格列本脲說明書

1、-格列本脲【藥物名稱】中文通用名稱：格列本脲英文通用名稱：Glibenclamide其他名稱：達(dá)安遼、達(dá)安寧、格列赫素、乙磺己脲、優(yōu)降糖、Cilemal、Daonil、 Euglucon、Gilemal 、 Gliben Hexal 、 Glibenclamidum 、 Glybenclamide 、 Glybenzcyclamide 、 Glyburide 、 Micronase ?！九R床應(yīng)用】適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2 型糖尿病?！舅幚怼?. 藥效學(xué) 本藥為第二代磺酰脲類(SU) 抗糖尿病藥，有強(qiáng)大的降血糖作用，對(duì)大多數(shù) 2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血紅蛋白

2、。本藥能與胰島 細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，使K +通道關(guān)閉，引起膜電位改變，進(jìn)而使Ca 2+通道開放、細(xì)胞液內(nèi) Ca 2+濃度升高，從而促使胰島素分泌，起到降低血糖的作用。本藥只對(duì)胰島 細(xì)胞有一定的胰島素分泌功能者有效。此外，本藥尚具有改善外周組織( 如肝臟、肌肉、脂肪 ) 對(duì)胰島素抵抗的胰外效應(yīng)。其降血糖作用相當(dāng)于甲磺丁脲的200倍( 按藥量計(jì)算 ) 。2. 藥動(dòng)學(xué) 本藥口服吸收快，健康受試者口服本藥3.5mg ， (2.8 1.5)小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(414 70)ng/ml。作用可持續(xù) 24 小時(shí)。蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，半衰期為 10 小時(shí)。主要在肝臟代謝，其兩種主要代謝產(chǎn)物(4-反

3、式 -羥 -格列苯脲和3- 順式 - 羥- 格列苯脲 ) 也可刺激胰島素分泌而具有降血糖作用。本藥原形及代謝產(chǎn)物經(jīng)肝、腎排泄各約 50%。【注意事項(xiàng)】1.禁忌癥 (1)對(duì)本藥或其他磺酰脲類藥物過敏者，或?qū)前奉愃幬镞^敏者。 (2)已明確診斷的1型糖尿病患者。 (3)伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況的患者。(4) 嚴(yán)重肝、腎疾病患者。(5) 白細(xì)胞減少者。(6)孕婦。2.慎用 (1)體質(zhì)虛弱者或營(yíng)養(yǎng)不良者。(2)高熱患者。 (3)有腎上腺皮質(zhì)功能或腺垂體功能減退者 (尤其是未經(jīng)激素替代治療者)。 (4) 肝、腎功能不全者。(5) 甲狀腺功能亢進(jìn)者。 (6) 惡心、嘔

4、吐患者。 (7) 老年患者。3.藥物對(duì)兒童的影響不推薦兒童使用本藥。4.藥物對(duì)妊娠的影響動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察證明本藥可造成死胎或胎兒畸形，故孕婦禁用。美國(guó)食品藥品管理局(FDA) 對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C 級(jí)。5.藥物對(duì)哺乳的影響本藥可隨乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用，以免受乳嬰兒發(fā)生低血糖。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)用藥期間應(yīng)定期檢測(cè)血糖及尿糖、糖化血紅蛋白、血常規(guī)及肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查。-【不良反應(yīng)】1. 代謝 / 內(nèi)分泌系統(tǒng) 主要不良反應(yīng)為低血糖， 在熱量攝入不足、 劇烈體力活動(dòng)、飲酒、用量過大或與可致低血糖的藥物合用時(shí)更易發(fā)生。癥狀較輕者，進(jìn)食、飲糖水大多可緩解(這與阿卡波糖

5、、伏格列波糖不同)，但肝、腎功能不全者、年老體弱者以及營(yíng)養(yǎng)不良者和垂體功能不足者，或劑量偏大時(shí)可引起嚴(yán)重低血糖，重者可危及生命，導(dǎo)致死亡。另可見甲狀腺功能低下。2. 胃腸道 可出現(xiàn)上腹灼熱感、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、口腔金屬味，一般不嚴(yán)重，且多與劑量偏大有關(guān)。部分患者可因食欲增強(qiáng)而使體重增加。3. 肝臟 少見黃疸、肝功能異常。4. 血液 少見貧血 ( 溶血性貧血及再生障礙性貧血 ) 、血小板減少、白細(xì)胞減少甚至粒細(xì)胞缺乏。5. 過敏反應(yīng)可出現(xiàn)皮疹，偶致剝脫性皮炎。6. 泌尿生殖系統(tǒng)青年人夜間遺尿十分常見。7. 其他 可有關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、血管炎等反應(yīng)?！舅幬锵嗷プ饔谩克幬?-藥物相互作用1.

