.氨芐西林B.克拉維酸 C.噻替哌D.舒巴坦 E.阿卡米星 16)關(guān)于氯霉素的下列描述,哪些是正確的 A.通常用化學(xué)方法制備B.通常用發(fā)酵方法制備 C.分子中含有兩個(gè)手性碳原子D.分子中含有三個(gè)手性碳原子 E.對(duì)革蘭氐陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用 17)屬于半合成抗生素的藥物有 A.氨芐青霉素B.氯霉

13、素 C.土霉素D.鹽酸米諾環(huán)素 E.阿卡米星 18)在半合成-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物中,基本原料是 A.5-APAB.6-APA C.7-ACAD.7-ADCA E.7-ABA 19)下列哪些藥物屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素 A.土霉素B.氯霉素 C.克拉維酸D.鹽酸米諾環(huán)素 E.阿米卡星 五、問(wèn)答題 1)天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。 2)以反應(yīng)式表示紅霉素對(duì)酸的不穩(wěn)定性，簡(jiǎn)述半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。 3)奧格門(mén)汀是由哪兩種藥物組成？說(shuō)明兩者合用起增效作用的原理。 4)為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？ 5)氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體？在全合成過(guò)程中如何得到該光學(xué)異構(gòu)體？ 6)試說(shuō)明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。 7)為什么四環(huán)素類(lèi)抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？ 8)鏈霉素和其它氨基糖甙類(lèi)抗生素有耳毒性嗎? 9)四環(huán)素類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)為氫化并四苯的衍生物,根據(jù)四環(huán)素類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)可以推測(cè)四環(huán)素應(yīng)該是酸性、堿性還是兩性的? 10)根據(jù)四環(huán)素類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，鑒別它們可用什么方法? 11)四環(huán)素類(lèi)抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩(wěn)定，其原因是什么? 12)為什么氨基糖甙類(lèi)抗生素的水溶液和茚三酮的水飽和正丁醇溶液和