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1. 用于心功能不全藥 異波帕明(Ibopamine) 藥效學(xué)本品為一新的多巴胺(DA)類去氧腎上腺素前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槿パ跄I上腺素(epinine),為多巴胺受體(DAl、nA2)和腎上腺素受體(1、2)激動(dòng)劑。在高血藥濃度時(shí)也可激動(dòng)腎上腺素受體,屬“正性肌力血管擴(kuò)張藥”(Inodilators)。激動(dòng)1受體而呈現(xiàn)強(qiáng)心作用;激動(dòng)&受體而使血管擴(kuò)張;激動(dòng)DAl受體而擴(kuò)張腎動(dòng)脈,從而增加腎血流量,產(chǎn)生利尿和排鈉作用;同時(shí)本品還能顯著降低充血性心衰(CHF)病人的血管兒茶酚胺濃度、去甲腎上腺素濃度、血漿醛固酮濃度和血漿腎素活性,其效應(yīng)與劑量呈線性關(guān)系。臨床應(yīng)用主要用于治療充血性心力衰竭,尤其適用于NYHA(美國心臟協(xié)會(huì))、或級(jí)CHF的治療,短程和長程治療均能保持血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng),無耐藥性,也不致心律失常,療效優(yōu)于洋地黃類強(qiáng)心藥加利尿劑的治療。本品也用作利尿劑。藥動(dòng)學(xué)本品口服吸收迅速完全,進(jìn)入血液后迅速被血漿酯酶分解為去氧腎上腺素,原藥的T12300,口服給藥500??沙霈F(xiàn)惡心、發(fā)疹、眩暈、抗核抗體陽性、尿蛋白陽性、GPT升高等副作用。相互作用與降壓藥和利尿藥合用,可增強(qiáng)其降壓作用。禁忌癥嚴(yán)重腎功能障礙和腎動(dòng)脈狹窄患者及哺乳期婦女應(yīng)慎用;手術(shù)前24h不要用本品;孕婦和小兒用藥安全性尚未確立。降壓靈(Verticil) 本品為國產(chǎn)蘿芙木中提取的總生物堿,除利血平為其中主要有效成分外,還有一些能阻斷。受體的生物堿。該藥降壓效力與其所含利血平的量有關(guān),降壓作用與利血平相似。本品除有降壓作用外,對(duì)高血壓患者的頭痛、頭暈、耳鳴、心悸等癥狀,也有一定的改善作用。 臨床應(yīng)用適用于早期輕度高血壓,特別適用于因副作用不能耐受利血平的高血壓患者。毒副作用l本品不良反應(yīng)同利血平,但較少較輕。據(jù)報(bào)道,60歲以上婦女長期服用該藥有致乳腺癌的可能。禁忌癥絕經(jīng)期以后的婦女慎用。利血平(Reserpine) 藥效學(xué)本品作用于交感神經(jīng)末稍,減少以至耗竭交感神經(jīng)傳導(dǎo)介質(zhì)去甲腎上腺素在交神經(jīng)節(jié)后末稍的儲(chǔ)存,當(dāng)交感神經(jīng)沖動(dòng)達(dá)到末稍時(shí),因無足量的介質(zhì)去甲腎上腺素釋放,交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞受阻,不能發(fā)揮其收縮血管及興奮心臟的作用,使周圍血管阻力下降,心率減慢,血壓下降。該藥降壓作用特點(diǎn)為緩慢、溫和而持久。臨床應(yīng)用用于治療輕、中度高血壓,嚴(yán)重病例常與肼酞嗪和噻嗪類利尿劑合用,以增加療效。偶用于躁狂型精神病。近年來,更好的新型抗高血壓藥物日益增多,本品已少用。藥動(dòng)學(xué)口服后約3一d天后血壓緩慢下降,約經(jīng)34周達(dá)最大作用,停藥后血壓在26周內(nèi)回升。注射給藥可使遞質(zhì)較快耗竭,并可直接舒張小動(dòng)脈,因此降壓作用出現(xiàn)較快,約1h血壓開始下降,25h作用達(dá)高峰。毒副作用可出現(xiàn)鼻塞、四肢無力、疲倦、嗜睡、胃腸道障礙等反應(yīng),長期、大量使用可出現(xiàn)精神抑郁。相互作用與利尿劑、神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它降壓藥(如肼苯噠嗪)合用,可增強(qiáng)降壓作用,應(yīng)減少其藥物劑量。本品降壓作用可被擬交感胺類、三環(huán)類抗抑郁藥所拮抗,與胍乙啶合用,可減弱本品降壓作用。全身麻醉藥可顯著增加本品的降壓作用,在外科手術(shù)前2周應(yīng)停藥,或在麻醉前選用阿托品以防止心動(dòng)過緩。與洋地黃合用,可引起心律失常;與奎尼丁合用,可加強(qiáng)對(duì)心臟的抑制及降壓作用??赊卓棺笮喟椭委煱徒鹕习Y的作用,降低療效。禁忌癥有憂郁癥病史、活動(dòng)性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、巴金森氏癥以及十二指腸潰瘍等患者忌用;孕婦慎用。安降樂(Enduronyl本品為去甲氧利血平與甲氯噻嗪組成的抗高血壓的復(fù)方長效制劑??诜?片可維持藥效24h。去甲氧利血平的降壓作用雖然僅約為利血平的12,但中樞鎮(zhèn)靜作用較弱,因而幾無利血平的副作用;甲氯噻嗪具有溫和長效的利尿作用,不但可增強(qiáng)前者的降壓效果,而且可避免因使用前者引起水腫的副作用。因此,兩者合用可減少劑量,增強(qiáng)降壓效果,作用時(shí)間增長,副作用減少。 臨床應(yīng)用適用于原發(fā)性高血壓的治療。毒副作用具有去甲氧利血平和甲氯噻嗪的副作用,主要有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、皮疹、瘙癢、光敏性皮炎、頭痛、體重增加、鼻出血等;有時(shí)還可引起血尿氮、血尿酸升高,誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作和血糖升高等;少數(shù)患者還可出現(xiàn)血小板減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、再障性貧血等;還有引起黃疸和急性胰腺炎的報(bào)道。 相互作用由于本品可引起鉀丟失,與洋地黃類藥物合用
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