藥用輔料案例

1、液體制劑例1：魚肝油乳處方：魚肝油 500g 阿拉伯膠 125g 西黃蓍膠 7g 揮發(fā)杏仁油 1g 糖精鈉 0.1g 氯仿 2ml 純化水 至1000ml處方解析：（1）該乳劑為口服制劑，魚肝油為油相。（2）乳劑的組成必須有油相、水相和乳化劑，由此斷定純化水為水相，阿拉伯膠、西黃蓍膠作乳化劑。（3）口服制劑，需考慮患者服用的口感，故加入了揮發(fā)杏仁油、糖精鈉做矯味劑。（4）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐劑。例2：爐甘石洗劑處方：爐甘石 15g 氧化鋅 5g 甘油 5g 苯酚 適量 羧甲基纖維素鈉 1g 純化水 加至100ml處方解析：（1）該乳劑為外用的混懸劑，

2、爐甘石、氧化鋅為主藥，具有收斂和保護皮膚的作用。（2）混懸劑的組成必須有難溶性藥物、分散介質(zhì)和助懸劑等穩(wěn)定劑，由此斷定純化水為分散介質(zhì)，甘油為低分子助懸劑，羧甲基纖維素鈉為高分子助懸劑。（3）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐劑。例3：胃蛋白酶合劑處方：胃蛋白酶（1:3000） 20g 稀鹽酸 20ml 單糖漿 100ml 橙皮酊 20ml 5%羥苯乙酯醇液 10ml 純化水 至1000ml處方解析：（1）該制劑為口服制劑，胃蛋白酶為主藥。（2）純化水為水分散介質(zhì)。（3）胃蛋白酶在酸性環(huán)境中穩(wěn)定性好，藥效好，故加入稀鹽酸調(diào)節(jié)酸性pH環(huán)境。（4）口服制劑，需考慮患者

3、服用的口感，故加入了單糖漿、橙皮酊做矯味劑。（5）含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入了羥苯乙酯醇液作防腐劑。例4：氯霉素注射液處方：氯霉素 131.25g 丙二醇 881.5g 亞硫酸氫鈉 1.Og 注射用水 至1000ml處方解析：（1）該劑型為注射劑，氯霉素為主藥，注射用水為溶劑。（2）氯霉素水中溶解度低，為配制成溶液，必須提高其溶解度，故加入丙二醇與注射用水形成混合溶劑。（3）亞硫酸氫鈉是典型的抗氧劑。例5：醋酸曲安奈德注射劑處方：醋酸曲安奈德微晶 10% 吐溫80 2g 海藻酸鈉 5g 鹽酸利多卡因 5g 注射用水 至1000ml處方解析：（1）該劑型為注射劑，醋酸

4、曲安奈德為微晶狀態(tài)，不溶于水，故可判斷該注射劑為混懸型注射劑。醋酸曲安奈德微晶為主藥，注射用水為分散介質(zhì)。（2）混懸劑為減慢其微粒的沉降，需加入助懸劑，該處方中，海藻酸鈉可助懸；吐溫80為潤濕劑。（3）混懸型注射劑注射時疼痛感強，故加入鹽酸利多卡因為止痛劑。例6：維生素C注射液處方：維生素C 104g 依地酸二鈉 0.05g 碳酸氫鈉 49g 亞硫酸氫鈉 2g 蒸餾水 至1000ml處方解析：（1）該劑型為注射劑，維生素C為主藥，注射用水為溶劑。（2）維生素C易氧化，故加入亞硫酸氫鈉作抗氧劑。（3）金屬離子能加速維生素C的氧化速度，故加入依地酸二鈉作金屬離子螯合劑。（4）維生素C在pH6.8時

