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1、會計學1臨床藥效學描述臨床藥效學描述第1頁/共41頁第一節(jié)第一節(jié) 藥物對機體的作用藥物對機體的作用第2頁/共41頁第3頁/共41頁第4頁/共41頁第5頁/共41頁無作用無作用有效作用有效作用中毒作用中毒作用致死作用致死作用作用強度作用強度無效量無效量最小有效量最小有效量最小中毒量最小中毒量最小致死量最小致死量耐量致死量致死量中毒量中毒量極量極量常用量常用量用用 量量第6頁/共41頁量反應量效曲線提供的藥效學參數量反應量效曲線提供的藥效學參數第7頁/共41頁第8頁/共41頁質反應量效曲線提供的藥效學參數質反應量效曲線提供的藥效學參數第9頁/共41頁100500ED50LD50效應曲線效應曲線毒性
2、曲線毒性曲線100500ED50LD50A藥藥B藥藥ED95LD5ED95LD5A藥與藥與B藥治療指數藥治療指數(TI)相等,問哪藥更安全?相等,問哪藥更安全?安全范圍安全范圍安全范圍安全范圍第10頁/共41頁第11頁/共41頁第12頁/共41頁一、受體的基本概念:一、受體的基本概念:受體是一類存在于細胞膜、胞漿或細胞核內的功受體是一類存在于細胞膜、胞漿或細胞核內的功能蛋白質,具有識別和結合特異性配體、介導細能蛋白質,具有識別和結合特異性配體、介導細胞信號轉導并產生生物學效應的特性。胞信號轉導并產生生物學效應的特性。與受體特異性結合的與受體特異性結合的物質物質稱為配體稱為配體(ligand)。
3、第13頁/共41頁受體的特性受體的特性第14頁/共41頁二、受體與藥物的相互作用及藥物分類二、受體與藥物的相互作用及藥物分類藥物是否產生效應取決于:藥物是否產生效應取決于: 親和力:藥物與受體結合的能力親和力:藥物與受體結合的能力 內在活性:藥物與受體結合后產生效應的能力內在活性:藥物與受體結合后產生效應的能力根據親和力和內在活性的不同藥物分為:根據親和力和內在活性的不同藥物分為:激動劑激動劑 拮抗劑拮抗劑 部分激動劑部分激動劑 反向激動劑反向激動劑反向激動劑:反向激動劑:藥物與受體結合后引起受體構型變藥物與受體結合后引起受體構型變 化,激起與原來激動藥相反的生理效應。化,激起與原來激動藥相反
4、的生理效應。第15頁/共41頁第16頁/共41頁第17頁/共41頁競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥 非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥 激動藥激動藥 藥物的對數濃度藥物的對數濃度 最大效應(最大效應(%) 第18頁/共41頁第19頁/共41頁R*R第20頁/共41頁第21頁/共41頁第22頁/共41頁第23頁/共41頁第24頁/共41頁第25頁/共41頁第26頁/共41頁第27頁/共41頁第28頁/共41頁l 不是小型大人不是小型大人l 小兒對藥物較敏感小兒對藥物較敏感l(wèi) 發(fā)育階段,易受藥物影響發(fā)育階段,易受藥物影響l 老年的器官功能降低老年的器官功能降低l 對藥物敏感性增高或降低對藥物敏感性增高或降低1.
5、 年齡年齡年年 齡(歲)齡(歲)腎小球濾過率腎小球濾過率心臟指數心臟指數生活能力生活能力腎血流量腎血流量最大呼吸能力最大呼吸能力功功 能能 (%)第29頁/共41頁l女性的特殊生理時期:月經期、妊娠期、哺乳期女性的特殊生理時期:月經期、妊娠期、哺乳期l長期口服避孕藥對藥物對藥物作用的影響長期口服避孕藥對藥物對藥物作用的影響2. 性別性別第30頁/共41頁第31頁/共41頁第32頁/共41頁第33頁/共41頁 1、生活習慣、生活習慣 吸煙能誘導藥物代謝酶吸煙能誘導藥物代謝酶 乙醇可因影響藥酶乙醇可因影響藥酶(急性大急性大量飲酒時抑制,慢性嗜酒者誘導量飲酒時抑制,慢性嗜酒者誘導)而干擾藥物作用。而干擾藥物作用。2、環(huán)境污染、環(huán)境污染 環(huán)境空氣污染中的含鉛微粒、有機溶劑等也能影環(huán)境空氣污染中的含鉛微粒、有機溶劑等也能影響藥物作用。響藥物作用。第34頁/共41頁第35頁/共41頁第
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