抗組胺藥ppt課件

1,二、過敏性疾病和消化道潰瘍疾病簡(jiǎn)介,L-組胺酸脫羧酶,脫羧,L-組胺酸 histidine,L-組胺 histamine,2,第二節(jié) 抗 潰 瘍 藥 Antiullcer Drugs,3,抗?jié)兯幬锇ㄈ箢悾?H2受體拮抗劑 質(zhì)子泵抑制劑 前列腺素類似物,4,一H2受體拮抗劑 （一）類型： 咪唑類：西咪替丁 呋喃類：雷尼替丁 噻唑類：法莫替丁 哌啶類：羅沙替丁 吡啶類：依可替丁,5,類型：咪唑類,西米替?。–imetidine） 又名：甲氰咪胍 化學(xué)名：N-甲基-N-2 (5-甲基-1H-咪唑-4-基) 甲基 硫代 乙基 -N-氰基胍,（二）H2受體拮抗劑的代表藥物,6,區(qū)別反應(yīng) 1. 水溶液加少許氨水和硫酸銅試液可生成 藍(lán)灰色沉淀，加過量氨水沉淀即溶解。 2. 灼燒，生成的氣體使醋酸鉛試紙顯黑色,7,雷尼替丁 Ranitidine 化學(xué)名：N-甲基-N-2- 5-（二甲氨基）甲基 - 2-呋喃基 硫代 乙基 -2-硝基-1，1-乙烯 二胺鹽酸鹽,呋喃類,8,酸堿性：弱堿性 分子結(jié)構(gòu)中有叔胺基及胍基顯弱堿性可 與酸成鹽而溶于水。 區(qū)別反應(yīng) 經(jīng)灼熱，產(chǎn)生硫化氫氣體，能使?jié)駶?rùn)的 醋酸鉛試紙顯黑色。,9,噻唑類,法莫替丁（Famotidine） 化學(xué)名：3-2-（二氨基亞甲基）氨基-4-噻唑基 甲基硫基-N2-氨磺酰丙咪,10,H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系,結(jié) 構(gòu) 組 成,11,二、質(zhì)子泵抑制劑 H+/K+-ATP酶分布：胃壁細(xì)胞表層 H+/K+-ATP酶作用： 排H+、Cl-，重吸收K+,12,按結(jié)構(gòu)分為： 苯并咪唑類 有奧美拉唑，蘭索拉唑 雜環(huán)并咪唑類,13,苯并咪唑類,奧美拉唑（Omeprazole） 化學(xué)名：5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡 啶基）甲基亞磺?；?1H-苯并咪唑,14,理化性質(zhì)： 性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末， 溶解性：難溶于水，易溶于DMF ，可溶于MeOH 酸堿性：是兩性化合物，易溶于堿或酸溶液。 穩(wěn)定性：本品分子不穩(wěn)定。制劑為腸溶膠囊。 區(qū)別反應(yīng)： 結(jié)構(gòu)中有哌啶環(huán)，有叔胺的特征性反應(yīng)。,15,作用： 對(duì)組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經(jīng)等 引起的胃酸分泌皆有強(qiáng)而持久的抑制作用。 特點(diǎn)：比H2受體拮抗劑的作用更好。具有迅速緩解疼 痛、療程短、病變愈合率高的優(yōu)點(diǎn)。 奧美拉唑是前藥，口服后迅速吸收，由于其弱堿性， 能選擇性分布于胃壁細(xì)胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環(huán)境中，經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)，與H+/K+-ATP酶結(jié)合，使酶失活，抑制胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)。 用途：可用于對(duì)西米替丁、雷尼替丁無效的病人。,16,三、前列腺素類似物 20世紀(jì)60年代后期發(fā)現(xiàn)前列腺素PGE1、PGE2 、PGA對(duì)動(dòng)物和人體的胃酸分泌有很強(qiáng)的抑制作用、并對(duì)細(xì)胞保護(hù)有作用和對(duì)胃粘膜的保護(hù)作用。前列腺素抑制胃酸分泌的機(jī)理，可能是抑制胃壁細(xì)胞內(nèi)的腺苷環(huán)化酶。,17,按結(jié)構(gòu)分類： PGE1 ：米索前列醇 PGE2 ：恩前列素 前列烷酸：羅沙前列醇,18,PGE1,米索前列醇,19,結(jié)構(gòu)：米索前列醇是PGE1衍生物。 穩(wěn)定性：穩(wěn)定性能好