執(zhí)業(yè)藥師中藥化學課件第一章 緒 論

1、 中中 藥藥 化化 學學 主講主講: 盧盧 金金 清清 第一章第一章 總論總論n 中藥化學是運用現(xiàn)代科學理論和方法研究中藥化學中藥化學是運用現(xiàn)代科學理論和方法研究中藥化學成分的一門學科。成分的一門學科。n 主要研究內(nèi)容為主要研究內(nèi)容為中藥中藥中化學成分的中化學成分的n 結構及分類結構及分類n 物理和化學性質物理和化學性質n 提取分離方法提取分離方法n 結構測定方法結構測定方法 n 合成途徑、生物活性以及天然藥物的研究合成途徑、生物活性以及天然藥物的研究n與開發(fā)等。與開發(fā)等。中草藥中草藥 在中國，天然藥物資源主要是中草在中國，天然藥物資源主要是中草藥。藥。 植物植物：如種子植物人參、大棗，真菌類

2、：如種子植物人參、大棗，真菌類 植物靈芝，并以植物靈芝，并以植物來源為主植物來源為主動物動物：如地龍（蚯蚓）、牛黃等：如地龍（蚯蚓）、牛黃等礦物礦物：如石膏等：如石膏等一、中藥資源一、中藥資源 目前已鑒定的中藥有目前已鑒定的中藥有8 8千多種，千多種，少數(shù)民族用藥，如藏藥、傣藥、壯藥、少數(shù)民族用藥，如藏藥、傣藥、壯藥、苗藥、朝藥等達苗藥、朝藥等達3 3千余種，還有其他千余種，還有其他民間用草藥，已進入科學記載的中國民間用草藥，已進入科學記載的中國植物達植物達4220042200種，這些都是我國的寶種，這些都是我國的寶貴財富。貴財富。 我國著名的早期藥書我國著名的早期藥書神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)出出

3、版于公元前一世紀西漢末年，后又經(jīng)唐、宋、版于公元前一世紀西漢末年，后又經(jīng)唐、宋、元、明、清中各代藥學家的完善形成了浩瀚元、明、清中各代藥學家的完善形成了浩瀚的文獻資料。的文獻資料。明代李時珍的明代李時珍的本草綱目本草綱目（1590-1596年）是最重要的，堪稱藥學巨年）是最重要的，堪稱藥學巨著，現(xiàn)已譯成英、日、德、法等多種語言文著，現(xiàn)已譯成英、日、德、法等多種語言文字，成為世界性的重要藥學文獻之一。字，成為世界性的重要藥學文獻之一。 多數(shù)中藥具有療效顯著、毒性低等特點，多數(shù)中藥具有療效顯著、毒性低等特點，中醫(yī)藥正在走向世界，顯示了其強大的生命中醫(yī)藥正在走向世界，顯示了其強大的生命力。力。海洋生

4、物 海洋中有海洋中有50多萬種動物多萬種動物 ,1萬多種植物萬多種植物,如如 海綿、藻類、珊瑚等。海綿、藻類、珊瑚等。n植物：昆布（海帶）植物：昆布（海帶）n動物：如珍珠、海馬動物：如珍珠、海馬 微生物經(jīng)過發(fā)酵，分離和純化而得到代謝產(chǎn)物（由微生經(jīng)過發(fā)酵，分離和純化而得到代謝產(chǎn)物（由微生物產(chǎn)生而且能抵抗其他微生物的物質物產(chǎn)生而且能抵抗其他微生物的物質抗生素等?？股氐?。生物技術產(chǎn)物生物技術產(chǎn)物生物技術在擴大藥用資源方面的應用主要有：生物技術在擴大藥用資源方面的應用主要有： （1）小植物小植物的大規(guī)模培養(yǎng)，建立珍稀瀕危植物的快速繁的大規(guī)模培養(yǎng)，建立珍稀瀕危植物的快速繁殖，主要是通過植物器官胚等形成

5、植株。殖，主要是通過植物器官胚等形成植株。 （2）懸浮培養(yǎng)細胞懸浮培養(yǎng)細胞，以產(chǎn)生大量次生代謝產(chǎn)物。，以產(chǎn)生大量次生代謝產(chǎn)物。 （3）由農(nóng)桿菌感染的植物組織形成的）由農(nóng)桿菌感染的植物組織形成的毛狀根毛狀根等是繼培養(yǎng)等是繼培養(yǎng)細胞系統(tǒng)之后又是一重要培養(yǎng)系統(tǒng)，目前已有人參、青蒿、細胞系統(tǒng)之后又是一重要培養(yǎng)系統(tǒng)，目前已有人參、青蒿、丹參等近丹參等近50種植物建立了毛狀根培養(yǎng)系統(tǒng)。種植物建立了毛狀根培養(yǎng)系統(tǒng)。 （4）生物轉化生物轉化，經(jīng)動物體內(nèi)代謝或組合生物催化合成結，經(jīng)動物體內(nèi)代謝或組合生物催化合成結構獨特化合物，以進行活性成分篩選研究。構獨特化合物，以進行活性成分篩選研究。二、化學成分天然藥物資源

