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1、常用獸藥安全使用技術(shù)抗 生 素 :抗生素曾名抗菌素 ,是某些生物 (主要是細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物 在其 生命活動(dòng)過程中產(chǎn)生的。能在低微濃度下選擇性地殺滅他種生物或抑制其機(jī) 能的化學(xué)物質(zhì) , 已成為當(dāng)前和將來不可缺少的最常用的藥物。 抗生素主要用微生物 發(fā)酵法進(jìn)行生產(chǎn) , 如青霉 素、紅霉素等。 少數(shù)抗生素如甲砜霉素等可用化學(xué)合成方 法生產(chǎn)。 此外,還可將生物合成的 抗生素經(jīng)分子結(jié)構(gòu)改造 , 即將微生物發(fā)酵產(chǎn)生的 前體或母核再經(jīng)化學(xué)修飾后制成各種半合成 抗生素 ,如氨芐青霉素、頭孢氨芐等。分類 1、根據(jù)作用特點(diǎn)分類 :(1 主要抗革蘭氏陽性細(xì)菌的抗生素 ,有青霉素類、紅霉素、林可霉素等。(2
2、 主要抗革蘭氏陰性細(xì)菌的抗生素 ,有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素 和多 粘菌素等。(3 廣譜抗生素 ,有四環(huán)素類和酰胺醇類等。(4 抗真菌的抗生素 ,有制霉菌素、灰黃霉素、兩性霉素等。(5 抗寄生蟲的抗生素 ,有伊維菌素、阿維菌素、鹽霉素、馬杜霉素等。2、根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 :(1 -內(nèi)酰胺類,包括青霉素、頭抱菌素等。(2 氨基糖苷類 ,包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素等。(3四環(huán)素類 ,包括土霉素、四霉素、多西環(huán)素等。(4酰胺醇類 ,包括甲砜霉素、氟苯尼考等。(5大環(huán)內(nèi)脂類 ,包括紅霉素、吉他霉素、泰樂菌素等。(6林可胺類 ,包括林可霉素等。(7 多肽類 , 包括桿菌肽、粘菌素等。
3、一、青霉素類 :青霉素類抗生素屬化學(xué)結(jié)構(gòu)中含內(nèi)酰胺環(huán)的3內(nèi)酰胺類抗生素??捎砂l(fā)酵液提取或半合成法制得。此類抗生素自 20世紀(jì) 40年代初青霉素 G 的首次應(yīng)用 ,直到半合 成青霉素的 研制成功,一直在臨床治療中居重要地位。按其特性 ,可分 3組:(1主要 抗革蘭陽性菌 的窄譜青霉素 ,有青霉素 G (注射用等 ;(2耐青霉素酶的青霉素 ,有苯唑 西林、氯唑 西林等;(3廣譜青霉素,有氨芐西林、阿莫西林等。青霉素鈉 (青霉素 G 鈉:由青霉菌等的培養(yǎng)液中分離而得。是青霉素G (一種不穩(wěn)定的有機(jī)酸與金屬鈉離子 結(jié)合而成的鹽。性狀 白色結(jié)晶性粉末 ;無臭或微有特異性臭 ;有引濕性 ;遇酸、堿或氧化劑
4、等迅 速 失效, 水溶液在室溫中放置易失效。 本品在水中極易溶解 ,在乙醇中溶解 , 在脂肪 油或液狀 石蠟中不溶。藥理 主要作用于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬及螺旋體、 放線菌等 , 于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用。分支桿菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次 體屬、怒卡菌屬和其 他真菌、原蟲等均對(duì)本品耐藥。3-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成。 青霉素內(nèi)服后在胃酸中大部分滅活 , 一般劑量達(dá)不 到有效血濃度。 其鈉 (鉀鹽肌內(nèi)注 射后吸收迅速 ,約 0.5h 達(dá)血藥峰濃度 ,對(duì)多數(shù)敏 感菌的有效血藥濃度可維持68h。青霉素的長(zhǎng)效制劑(普魯卡因鹽或二芐基乙二胺 鹽吸收緩慢 ,可
5、維持較低的有效血藥濃度達(dá) 24h 以上。 青霉素外用不易從完整的粘 膜或皮膚吸收。 注入乳室后在最初幾小時(shí)可大量吸收 , 泌 乳量愈高的乳腺吸收愈 多。用途 青霉素適用于敏感細(xì)菌所致的各種疾患 .如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡 性水腫、 放線菌病、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮 炎、肺炎、敗血癥等。 治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。藥物相互作用 (1 阿司匹林、保泰松、磺胺藥對(duì)青霉素的排泄有阻滯作用,合用可升高青霉素類的 血藥濃度 ,也可能增加毒性。(2 紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合用。(3 重金屬離子 (尤其是銅、鋅、汞、醇類、酸、碘、氧化劑
6、、還原劑、羥基化 合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性 , 禁忌配伍 . 也不宜接觸。 (4 胺類與青霉素 G 可形成不溶性鹽 .使吸收發(fā)生變化。這種相互作用 可利用以延緩 青霉素的吸收 ,如普魯卡因青霉素。(5青霉素 G 鈉溶液與某些藥物溶液 (鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲 腎上 腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、 B 族維生素及維生素 C 不宜混合 ,因可產(chǎn)生 混濁 .絮狀 物或沉淀。注意 (1青霉素鈉或鉀易溶于水,在水中3內(nèi)酰胺環(huán)易裂解為無活性的青霉酸和青霉 噻唑 酸.后者降低水溶液的 pH 值,進(jìn)一步加強(qiáng)青霉素水解 ,水解率隨溫度升高而加速 因此注 射液應(yīng)在
7、臨用前新鮮配制。必需保存時(shí) ,應(yīng)置冰箱中 ,宜當(dāng)天用完。(2掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。(3青霉素毒性雖低 ,但少數(shù)家畜可發(fā)生過敏反應(yīng) ,嚴(yán)重者出現(xiàn)過敏性休克。如不 急 救,常致死亡。(4青霉素鉀100萬單位(0.625g和青霉素鈉100萬單位(0.6g分別含鉀離子1.5 mmol (0.066g 和鈉離子 1.7mmol (0.039g ,大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥和高鈉血 癥。 對(duì)腎功能減退或心功能不全病畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。用大劑量青霉素鉀靜脈注 射尤為禁忌。 (5 休藥期 奶廢棄 3 日。用法與用量 臨用前加滅菌注射用水適量使溶解肌內(nèi)注射 次量每 1kg 體重
