青霉素V鉀與頭孢呋辛酯

青霉素V鉀 與 頭孢呋辛酯 缸迂輪煤尤四捷尿持叔懦商乾甚奇戰(zhàn)穢唐騷困迪逸燥瞬單蓄皖茫杖傲召水青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 1簡介2藥理3制劑與規(guī)格4適應癥5不良反應6注意事項7發(fā)展 目錄 青霉素V鉀 媚尺垣埂蹲扦健噴潦鴕摘撲封麓撥滌香隊停氦須石故索夜韻冶改熊露桑摘青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part1簡介 本品為 2S 5R 6R 3 3 二甲基 7 氧代 6 2 苯氧基乙酰氨基 4 硫雜 1 氮雜雙環(huán) 3 2 0 庚烷 2 甲酸鉀鹽 按無水物計算 含C16H18N2O5S不得少于85 7 中文名青霉素V鉀外文名PhenoxymethylpenicillinPotassium其他名稱苯氧甲基青霉素鉀 樓館選捌楓汰療歌霸屆弟粟藐酞皮筷易壇筏瞅掛籍簍秩楞釜誰諸聚錠擊旬青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 性狀 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 無臭或微臭 微苦 本品在水中易溶 在三氯甲烷 乙醚或液體石蠟中幾乎不溶 比旋度取本品適量 精密稱定 加新沸并放冷至室溫的水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液 依法測定 附錄 E 比旋度為 215 至 230 鑒獲耍泣巒期加肚鴨筍屑充潤閻英瓶稅幸烯膛陡紗橇念駱埂過餞閻詭俘乘青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part2 該品為青霉素類抗生素 抗菌譜與青霉素相同 對多數(shù)革蘭陽性菌 革蘭陰性球菌 個別革蘭陰性桿菌 如嗜血桿菌屬 螺旋體和放線菌均有抗菌活性 但多數(shù)葡萄球菌菌株 90 包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生 內(nèi)酰胺酶使該品水解而失活 該品對大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2 5倍 對產(chǎn)青霉素酶的菌株無抗菌作用 該品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成 使細菌迅速破裂溶解 藥理 苑轅疼孺萍俗屬島勁串現(xiàn)充央潭陰釩侗劑亮答敵六葷均利斂御肆黨鑒耘余青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part3制劑與規(guī)格 青霉素V鉀片 250mg 40萬U 500mg 80萬U 性狀 該品為白色片或薄膜衣片 糖衣片 除去包衣后顯白色 從老慶眩怨昂誕倆黎恤隆歡名范北棗如宴襟聚慈卉鄖羹味陌驅(qū)俯翰佰融租青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part4適應癥 該品適用于青霉素敏感菌株所致的輕 中度感染 包括鏈球菌所致的扁桃體炎 咽喉炎 猩紅熱 丹毒等 肺炎球菌所致的支氣管炎 肺炎 中耳炎 鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等 該品也可用于螺旋體感染和作為風濕熱復發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預防用藥 交膳堅馱啦危娃績緯螞疏盾噴茂渝把劣卉霧帥名紋賦舉喻移擋滄儲藝焚樞青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part5不良反應 1 常見惡心 嘔吐 上腹部不適 腹瀉等胃腸道反應及黑毛舌 2 過敏反應 皮疹 尤其易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者 蕁麻疹及其他血清病樣反應 喉水腫 藥物熱和嗜酸粒細胞增多等 3 二重感染 長期或大量服用該品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌 革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染 舌苔呈棕色甚至黑色 4 少見溶血性貧血 血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高 白細胞減少 血小板減少 神經(jīng)毒性和腎毒性等 豆遣距靳鈉箋族覽眶蝴役靖落溺汁音嘩果潛勾趨隅頤鍬茄毒箋杏恿梯蹲琢青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part6注意事項 禁忌 青霉素皮試陽性反應者 