6、 與下列藥物合用， 可增加低血糖的發(fā)生率： (1) 抑制 SU 自尿液排泄的藥物， 如治療痛風(fēng)的丙磺舒、別嘌醇。 (2) 延緩 SU 代謝的藥物，如 H2 受體阻斷藥 ( 如西咪替丁、雷尼替丁 ) 、抗凝劑及氯霉素、咪康唑。與香豆素類抗凝劑合用時(shí)，兩者初始血藥濃度皆升高，但隨后血藥濃度均降低，故應(yīng)根據(jù)情況調(diào)整兩藥的用量。(3)促使 SU 與血漿白蛋白解離的藥物，如水楊酸鹽、貝特類降血脂藥。(4)本身具有致低血糖作用的藥物：胍乙啶、奎尼丁、水楊酸鹽類及單胺氧化酶抑制藥。(5) - 腎上腺素受體阻斷藥可干擾低血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖原酵解，同時(shí)又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。 (6) 合用其他降

7、血糖藥物，如二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素及胰島素增敏藥等。2.與可升高血糖的下列藥物合用時(shí)，可能需要增加本藥劑量：糖皮質(zhì)激素、雌激素、噻嗪類利尿藥、苯妥英鈉、利福平。藥物 -酒精 /尼古丁相互作用乙醇本身具有致低血糖作用，并可延緩本藥的代謝。與乙醇合用可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅，且更易發(fā)生低血糖。【給藥說明】1.本藥應(yīng)從小劑量開始應(yīng)用，按需要逐漸增量。用藥期間，應(yīng)根據(jù)血糖及尿糖調(diào)整用藥劑量。2.如果漏服藥物，應(yīng)盡快補(bǔ)服；若已接近下次用藥時(shí)間，則不必補(bǔ)服或加倍用藥。3.使用本藥的同時(shí)應(yīng)控制飲食，否則療效不理想。4.肥胖的糖尿病患者應(yīng)限制每日攝入總熱量與脂肪比例，并進(jìn)行體育活動(dòng)，以減輕

8、體重，否則病情難以得到滿意控制。5. 餐前服藥效果較好。為減少胃腸反應(yīng)，也可于進(jìn)餐時(shí)服藥。6. 單用本藥一段時(shí)間后，如療效減弱，可合用其他類型的口服抗糖尿病藥或胰島素。-7. 本藥降血糖作用較強(qiáng)， 易產(chǎn)生低血糖反應(yīng)， 對(duì)老年 2 型糖尿病患者， 用藥量應(yīng)減少，必要時(shí)應(yīng)選用其他作用時(shí)間持續(xù)較短的磺酰脲類藥物?！居梅ㄅc用量】成人常規(guī)劑量口服給藥1. 本藥片劑：用量個(gè)體差異較大。開始時(shí)一次2.5mg ，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次；輕癥患者一次1.25mg ，一日 3次，于三餐前服。用藥 7 日后劑量遞增(一周增加 2.5mg)。一般用量為一日5-10mg ，最大用量一日不超過15mg。2. 本

9、藥膠囊：開始時(shí)一次1.75mg ，早餐前服用，或早餐及午餐前各1次。必要時(shí)一日5.25-7mg 。最大用量一日不超過10.5mg 。 國(guó)外用法用量參考成人常規(guī)劑量口服給藥1. 一般用法：初始劑量為一日2.5-5mg( 特別敏感者推薦為一日1.25mg)，早餐時(shí)服用。根據(jù)患者對(duì)藥物的治療反應(yīng)，通常以一周 2.5mg的幅度增加藥量。維持劑量通常為一日1.25-20mg。最大劑量推薦為一日20mg 。2. 從使用胰島素轉(zhuǎn)為本藥治療：需根據(jù)胰島素的原用量決定本藥用量。(1)胰島素原用量一日低于20U，本藥一日 2.5-5mg。(2) 胰島素原用量為一日20-40U，本藥一日 5mg。(3)胰島素原用量一日高于40U 時(shí)，則應(yīng)緩慢撤退，本藥每2-10日增加 1.25-2.5mg，同時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，以防發(fā)生低血糖。3. 從其他口服降糖藥轉(zhuǎn)為本藥治療：當(dāng)使用其他口服降糖藥的患者轉(zhuǎn)為使用本藥時(shí)，通常不需要過渡期，本藥的起始劑量為2.5-5mg。由于氯磺丙