藥物化學(xué)期末考試試題A及參考答案

1、一、選擇題（每題只有一個(gè)正確答案，將正確的填入括號(hào)內(nèi)，每題1 分，共 15 分）1、鹽酸利多卡因的化學(xué)名為（）a 2-（ 2-氯苯基） -2-（甲氨基）環(huán)己酮鹽酸鹽b 4-氨基苯甲酸 -2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽c n-（ 2， 6-二甲苯基） -2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽d n-（ 2， 6-二甲苯基） -2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽2、苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）hoocd。ococconhc nhoc2h5c2h 5conhch 2nh3、硫雜蒽類(lèi)衍生物的母核與側(cè)鏈以雙鍵相連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（a 反式大于順式c兩者相等4、非甾體抗炎藥的作用機(jī)理是（ a 二氫葉酸合成酶抑制劑c花生四烯酸

2、環(huán)氧酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為（b順式大于反式d不確定）b二氫葉酸還原酶抑制劑d粘肽轉(zhuǎn)肽酶抑制劑a 鎮(zhèn)痛b 祛痰）c鎮(zhèn)咳d解救嗎啡中毒6、抗組胺藥苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類(lèi)（）a 氨基醚b 乙二胺c哌嗪d丙胺7、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是（）ohoch 2 chch 2nhch(ch 3)2a b 。oocnhcnhcocscnhc2 h5cnh）a 苯海拉明b 阿米替林c可樂(lè)定d 普萘洛爾8、卡巴膽堿是哪種類(lèi)型的擬膽堿藥（）a m 受體激動(dòng)劑b 膽堿乙?；竎完全擬膽堿藥d m 受體拮抗劑9、下列藥物可用于治療心力衰竭的是（）a 奎尼丁b多巴酚丁胺c普魯卡因胺d 尼卡低平10、磺胺

3、類(lèi)藥物的活性必須基團(tuán)是（ ）a 偶氮基團(tuán) b 4-位氨基 c百浪多息 d對(duì)氨基苯磺酰胺11、驅(qū)腸蟲(chóng)藥物按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為下列哪幾類(lèi)（ ）a 哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、三萜類(lèi)和醇類(lèi)b哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、三萜類(lèi)和酚類(lèi)c哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、哌啶類(lèi)、三萜類(lèi)和醇類(lèi)d哌嗪類(lèi)、咪唑類(lèi)、嘧啶類(lèi)、二萜類(lèi)和醇類(lèi)12、下列哪個(gè)為抗腫瘤烷化劑（ ）a 順鉑b 巰嘌呤c丙卡巴肼d環(huán)膦酰胺13、青霉素 g 制成粉針劑的原因是（）a 易氧化變質(zhì)b 易水解失效c使用方便d遇 -內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定14、下列藥物中哪些屬于雄甾烷類(lèi)()a.苯丙酸諾龍b黃體酮c醋酸甲地孕酮d甲睪酮15、維生素 a 醋酸酯在體內(nèi)被酶水解成維生素a ，進(jìn)而氧

4、化生成（） a 視黃醇和視黃醛b視黃醛和視黃酸c視黃醛和醋酸d視黃醛和維生素a 酸二、問(wèn)答題（每題5 分，共 35 分）1、阿司匹林可能含有什么雜質(zhì)，說(shuō)明雜質(zhì)來(lái)源及檢查方法？2、在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)生哪些化學(xué)變化，寫(xiě)出其反應(yīng)式？3、寫(xiě)出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？4、組胺 h1 受體拮抗劑有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型，各舉出一類(lèi)藥物名稱(chēng)？5、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)中含有那種雜環(huán)，簡(jiǎn)述其作用機(jī)理，為什么常與磺胺甲噁唑合用？6、寫(xiě)出青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指出青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪部分結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？7、為什么常曬太陽(yáng)可預(yù)防維生素d 缺乏癥？ 三、合成下列藥物（

5、每題10 分，共 30 分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛h3cooc2h5onhonhch 2 cooh3、諾氟沙星nch 3coclofcoohnhn四、案例題（ 20 分）nc2h5李某， 28 歲的一個(gè)單身母親，是一個(gè)私立學(xué)校的交通車(chē)司機(jī)，她因近6 個(gè)月越來(lái)越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過(guò)敏），她的血壓有點(diǎn)偏高，但并未進(jìn)行抗高血壓的治療現(xiàn)有下面 4 個(gè)抗抑郁的藥物，請(qǐng)你為病人選擇。n+h2ncl-f3conh抗抑郁藥 1抗抑郁藥 2cl-抗抑郁藥 3oh3nnh +ohh n(h3c)2nh 2ch 2chc抗抑郁藥 4hclooh+onocl

6、-地匹福林苯海拉明1、 在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時(shí)不應(yīng)忽視？上述藥物中，每一個(gè)抗抑郁藥的作用機(jī)制（8 分）2、 你選擇推薦哪一個(gè)藥物，為什么？（6 分）3、 說(shuō)明你不推薦的藥物的理由？（6 分）參考答案一、1、d 2、c3、b4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、 d11、 b12、 d13、 b14、 c15、 b二1、由于合成阿司匹林時(shí)乙?；磻?yīng)不完全，或在阿司匹林貯存時(shí)保管不當(dāng)，成品中含有過(guò)多的水楊酸雜質(zhì)， 不僅對(duì)人體有毒性， 且易被氧化生成一系列醌型有色物質(zhì)， 中國(guó)藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應(yīng)產(chǎn)生紫色進(jìn)行檢查。2、五元內(nèi)酯環(huán)上的兩個(gè)取代基處

7、于順式構(gòu)型， 當(dāng)加熱或在堿性條件下， c3 位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無(wú)活性的異毛果云香堿。 分子結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)在堿性條件下， 可被水解開(kāi)環(huán)生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長(zhǎng)，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時(shí)間較嗎啡長(zhǎng)的原因4、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)可分為乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)和哌啶類(lèi)等。舉例正確即可5、嘧啶，其作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過(guò)程受阻，影響輔酶 f 的形成，從而影響微生物dna 、rna 及蛋白質(zhì)的合成，使其生長(zhǎng)繁殖受到抑制。 與磺胺類(lèi)藥物制成復(fù)方合用，使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙

8、重阻斷，從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)可減少對(duì)細(xì)菌的耐藥性。6、青霉素結(jié)構(gòu)中 2 位有羧基，具有酸性(pka2.652.70) ，不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床 以其鉀鹽或鈉鹽供藥用， 稱(chēng)為青霉素鈉 (benzylpenicillin sodium)、青霉素鉀 ( benzylpenicillinpotassium)，青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定， 易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7-脫氫膽固醇，在日光或紫外線(xiàn)照射下，經(jīng)裂解可轉(zhuǎn)化為維生素d3 ， 因此常參加戶(hù)外活動(dòng)可預(yù)防維生素d 的缺乏。三（只要合成路

9、線(xiàn)可行即可） 四1、病人的工作是汽車(chē)司機(jī)，注意力需高度集中，即所用藥物不應(yīng)有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用， 此外還須注意病人的血壓。抗抑郁藥1 為地昔帕明，是去腎上腺素重?cái)z取抑制劑，抗抑郁藥2 是氟西丁， 5- 羥色胺再攝取抑制劑， 抗抑郁藥 3 是苯乙肼， 作用機(jī)制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥 4 是阿米替林，機(jī)制同 12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 5-ht 的再攝取，延長(zhǎng)和增加 5-ht 的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體， 組胺受體或 腎上腺素受體功能。 本品副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