南方醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)簡(jiǎn)答題(考過(guò)和愛(ài)課網(wǎng)_第1頁(yè)
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1、1 .藥物的不良反應(yīng)有哪些?副反應(yīng);毒性反應(yīng);后遺效應(yīng);停藥反應(yīng);變態(tài)反應(yīng);特異質(zhì)反應(yīng)2 .藥物的劑量或療程與藥物不良反應(yīng)有什么關(guān)系?(1) 藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用稱為副作用(2) 藥物用量過(guò)大或蓄積對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生的傷害,稱為毒性反應(yīng)(3) 停藥后藥物濃度低于閾濃度時(shí)仍殘留的藥物效應(yīng)稱為后遺效應(yīng)(4) 突然停藥后原有疾病加重稱為停藥反應(yīng)(5) 變態(tài)反應(yīng)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān),用藥理性拮抗藥解救無(wú)效。(6) 特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)特異體質(zhì)的人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與正常人不同3 . 一級(jí)動(dòng)力學(xué)與零級(jí)動(dòng)力學(xué)的區(qū)別?零級(jí)動(dòng)力學(xué):指血中藥物按恒定速率(單位時(shí)間消除藥量)

2、進(jìn)行消除,消除速率與血藥 濃度高低無(wú)關(guān)(也稱恒量消除),其血漿半衰期隨起始濃度下降而縮短,不是固定值。而一級(jí)動(dòng)力學(xué)是藥物在任何時(shí)間的消除速率與該時(shí)間藥物在體內(nèi)的量成正比(即恒比衰減)。這種速率過(guò)程中,藥物的半衰期(t1/2 )恒定,不因劑量高低而變化。4 .根據(jù)藥物與受體結(jié)合及產(chǎn)生的作用,可將藥物分為哪些主要類型?主要分為激動(dòng)藥和拮抗藥,激動(dòng)藥又可以分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥;拮抗藥可分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。5 .絕對(duì)生物利用度與相對(duì)生物利用度有何不同?絕對(duì)生物利用度指的是血管外給藥的AUC(ev)與靜脈Z藥的AUC(iv)的比值的百分?jǐn)?shù)表示,而相對(duì)生物利用度是以相同給藥途徑比較測(cè)試

3、藥物AUC (test)與標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC(standard)比值的百分?jǐn)?shù),可用于評(píng)價(jià)不同廠家同一種制劑或同一廠家的不同批號(hào)藥品間的吸收率。6 .影響藥物體內(nèi)分布的因素主要有哪些?(1) 與血漿蛋白結(jié)合形式(2) 體?夜pH值(3) 器官血流量(4) 組織細(xì)胞親和力(5) 體內(nèi)屏障:血腦屏障、胎盤(pán)屏障、血眼屏障7 .簡(jiǎn)述硫酸鎂的藥理租用和臨床用途(1) 口服導(dǎo)泄,可用于急性便秘;利膽,用于膽石癥,慢性膽囊炎。(2) 注射可擴(kuò)張血管,用于高血壓血象高血壓腦?。豢墒枪趋兰∷沙?,中樞作用,用于子癇破傷風(fēng)等驚厥。(3) 外用可消腫消炎。8 .抗高血壓藥物分類及其代表藥物:(1) 利尿劑,如吠塞米、氫氯曝

4、嗪(2) 鈣通道阻滯劑,如硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓(3) 3受體阻斷劑,如普奈洛爾(4) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,如卡托普利、依那普利(5) 血管緊張素2受體拮抗劑,如氯沙坦(6) 中樞性降壓藥如可樂(lè)定(7) 血管平滑肌擴(kuò)張藥,如硝普鈉9 .抗菌機(jī)制并舉例:(1) 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,如青霉素類、頭抱類、萬(wàn)古霉素等(2) 改變胞質(zhì)膜的通透性,如多肽類抗生素黏菌素E、抗真菌類藥物兩性霉素(3) 抑制蛋白質(zhì)的合成,如氨基糖昔類、四環(huán)素類、林可霉素等(4) 影響核酸和葉酸代謝,如唾諾酮類、利福平、磺胺類等10 .簡(jiǎn)述強(qiáng)心昔的不良反應(yīng)及其中毒防治措施不良反應(yīng):(1) 胃腸道反應(yīng),最早出現(xiàn),惡心嘔

