美白祛斑化妝品原料及配方設(shè)計(jì)

1、Andrew Zeng 寫(xiě)于2012-7-7深圳民治簡(jiǎn)述美白（祛斑）化妝品原料及配方設(shè)計(jì)(1)酪氨酸酶活性抑制劑：如氫醍，熊果昔，甲基龍膽酸鹽，壬二 酸，傳明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。(2)黑素細(xì)胞毒性劑：如四異棕桐酸酯類(lèi)，油溶性甘草提取物等。(3)遮光劑：如對(duì)氨基苯甲酸酯類(lèi)，肉桂酸酯類(lèi)等。(4)影響黑色素代謝劑：如維生素A酸，亞油酸等。% I r| I _(5)化學(xué)剝脫劑：如果酸，亞油酸，感光素等。I 1(6)自由基消除劑：如超氧化歧化酶，生育酚等。 I.j al I !Ij I ； . / ；,/(7)還原劑：維他命 C及其衍生物，如抗壞血酸乙基醍。 . ': )' I三、

2、細(xì)說(shuō)幾種常用的美白劑j4. J(1)氫醍：效果顯著，但有副作用，具細(xì)胞毒性以及致突變性，有 些不正規(guī)的產(chǎn)品會(huì)去冒險(xiǎn)加入，但嚴(yán)格規(guī)定不準(zhǔn)加入化妝品中。(2) a (b/D)-熊果昔： 又名熊果素，呈白色針狀結(jié)晶或粉末，易溶于水。因其最早來(lái)源于天然綠色植物，是一個(gè)集 綠色“、安全”和 高效概念于一體的皮膚美白活性物質(zhì)。它能夠迅速滲入肌膚，在不影響皮膚細(xì)胞增殖濃度的同時(shí)，有效地抑制皮膚中酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過(guò)自身與酪氨酸酶的結(jié)合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑。它對(duì)黑色素細(xì)胞卻不產(chǎn)生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時(shí)還有潤(rùn)膚、愈創(chuàng)、殺菌和協(xié)同抗炎等作用

3、。是目前 國(guó)外流行的最安全有效的美白原劑之一，也是二十一世紀(jì)最具競(jìng)爭(zhēng)力的皮膚美白祛斑活性劑?？捎糜诖蠖嗷瘖y品中，建議添加量1%-6% (注：熊果昔在酸性環(huán)境下易分解，因此體系pH應(yīng)控制在5-7之間；化妝品體系中加入適量的抗氧化劑以阻止變色；加入合理的pH緩沖溶液，以穩(wěn)定體系；可加入適量的氮酮，能夠促進(jìn)熊果昔的滲透及吸收)。(3)曲酸及其酯類(lèi)：具致細(xì)胞突變性的可能，日本已禁用，但它的漂白效果實(shí)在明顯，故很多廠家趨之若鷲，還是愿意鋌而走險(xiǎn)添加，這也是 為了迎合消費(fèi)者快速美白追求的做法。I 1(4)維他命C:有效的美白劑，但在水溶液中易氧化，及在產(chǎn)品里 -« I I I穩(wěn)定性不佳，即耐熱性

4、及耐光性等穩(wěn)定性方面不佳，容易變色(黃色)，:I . .一» «失效等，故慎用之而更常用其衍生物。(5)抗壞血酸乙基醍：也稱(chēng)維生素 C乙基醍，是Vc迄今為止最好 的衍生物。其為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)毒，無(wú)刺激，易溶于水。低分子量(204 ) 而有效的皮膚傳導(dǎo)，容易穿透角質(zhì)層進(jìn)入真皮層，而更有效的達(dá)到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。適用于各類(lèi)化妝品中，建議添加 量為0.5%-2% o本人較中意這款美白劑，特做如下些詳解：；r二丁.-郁妓峽傳導(dǎo):維生就京物分注C-9515 (Ethyl ascorbic acid)204Ascorbyi -2 Glucoside (AA