5、氧化較慢，故加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)溶液的pH值。第三章 固體制劑例1：1:1000硫酸阿托品散處方：硫酸阿托品 1.0g 乳糖 99.85g 1%胭脂紅乳糖 0.05g處方解析：（1）該乳劑為內(nèi)服散劑，硫酸阿托品為主藥；（2）主藥用量很小，故加入稀釋劑制成倍散，乳糖即為稀釋劑；（3）胭脂紅為典型的著色劑，使制劑便于區(qū)別。例2：布洛芬泡騰顆粒劑處方：布洛芬 60g 微晶纖維素 15g 交聯(lián)羧甲基纖維鈉 3g 蔗糖細粉 350g 聚維酮 1g 蘋果酸 165g 十二烷基硫酸鈉 0.3g 碳酸氫鈉 50g 無水碳酸鈉 15g 橘型香料 14g 糖精鈉 2.5g處方解析：（1）布洛芬為主藥（2）該制劑為泡騰

6、顆粒劑，肯定有泡騰輔料（可反映產(chǎn)生二氧化碳氣體的物質(zhì)），故處方中蘋果酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉為泡騰劑。（3）泡騰顆粒劑是將其溶于水后口服，需考慮口服時的口感，故加入了矯味劑，即橘型香料作芳香劑，糖精鈉作甜味劑，調(diào)節(jié)制劑口感。（4）顆粒劑的制備還需加入適當(dāng)黏合劑才能使原輔料粉末聚集成顆粒，處方中微晶纖維素、聚維酮都具有黏合劑的作用。（5）蔗糖細粉是典型的稀釋劑，增加顆粒的重量，同時兼有矯味的作用。（6）交聯(lián)羧甲基纖維鈉是典型的崩解劑，促進顆粒崩解。（7）在固體制劑的各種輔料類型中，十二烷基硫酸鈉是一水溶性潤滑劑，調(diào)節(jié)顆粒的流動性，使包裝時劑量準(zhǔn)確。例3：呋喃唑酮片處方：呋喃唑酮 100g 淀粉（12

7、0目） 300g 2淀粉漿 適量 硬脂酸鎂 2.5g 羧甲基淀粉鈉 5g處方解析：（1）呋喃唑酮為主藥；（2）該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、崩解劑。縱觀處方，2%的淀粉漿是典型的黏合劑，硬脂酸鎂是典型的潤滑劑，羧甲基淀粉鈉是典型的崩解劑。（3）剩余的淀粉可充當(dāng)稀釋劑。例4：顱痛定片處方：顱痛定 30g 滑石粉 10g 微晶纖維素 25g 微粉硅膠 1g 淀粉 23g 硬脂酸鎂 1g處方解析：（1）顱痛定為主藥；（2）該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、崩解劑?？v觀處方，2%的淀粉漿是典型的黏合劑，滑石粉是典型的抗黏劑、硬脂酸鎂是典型的潤滑劑，微粉硅膠助流效

8、果強大。（3）還缺少黏合劑和崩解劑。淀粉具有崩解劑作用和稀釋劑作用，微晶纖維素具有黏合劑、崩解劑和稀釋劑作用。例5：包衣液處方：號丙烯酸樹脂醇溶液 200ml 苯二甲酸二乙酯 2ml 吐溫80 2ml 蓖麻油 6ml 滑石粉 6g 二氧化鈦 6g 色素 適量處方解析：（1）從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；（2）包薄膜衣或包腸溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，號丙烯酸樹脂是典型的成膜材料，醇是溶劑，蓖麻油、苯二甲酸二乙酯是常用的增塑劑，色素是著色劑，二氧化鈦是遮光劑。（3）在

9、包衣材料中，往往用不溶性色淀著色。色淀是將可溶性色素沉淀在吸附劑上而成，滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。處方中的滑石粉就可以作為色素的載體。（4）吐溫80是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶性輔料在包衣液中潤濕分散。例6：包衣液處方：羥丙基甲基纖維素 2份 70%乙醇 98份吐溫80 1份 蓖麻油 1份丙二醇或PEG400 1份 滑石粉 3份鈦白粉 2份 色素 適量氧化鐵涂料 適量 川蠟 適量處方解析：（1）從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；（2）包薄膜衣或包腸溶衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料