5、吐腹瀉等(2) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),暈眩頭痛煩躁不安(3) 感觀異常,顏色辨認(rèn)出錯(cuò)(4) 心臟反應(yīng):最嚴(yán)重的不良反應(yīng),表現(xiàn)出各種類型的心律失常,房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心律過(guò)緩中毒防治措施:(1) 警惕中毒征兆和停藥指標(biāo)(2) 檢測(cè)血藥濃度,及時(shí)糾正影響強(qiáng)心昔毒性因素,如低血鉀、低血鎂(3) 快速性心律失常靜脈滴注或口服鉀鹽;緩慢性心率失常阿托品治療; 嚴(yán)重室顫、室性早搏用利多卡因、苯妥英鈉治療11 .阿托品的臨床應(yīng)用(1) 解除平滑肌痙攣,適用于各種腸胃絞痛, 膀胱刺激征,但對(duì)膽絞痛腎絞痛效果差,常與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用(2) 抑制腺體分泌,全身麻醉前給藥,嚴(yán)重盜汗或流涎(3) 眼科:眼底檢查、睫狀體虹

6、膜炎、驗(yàn)光配鏡(4) 感染性休克中毒(5) 緩慢性心率失常(6) 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒12 .糖皮質(zhì)激素藥理作用(1) 影響物質(zhì)代謝,如升高血糖,負(fù)氮平衡(2) 抗炎作用(3) 免疫抑制作用(4) 抗過(guò)敏作用(5) 抗休克作用(6) 其他作用,如血管的允許作用、退熱作用、引起骨質(zhì)疏松等13 .糖皮質(zhì)激素抗炎作用:(1) 抑制磷脂酶A2減少前列腺素及白三烯類的生成,降低血管通透性。(2) 抑制炎癥細(xì)胞功能:抑制白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的滲出和游走;抑制炎癥相關(guān)細(xì)胞因子(TNE)表達(dá)及生物效應(yīng);抑制粘附分子及某些趨化因子的表達(dá);細(xì)胞向炎癥部 位的游走和聚集;促進(jìn)炎癥細(xì)胞的凋亡。(3) 抑制炎癥效應(yīng):穩(wěn)定溶酶體膜

7、,減輕細(xì)胞和組織的損傷性反應(yīng);血管對(duì)兒茶酚的敏感性升高,增加血管張力,減低毛細(xì)血管通透性。14 .地西泮的藥理作用(苯二氮卓類藥理作用)(1) 抗焦慮作用:小于鎮(zhèn)靜劑量就有明顯抗焦慮作用,可能作用機(jī)制:抑制大腦、邊緣系統(tǒng)中腦的過(guò)度活動(dòng)。(2) 鎮(zhèn)靜催眠作用:入睡潛伏期縮短,夜間覺(jué)醒次數(shù)減少,睡眠時(shí)間延長(zhǎng),醒后自覺(jué)恢復(fù)精力。抑制慢波睡眠的深睡時(shí)相,但停藥后反跳較輕,無(wú)麻醉作用。(3) 抗驚厥與抗癲癇作用:緩解、消除驚厥;抑制癲癇灶異常放電的擴(kuò)散。(4) 中樞肌松作用:抑制脊髓神經(jīng)元多突觸反射。15 .苯二氮卓類的作用機(jī)制氮二氮卓類藥物能促進(jìn)中樞抑制性神經(jīng)送質(zhì)丫-氨基丁酸(GABAT其受體結(jié)合,使

8、細(xì)胞對(duì)氯離子通透性增大,使得氯離子大量進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞形成膜電位超極化,使神經(jīng)元興奮性 降低,從而表現(xiàn)出對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用。16 .第一代頭抱和第三代頭抱的區(qū)別第一代對(duì)格蘭陽(yáng)性菌強(qiáng), 對(duì)陰性菌若,對(duì)3-內(nèi)酰胺酶部分穩(wěn)定, 有較大腎毒性,而第三 代雖對(duì)格蘭陽(yáng)性菌作用較弱,但其對(duì)格蘭陰性菌作用強(qiáng),也能作用于抗厭氧菌,綠膿桿菌,對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,基本無(wú)腎毒性17 .腎上腺素抗過(guò)敏機(jī)制過(guò)敏性休克的生理表現(xiàn)為:全身小血管擴(kuò)張,血壓下降;支氣管平滑肌收縮,呼吸困難;毛細(xì)血管通透率升高,組織水腫,心跳微弱;腎上腺素為a 3受體的激動(dòng)劑,針對(duì)上述情況可以與之抵抗,激動(dòng)a 1受體,收縮毛細(xì)血管,毛細(xì)血管通透率