8、馬、牛 1萬 2萬單位 羊、豬、駒、犢 2萬 3 萬單位 犬、貓 3萬 4萬單位禽 5萬單位一日 23次連用 23日制劑與規(guī)格 注射用青霉素鈉 (1 0.24g (40萬單位(2 0.48g (80萬單位 (3 0.6g (100萬單位(4 0. 96g (160萬單位(5 2.4g (400萬單位注射用青 霉素鉀(1 0.25g (40萬 單位 (2 0.5g (80萬單位(3 0.625g (100萬單位(4 1.og (160萬單位 (5 2.5g (400萬單位注:每 lmg 青霉素鈉相當(dāng)于 1670個(gè)青霉素單位 ;每 1mg 青霉素鉀相當(dāng)于 1598個(gè) 青霉 素單位。青霉素鉀 (青霉
9、素 G 鉀:參見青霉素鈉。普魯卡因青霉素 :為青霉素的普魯卡因鹽。性狀 白色結(jié)晶性粉末。在甲醇中易溶 ,在乙醇或氯仿中略溶 ,在水中微溶。遇 酸、 堿或氧化劑等即迅速失效。用途 藥物相互作用 注意 與青霉素相仿。限用于對(duì)青霉素高度敏感的病原 菌,不宜 用于治療嚴(yán)重感染。可與青霉素鈉 (鉀混合制成注射劑 ,以兼顧長(zhǎng)效和速 效。注射用普魯卡因青霉素的休藥期 ,牛 10日,羊 9日,豬 7日;牛奶廢棄期 3日。 用 法與用量 臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液肌內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 馬、牛 1萬 2萬單位 羊、 豬、駒、 犢 2萬 3 萬單位 犬、貓 3萬 4單位一日 1次連用 23日制
10、劑與規(guī)格 注射用普魯卡因青霉素 (1 40萬單位 (普魯卡因青霉素 30 萬單位 與 青霉素鈉 (鉀 10 萬單位 (2 80萬單位 (普魯卡因青霉素 60 萬單位與青霉素鈉 (鉀 20萬單位 (3 160萬單位 (普魯卡因青霉素 120萬單位與青霉素鈉 (鉀 40萬單位 (4 400 萬單位 (普魯卡因青霉素 300 萬單位與青霉素鈉 (鉀 100萬單位普魯卡因青 霉素 注射液 (1 10mL :300萬單位 (2 10ml :450萬單位。注射用芐星青霉素 :為青霉素的二芐基乙二胺鹽與緩沖劑及懸浮劑適量混合制 成的無菌 粉末。性狀 白色結(jié)晶性粉末。極難溶于水。用途 藥物相互作用 注意 參見
11、青霉素鈉。為長(zhǎng)效青霉素 ,只適用于青霉素 所致的輕 度或慢性感染。 對(duì)急性重度感染不宜單獨(dú)應(yīng)用 , 須先注射青霉素取得速效 然后用本品配合 治療。休藥期為牛 14日,牛奶廢棄期 3日,羊 14日(產(chǎn)奶期禁用 ,豬 10日。用法與用量 臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液肌內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 馬、牛 2萬 3萬單位 羊、豬 3萬 4萬單位 犬、貓 4萬 5萬單位 必要時(shí) 34 日重復(fù)一次。制劑與規(guī)格 注射用芐星青霉素 (1 30萬單位 (2 60萬單位 (3 120萬單位。苯唑西林鈉 (苯唑青霉素鈉 :為半合成的耐酸、耐酶的異噁唑類青霉素。性狀 白色粉末或結(jié)晶性粉末 ;無臭或微臭。在
12、水中易溶 ,在丙酮或丁醇中極微 溶解, 在醋酸乙酯或石油醚中幾乎不溶。 2%水溶液的 pH 值為 5.07.0.用途 主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染。如敗血癥、肺炎、乳腺炎、 燒傷創(chuàng)面 感染等。藥物相互作用 參見青霉素鈉(1同其他&內(nèi)酰胺類抗生素一樣,與氨基糖苷類抗生素混合后,可明顯減弱兩者 的 抗菌活性,故不能在同 容器內(nèi)給藥。(2與氨芐西林或慶大霉素聯(lián)合用藥可相互增強(qiáng)對(duì)腸球菌的抗菌活性。(3在靜脈注射液中本品與慶大霉素、土霉素、四環(huán)素、磺胺嘧啶、去甲腎上 腺素、 戊巴比妥、維生素 B 族、維個(gè)素 C 等均呈配伍禁忌。注意 參見青霉素鈉。用法與用量 肌內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 馬
13、、牛、羊、豬 1015mg 犬、貓 15 20mg 一日 23 次 連用 23 日制劑與規(guī)格 注射用苯唑西林鈉 (1 0.5 g (2 1g (3 2g氯唑西林鈉 (鄰氯青霉素鈉 :為半合成的耐酸、耐酶的異噁唑類青霉素。性狀 白色粉末或結(jié)晶性粉末 ;微臭,昧苦;有引濕性。在水中易溶 ,在乙醇中溶 解 , 在醋酸乙酯中幾乎不溶。用途 同苯唑西林鈉。用于產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌引起的各種嚴(yán)重感染如敗血 癥、骨髓 炎、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎及化膿性關(guān)節(jié)炎等,亦用于奶牛的乳腺炎。藥物相互作用 氯唑西林鈉溶液與下列藥物溶液呈物理性配伍禁忌(產(chǎn)生混濁、絮狀 物或沉淀 :鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、硫酸慶大霉素、維生素
14、C 和鹽酸氯丙嗪。注意 參見青霉素鈉。(1 本品適用于內(nèi)服和乳腺內(nèi)投藥。(2腎功能嚴(yán)重減退時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。(3乳管注入休藥期 ,牛 10日,奶廢棄期 2日用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 犬、貓 2040 mg 一日 2次 連用 23日 乳 管注入 奶牛每乳室 200mg 每日或隔日 次制劑與規(guī)格 注射用氯唑西林鈉 0.5g氨芐西林鈉 :為半合成的廣譜青霉素。性狀 白色或類白色的粉末或結(jié)晶 ;無臭或微臭 ,味微苦 ;有引濕性。在水中易溶 在乙醇中略溶 ,在乙醚中不溶。用途 主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛 的巴氏桿 菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、犢白痢、沙