5、2G)362Sodium ascorbyl phosphate (SAP)334Magnesium ascorbyi phosphate (MAP)303'副第性26:1 = 09515：水*抗壞血酸乙 X.1基醍是優(yōu)質(zhì)的美白劑，也是最安全、有效的抗壞血酸類(lèi)化學(xué)美白劑，是現(xiàn) 在美白產(chǎn)品最常用且有效的美白原料。其不僅可以美白、氧化還原、促進(jìn) 膠原蛋白增生，還可以抑制脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)。1'Ji;廣;丁來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)熱穩(wěn)定性測(cè)試實(shí)驗(yàn)如下圖0月 2% 451個(gè)月后2% 45C-9515* AA2G Vlt-CArbutinCorum 9515光安定性0月2%曝曬于陽(yáng)光下 C-9515 Vlt

6、-C a arbutin AA2G1個(gè)月后2%曝曬于陽(yáng)光下小結(jié)：由此兩個(gè)小實(shí)驗(yàn)可知，抗壞血酸乙基醍的穩(wěn)定性是最好的，在 高溫及光照下都能有較好的穩(wěn)定性，不易變色是最大的優(yōu)勢(shì)，這點(diǎn)配方師 最易理解。* （如下圖顯示美白原理及 VC乙基醍的作用機(jī)理）小結(jié)：表皮細(xì)胞中，自然存在著酪氨酸，這是麥拉寧的前身，當(dāng)我 們的肌膚受到紫外線照射后，就會(huì)自動(dòng)引發(fā)一連串的反應(yīng)，將酪氨酸變成 麥拉寧，即所謂的黑色素。其中一個(gè)很關(guān)鍵的物質(zhì)，就是酪氨酸酶。酪氨 I 1 酸經(jīng)酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸將多巴轉(zhuǎn)變成多 I I巴醍，接著會(huì)自氧化形成兩個(gè)路徑，即產(chǎn)物為類(lèi)黑色素和真黑色素。 :I 一、«

7、;'' I.”,» 7 / JI I（6）抗壞血酸磷酸酯鹽： Vc的又一種衍生物，分別有抗壞血酸磷酸 酯鎂（MAP）、抗壞血酸磷酸酯鈉（SAP）及抗壞血酸磷酸酯鈣等，它們 有類(lèi)似的結(jié)構(gòu)，即在抗壞血酸活性的羥基上連接磷酸鹽分子。為白色粉末 或結(jié)晶體，易溶于水。具較 Vc穩(wěn)定，但還是對(duì)熱（低溫加入）、光照（包 材設(shè)計(jì)）、低pH （變色考量）值及重金屬（破壞功效）敏感。抗壞血酸 磷酸酯鹽在近中性 pH值較為穩(wěn)定，因此，建議化妝品配方中使用一個(gè) pH 緩沖溶液系統(tǒng)并添加一些螫合劑、穩(wěn)定劑，以確保體系的穩(wěn)定性和功效性。X|其適用于多種化妝品（膏霜、乳液）中，低溫加入，建議添加量

8、為0.5%-3% o（7）抗壞血酸乙基醍二棕桐酸酯：新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、穩(wěn)定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。促進(jìn)膠原蛋白合 成，改善皮膚暗淡無(wú)光澤，賦予皮膚彈性。但由于其分子量較大，與其它抗壞血酸類(lèi)美白劑比較，還是有些美中不足，如功效性弱于抗壞血酸乙基醍。也可以與其它美白劑復(fù)配應(yīng)用于化妝品中，建議添加量為0.5%-3%(8)抗壞血酸棕桐酸酯：白色結(jié)晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。 加熱、光照等情況下不穩(wěn)定， 容易變色失效。美白效果也不足其它美白劑， 但還是由于Vco可用于膏霜、乳液化妝品中，建議添加量為1%-4% o(9)傳明酸：化學(xué)名叫氨甲環(huán)酸或止血環(huán)酸，結(jié)晶體狀水溶性

