藥理學名詞解釋 考試用3

1、藥物:用以預防、治療和診斷疾病的化學物質。從廣義上講,凡是影響機體器官生理功能及/或細胞代謝活動的化學物質,都屬于藥物的范疇。藥理學:是研究藥物的學科之一。是為臨床合理用藥,防治疾病提供基本理論的醫(yī)學基礎科學。它研究藥物與機體(包括病原體相互作用的規(guī)律及其原理。藥效動力:全稱藥物效應動力學,簡稱藥效學。是研究藥物對機體作用規(guī)律的科學,既研究藥物對機體(或病原體的作用和作用機制。換言之,研究在藥物的影響下,機體細胞功能如何發(fā)生變化。藥代動力學:全稱藥物代謝動力學,簡稱藥代學。是研究機體對藥物作用規(guī)律的科學。即研究藥物在機體內的吸收、分布、生物轉化和排泄等過程中,藥物效應及體內藥物濃度隨時間變化的

2、規(guī)律。換言之,研究機體是如何對藥物進行處理的。藥物作用:是指藥物與機體細胞間的初始作用。是動因,是分子反應機制,有其特異性。藥理效應:是藥物作用的結果,是機體反應的表現(xiàn),對不同器官有其選擇性。因此,藥理效應實際上是藥物作用于機體后所引起的機體組織細胞原有功能水平的改變。藥物作用的基本表現(xiàn):1.興奮性的改變:興奮,抑制;2.新陳代謝的改變:有些藥物通過調節(jié)機體的新陳代謝,改變體液成分而發(fā)揮作用。腎上腺素血糖,胰島素血糖;3.反應性的改變:少數(shù)藥物還能改變機體的反應性。如免疫抑制藥和免疫調節(jié)藥。興奮:使機體器官原有的機能活動加強或提高。興奮藥:凡能引起機體器官功能活動加強或提高的藥物。抑制:使機體

3、器官原有的機能活動減弱或減低。抑制藥:凡能引起機體器官機能活動減弱或降低的藥物。直接作用:藥物對所接觸的組織器官直接產生的作用。亦稱原發(fā)作用。間接作用:由于藥物的直接作用而引起的其它組織器官的繼發(fā)反應。也稱續(xù)發(fā)作用。局部作用:藥物未被吸收入血流之前,就在用藥部位出現(xiàn)的作用。酒精皮膚表面的消毒作用;利多卡因表面麻醉作用。吸收作用:藥物被吸收后,進入血液循環(huán)而發(fā)揮的作用。吸收作用一般也指藥物被轉運到全身各組織器官后發(fā)生的作用,故有時也稱全身作用。如抗生素被吸收后,分布到全身而發(fā)揮的抗感染作用。藥物作用的選擇性:許多藥物在適當劑量時,往往對某一個或幾個組織器官發(fā)生作用,而對其他組織器官很少或幾乎不發(fā)

4、生作用。藥物作用的選擇性是相對的: 1. 某些藥物的選擇性高,另一些則較低;2. 某些藥物小劑量時只選擇性地作用于個別組織器官,大劑量時則可對幾個組織或器官的功能都產生影響,甚至引起廣泛的全身性毒性反應。藥物作用選擇性產生的原因:1. 不同組織細胞對藥物的反應性不同;2. 藥物對不同組織的親和力不同;3. 受體分布不均一,不同組織受體分布的多少和類型存在差異;4. 藥物在不同組織的代謝速率不同。藥物作用的臨床效果:防治作用,不良反應。預防作用:在疾病發(fā)生之前用藥。以防止疾病或癥狀的發(fā)生,稱為預防作用。如抗過敏藥防暈動癥;接種卡介苗預防結核病等。治療作用:用藥的目的在于防治疾病,凡符合用藥目的,

5、或能達到防治疾病效果的作用,叫做治療作用。治療作用又可分為:對因治療和對癥治療。對因治療:用藥的目的在于消除原發(fā)治病因子的,稱為對因治療,或稱治本。對癥治療:用藥目的在于改善疾病癥狀的叫做對癥治療,或稱治標。不良反應:是由藥物引起的與用藥目的無關的,對機體不利的作用的總稱。按其性質,常見的有以下幾種:副作用,毒性反應,過敏反應,后遺效應。副作用:指藥物在治療劑量時所產生的與治療目的無關的作用。毒性反應:是指在用藥劑量過大或蓄積過多時發(fā)生的機體生理生化功能紊亂或結構的病理變化。過敏反應:亦稱變態(tài)反應(Allergic reaction,是少數(shù)特異體質的病畜受到某些藥物刺激后所發(fā)生的免疫病理反應。