6、中所含化學成分復雜，其主要是天然藥物資源中所含化學成分復雜，其主要是（一）（一）脂類脂類（lipids） 1、油脂、油脂 為混合物，甘油脂肪酸酯等為混合物，甘油脂肪酸酯等2、臘、臘 脂肪酸和脂肪醇生成的固體酯類脂肪酸和脂肪醇生成的固體酯類3、甾醇類、甾醇類 如如谷甾醇谷甾醇4、磷脂、磷脂 中草藥成分化學中草藥成分化學 林啟壽林啟壽 1977, p39薏苡仁酯薏苡仁酯 脂類易溶于石油醚等親酯性溶劑，難溶于水。脂類易溶于石油醚等親酯性溶劑，難溶于水。ho（二）（二）萜類萜類（terpenes or terpenoids） 按照按照“實驗的異戊二烯法則實驗的異戊二烯法則”，認為，認為萜類是萜類是由異

7、戊二烯聚合而成由異戊二烯聚合而成的化合物，有的化合物，有單萜單萜多萜。是天然界最多的一類化合物，多萜。是天然界最多的一類化合物，已有已有2萬多個化合物結構被確定。萬多個化合物結構被確定。萜類名稱萜類名稱異戊二異戊二烯數(shù)目烯數(shù)目碳數(shù)碳數(shù)單萜單萜210倍半萜倍半萜315二萜二萜420異戊二烯異戊二烯(isoprene)三萜三萜630四萜四萜840多萜多萜n5nch2=c-hc=ch2ch3hoch2ohohoo穿心蓮內(nèi)酯（抗炎）穿心蓮內(nèi)酯（抗炎）二萜（二萜（c20）薄荷醇為薄荷揮發(fā)油的主要成分，具有薄荷醇為薄荷揮發(fā)油的主要成分，具有鎮(zhèn)痛和止癢作用。鎮(zhèn)痛和止癢作用。 薄荷醇薄荷醇 萜和揮發(fā)油為親脂性

8、化合物，易溶萜和揮發(fā)油為親脂性化合物，易溶于石油醚、乙醚等溶劑，難溶于水。于石油醚、乙醚等溶劑，難溶于水。揮發(fā)油揮發(fā)油（單萜、倍半萜單萜、倍半萜）oh（三）（三）生物堿生物堿（alkaloids） 來源于生物的一類含氮的化合物，多數(shù)化合物來源于生物的一類含氮的化合物，多數(shù)化合物n在環(huán)在環(huán)內(nèi)，與酸可成鹽。內(nèi)，與酸可成鹽。 奎寧奎寧 游離堿難溶于水，可溶于氯仿等有機溶劑；生游離堿難溶于水，可溶于氯仿等有機溶劑；生物堿鹽物堿鹽 易溶于水，難溶于親脂性有機溶劑。易溶于水，難溶于親脂性有機溶劑。nh3cohon（四）（四）苷類苷類（glycosides） 苷（配糖體、甙）苷（配糖體、甙） 非糖類化合物與

9、糖通過苷鍵（縮醛鍵）非糖類化合物與糖通過苷鍵（縮醛鍵）結合生成的一類化合物叫苷，苷遇酸和酶結合生成的一類化合物叫苷，苷遇酸和酶可水解為苷元和糖?？伤鉃檐赵吞?。 苷苷: 極性大極性大, 易溶于熱水、醇易溶于熱水、醇。 苷元苷元: 極性小極性小, 難溶于水。難溶于水。chcnohoohohohhoohchooohoho oh hhooohoho oh hochcnooohohohhoohoohohohhochcno野櫻苷（次級苷）野櫻苷（次級苷）酶酶或或h+苦 杏 仁 苷苦 杏 仁 苷（原生苷）（原生苷）酶或酶或h+hcn+苷元苷元 (aglycone)（五）鞣質（tannins） 復雜的多元

10、酚復雜的多元酚類化合物，因其可鞣皮故稱為鞣質，類化合物，因其可鞣皮故稱為鞣質，分為三類。分為三類。1、可水解鞣質可水解鞣質 糖（或多元醇）和酚類以酯鍵或苷鍵結合，在酸、堿糖（或多元醇）和酚類以酯鍵或苷鍵結合，在酸、堿或酶作用下可被水解。常見的酚類如下：或酶作用下可被水解。常見的酚類如下：coohhohohohohoohohoooo沒食子酸沒食子酸逆沒食子酸逆沒食子酸可水解鞣質可水解鞣質地榆鞣質地榆鞣質 h-5hohoohoohohoooohoohohcohohohoo2、縮合鞣質（多聚體）、縮合鞣質（多聚體） 不能被水解，遇酸等可縮合成鞣酐，黃烷醇類不能被水解，遇酸等可縮合成鞣酐，黃烷醇類為該種鞣質前體。為該種鞣質前體。 如如 （+）兒茶酚）兒茶酚3、新型鞣質、新型鞣質鞣質易溶于水、醇、丙酮、乙酸乙酯等。鞣質易溶于水、醇、丙酮、乙酸乙酯等。ohoohohohohoohohohohohhooohohohohohhooohohohohohho9-11縮合鞣質縮合鞣質天然藥物化學（天然藥物化學（3）姚新生）姚新生 2001, p241（一）脂類（一）脂類（lipids） （ 六）糖六）糖（二）（二）萜類萜類 （