9、，美 白效果非常顯著，具退黑除斑的功效比VC高由50倍，是果酸的10倍。I 1已經(jīng)應(yīng)用在瑪莎，資生堂，蘭可欣，卿顏閣等品牌產(chǎn)品中。 I 1| I / I. .j al I '<Z1.1 I ; . / ；'/(10) 4MSK : 4MSK (4-Methoxy Salicylic Acid KCI )中譯：4-甲氧 -1/ JI1 I 基水楊酸鉀鹽。是藥用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日曬而 生成的色斑，雀斑的效果。4MSK不只具有抑制黑色素生成的效果，更能調(diào)整角化過(guò)程不順的狀況，已經(jīng)應(yīng)用在資生堂產(chǎn)品。I1(11)抗壞血酸葡糖昔(AA2G):是一種較為優(yōu)秀的 V

10、C衍生物，最 早由資生堂與林原國(guó)際合作研制，是具有抑制黑色素功效的藥物。其在熱、光及金屬離子表現(xiàn)由優(yōu)秀的穩(wěn)定性，功效性方面也不亞于抗壞血酸乙基 醍。已經(jīng)用過(guò)此加入美白產(chǎn)品的品牌很多，如資生堂，蘭蔻，歐萊雅，雅 芳，DHC等。建議添加量為 0.5%-3% o(12) SymWhite 377馨膚白：苯乙醇間苯二酚，白色結(jié)晶固體、氣味 清淡。不直接溶于水，易溶于二醇類(lèi)，GTCC和十六烷基壬酸酯等。優(yōu)良的美白。祛斑效果，有報(bào)道的活性最高的絡(luò)氨酸酶抑制劑之一，是曲酸的 22倍，有效抑制b16v細(xì)胞合成黑色素的活性，是曲酸的 210倍，熊果昔 的32倍。原料本體有良好的穩(wěn)定性和安全性，也是優(yōu)秀的抗氧化劑

11、。建 議用量0.1%-1% o (注：其最理想的 pH值在4-5之間，而卡波體系 pH 大于5.5的，所以不推薦用于卡波體系；配方中建議添加螫合劑，如 EDTA2Na ,以免產(chǎn)品變色；具光穩(wěn)定性不是很理想，因此，在產(chǎn)品開(kāi)發(fā)， 包材選購(gòu)中，需考慮避光處理；與某些活性成分的配伍性需要做相關(guān)的實(shí) 驗(yàn)，與某些的配伍性方面也不理想，需要注意)。« I r- -1 |-(13)左旋谷胱甘肽：也叫還原型谷胱甘肽，白色結(jié)晶粉末，易溶于 水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所構(gòu)成的三肽，作為細(xì)胞中的優(yōu)良 抗氧化劑，可以保護(hù) DNA免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，與高濃 I I !度苦參精華復(fù)配入化妝品

12、配方中，能夠緊密的鎖住絡(luò)氨酸酶，阻止絡(luò)氨酸 酶的滲透，以此來(lái)達(dá)到抑制黑色素形成的目的，從而達(dá)到美白、淡化頑固 的色斑的效果。其主要應(yīng)用為醫(yī)藥產(chǎn)品，現(xiàn)在也常應(yīng)用于化妝品中，特別 是美容院打美白針的首選。."| r" I ，(14)光甘草定：為淡黃色粉末，不溶于水，易溶于多元醇類(lèi)有機(jī)溶 劑。具是從甘草中提取的天然美白劑，有很好的抗自由基、抗氧化、美白 淡斑效果；具有卓越的抑制酪氨酸酶活性，從而抑制黑色素形成。其價(jià)格 昂貴，一般應(yīng)用于開(kāi)發(fā)高端美白化妝品中，效果快速顯著；具一般添加量 為0.001%-1% ,與甘油1:10低溫加入產(chǎn)品中。(15)杜鵑花酸二甘氨酸鉀：無(wú)色透明液體，幾