6、后遺效應:是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度(有效濃度以下時,殘存的藥理效應。苯巴比妥催眠次晨頭暈、困倦,長期使用糖皮質激素腎上腺皮質功能低下,持續(xù)數(shù)月。量效關系:在一定范圍內,隨著藥物劑量或濃度的增加或減少,藥物的藥理效應也相應增強或減弱,這種劑量與藥理效應在一定范圍內成比例的關系,叫做量效關系,或濃度-效應關系。劑量:是指防治疾病作用所需的用量。最小有效量:亦稱閾值量(Threshold dose。指藥物達到開始出現(xiàn)治療作用的劑量。有效量:亦稱治療量或常用量。臨床上常用于防止疾病,既可獲得明顯療效,而又比較安全的劑量。半數(shù)有效量:在一群動物中引起50%的動物陽性反應或有效的劑量。用ED50表示

7、。中毒量:超過極量,引起機體毒性反應的劑量。半數(shù)致死量:在一群實驗動物中引起50%的動物死亡的劑量。用LD50表示。藥物的治療指數(shù):LD50/ED50量效關系曲線:量效關系曲線常用曲線來表示。如果以橫坐標表示對數(shù)劑量,縱坐標表示效應強度,則量效曲線幾乎呈一條對稱的S型曲線,即量效關系曲線。藥理效應強弱的表示有2種:量反應-連續(xù)增減的量變,用具體數(shù)量或最大反應的百分率表示;質反應-用全或無,陽性或陰性表示。量效關系曲線表明:當藥物劑量過小,達不到閾值量時,藥物就不會產生任何藥理效應;藥物必須達到一定的劑量才能產生效應;在一定范圍內,隨著藥物劑量或濃度的增加,藥物作用強度也相應增加,直至達到最大效

8、應;藥物效應的增加是有一定極限的,此極限就是最大效應。藥物達到最大效應后,劑量再加大,藥物效應也不會增加。構效關系:藥理作用的特異性取決于化學反應的專一性,而化學反應的專一性則又取決于藥物的化學結構,這種藥物的化學結構與其藥理效應之間的關系,稱為構效關系?；瘜W結構與藥理效應的關系:一般來說,化學結構非常相似的藥物,常表現(xiàn)為相似或相反的作用。如:麻黃堿與腎上腺素,組織胺與抗組胺藥。立體結構與藥理效應的關系:藥物的立體結構與藥理效應也有密切關系?；瘜W結構完全相同的光學異構體,作用可能也不同,多數(shù)藥物的左旋體具有藥理作用,而右旋體則無作用。如左旋氯霉素、左旋咪唑,左旋腎上腺素。通透性普魯卡因酰胺穩(wěn)定

9、心肌細胞膜,抑制Na+ 、K+ 、Ca+的通透性,產生抗心率失常作用;苯妥因鈉穩(wěn)定大腦細胞膜的通透性,產生抗癲癇作用;表面活性劑和鹵素類等降低細菌的表面張力,增加菌體細胞膜的通透性,發(fā)揮抗菌作用:5.影響活性物質的釋放:麻黃堿促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素,產生升壓作用;溴芐銨則抑制去甲腎上腺素的釋放,產生降壓和抗心率失常作用。6.影響免疫機能:免疫增強藥(左咪唑增強機體免疫功能;免疫抑制藥(環(huán)孢霉素抑制機體免疫功能。7.作用于受體。受體:是一類位于細胞膜或細胞內具有介導細胞信號轉導功能的蛋白質。能識別某些相應的藥物,并與之發(fā)生特異的可逆性結合,從而導致組織或器官發(fā)生特定的生物效應。激

10、動劑:藥物與受體結合后,可能會興奮受體,產生藥理效應,這種藥物叫激動劑(Agonist或興奮劑。拮抗劑:藥物與受體結合后,也可能會阻斷受體,產生對抗作用,這種藥物稱拮抗劑或阻斷劑。藥物與受體結合后,是否引起生物效應,主要取決于以下兩個因素:藥物是否具有親和力。親和力是指藥物與其作用物(受體、酶等的結合力;藥物是否具有內在活性,亦稱效應力,是指藥物產生生物效應的能力。藥物與受體的繼發(fā)性變化:激活細胞膜上的酶改變細胞膜的通透性調節(jié)蛋白質的合成。藥代動力學:是研究機體對藥物處理過程的科學,既研究藥物在機體內吸收、分布、轉化、代謝和排泄等過程中藥物效應及血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。藥物的跨膜轉運:藥物從