9、下降,減輕組織水腫,血管平滑肌收縮,血壓上升;激動(dòng)31受體,使心臟收縮,心跳增強(qiáng);激動(dòng)32,舒張支氣管平滑肌,呼吸順暢。18 .糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)(1) 類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)(2) 誘發(fā)感染或加重感染(3) 誘發(fā)或加重消化系統(tǒng)潰瘍(4) 心血管系統(tǒng)并發(fā)癥,由于水鈉潴留和血脂升高引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化(5) 骨質(zhì)疏松,肌肉萎縮,傷口愈合延緩(6) 引發(fā)糖尿病(7) 精神失常(8) 停藥后,可能出現(xiàn)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全,或反跳現(xiàn)象,原病復(fù)發(fā)或加重。19 .低分子量肝素相對(duì)普通肝素的有哪些優(yōu)點(diǎn)?(1) 抗凝劑量小,易控制,個(gè)體差異小(2) 一般不需要實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)抗凝活性(3) 毒性小,安全性大

10、(4) 作用時(shí)間長(zhǎng),皮下注射每次只需要1-2次(5) 可用于門診患者20 .藥物排泄途徑,如何加速藥物排泄?排泄途徑:腎臟是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄,也可經(jīng)乳汁、唾液、呼氣、汗腺排泄等,但是排泄量少加速排泄方式:增加腎小球?yàn)V過(guò)率,促進(jìn)腎小球主動(dòng)分泌,藥物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合重吸收位點(diǎn),重吸收少,排泄增加;增加尿量;改變尿液 PH;增加膽汁排泄21 .比較阿司匹林和氯丙嗪對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響;阿司匹林抑制下丘腦 PG合成,使發(fā)熱體溫降至正常,只影響散熱,而氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫隨環(huán)境溫度改變,能使體溫降至正常以下,影響產(chǎn)熱和散熱過(guò)程22 .簡(jiǎn)述氯丙嗪鎮(zhèn)吐作用的特點(diǎn)及機(jī)制;對(duì)妊娠、化學(xué)物

11、質(zhì)和疾病引起的嘔吐均有效,但對(duì)暈動(dòng)性嘔吐(前庭刺激所致)無(wú)效,小劑量抑制延髓第四腦室底部催吐化學(xué)感受區(qū)的D2樣受體,大劑量直接抑制嘔吐中樞。23 .簡(jiǎn)述哌替丁(嗎啡)治療心源性哮喘的機(jī)制(1) 擴(kuò)張血管,降低外周阻力,減輕心臟負(fù)荷;(2) 消除恐懼不安情緒,減少耗氧量;(3) 降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性,緩解呼吸困難24 .嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛作用比較鎮(zhèn)痛效果:?jiǎn)岱仁歉咝艿逆?zhèn)痛藥,對(duì)嚴(yán)重疼痛在內(nèi)的各種疼痛有效 ;阿司匹林中等程度的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)嚴(yán)重疼痛無(wú)效。作用機(jī)制:?jiǎn)岱戎饕饔糜谥袠?,而阿司匹林作用與外周不良反應(yīng):?jiǎn)岱扔谐砂a性,跟耐受性;阿司匹林主要是消化道系統(tǒng)的不良反應(yīng)25 .簡(jiǎn)述阿司匹

12、林的藥理作用和臨床用途。熱鎮(zhèn)痛:用于頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)燒等 ;抗炎抗風(fēng)濕:大劑量使用,3-5g/ 日,能迅速緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎影響血小板功能 :小劑量(50-100mg),用于防止血栓形成,治 療缺血性心臟病和腦缺血病26 .硝酸甘油用于心絞痛產(chǎn)生耐受性的機(jī)制是什么?怎樣預(yù)防?(1) 機(jī)制:一SH消耗過(guò)多 預(yù)防辦法:采用間歇治療:停藥間歇期8h/天 補(bǔ)充前基 供體:卡托普利、N-乙酰半胱氨酸(NAC)調(diào)整給藥劑量和合理使用緩釋劑:用最小有效量27 .硝酸甘油和心得安合用治療心絞痛相互取長(zhǎng)補(bǔ)短指的是什么?硝酸甘油因降壓引起反射性交感 N興奮,增加心率、心肌收縮力和耗氧量增加,普奈洛