15、門氏菌腸炎等 ;子宮炎、腺 疫、豬的腸炎、肺炎、 丹毒、子宮炎和仔豬白痢等 ;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎 等。藥物相互作用 參見青霉素鈉。本品溶液與下列藥物有配伍禁忌 :乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、 鹽酸金霉 素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、氯化 鈣、葡萄糖酸鈣、維 生素 B 族、維生素 C 等。 注意 參見青霉素鈉。(1對(duì)青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。(2 對(duì)青霉素過敏的動(dòng)物禁用 ;成年反當(dāng)動(dòng)物禁止內(nèi)服 ;馬屬動(dòng)物不宜長(zhǎng)期內(nèi)服。(3本品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異 ,即兩者愈高 ,穩(wěn)定性愈 差。在5C時(shí)1%氨芐西林鈉溶液的效價(jià)能保持 7天。(4
16、 在酸性葡萄糖溶液中分解較快 ,有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低 ,故宜以 中 性液體作溶劑。(5休藥期 牛 6日,豬 15日。牛奶廢棄期 2日用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 犬、貓 2030 mg 一日 23次混飲 每 1L 水 禽 600mg肌內(nèi)、靜脈注射 一次量 每 1kg 體重 家畜 1020 mg 一日 23 次 連用 23 日 制劑與規(guī)格 注射用氨芐西林鈉 (1 0.5g (2 1g (3 2g氨芐西林鈉可溶性粉 (1 100g :55g (2 100g :10g阿莫西林 (羥氨芐青霉素 :性狀 本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉木;味微苦。在水中微 溶
17、,在乙醇中幾乎不溶 , 0.5%水溶液的 pH 值為 3.55.5。本品的耐酸性比 氨芐西林強(qiáng)。本 品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶 ; 無臭或微臭 , 味微苦 ; 有引濕 性。 在水或乙醇中易溶 , 在乙醚中不溶。 10%水溶液的 pH 值應(yīng)為 8.010.0。用途 同氨芐西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌 性呼吸道 感染 ,壞死梭桿菌性腐蹄病 ,鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎 (泌乳奶牛 ;犢牛 大腸桿菌性 腸炎 ,犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴斯德 氏菌和變形桿菌引起 的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃腸道感染及多種細(xì)菌引 起的皮炎和軟組織感染。藥物相
18、互作用 參見氨芐西林鈉。(1對(duì)細(xì)菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)本品對(duì)糞鏈球菌的 體外殺 菌作用。(2本品對(duì)產(chǎn)3內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌活性可被克拉維酸增強(qiáng)。注意 參見青霉素鈉、氨芐西林鈉(1本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動(dòng)物發(fā)生嘔吐、惡心等胃腸道 癥狀, 宜在飼后服用。(2牛內(nèi)服休藥期 20日,注射休藥期 25日,牛奶廢棄期 4 日。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 犢 10mg 犬、貓 1020mg 一日 2次連用 5 日。皮下、 肌內(nèi)注射 一次量 每 1 kg 體重 牛 610 mg 犬、 貓 510mg 一日 1 次 連 用 5 日制劑與規(guī)格 阿莫西林可溶性粉
19、:(1 10% (2 5%注射用阿莫西林鈉 :(1 0.5g (2 1.0 g海他西林 (縮酮氨芐青霉素 :由氨芐西林與丙酮發(fā)生反應(yīng)而制成。性狀 白色或類白色粉末或結(jié)晶。在水、乙醇和乙醚中不溶。其鉀鹽易溶于 水和乙醇。1.1g 海他西林鉀相當(dāng)于 1g 海他西林或 0.9g 氨芐西林。用途 藥物相互作用 注意 參見氨芐西林鈉。 乳管注人的奶牛休藥期 10 日. 奶廢棄期 3 日。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 犬、 貓 1020mg 一日 2次 連用 35 日 乳 管注入 每乳室 奶牛 62.5mg 間隔 24h 一次 不得超過 3次制劑與規(guī)格(1復(fù)方氨芐西林片(氨芐西林40 mg+
20、海他西林10g(2復(fù)方氨芐西林粉 (100 g :氨芐西林 80g +海他西林 20g、頭孢菌素類 :頭孢菌素類抗生素為一類半合成的廣譜抗生素。 是以頭孢菌的培養(yǎng)提取物 頭抱菌素C為原料,改造其側(cè)鏈而成。為一組母核為 7?氨基頭抱烷酸的B?酰胺 抗生素。常用的約 30種,獸醫(yī)臨床應(yīng)用不廣 ,僅有頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻呋 等少數(shù)品種。三、&內(nèi)酰胺酶抑制劑:B?酰胺酶抑制劑是一種B?酰胺類藥物。分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性兩類,不可 逆的禺內(nèi)酰胺酶抑制劑系指抑制劑與酶牢固結(jié)合而使酶失活,清除抑制劑后也不能 使酶復(fù)活。 舒巴 坦和克拉維酸皆屬此類。此類抑制劑作用強(qiáng) ,對(duì)葡萄球菌和多種革 蘭氏陰性菌的B