11、給藥部位進入血液,從血液分布到各組織,以及自體內排泄,都要通過機體的生物膜,這一過程稱為藥物的跨膜轉運,簡稱轉運。換言之藥物在體內的吸收、分布、排泄過程叫做藥物的轉運。藥物的轉運主要有以下四種形式:1。被動轉運:藥物由高濃度一側轉運到低濃度一側的過程。被動轉運又包括以下二種形式:簡單擴散,濾過。2.主動轉運是藥物由低濃度的一側轉運到高濃度的一側的過程,在該過程中,細胞膜為轉運提供載體,且消耗能量,有飽和現(xiàn)象。:3.易化擴散又稱促進擴散,是靠載體順濃度梯度跨膜轉運的方式。:4.胞飲胞吐/吞噬作用細胞膜通過主動變型,將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外的過程,稱為胞飲胞吐。藥物的體內過程:吸

12、收,分布,代謝,排泄。吸收:藥物從用藥部位經(jīng)過細胞組成的屏障膜進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。藥物被吸收的途徑從總體看有兩種:,消化道吸收,消化道外吸收。首過消除(第一關卡消除:藥物在胃腸吸收的途徑主要是經(jīng)過毛細血管,再匯集于肝門靜脈進入肝臟。許多藥物在通過腸粘膜及肝臟經(jīng)過滅活代謝后,進入體循環(huán)的藥量減少,這叫做首過消除。消化道外吸收:通過各種注射、吸入或局部給藥等方法的吸收。1 靜脈注射2 吸 3 肌肉注射,皮下注射,腹腔注射。注射給藥的吸收速度主要取決于:制劑的溶解度;藥物的劑型;給藥局部組織的血流量。分布:藥物從血液向組織、細胞間液和細胞內液轉運的過程,叫做分布。影響藥物分布的因素主要有:藥

13、物的理化性質:如分子大小、脂溶性、極性、解離度等。脂溶性高或小分子的易于進入細胞內,離子型藥物較難通過毛細血管壁而進入組織。局部組織的血流量:血流量大的器官,如心肝腎腦等,藥物在這些器官的灌注比較充分,往往易于在這些器官發(fā)揮藥理作用或引起毒性反應。藥物與血漿蛋白結合:藥物進入血漿中有一部分與血漿蛋白結合,稱結合型藥物;有一部分則保持游離狀態(tài),稱游離型藥物。組織屏障:血腦屏障許多大分子或極性高的藥物不易透過血腦屏障而進入腦組織,只有脂溶性較高,未與血漿蛋白結合的非離子型藥物才能通過;胎盤屏障胎盤屏障的穿透性和一般細胞膜相似。藥物與組織的親和力:藥物與器官或組織的親和力越大,它在該組織中的分布就越

14、多。病理因素:嚴重的寄生蟲病、失血性疾病或營養(yǎng)不良患畜,由于血漿蛋白大大減少,可使血中游離藥物濃度增加,影響藥物作用的強度。代謝:又稱生物轉化,是藥物在體內的化學結構變化過程。藥物在體內的轉化方式最重要的有氧化、還原、分解及結合四種。肝藥酶:藥物代謝的主要器官是肝臟,也可發(fā)生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。這是因為肝臟中存在著與藥物代謝關系密切的微粒體酶,由于它們可促進藥物代謝,故稱肝臟微粒體藥物代謝酶,簡稱肝藥酶。藥酶誘導劑:能提高肝藥酶的活性或能加速其合成的藥物稱為藥酶誘導劑,如苯巴比妥、水合氯醛等。藥酶抑制劑:能抑制肝藥酶活性或減少藥酶合成的藥物,稱為藥酶抑制劑,如雷米封、氯霉素等。影響藥物代

15、謝的因素:遺傳因素藥酶誘導劑與抑制劑病理因素排泄:已吸收入血的原型藥物或其代謝產物通過機體排泄器官排出體外的過程,叫做排泄。影響藥物排泄的主要因素尿液pH 病理因素藥物的理化性質血漿藥物濃度:藥物的血中濃度通常是指血漿中的濃度。因為大多數(shù)藥物的藥效強度與血漿藥物濃度是平行一致的,因此,血漿藥物濃度常常是反映作用部位藥物濃度的可靠指標,也是藥效強度的指標。時效(量關系:藥物在血漿中的濃度是隨時間而變化的,血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律,可用時效或時量曲線來表示。血漿半衰期:簡稱半衰期。指血漿藥物濃度下降一半所需的時間。潛伏期;高峰期;持續(xù)期;殘留期。聯(lián)合用藥:臨床上同時使用兩種以上的藥物治療疾病,稱為聯(lián)合用藥。其目的是提高療效,消除或減輕某些毒副作用;適當聯(lián)合應用抗菌藥也可減少細菌耐藥性的產生。藥物相互作用按其作用機制可分為:藥動學的相互作用,藥效學的相互作用,體外相互作用。聯(lián)合用藥一般可產生以下兩種相互作用:協(xié)同作用,拮抗作用。協(xié)同作用:兩種或兩種以上藥物聯(lián)合應用后,使藥物的效應加強,稱為協(xié)同作用。又可分為:相加作用,增強