13、爾降低交感N活性,降低心率、心肌收縮力和耗氧量 減少,普奈洛爾可增大心室容積, 即前負(fù)荷增大,硝酸甘油能縮小心室容積 兩藥均有降壓作用,合用應(yīng)減量。28 .阿司匹林的不良反應(yīng):(1)胃腸道反應(yīng)較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺(jué)的胃出血,與它抑制胃粘膜合成PG減少了內(nèi)源性的粘膜保護(hù)因子有關(guān)。(2)凝血障礙由于抑制血小板聚集可使出血時(shí)間延長(zhǎng),大劑量還能抑制凝血酶原形成,造成出 血傾向??捎镁S生素K預(yù)防。(3)過(guò)敏反應(yīng)除常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)外,某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。其發(fā) 生機(jī)理為此類藥抑制環(huán)氧酶,PG合成受阻,但不影響脂氧酶,致使引起支氣 管收縮的白三烯增多,而誘發(fā)哮喘。29 .簡(jiǎn)述鈣

14、拮抗劑抗心絞痛的機(jī)制及常見(jiàn)的三類鈣拮抗劑即硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓 藥理作用的主要區(qū)別。(1) 機(jī)制:抑制 Ca2+內(nèi)流,心肌收縮力減弱,容量血管擴(kuò)張一前負(fù)荷降低,阻力血管擴(kuò)張一后負(fù)荷降低,強(qiáng)大擴(kuò)張冠脈,心臟供血增加,防止Ca2+超負(fù)荷,保護(hù)缺血心肌。(2) 三類藥區(qū)別: 硝苯地平舒張血管作用最強(qiáng),使心率升高,同時(shí)有擴(kuò)張冠脈作用,可以與B受體阻斷劑合用,維拉帕米和地爾硫卓舒張血管效果相近,且同樣能 使心率減慢,維拉帕米可擴(kuò)張冠脈,效果比硝苯地平弱,地爾硫卓沒(méi)有擴(kuò)張冠脈作用,維拉帕米不可以與 B受體阻斷劑合用,而地爾硫卓謹(jǐn)慎與 B受體阻斷劑合用。30 .抗心律失常藥分類及代表藥物I類鈉離子通

15、道阻滯劑:(1) 適度鈉離子阻滯劑:奎尼丁、普魯卡因胺(2) 輕度鈉離子組織及:利多卡因、苯妥英鈉(3) 明顯阻滯劑:普羅帕酮、氟卡尼2類:抑制B受體,如普奈洛爾3類:延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)長(zhǎng)藥:胺碘酮、索他洛爾4類:鈣離子通道阻滯劑:維拉帕米31 .抗心力衰竭藥分類及其代表藥物:1 .治療心衰藥物(CHF):(1) 滲素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥:ACEI類藥物(卡托普利);血管緊張素受 體抑制藥(氯沙坦);醛固酮拮抗劑(螺內(nèi)酯)(2) B受體阻斷藥:美托洛爾,卡維地洛(3) 利尿藥:氫氯曝嗪,吠塞米(4) 正性肌力藥:強(qiáng)心昔類(毛花昔,地高辛,洋地黃毒昔);非昔類正性肌力藥(B受體激動(dòng)藥多巴胺

16、,多巴酚丁胺;磷酸二酯酶抑制劑米力農(nóng))(5) 擴(kuò)血管藥:硝酸甘油32 .鈣離子通道阻滯藥的藥理作用,臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)藥理作用:(1) 心臟:負(fù)性肌力,負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo),保護(hù)心肌缺血(2) 平滑?。菏鎻堉夤?、胃腸道、泌尿道和子宮(3) 血流動(dòng)力學(xué):穩(wěn)定紅細(xì)胞(4) 內(nèi)分泌:減少胰島素分泌臨床應(yīng)用:心律失常、高血壓、支氣管痙攣不良反應(yīng):頭暈頭痛、面部潮紅、下肢水腫33 .簡(jiǎn)述3受體阻斷藥(普奈洛爾)的阻斷3受體后出現(xiàn)的主要藥理效應(yīng)與臨床應(yīng)用(1) 心血管:阻斷B1受體,產(chǎn)生負(fù)性肌力、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性頻率,心輸出量減少,耗 氧量減少(2) 支氣管:阻斷 B2,支氣管平滑肌收縮,呼吸阻力增加,加重