21、?酰胺 酶均有作用??死S酸鉀(棒酸鉀:自棒狀鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中分離而得的一種新型3內(nèi)酰胺類 抗生素 ,屬氧青霉烷類化合物。性狀 白色或微黃色結(jié)晶性粉末 ;微臭;極易引濕。在水中極易溶解 ,在甲醇中易 溶, 在乙醇中微溶 ,在乙醚中不溶。極易引濕 ,其 1%水溶液的 pH 值應(yīng)為 6.08.0。用途 本品單獨(dú)應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)用。以克服細(xì)菌產(chǎn)生3-內(nèi)酰胺酶引起 耐藥性.而提高療效。主用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃葡萄球菌、葡萄球菌、鏈 球菌、大腸桿菌、 巴斯德氏菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染 ,亦用于敏感菌所 致的呼吸道和泌尿道感染。藥物相互作用 注意 參見阿莫西林。犢內(nèi)服休藥期4 日;牛注
22、射休藥期 14 日;牛奶 廢棄期 1 日。本品性質(zhì)極不穩(wěn)定。易吸濕失效。原料藥應(yīng)嚴(yán)封在-20C以下干燥處保存。需特殊工藝制劑 ,才能保證藥效。用法與用量?jī)?nèi)服一次量 每1kg體重 家畜1015mg(以阿莫西林計(jì)一日2次 皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重家畜67mg(以阿莫西林計(jì)一日1次制劑與規(guī) 格 復(fù)方阿莫西林粉 50g :(阿莫西林 5g 與克拉維酸 1.25g注射用阿莫西林克拉維酸鉀 1.2g :(阿莫西林 1g 與克拉維酸 0.2g四、氨基糖苷類氨基糖苷類曾稱氨基糖甙類 , 是一類由氨基環(huán)醇和氨基糖以苷鍵相連接而形成 的堿性抗 生素。這類抗生素包括 :鏈霉素、新霉素、卡那霉素等 ;它們
23、的共同特點(diǎn) 是:水溶性好,性質(zhì)穩(wěn)定;抗菌譜較廣,對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌及分 支桿菌屬 (結(jié)核桿菌 均有抗菌活性 , 主要抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì) ; 細(xì)菌對(duì)本類的不同 品種間可部分或完全地交叉 耐藥 ; 胃腸道吸收差 , 肌內(nèi)注射后大部分以原形經(jīng)腎 臟排出; 具不同程度的腎毒性和耳 毒性.也有神經(jīng) 肌肉接頭的阻滯作用。藥理作用 主要對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大殺菌作用 ,有的品種對(duì)綠膿桿菌 或金黃 葡萄球菌及結(jié)核桿菌也有效 , 但對(duì)鏈球菌屬和厭氧菌常無效。 其作用機(jī)理主 要為作用于細(xì)菌 的核糖體, 抑制蛋白質(zhì)的正常合成 , 使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增強(qiáng) , 導(dǎo)致 細(xì)胞內(nèi)鉀離子、 腺嘌呤、 核苷酸等
24、重要物質(zhì)外漏 ,引起死亡。藥物相互作用 (1氨基糖苷類與青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)用有協(xié)同作用。例如與青霉素聯(lián)合 作用于 草綠色鏈球菌 ; 與耐酶半合成青霉素 (如苯唑西林聯(lián)合作用于金黃葡萄菌 ; 與 頭孢菌素類 聯(lián)合作用于肺炎桿菌 ; 與青霉素或氨芐西林聯(lián)合作用于李斯德氏菌屬 ; 與羧芐西林聯(lián)合作用 于綠膿桿菌等。(2本類藥物在堿性環(huán)境中抗菌作用較強(qiáng) ,與堿性藥 (如碳酸氫鈉、氨茶堿等聯(lián)用 可增強(qiáng)抗菌效力 ,但毒性亦相應(yīng)增強(qiáng)。 pH 值超過 8.4時(shí),則使抗菌作用減弱。(3 Ca2+、 Mg2+、 Na+、 NH4+ 、 K+ 等陽離子可抑制氨基糖苷類的抗菌活性 , 做藥敏測(cè)定試驗(yàn)時(shí)應(yīng)注意培養(yǎng)基
25、中的陽離子濃度。(4 與利尿藥 (如呋塞米、 依他尼酸等 、 紅霉素等聯(lián)合可能會(huì)增強(qiáng)本類藥物的 耳毒性。 毒副作用 (1 腎毒性 主要損害近曲小管上皮細(xì)胞 ,出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、紅細(xì)胞 ,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腎功能減退 ,其損害程度與劑量大小及療程長(zhǎng)短成正比。慶大霉素的發(fā)生率較 高。(2 耳毒性 可表現(xiàn)為前庭功能失調(diào)及耳蝸神經(jīng)損害。兩者可同時(shí)發(fā)生 ,亦可出現(xiàn) 其 中的一種反應(yīng)。但前者多見于鏈霉素、慶大霉素等 , 而后者多見于新霉素、卡那 霉素。(3神經(jīng)肌肉阻滯本類藥物可抑制乙酰膽堿的釋放,并與Ca2+絡(luò)合,促進(jìn)神經(jīng) 肌肉 接頭的阻滯作用。其癥狀為心肌抑制和呼吸衰竭 ,以新霉素、鏈霉素和卡那霉 素較多發(fā)生
26、。 可靜脈注射新斯的明和鈣劑對(duì)抗。(4內(nèi)服可能損害腸壁絨毛器官而影響腸道對(duì)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、鐵等的吸 收。亦可 引起腸道菌群失調(diào) ,發(fā)生厭氧菌或真菌的二重感染 ,動(dòng)物中兔易發(fā) ,忌用。硫酸鏈霉素 :鏈霉素由放線菌屬的灰鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中提取而得。常用其硫 酸鹽。 性狀 白色或類白色的粉末 ;無臭或幾乎無臭 ,味微苦 ;有引濕性。在水中易 溶,在 乙醇或氯仿中不溶。用途 用于治療各種敏感菌的急性感染 ,如家畜的呼吸道感染 (肺炎、咽喉炎、 支氣管炎 、泌尿道感染、牛流感、放線菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃腸炎、乳 腺炎及家禽的 呼吸系統(tǒng)病 (傳染性鼻炎等 、細(xì)菌性腸炎等。也可用于控制乳牛結(jié)核 病的