13、乎無(wú)味，易溶于水，良好化學(xué)穩(wěn)定性及配伍性。對(duì)酪氨酸酶的抑制率達(dá)到 80%以上，較熊果昔 的美白效果還顯著。多功能添加劑，具美白功效，可促進(jìn)表皮新陳代謝的正常化，增加皮膚光澤及水合彈性，對(duì)皮膚無(wú)刺激性。pH耐受范圍廣，一般在5-11間都可以，常應(yīng)用于美白化妝水，乳液，精華等產(chǎn)品，建議 添加量3%-10% o（16）煙酰胺（VB3）:又名維生素pp、尼克酰胺，為白色結(jié)晶粉末， 無(wú)臭，味微酸，對(duì)光熱穩(wěn)定。易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸濕 性。有良好的美白淡斑效果，主要作用原理為，加速新陳代謝，促進(jìn)含黑 色素的角質(zhì)細(xì)胞脫落，作用于已經(jīng)產(chǎn)生的黑色素， 減少其向表層細(xì)胞轉(zhuǎn)移， 促進(jìn)表皮層蛋白質(zhì)的合成

14、，改善肌膚質(zhì)地。其不足之處就是煙酸會(huì)引起皮 膚的刺激，由現(xiàn)發(fā)紅等過(guò)敏現(xiàn)象，特對(duì)此類(lèi)產(chǎn)品開(kāi)發(fā)需注意。適用于各類(lèi)I I J /美白產(chǎn)品，建議添加量 1%-5% o（17）其它美白劑相關(guān)：褪黑素（麥拉托寧），甘草黃酮，咖啡酸，壬 二酸（杜鵑花酸），珍珠粉，白肽美膚劑，果酸，VA酸，Vp （花青素原） 地塞米松，過(guò)氧化物（H2O2 ）,強(qiáng)酸性剝脫原料（醋酸、果酸、檸檬酸、 甘醇酸），水解蠶絲蛋白，絲氨酸，膠原蛋白，醉母多肽，小分子美容多 肽，玉容散，杜鵑醇，鉛、汞，牛奶，胎盤(pán)提取液，糅花酸，吠喃美白劑 等，由于種類(lèi)太多，在此就不一一做敘述了。、 11（18）物理美白劑（遮光效果，即時(shí)視覺(jué)美白，助其它美

15、白劑顯效）有 氧化鐵類(lèi)，氧化鋅（納米級(jí)）類(lèi)，鈦白粉（納米級(jí)）類(lèi)，立膚白 CBX等（19）養(yǎng)生增強(qiáng)代謝型：通過(guò)修復(fù)受損皮膚組織，營(yíng)養(yǎng)活化細(xì)胞，養(yǎng)生 補(bǔ)氣營(yíng)血，疏通血栓，加速微循環(huán)，增強(qiáng)代謝，較少色素沉積，可加功能添加劑，如 VE、SOD、EGF、BGDF、紅花、三七、螺旋藻、參類(lèi)皂茶 等。(20)中草藥植物提取液類(lèi)的美白劑：火棘，白芍，水蓮花，雪蓮花， 紅景天，龍膽草，銀杏，當(dāng)歸，白芷，白茯苓，白僵蠶，葛根素，蘆薈， 木瓜酶，阿魏提取物，姜黃提取物，甘草提取物，綠茶提取物，苦參提取 物，桑樹(shù)提取物，葡萄籽提取物，蘆薈提取物，米糠提取液，大豆發(fā)醉提 取物，余甘子果實(shí)提取液，檸檬皮提取液，芥末花提取