10、組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，羥丙基甲基纖維素是典型的成膜材料，70%的乙醇是溶劑，蓖麻油、丙二醇或PEG400是常用的增塑劑，色素是著色劑，氧化鐵涂料是遮光劑。（3）對于剩余的吐溫80、滑石粉、鈦白粉和川蠟，首先可以確定川蠟是打光劑。（4）在包衣材料中，往往用不溶性色淀著色，色淀是將可溶性色素沉淀在吸附劑上而成，滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。（5）吐溫80是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶性輔料在包衣液中潤濕分散。半固體例1：復(fù)方苯甲酸軟膏處方：苯甲酸 120 g 水楊酸 60g 液體石蠟 100g 石蠟 適量 羊毛脂 100g 凡士林 至1000g處方解析：（1）復(fù)方制劑

11、，主藥至少為2個，由此判斷苯甲酸、水楊酸為主藥；（2）該軟膏基質(zhì)為油脂性軟膏基質(zhì)，凡士林是主要基質(zhì)；（3）液體石蠟、石蠟都是油脂性基質(zhì)的代表物質(zhì)，用以調(diào)節(jié)凡士林的稠度；（4）凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性較好，一般可用來增強基質(zhì)的吸水性。例2：軟膏基質(zhì)處方：硬脂酸 60g 吐溫80 44g 司盤80 16g 硬脂醇 60g 液體石蠟 90g 白凡士林 60g 甘油 100g 山梨酸 2g 純化水 至1000g處方解析：（1）處方中有水相、油相，可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)。（2）對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中，硬脂酸、液體石蠟、白凡士林為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水用作

12、水相；吐溫80和司盤80 是典型的乳化劑，其中吐溫80是O/W型，司盤80是W/O型，兩者常合用調(diào)節(jié)乳劑穩(wěn)定的最佳HLB值。（3）硬脂醇是典型的輔助乳化劑，用來增加基質(zhì)的稠度和穩(wěn)定性。（4）甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。（5）山梨酸是藥劑中的常用防腐劑。例3：徐長卿軟膏處方：丹皮酚 20g 硬脂酸 170g 三乙醇胺 130g 甘油 100g 液體石蠟 15g 羊毛脂 1.5g 純化水 至1000g處方解析：（1）丹皮酚是一具有藥理活性的物質(zhì)，由此判斷其為主藥；（2）處方中有水相、油相，可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)；（2）對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中，硬脂酸、液體石蠟、

13、羊毛脂為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水用作水相；（3）甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。（3）還差乳化劑沒找到，處方中還剩余三乙醇胺，根據(jù)理論知識，三乙醇胺可以與硬脂酸發(fā)生皂化反應(yīng)生成的一價皂是典型的O/W型乳化劑。例4：酮康唑凝膠處方：酮康唑 20g 亞硫酸鈉 2g 羥苯乙酯 1g 乙醇 350ml 丙二醇 100ml 卡波姆940 10g 三乙醇胺 18g 純化水 至1000g處方解析：（1）酮康唑是主藥（2）該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)?？v觀處方，卡波姆是典型的凝膠基質(zhì)。卡波姆需在堿性條件下才能形成凝膠，處方中的三乙醇胺正好是這樣一種可使卡波姆成凝膠的堿性物質(zhì)。（3）丙二醇是外用制劑的典型保濕劑（4）羥苯乙酯是典型的防腐劑（5）亞硫酸鈉是藥劑中的常用抗氧劑（6）剩余的乙醇、水則是溶劑。例5：雙氯酚酸鈉凝膠處方：雙氯酚酸鈉 1.5g 殼聚糖 1.5g丙二醇 5.0g 氮酮 1ml三乙醇胺 1.5g 乙醇 35ml純化水 至100g處方解析：（1）雙氯酚酸鈉是主藥（2）該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)?？v觀處方，殼聚糖是典型的凝膠基質(zhì)；殼聚糖帶正電荷，與堿性條件下的陰離子發(fā)生電荷作用，更易形成凝膠，處方中的三乙醇胺可提供這樣的堿性環(huán)