27、急性暴發(fā) (每天 注射,連續(xù) 67天。藥物相互作用 參見本節(jié)前言。(1 與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用 ,可能增加對(duì)耳、腎及神 經(jīng)肌 肉接頭等的毒性作用 ,使聽力減退、 腎功能降低及骨骼肌軟弱、呼吸抑制等。 后者可用抗膽 堿酯酶藥 (新斯的明 、鈣劑等進(jìn)行解救。(2與多粘菌素類合用 ,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用 ,可能增加對(duì)腎和神經(jīng)肌肉接 頭 毒性作用。注意 (1 鏈霉素對(duì)其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象。 對(duì)氨基糖苷類過敏的患畜硬禁 用本品。(2 患畜出現(xiàn)失水 (可致血藥濃度增高或腎功能損害時(shí)慎用。(3 用本品治療泌尿道感染時(shí) ,宜同時(shí)內(nèi)服碳酸氫鈉使尿液呈堿性。(4 本品內(nèi)服極少吸收
28、 ,僅適用于腸道感染。用法與用量 內(nèi)服 一次量 駒、犢 1g 一日 23次 仔豬、羔羊 0.250.5mg 一日 2次混飲 每 1L 水 禽 30120mg 肌內(nèi)注射 一次量 每 1 kg 體重 家畜 1015 mg 家禽 2030mg 一日 2次連用 23日。制劑與規(guī)格 注射用硫酸鏈霉素 :(1 0.75g (75 萬單位(2 1g (100 萬單位(3 2g (200 萬單位(4 5g (500 萬單位硫酸卡那霉素 :卡那霉素由鏈霉菌產(chǎn)生 , 臨床用硫酸卡那霉素系由單硫酸卡那霉 素或卡 那霉素加一定量的硫酸制得。性狀 白色或類白色的粉末 ;無臭 ;有引濕性。在水中易溶 ,在氯仿或乙醇中幾乎
29、 不 溶。用途 內(nèi)服用于治療敏感菌所致的腸道感染。肌內(nèi)注射用于敏感菌所致的各 種嚴(yán)重感 染,如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等。也 曾用于緩解豬喘氣 病癥狀。藥物相互作用 注意 參見本節(jié)前言及硫酸鏈霉素。用法與用量 肌內(nèi)注射 一次量 家畜 1015 mg 一日 2 次 連用 23日制劑與規(guī)格 注射用硫酸卡那霉素 :(1 0.5g (50 萬單位(2 1 g (100 萬單位(3 2g (200 萬單位硫酸卡那霉素注射液 :(1 5ml:0.5g (50 萬單位(2 10ml:1.0g(100 萬單位(3 10ml:0.5g(50 萬單位硫酸慶大霉素:慶大霉素由放線菌屬小單
30、抱菌所產(chǎn)生,由C1, C1a及C2三種成 分組成 , 它們的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸鹽。性狀 白色或類白色的粉末 ;無臭;有引濕性。在水中易溶 ,在乙醇、丙酮、氯仿 或 乙醚中不溶。用途 用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道 感染 (包 括腹膜炎 、膽道感染、乳腺炎及皮膚、軟組織感染。內(nèi)服不吸收,用于腸道感染。藥物相互作用 注意 參見本節(jié)前言及硫酸鏈霉素。(1 本品與青霉素 G 聯(lián)合,對(duì)鏈球菌具協(xié)同作用。(2有呼吸抑制作用 ,不可靜脈推注。(3休藥期,豬肌內(nèi)注射 40日;內(nèi)服 310日。用法與用量 內(nèi)服 一日量 每 1kg 體重 駒、犢、仔豬、羔羊 1015m
31、g 23次分 服 肌內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 家畜 24mg 犬、貓 35mg 一日 2次 連用 23日 制劑與規(guī)格 硫酸慶大霉素注射液 :(1 2ml :0.08g (8萬單位(2 5ml :0.2g (20萬單位(3 10mL :0.2g (20 萬單位(4 10mL :0.4 (40 萬單位硫酸新霉素 :新霉素從弗氏鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中提取而得。常用其硫酸鹽。 新霉素與卡 那霉素結(jié)構(gòu)相似 ,含有 A 、 B 、 C 三種成分,主要為 B 、 C 。性極穩(wěn)定。性狀 白色或類白色的粉末 ;無臭;極易引濕 ;水溶液呈右旋光性。在水中極易溶 解, 在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中幾乎不溶。用途
32、注射毒性大 ,已禁用。內(nèi)服用于腸道感染 ,局部應(yīng)用對(duì)葡萄球菌和革蘭氏 陰性 桿菌引起的皮膚、眼、耳感染及子宮內(nèi)膜炎等有良好療效。藥物相互作用 注意 參見本節(jié)前言及其他氨基糖苷類藥物。(1 本品毒性反應(yīng)比卡那霉素大 ,注射后可引起明顯的腎毒性和耳毒性。(2內(nèi)服本品可影響維生素 A或B12及洋地黃苷類的吸收。(3休藥期,內(nèi)服牛 1日;豬 3日;羊 2日;雞 5日。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 牛、 豬、 羊 10mg 犬、 貓 1020 mg 一日 2次連用 35日混飲每 1 水禽 5075mg制劑與規(guī)格 硫酸新霉素片 :(1 0.1g (10萬單位(2 0.25g (25 萬單位硫
33、酸新霉素可溶性粉:(1 100g:3.25g(325萬單位(2 100g :6.5g (650萬單位(3 100g :32.5g (3250萬單位 。硫酸新霉素滴眼液 :8mL (4 萬單位鹽酸大觀霉素 :大觀霉素為鏈霉素所產(chǎn)生的由中性糖和氨基環(huán)醇以苷鍵結(jié)合而 成的一種 氨基環(huán)醇類抗生素。臨床用其二鹽酸鹽五水化合物。性狀 白色或類白色結(jié)晶性粉末。在水中易溶 ,在乙醇氯仿或乙醚中幾乎不 溶。 用途 主要用于豬、雞和火雞。防治仔豬的腸道大腸桿菌病 (白痢及肉雞的慢 性呼 吸道病和傳染性滑囊炎。也有助于平養(yǎng)雞的增重和改善飼科效率。對(duì)13 日齡火雞雛和剛 出殼的雛雞皮下注射可防治火雞的氣囊炎 (火雞支
34、原體感柒 和雞的 慢性呼吸道病 (大腸桿 菌伴發(fā) 。亦能控制滑液支原體、鼠傷寒沙門氏菌和大腸桿 菌等感染的死亡率 ,降低感染的 嚴(yán)重程度。藥物相互作用 注意 參見本節(jié)前言。(1大觀霉素與四環(huán)素同用呈拮抗作用。(2 注射應(yīng)用的安全性大于其他氨基糖苷類抗生素 ,火雞雛每只皮下注射 50mg 未見 不良反應(yīng) , 90mg 產(chǎn)生短暫共濟(jì)失調(diào)和昏迷 ,約 4h 后康復(fù)。(3 本品的耳毒性和腎毒性低于其他常用的氨基糖苷類抗生素 ,但能引起神經(jīng)肌 肉阻 滯作用 ,注射鈣制劑可解救。(4內(nèi)服的休藥朗 ,豬 21日雞 5日 產(chǎn)蛋期禁用。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 lkg 體重 仔豬 10mg 一日 2次 連用