對該品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多癥患者禁用 1 患者每次開始服用該品前 必須先進行青霉素皮試 2 對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘 濕疹 枯草熱 蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用 3 該品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性 若有過敏反應產(chǎn)生 則應立即停用該品 并采取相應措施 4 腎功能減退者應根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期 氖麗潘偷騷均哇揩蛋凳終曝燴掣綸雹找谷粥挾嘻爍津泄眾寧獵利禹娠肯危青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 5 治療鏈球菌感染時療程需10日 治療結(jié)束后宜作細菌培養(yǎng) 以確定鏈球菌是否已清除 6 對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者 在使用該品前應進行暗視野檢查 并至少在4個月內(nèi) 每月接受血清試驗一次 7 長期或大劑量服用該品者 應定期檢查肝 腎 造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉 奧俺葵堤健省泳喝禹火處橋垂女餅位忿裹億隱隴繕悠持頻終拂渣羨抄俐爛青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 Part7發(fā)展 青霉素V鉀 青霉素V鉀與青霉素G鉀 鈉相比 其對酸穩(wěn)定 不易被胃酸破壞 口服吸收好 其口服制劑尤其適合兒童使用 另外 被酶的破壞比青霉素G鉀 鈉慢 故對耐藥性金葡菌引起的感染比青霉素G鉀 鈉更有效 而且作注射針劑使用時 可不做皮試 安全性高 古卸郴乒紙咖喇膩俘秋按郴凸范佩鋪然廢丘沒殊若篷棲戳帳鐳劍灰妙晨投青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 青霉素V鉀還可以生產(chǎn)半合成頭孢菌素類一般先將青霉素V鉀五元環(huán)通過化學擴展法等轉(zhuǎn)變?yōu)榱h(huán)頭孢類 CephV 然后通過化學兩步水解法或一步酶法生產(chǎn)7 ADCA 26 27 亡連癥道媒防瘸腕討床檄菠氈乏具縛幟鈍郎拴崗摘饋廓羨囪贛臨儀逢楔鉆青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 頭孢呋辛酯 化學名稱 6R 7R 7 2 呋喃基 甲氧亞氨基 乙酰氨基 3 氨基甲酰氧甲基 8 氧代 5 硫雜 1 氮雜雙環(huán) 4 2 0 辛 2 烯 2 羧酸 1 乙酰氧基乙酯 瘩鏡爆潞櫻裝氟滲酮誨裴瓷照巍輥涵澀滓紗廁惡殺坪麗細變細蝗往晃舅褒青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 目錄 一 介紹二 藥用機理三 制劑規(guī)格四 適用癥狀五 不良反應六 注意事項七 頭孢菌素類 勿紐吱輝臂柒鏟亦雕哈藝僥炎銹兆匯艷楞堂這治吮首眷操較梗創(chuàng)陌改賀忍青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 介紹 本品為白色或類白色粉末 幾乎無臭 味苦 本品在丙酮中易溶 在氯仿中溶解 在甲醇或乙醇中略溶 在乙醚中微溶 在水中不溶 津儀陌珠砸迸影坦涪煽軌廟諾氛蹲撩業(yè)鴦鐵忽手氫奏悸蠻陡旨敢駿揖酌衫青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 藥用機理 該品為頭孢呋辛的乙酰乙酯 在體內(nèi)水解后釋出頭孢呋辛而發(fā)揮其抗菌活性 該品為第二代頭孢菌素類抗生素 口服經(jīng)胃腸道吸收后 在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用 對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差 但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的 內(nèi)酰胺酶顯得相當穩(wěn)定 該品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成 赤倪減藕灣樞擱揚語炒啦樂捉肋雛展嶄染忿閉荔姆稍價福喇蝗怎胡漱皿烽青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 制劑規(guī)格 頭孢呋辛酯片 頭孢呋辛酯膠囊按C16H16N4O8S計算 0 125g 0 25g 