17、或有發(fā)支氣管哮喘 發(fā)作(3) 代謝分泌:抑制脂肪和糖原分解,出現(xiàn)低血糖34 .卡托普利的藥理作用與臨床應(yīng)用(1) 阻止血管緊張素2的生產(chǎn)(2) 保存緩激肽,抑制緩激肽的降解,釋放 PGI2和NO舒張血管,降低血壓抗血小 板凝集和抗心肌細(xì)胞重建(3) 抗心肌缺血和心肌保護(hù)(4) 增敏胰島素受體臨床應(yīng)用:(1) 高血壓(2) 充血性心功能衰竭和心肌梗死(3) 治療糖尿病性腎病35 .腎上腺素治療急性支氣管哮喘的藥理學(xué)依據(jù)是什么?(1) 舒張支氣管平滑肌(2) 收縮支氣管黏膜血管,減輕水腫(3) 減少過(guò)敏介質(zhì)釋放36 .細(xì)菌耐藥機(jī)制(1) 產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶:如3 -內(nèi)酰胺酶,氨基糖昔類鈍化酶(2

18、) 抗菌藥作用靶位改變:降低結(jié)合親和力;產(chǎn)生新的靶蛋白;靶蛋白數(shù)量增加(3) 細(xì)菌外膜通透性改變:通道蛋白數(shù)量下降或丟失。(4) 影響主動(dòng)留出系統(tǒng),細(xì)菌代謝改變37 .簡(jiǎn)述嗎啡鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制通過(guò)激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)等部位的阿片受體,主要是u受體,模擬內(nèi)源性阿片肽對(duì)痛覺(jué)的調(diào)制功能而產(chǎn)生的鎮(zhèn)痛作用,其緩解疼痛所引起不愉 快、焦慮等情緒和致欣快的藥理作用與激活中腦邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑的阿片受體而影響多巴 胺能神經(jīng)功能有關(guān)。38 .詳述嗎啡的藥理作用及臨床應(yīng)用1 .中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)痛,對(duì)各種軀體內(nèi)臟疼痛均有效鎮(zhèn)靜和引起欣快感,能消除由疼痛引起的緊張、焦慮和恐懼等情緒反應(yīng),提高患者對(duì)

19、疼痛的耐受力抑制呼吸,降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,使呼吸頻率減慢,潮氣量減少鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),對(duì)各種劇咳均有效;易成癮催吐縮瞳2 .平滑?。何改c道平滑肌:胃腸:提高小腸及大腸平滑肌張力,減弱推進(jìn)性蠕動(dòng),引起便秘。膽道:括約肌收縮,引起上腹不適,嚴(yán)重時(shí)膽絞痛。其他平滑?。?降低子宮張力,提高膀胱括約肌張力。(3)心血管系統(tǒng):擴(kuò)張阻力血管和容量血管,引起體位性低血壓;抑制呼吸,CO2潴留,可產(chǎn)生繼發(fā)性腦血管擴(kuò)張,引起顱內(nèi)壓增高。(4)其他:免疫系統(tǒng)抑制作用臨床應(yīng)用:鎮(zhèn)痛:用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的疼痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷等;血壓正常的心肌梗塞引起的心絞痛 ;內(nèi)臟絞痛,需加用解痙藥(阿托品);用于晚期癌痛(按照

20、三級(jí)止痛的原則)心源性哮喘:止瀉:一般以含少量嗎啡的阿片酊配成復(fù)方制劑用于嚴(yán)重單純性腹瀉。 止咳38 .詳述用于帕金森病治療的藥物類別及代表藥物;1 .抗膽堿能藥物:苯海索(安坦)2 .擬多巴胺類藥物多巴胺前體藥:左旋多巴促進(jìn)突觸前膜多巴胺釋放藥:金剛烷胺多巴胺受體激動(dòng)劑:澳隱亭、培高利特3 .左旋多巴增效藥氨基酸脫竣酶抑制藥:卡比多巴、卞絲腫MAO-則制藥:司來(lái)吉蘭COMT卬制藥:托卡朋4 .抗黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元凋亡的藥物39 .含氟唾諾酮類抗菌藥的藥理學(xué)共性是什么1抗菌譜廣,尤其對(duì)革蘭陰性桿菌包括綠膿桿菌在內(nèi)有強(qiáng)大的殺菌作用2 口服吸收良好,體內(nèi)分布廣。血漿蛋白結(jié)合率低,血漿半衰期相對(duì)較長(zhǎng)。部分以原形 經(jīng)腎排泄,尿藥濃度高,部分經(jīng)由肝臟代謝。3細(xì)菌對(duì)本類藥與其他抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性4適用于敏感病原菌(如金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎曲菌 屬和淋病奈氏菌等) 所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、 關(guān)節(jié)、軟組織感染。5不良反應(yīng)少,耐受良好,所有氟唯諾酮類由于在未成年動(dòng)

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