35、 35 日混飲 每 1L 水雞 12g 連用 3 5日皮下注射 每只火雞雛 10 mg 雛雞 2.55.0mg。制劑與規(guī)格 鹽酸大觀霉素可溶性粉 :(1 5g :2.5g (250萬單位(2 50g :25g (2500萬單位(3 100g :50g (5000萬單位硫酸安普霉素 :從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的一種氨基環(huán)醇類抗生素性狀 微黃色或黃褐色粉末 ,有引濕性。在水中易溶 ,在甲醇、丙酮、氯仿或乙 醚中 幾乎不溶。用途 主要用于治療豬大腸桿菌病和其他敏感菌所致的疾病。也可治療犢牛 腸桿菌和 沙門氏菌引起的腹瀉。對(duì)雞的大腸桿菌、沙門氏菌及部分支原體感染也 有效。藥物相互作用 注意 參見其他氨基糖
36、苷類。(1 本品應(yīng)密封貯存于陰涼干燥處 ,注意防潮。(2 本品遇鐵銹能失效 ,飲水系統(tǒng)中要注意防銹。也不要與微量元素補(bǔ)充劑相混 合。(3飲水給藥必須當(dāng)天配制。(4休藥期,雞 7日,豬 21日。產(chǎn)蛋期禁用。用法與用量 混飼 每 1000kg 飼料 豬 80100g (以安普霉素計(jì) 連用 7日混飲 每 1L 水 雞 0.250.5g (以安普霉素計(jì) 連用 5 日。制劑與規(guī)格 硫酸安普霉素可溶性粉 ; (1 100g :40g (4000萬單位(2 100g :50g (5000萬單位硫酸安普霉素預(yù)混劑 :(1 1000g :20g (2000萬單位(2 1000g :30g (3000萬單位(3
37、1000g :100g (10000萬單位 (4 1000g :165g (16500萬單位五、四環(huán)素類 :四環(huán)素類抗生素是一類堿性廣譜抗生素。 包括從鏈霉菌屬培養(yǎng)物提取的四環(huán) 素、 土霉素、 金霉素以及多種半合成四環(huán)素如多西環(huán)素。 四環(huán)素類對(duì)多種革蘭氏 陽性和陰性菌及立克次體 屬、 支原體屬、 螺旋體等均有效 , 其抗菌作用的強(qiáng)弱次 序?yàn)槎辔鳝h(huán)素 金霉素 四環(huán)素 土 霉素。 本類藥物對(duì)革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于革 蘭氏陰性菌 , 而對(duì)變形桿菌、 綠膿桿菌無作用。 半合成四環(huán)素類對(duì)許多厭氧菌有良 好作用, 70%以上的厭氧菌對(duì)多西環(huán)素敏感。 本類藥物為 快效抑菌藥 , 其作用機(jī)理 相似于氨基糖苷類
38、 , 系通過細(xì)胞外膜的親水性孔 , 由內(nèi)膜上能量依 賴性轉(zhuǎn)移系統(tǒng)進(jìn) 入細(xì)胞 ,與核糖體 30s 亞基特異結(jié)合 ,阻止氨基酰 -tRNA 聯(lián)結(jié),從而抑制肽 鏈延長(zhǎng)和 蛋白質(zhì)合成。 四環(huán)素可用于敏感菌所致的呼吸道、 腸道、 泌尿道及軟組織等部位 感 染和某些支原體病。 金霉素現(xiàn)僅供局部應(yīng)用 , 亦可與土霉素一樣作為飼料藥物添 加劑用于畜 牧生產(chǎn)。土霉素:由土壤鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取而得。性狀 淡黃色的結(jié)晶性或無定形粉末 ;無臭 ;在日光下顏色變暗 ,在堿性溶液中易 破 壞失效。在乙醇中微溶 , 在水中極微溶解 ; 在氫氧化鈉試液和稀鹽酸中溶解。其 鹽酸鹽為黃 色結(jié)晶性粉末 ,在水中易溶。 用途 用于
39、防治巴氏桿菌病、布氏桿菌病、炭疽及大腸桿菌和沙門氏菌感 染、急性呼 吸道感染、馬鼻疽、馬腺疫和豬支原體肺炎等。對(duì)敏感菌所致泌尿道 感染,宜同服維生素 C 酸化尿液。 亦常用作飼料藥物添加劑 , 除可一定程度地防治 疾病外, 還能改善飼料的利用效 率和促進(jìn)增重。藥物相互作用 (1與碳酸氫鈉同用 ,可能升高胃內(nèi) pH 值,而使四環(huán)素類的吸收減少及活性降低 ,(2 與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等的藥物 (包括中草藥同用 時(shí) 可與四環(huán)素類形成不溶性絡(luò)合物 , 減少藥物的吸收。(3 與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重。(4 四環(huán)素類屬快效抑菌藥 ,可干擾青霉素類對(duì)細(xì)菌繁殖期的殺菌作
40、用 ,宜避免同 用。 注意 (1 本品應(yīng)避光密閉 ,在涼暗的干燥處保存。忌日光照射。忌與含氯量多的自來 水和 堿性溶液混合。不用金屬容器盛藥。(2內(nèi)服時(shí)避免與乳制品和含鈣、鎂、鋁、鐵、鉍等藥物及含鈣量較高的飼料 伍用。 食物可阻滯四環(huán)素類吸收 ,宜飼前空腹服用。(3 成年反當(dāng)動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服四環(huán)素類 ,因易引起消化紊亂 ,導(dǎo)致減 食、 腹脹、下痢及維生素 B 、 K 缺乏等癥狀。長(zhǎng)期應(yīng)用可誘發(fā)耐藥細(xì)菌和真菌的 二重感染 ,嚴(yán)重 者引起敗血癥而死亡。馬有時(shí)在注射后亦可發(fā)生胃腸炎,宜慎用。(4患畜肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)忌用四環(huán)素類藥物。(5休藥期,內(nèi)服 牛、羊 5日,產(chǎn)奶期禁用 ;豬 5日
41、。注射 牛 22日,產(chǎn)奶期禁用 ; 豬 20日。用法與用量 內(nèi)服 次量 每 1kg 休重 豬、駒、犢、羔 1025 mg 犬 1550mg禽2550mg 日23次連用35日靜脈注射 一次量 每1kg體重 家畜510mg 日 2次連用 23日制劑與規(guī)格 土霉素片 :(1 0.05g (5萬單位(2 0.125g (12.5萬單位(3 0.25g (25萬單位注射用鹽酸土霉素 :(1 0.2g (20萬單位(2 1g (100萬單位鹽酸四環(huán)素 :四環(huán)素由鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中取得。常用其鹽酸鹽。性狀 黃色結(jié)晶性粉末 ;無臭 ;味苦;有引濕性 ;遇光色漸變深 ,在堿性濃度中易破 壞失效。在水中溶解 ,在
