硫酸奈替米星注射液.

1、硫酸奈替米星注射液說明書【藥品名稱】通用名：硫酸奈替米星注射液商品名：英文名：Netilmicin Sulfate Injection漢語拼音：Liusuan Naitimixing Zhusheye本品主要成分為奈替米星，化學(xué)名稱為 0-3-去氧4 C-甲基-3-甲氨基-B -L-阿拉 伯糖吡喃糖基(1 -4)- O -2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a -D-甘油基4 烯己吡喃糖 基-(1 -6)-2-去氧-N 3-乙基-L -鏈霉胺硫酸鹽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：,5 ISQOH分子式：(C2lHlN3Q)2 5HSQ分子量：1441.54【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體?！舅幚矶?/p>

2、理】1. 藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜 與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿 菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌 作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌） 、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏 感。本品對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶 AAC（ 3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉 素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與B內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥?？色@得協(xié)同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體

3、 30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。2毒理動物試驗資料提示， 本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低， 腎毒性比慶大霉素低。 【藥代動力學(xué)】本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品 2 mg/kg, 3060分鐘達血藥峰 濃度（Cnax）,約為7 mg/L,此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg, 若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（CmaX,與肌內(nèi)注射相同劑量所達峰濃度 相仿；若靜脈滴注時間短于 60 分鐘，則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的 23 倍。本品在體 內(nèi)不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易 透過血-腦脊液屏障，腦膜

4、有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定 量透過血 -胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。 由于本品可進入腹水或水腫液中， 故此類患者的血藥 濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結(jié)合率低， 僅為030%血消除半衰期（ti/2b）為22.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后 24 小時內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約 80%尿藥濃度可達100 mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚，tl/2 B明顯延長。【適應(yīng)癥】1本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌 屬（吲哚陽性和陰性） 、大腸埃希菌、克雷

5、伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬 等所致的新生兒膿毒癥、 敗血癥、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染 （包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、 呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟 組織感染、李斯特菌病等。2本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球 菌感染常無效?！居梅ㄓ昧俊? 腎功能正常者： 成人 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每 8小時1.3 2.2mg/kg ;或每12小時23.25 mg/kg;治療復(fù)雜性尿路感染，按體重每 12小時1.5 2 mg/kg。療程均為714日。一日最高劑量不超過7.5 mg/kg。血液透析后應(yīng)補給1

6、mg/kg。小兒 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。 (1)6 周以內(nèi)小兒，按體重每 12 小時 2 3mg/kg； (2)6周12歲小兒，按體重每8小時1.72.3mg/kg ;或按體重每12小時2.5 3.5 mg/kg 。療程均為 714日。靜脈滴注時，取本品用50200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋 液稀釋，于 1.52小時內(nèi)靜脈滴注;小兒的稀釋液量應(yīng)相應(yīng)減少。于1.52小時內(nèi)緩慢輸入。應(yīng)用本品宜定期監(jiān)測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在610 mg/L,谷濃度為0.52 mg/L 。2腎功能減退者：必須根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，有條件時宜進行血藥濃度 監(jiān)測，據(jù)其結(jié)果擬訂個體化給

7、藥方案，使血藥濃度調(diào)整至上述范圍，也可根據(jù)測得的肌 酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。【不良反應(yīng)】1 本品腎毒性輕微并較少見。常發(fā)生于原有腎功能損害者，或應(yīng)用劑量超過一般常 用劑量的感染患者。2 神經(jīng)系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第 8 對腦神經(jīng)的毒性反應(yīng)，但與其他常用氨基糖苷類抗生 素相比，本品的毒性發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑 量過高、療程過長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力受損的癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽 覺異常等。3 其他：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐及腹瀉等。4 局部反應(yīng)一般少見，偶有注射區(qū)疼痛。 【禁忌癥】對本品或任

8、何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應(yīng)者禁用。 【注意事項】1 本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥;敗血 癥治療中需聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用的藥物;腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。2下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第 8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功厶匕 十口 Fh 冃匕損害患者3. 交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本 品過敏。4. 為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期監(jiān)測尿常規(guī)、血尿素氮、 血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測，調(diào)整劑量使血藥峰濃度在16 mg/L以下，且不

9、宜持續(xù)較長時間（如 23小時以上），谷濃度避免 超過4 mg/L。5. 腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見【用法用量】）。6. 嚴重?zé)齻颊弑酒返难帩舛瓤赡茌^低，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果調(diào)整劑量。7. 本品劑量相同時，發(fā)熱患者的血藥濃度較無發(fā)熱者低，血消除半衰期（ t 1/2 9亦 較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調(diào)整劑量。貧血患者本品的ti/21也可能較 短。8. 療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。9. 對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和嗜 酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳?！緝和盟帯啃律鷥簯?yīng)禁用本品。若確有應(yīng)用指證，給藥方案必須在血藥濃度監(jiān)測下進行調(diào)整。【老年患者用藥】老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。【藥物相互作用】1. 本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿藥和神經(jīng)肌 肉阻斷藥等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物合用。2. 本品與B內(nèi)酰胺類（頭抱菌素類或青霉素類）混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng) 用時必須分瓶滴注