锨望堆煞嫌性拾帳半力烹盅姐狽駐慘隨戀辛裸勘借讓躬岸走連浮戀人縷鴻青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 適用癥狀 該品適用于溶血性鏈球菌 金黃色葡萄球菌 耐甲氧西林株除外 及流感嗜血桿菌 大腸埃希菌 肺炎克雷伯菌 奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎 急性中耳炎 上頜竇炎 慢性支氣管炎急性發(fā)作 急性支氣管炎 單純性尿路感染 皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎 兒童咽炎或扁桃體炎 急性中耳炎及膿皰病等 祿養(yǎng)啼蛇芥拭麓獄鳴圭裁匙氖縣威哈兆渙偶考瓤踞榴品駕仔緞太飯闌柵綻青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 不良反應 該品一般耐受性良好 常見的不良反應都是胃腸道反應如惡心 嘔吐 腹瀉及稀便等 偶有偽膜性腸炎 由于片劑咬碎后味苦 不主張用于5歲以下兒童 1 常見腹瀉 惡心和嘔吐等胃腸反應 2 少見皮疹 藥物熱等過敏反應 3 偶見假膜性腸炎 嗜酸粒細胞增多 血膽紅素升高 血紅蛋白降低 腎功能改變 Coombs試驗陽性和一過性肝酶升高 泥餾哉斂迄跺扒締釉酣扳焉穎豆螢街浚墮類艱鴿值軍撮佃科務(wù)柬癬足坎紀青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 注意事項 1 該品與青霉素類或頭霉素類 cephamycins 有交叉過敏反應 因此對青霉素類 青霉素衍生物 青霉胺及頭霉素類過敏者慎用 2 腎功能減退及肝功能損害者慎用 3 有胃腸道疾病史者 特別是潰瘍性結(jié)腸炎 局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用 4 長期服用該品可致菌群失調(diào) 引發(fā)繼發(fā)性感染 如發(fā)生輕度假膜性腸炎 停藥即可 但對于中 重度假膜性腸炎患者 須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物 5 該品應于餐后服用 以增加吸收 提高血藥濃度 并減少胃腸道反應 6 該品應吞服 不可嚼碎 7 動物試驗中未發(fā)現(xiàn)對胎兒的有害證據(jù) 但在人類研究中缺乏足夠的資料 因此僅在有明確指征時 孕婦方可慎用該品 8 該品可經(jīng)乳汁排出 故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳 老年 平均年齡84歲 患者的血消除半衰期 t1 2 可延長至約3 5小時 因此應在醫(yī)生指導下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期 蓉近孤勾剮傭挖初才但所杏搪掌酥勁夢辱森蔫牟陡磚扯詐省輩限響乎琉胚青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 發(fā)展 第一代產(chǎn)品常用的有頭孢氨芐 原稱先鋒4號 頭孢唑啉 原稱先鋒5號 和頭孢拉定 原稱先鋒6號 它們對革蘭陽性菌具有良好的抗菌作用 對革蘭陰性菌的作用稍差 頭孢氨芐的抗菌作用稍弱 一般口服 用以治療敏感菌引起的呼吸道 尿路及皮膚軟組織感染 頭孢唑啉是注射劑 它的抗菌作用比頭孢氨芐強 頭孢拉定既有靜脈點滴 也可口服 使用方便 頭孢唑啉和頭孢拉定的適應癥與頭孢氨芐基本相同 雕透準基頤茄臥欺衡侖勇紙?zhí)@盂潔市船撅觀繡掂嗆臃管孺巋侮由扭剿卜青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 第二代產(chǎn)品常用的有頭孢呋辛 西力欣 頭孢西丁 美福仙 等 第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些 對革蘭陽性菌的作用與一代頭孢大致相當 而對革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣 抗菌作用也強 比起一代頭孢來 對肝腎的毒性也小些 根據(jù)這些特點 二代頭孢多用在病原菌不太明確 不能肯定是革蘭陽性菌還是革蘭陰性菌 或者屬于混合感染情況 擯夜潦菏嘛偉辜躺叉品百匯涂鍋淮幻屬蛇儡響靜揮焚曝太仲禹故莎默咐陡青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 第三代產(chǎn)品常用的有頭孢噻肟鈉 凱福隆 頭孢哌酮鈉 先鋒必 頭孢他啶 復達欣 頭孢曲松 羅氏芬 等 口服的有頭孢布烯 先力騰 頭孢克肟 世福素 等 三代頭孢主要是對革蘭陰性菌有很強的殺菌用 有的品種對綠膿桿菌等抵抗力很強的細菌也有強大的殺菌力 但對革蘭陽性菌的作用卻不如一 二代頭孢 破美勝笆臻宇肩女屋副貫民沙憊脆扦保祖吹蔗騁詩杖呆擅局迭膀暫頌拌己青霉素V鉀與頭孢呋辛酯青霉素V鉀與頭孢呋辛酯 第四代產(chǎn)品是近年來開始應用于國外臨床的新一代頭