42、乙醇中略溶 ,在氯仿或乙醚中不溶。用途 藥物相互作用 注意 參見土霉素。休藥期 ,牛 5日,豬 5日,雞 2日用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 豬、駒、犢、羔 1025mg 犬 1550mg 禽2550mg 日23次連用35日靜脈注射 一次量 每1kg體重 家畜510mg 日 2次 連用 23日制劑與規(guī)格 鹽酸四環(huán)素片 :(1 0.125g (12.5萬單位(2 0.25g (25萬單位注射用鹽酸四環(huán)素 :(1 0.25g (25萬單位(2 0.5g (50萬單位(3 1g (100萬單位鹽酸金霉素 :金霉素由鏈霉菌的培養(yǎng)液中取得。 常用鹽酸鹽 , 其水溶液在四環(huán) 素類中最 不穩(wěn)定,
43、 在中性或堿性溶液中很快被破壞。抗菌作用同土霉素 , 因刺激性強(qiáng)現(xiàn)已不用于全身 感染。多作為外用制劑和飼料藥物添加劑的原料。鹽酸多西環(huán)素 (強(qiáng)力霉素 :由土霉素 6-位上脫氧而制成的半合成四環(huán)素類抗生 素。制 品為鹽酸鹽半乙醇半水合物。性狀 淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末 ;無臭 ,味苦。室溫中穩(wěn)定 ,遇光變質(zhì)。在水或甲 醇 中易溶 , 在乙醇或丙酮中微溶 ,在氯仿中幾乎不溶。用途 適應(yīng)癥同土霉素。尤適用于腎功能減退患畜。藥物相互作用 注意 參見土霉素。(1 犬、貓內(nèi)服常引起惡心、嘔吐 ,可進(jìn)食以緩和此種反應(yīng)。(2給馬靜脈注射多西環(huán)素 ,即使低劑量 ,亦常伴發(fā)心臟節(jié)律不齊、虛脫和死亡。 用法與用量 內(nèi)
44、服 一次量 每 lkg 體重 豬、 駒、 犢、 羔 35 mg 犬、 貓 510mg 禽1525mg 日1次連用35日。制劑與規(guī)格 鹽酸多西環(huán)素片 :(1 0.05g (2 0.1g 六、酰胺醇類 :廣譜抗生素。臨床應(yīng)用品種有甲砜霉素和氟苯尼考。甲砜霉素 :本品是氯霉素的同類物 ,已人工合成。性狀 白色結(jié)晶粉末 ;無臭。在二甲基甲酰胺中易溶 ,在無水乙醇中略溶 ,在水中 微 溶。藥理 抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。本品口服后吸收迅速而完全,連續(xù)用藥在體 內(nèi)無蓄積。用途 適應(yīng)癥同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。注意 (1 本品也有血液系統(tǒng)毒性、主要為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制,
45、但未見再生障礙性貧 血的報(bào)道。(2腎功能不全患畜要減量或延長(zhǎng)給藥間期。(3本品有較強(qiáng)的免疫抑制作用 ,約比氯霉素強(qiáng) 6倍。對(duì)疫苗接種期間的動(dòng)物或 免疫 功能嚴(yán)重缺損的動(dòng)物應(yīng)禁用。(4除日本外,歐共體和日本 ,美國(guó)均禁用食品動(dòng)物。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 畜禽 510 mg 一日 2次 連用 23日。制劑與規(guī)格 甲砜霉素片 :(1 25mg (2 100mg (3 125mg (4 250mg甲砜霉素散 (1 10g :甲砜霉素 0.5g (2 50g :甲砜霉素 2.5g 。 (3 100g :甲砜霉素 5g 。氟苯尼考 (氟甲砜霉素 :為人工合成的甲砜霉素單氟衍生物。性狀
46、白色或類白色的結(jié)晶性粉末 ;無臭。在二甲基甲酰胺中極易溶解 ,在甲醇 中溶 解 ,在冰醋酸中略溶 ,在水或氯仿中極微熔解。藥理 抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于氯霉素與甲砜霉素 ,對(duì)多種革蘭氏陽性菌和革 蘭氏陰 性菌及支原體等均有作用。內(nèi)服和肌內(nèi)注射吸收迅速 , 分布廣泛,半衰期長(zhǎng),血藥濃度高 ,能較長(zhǎng)時(shí)間地維持 血藥 濃度。 本品口服吸收良好 ,豬即使在飼喂?fàn)顩r下吸收也較完全。由于膽汁中濃 度高 ,且有較 高的內(nèi)服生物利用度 ,預(yù)示存在肝腸循環(huán)。用途 主用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對(duì)梭桿菌引 起的牛腐 蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病如豬接觸傳染性胸 膜肺炎等。注意
47、參見甲砜霉素。(1 本品勿用于哺乳期和孕期的母牛 (有胚胎毒性 。(2 本品不引起再生障礙性貧血 ,但用藥后牛可出現(xiàn)短暫的厭食、飲水減少和服 瀉等 不良反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)炎癥。(3美國(guó) FDA 批準(zhǔn)的 ,僅供牛用的注射劑。(4休藥期,注射牛 28日。用法與用量 口服一次量 每 1kg 體重 豬、雞 2030mg 一日 2次連用 35日 肌 內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 牛 20mg 豬、 雞 2030mg 犬、 貓 2022mg 一日 2 次 連 用 35 日。制劑與規(guī)格 氟苯尼考注射液 2mL :0.6g氟苯尼考粉 50g :5g 。七、大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類是一類具有 1416元大環(huán)的
48、內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的弱堿性抗生素。自 1952 年發(fā)現(xiàn)代表 品種紅霉素以來已陸續(xù)有古他霉素、 螺旋霉素及它們的衍生物問世。 并 出現(xiàn)動(dòng)物專用品種如 泰樂菌素、 替米考星等。 本類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本 相似, 主要對(duì)需氧革蘭氏陽性菌、 革蘭氏陰性球菌、厭氧球菌及軍團(tuán)菌屬、支原體 屬、衣原體屬有良好作用。本類藥物內(nèi)服可吸收 ,體內(nèi)分布廣泛 ,膽汁中濃度很高 , 不易透過血腦屏障。 主 要從膽 汁排出 ,糞中濃度較高。紅霉秦 :由鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中取得。藥用其游離堿及鹽類如乳糖酸紅霉素、硫氰酸紅 霉素等。性狀 白色或類白色結(jié)晶或粉末 ;無臭;味苦 ;微有引濕性。本品在甲醇、乙醇或 丙 酮中易溶 , 在水