16、液，海藻提取液等 等，由于種類(lèi)太多就不做具體介紹了。11(21)美容醫(yī)院常用：現(xiàn)在醫(yī)學(xué)美容如火如荼，據(jù)說(shuō)效果不錯(cuò)，常見(jiàn)的 :,I . .一、 «有激光祛斑美白，光子嫩膚美白，微針技術(shù)美白(美白針)，其中美白針 的美白效果顯著，其主要由傳明酸、維 C、維B及左旋谷胱甘肽等組成。*開(kāi)發(fā)或經(jīng)銷(xiāo)美白原料的公司有：富粕，百好博，林原，仙婷，禾大，巴斯 夫，德之馨，國(guó)際特品，森馨，龍沙，科絲發(fā)，帝斯曼，嘉法獅，羅威， 科友，弘耀，舜拓，昂立達(dá)等(而每家公司的著重點(diǎn)不同，擇其優(yōu)者而用 之；同樣價(jià)格也千差萬(wàn)別，即使同款原料價(jià)格因不同公司也有差別，常用 美白原料價(jià)格為2500-4000元每公斤，故慎之

17、選用)。11I 四、美白配方的設(shè)計(jì)配方的關(guān)鍵在于把握美白祛斑的作用機(jī)理，對(duì)美白功效原料進(jìn)行合理 有效復(fù)配，選擇合理穩(wěn)定的乳化體系，選擇必要附加的原料及良好配伍性 等。4.1 配方需考慮的因素* 首先得符合國(guó)家化妝品相關(guān)規(guī)范，若有需要還需申請(qǐng)?zhí)厥庥猛井a(chǎn)品證書(shū)* 美白功效成分一般單用一種效果不是明顯，故多種美白劑復(fù)配使用會(huì)有增效的效果* 乳化體系的選擇（O/W或W/O）,與美白劑配伍性選擇相對(duì) I 1 I -*防變色劑的選擇及添加，包材的合理選用I 1*pH緩沖溶液的調(diào)配及體系 pH值的控制 I.I i , 1,1/ ,/* 體系中離子的種類(lèi)及含量問(wèn)題（有些美白劑不耐離子） .":- -

18、J: I* 包材選擇、消費(fèi)群體及成本控制方面不4. .1* 廣告訴求及賣(mài)點(diǎn)宣傳因素考量|14.2 產(chǎn)品劑型的選擇及種類(lèi)美白產(chǎn)品的劑型比較多，一般廠家都會(huì)先由一款拳頭美白產(chǎn)品，進(jìn)入 市場(chǎng)并獲得一定成效，然后再衍生由一系列的美白產(chǎn)品。美白產(chǎn)品種類(lèi)大 概有有美白膏霜、乳液、化妝水、凝膠、面膜、精華等，可觀察到，市場(chǎng) 上賣(mài)的較好的美白品牌產(chǎn)品，都是會(huì)有一系列的產(chǎn)品由現(xiàn)，如資生堂、 SK-II、伊麗莎白雅頓、雅芳、 OLAY、蘭芝、高絲、倩碧等。4.3 美白劑的選擇美白劑有很多，到底在配方設(shè)計(jì)中該選擇哪種或哪幾種，得要配方師 自己去考慮和選擇。物理美白劑，化學(xué)美白劑，植物提取美白劑，都會(huì)被 不同的產(chǎn)品用上。*單用5%煙酰胺的美白霜，做 28天實(shí)驗(yàn)測(cè)試，美白效果很明顯。*單用0.2%光甘草定的美白霜，效果也很不錯(cuò)。» I r- -1 |_*2%的抗壞血酸乙基醍與 5%阿爾法熊果昔復(fù)配， 制作由來(lái)的美白霜， 即有即時(shí)美白效果，也有長(zhǎng)效美白效果。*i '1 ' I | '一*6%的杜鵑花酸二甘氨酸鉀美白液，一周即可見(jiàn)美白效果。T! -fi1-1!、j ':"-一.:-、I. .k廣I*推薦復(fù)配 1、VB3+Vc2、抗壞血酸乙基醍+熊果昔+AA2G3、SAP+