49、中極微溶解。用途 主要用于耐青霉素金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如肺炎、子宮 炎、乳腺炎、敗血癥等。對(duì)雞支原體病(慢性呼吸道病和傳染性鼻炎也有相當(dāng)療效。也可 配成眼膏或軟膏用于皮膚和眼部感染。紅霉素可作為青霉素過敏 動(dòng)物的替代藥物。藥物相互作用 (1 紅霉素對(duì)林可霉素類的效應(yīng)有拮抗作用,不宜同用。(2 -內(nèi)酰胺類藥物與本品(作為抑菌劑聯(lián)用時(shí),可干擾前者的殺菌效能,故在治療需要發(fā)揮快速殺菌作用的疾患時(shí) ,兩者不宜同用注意 本品忌與酸性物質(zhì)配伍。用法與用量口服一次量每1 kg體重犬、貓1020 mg 一日2次連用35日 外 用 將眼膏或軟膏涂于眼瞼內(nèi)或皮膚粘膜上。制劑與規(guī)格 紅霉素腸溶片
50、 :(1 0.125g (12.5萬單位 (2 0.25g (25萬單 位紅霉素片:(1 0.05g (5萬單位(2 0.125g (12.5萬單位 (3 0.25g (25萬單位乳糖酸紅霉素 :本品為紅霉素的乳糖酸鹽。性狀 白色或類白色結(jié)晶或粉末 ;無臭,味苦。在水或乙醇中易溶 ,在丙酮或氯仿 中 微溶 , 在乙醚中不溶。藥理 用途 藥物相互作用 注意 參見紅霉素。(1 本品局部刺激性鉸強(qiáng) ,不宜作肌內(nèi)注射。靜脈注射的濃度過高或速度過快時(shí),易 發(fā)生局部疼痛和血栓性靜脈炎。(2在 pH 值過低的溶液中很快失效 ,注射溶液的 pH 值應(yīng)維持在 5.5以上。用法與用量 靜脈注射 一次量 每 1kg
51、 體重 馬、牛、羊、豬 35 mg 犬、貓 510 mg 一日 2次 連用 23日。臨用時(shí)先用滅菌注射用水溶解 (不可用氯化鈉注射 液 ,然后 用 5%葡萄糖注射液稀釋 ,濃度不超過 0.1%,注射速度應(yīng)緩慢。制劑與規(guī)格 注射用乳糖酸紅霉素 :(1 0.25g (25萬單位 (2 0.3g (30萬 單位硫氰酸紅霉素 :本品為紅霉素的硫氰酸鹽。性狀 白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 ;無臭 ,味苦 ;微有引濕性。在甲醇、乙醇 中 易溶 , 在水、氯仿中微溶。休藥期雞 3 日,產(chǎn)蛋期禁用用法與用量 混飲 每 1L 水 雞 125mg (以硫氰酸紅霉素計(jì) 連用 35 日制劑與規(guī)格 硫氰酸紅霉素可溶性粉
52、 100g :5g (500萬單位吉他霉素 (北里霉素 :由鏈霉菌培養(yǎng)液取得的一種多組分的 16 元大環(huán)內(nèi)酯類抗 生素。 性狀 白色或淡黃色粉末 ;無臭 ,味苦。在甲醇、乙醇、氯仿、乙醚中極易溶 解 ,在 水中幾乎不溶。藥物相互作用 注意 參見紅霉素。本品與紅霉素交叉耐藥 ,對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用紅霉素的雞場(chǎng)宜少用。用法與用量 內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重 豬 2030mg 禽 2050mg 一日 2次, 連 用 35 日制劑與規(guī)格 吉他霉素片 :(1 5mg (0.5 萬單位(2 50mg (5 萬單位(3 100 mg(10 萬單位酒石酸吉他霉素 :為吉他霉素的酒石酸鹽。性狀 白色或淡黃色粉末 ;無
53、臭 ,味微苦。在水、甲醇、乙醇中極易溶解 ,在丙 酮、 氯仿中易溶 ,在乙醚中幾乎不溶。 用途 同吉他霉素。注意 休藥期,雞 7日,產(chǎn)蛋期禁用。 用法與用量 混飲 每 1L 水 禽 250500mg (以吉他霉素計(jì) 連用 35 日制劑與規(guī)格 酒石酸吉他霉素可溶性粉 10g :5g (500萬單位泰樂菌素 :由鏈霉菌的類似菌株培養(yǎng)液中取得性狀 白色至淺黃色粉末。在甲醇中易溶 ,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解 ,在水中 微溶, 在己烷中幾乎不溶。其鹽類易溶于水。藥理 抗菌作用機(jī)理和抗菌譜與紅霉素相似。 對(duì)革蘭氏陽性菌和一些陰性菌有效。 敏感菌有金 黃葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌等。對(duì)支
54、原體 屬特別有效 ,是大環(huán)內(nèi) 酯類中抗支原體作用最強(qiáng)的藥物之一。酒石酸泰樂菌素內(nèi)服后易從胃腸道 (主要是腸道吸收。給豬內(nèi)服后 1h 即達(dá)血藥 峰濃 度。 磷酸泰樂菌素則較少被吸收。 泰樂菌素堿基注射液皮下或肌內(nèi)注射能迅 速吸收。 泰樂菌 素吸收后同紅雷素一樣在休內(nèi)廣泛分布 , 注射給藥的臟器濃度比內(nèi) 服高 23倍, 但不易透入 腦脊液。用途 主要用于防治豬、禽支原體病 ,如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔炎及 豬的支 原體肺炎和支原體關(guān)節(jié)炎。 對(duì)敏感菌并發(fā)的支原體感染尤為有效。 本品也 用于治療牛巴斯德 氏菌引起的肺炎、 運(yùn)輸熱和化膿放線菌引起的腐蹄病以及豬巴 斯德氏菌引起的肺炎和豬痢疾 密螺旋體
55、引起的下痢。藥物相互作用 參見紅霉素注意 (1 本品的水溶液遇鐵、銅、鋁、錫等離子可形成絡(luò)合物而減效。(2 細(xì)菌對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類耐藥后 ,對(duì)本品常不敏感。(3 本品較為安全。雞皮下注射有時(shí)僅發(fā)生短暫的顏面腫脹 ,豬亦偶見直腸水腫 和皮 膚紅班、瘙癢等反應(yīng)。(4 產(chǎn)蛋母雞和泌乳奶牛禁用。馬屬動(dòng)物注射本品易致死 ,禁用(5休藥朗 ,注射牛 21日,產(chǎn)奶牛禁用。豬 14日。用法與用量 肌內(nèi)注射 一次量 每 1kg 體重 牛 18mg 豬 9mg 一日 2次連用 5 日。 制劑與規(guī)格 泰樂菌素注射液 :(1 50mL :2.5g (250 萬單位(2 50mL :10g (1000 萬單位(3 100mL :5g (500 萬單位(4 100mL :20g (2000萬單位酒石酸泰樂菌素 :本品為泰樂菌素酒石酸鹽。性狀 白色至淡黃色粉末。在氯仿中易溶 ,在水或甲醇中溶解 ,在乙醚中幾乎不 溶。 用途 同泰樂菌素。藥物相互作用 注意 同泰樂菌素。(1 對(duì)紅霉素治療無效的雞慢性呼吸道病 ,應(yīng)
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