大學(xué)生科技創(chuàng)新項(xiàng)目申報(bào)書

1、附件3：項(xiàng)目編號(hào)：大學(xué)生科技創(chuàng)新項(xiàng)目申 報(bào) 書創(chuàng)新項(xiàng)目名稱： 二吲哚甲烷衍生物的高效綠色合成 創(chuàng)新項(xiàng)目負(fù)責(zé)人： 陳達(dá)東 項(xiàng)目負(fù)責(zé)人專業(yè)： 制藥工程 學(xué)校名稱： 臺(tái)州學(xué)院 申報(bào)日期： 2012 年 2 月 17 日浙江省大學(xué)生科技創(chuàng)新活動(dòng)計(jì)劃（新苗人才計(jì)劃）實(shí)施辦公室 制填寫說明一、申報(bào)書要按照要求，逐項(xiàng)認(rèn)真填寫，填寫內(nèi)容必須實(shí)事求是，表達(dá)明確嚴(yán)謹(jǐn)。二、格式要求：申報(bào)書中各項(xiàng)內(nèi)容以Word文檔格式填寫，表格中的字體為小四號(hào)仿宋體，1.5倍行距；表格空間不足的，可以擴(kuò)展或另附紙張；均用A4紙雙面打印，于左側(cè)裝訂成冊(cè)。三、申報(bào)書由所在學(xué)校領(lǐng)導(dǎo)審查、簽署意見并加蓋公章后，一式2份（均為原件），報(bào)送至團(tuán)

2、省委學(xué)校部。一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介項(xiàng)目概況項(xiàng)目名稱二吲哚甲烷衍生物的高效綠色合成項(xiàng)目性質(zhì)（）基礎(chǔ)研究 （）應(yīng)用基礎(chǔ)研究項(xiàng)目來源（）自主立題 （）教師指導(dǎo)選題起止時(shí)間自 2012 年 3 月 至 2013 年 3 月項(xiàng)目狀況1、研發(fā)階段 2、中試階段 3、批量（規(guī)模）生產(chǎn)申請(qǐng)人姓名陳達(dá)東性 別男出生年月1992418入學(xué)年月20109所在院系醫(yī)藥化工學(xué)院聯(lián)系電子信箱1552325719項(xiàng) 目 組主要成員姓名年齡性 別專業(yè)具體分工牛勝利20男制藥工程催化劑篩選倪丁炯21男制藥工程底物篩選吳志文21男制藥工程催化劑循環(huán)陳達(dá)東20男制藥工程催化合成項(xiàng)目指導(dǎo)教師姓名吳家守性 別男 出生年

3、月1979.1主要研究方向 有機(jī)合成近三年獲獎(jiǎng)成果：國家級(jí)_等獎(jiǎng)_項(xiàng)，省部級(jí)_等獎(jiǎng)_項(xiàng)近三年科研經(jīng)費(fèi)_18_萬元，年均_6_萬元項(xiàng)目主要內(nèi)容簡(jiǎn)介本項(xiàng)目旨在開發(fā)一種更為清潔、高效、綠色的合成二吲哚甲烷衍生物的方法。以水為溶劑，通過對(duì)表面活性劑、添加劑等的篩選，解決二吲哚甲烷衍生物在水相反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)、收率低的問題。同時(shí)，對(duì)催化體系的重復(fù)利用進(jìn)行研究，為進(jìn)一步應(yīng)用研究打下基礎(chǔ)。二、項(xiàng)目的研究目的及意義1、申請(qǐng)項(xiàng)目的必要性、目的及意義二吲哚基甲烷(DIM及其衍生物廣泛存在于天然產(chǎn)物中，具有一系列生物活性。在眾多的吲哚衍生物中，二吲哚甲烷是其中非常重要的一種，具有許多藥理和生理活性。比如它能促進(jìn)人體內(nèi)雌性

4、激素的新陳代謝，能夠調(diào)節(jié)某些癌細(xì)胞分泌的激素代謝物，是一種有效的抗癌藥物。因此，二吲哚基甲烷及其衍生物的合成已引起了人們的廣泛興趣。目前該類化合物大多數(shù)的合成主要是在傳統(tǒng)的有機(jī)溶劑中進(jìn)行，通常要用到昂貴或毒性較大的路易斯酸最為催化劑，同時(shí)存在反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)等缺點(diǎn)。隨著人們對(duì)自身生存環(huán)境的日益關(guān)注，綠色化學(xué)的概念深入人心。綠色化學(xué)又稱環(huán)境無害化學(xué)、環(huán)境友好化學(xué)或者清潔化學(xué)，其最終目的是實(shí)現(xiàn)人類的化學(xué)、化工生產(chǎn)活動(dòng)與大自然的和諧統(tǒng)一。為了實(shí)現(xiàn)化學(xué)工程的綠色化，需要在很多方面進(jìn)行努力，以水作為反應(yīng)溶劑的研究已成為綠色化學(xué)研究的一個(gè)熱門領(lǐng)域。水作為溶劑有許多優(yōu)點(diǎn)：廉價(jià)易得、安全可靠（不會(huì)燃燒和爆炸）；無毒

5、無污染，在產(chǎn)物分離時(shí)可以避免大量有機(jī)溶劑的使用和排放，只需簡(jiǎn)單的相分離。水介質(zhì)中的催化反應(yīng)常常具有一些有機(jī)相反應(yīng)所沒有的反應(yīng)特性。只要對(duì)催化劑進(jìn)行很好的設(shè)計(jì)，改變反應(yīng)條件，許多以前只在有機(jī)溶劑中進(jìn)行的反應(yīng)都可以在水中進(jìn)行。另一方面，由于生命體內(nèi)的生化過程大多是在水中進(jìn)行的，人類的生存、生活都與水密切相關(guān)，因而水相反應(yīng)研究將會(huì)有助于我們更進(jìn)一步認(rèn)識(shí)和揭開生命的奧秘。目前水介質(zhì)中合成二吲哚基甲烷及其衍生物已有較多的報(bào)道，但仍存在反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)、反應(yīng)效率低、底物適用范圍小等缺點(diǎn)，因此開發(fā)水介質(zhì)中高效合成二吲哚基甲烷及其衍生物的方法非常有意義。2、項(xiàng)目的背景、主要內(nèi)容、技術(shù)水平及應(yīng)用范圍3，3-二吲哚基甲

6、烷(3，3-Diindolylmethane，DIM是I3C(indole-3-carbinol 的衍生物，屬多環(huán)芳烴類化合物。I3C 屬于吲哚類化合物，通常食用植物中的吲哚存在于蕓苔類植物中，包括蕪箐、羽衣甘藍(lán)、椰菜、卷心菜、芽甘藍(lán)和花椰菜等。I3C 無論在體內(nèi)還是體外，都表現(xiàn)出對(duì)多種腫瘤特別是激素相關(guān)腫瘤的防治作用。在胃酸作用下，DIM由2個(gè)I3C分子縮合而成，DIM是I3C多種縮合物的主要成分。DIM能清除自由基，猝滅單線態(tài)氧，具有強(qiáng)烈的抗氧化作用。Watte- nberg和 Loub研究發(fā)現(xiàn)：DIM有阻斷DMBA誘發(fā)大鼠乳腺腫瘤的作用，而它們加到飼料中能阻斷苯并芘誘發(fā)的前胃腫瘤，而且D

7、IM無副作用。美國的Michael D. Farley發(fā)明的用來提高身體對(duì)抗艾滋病、病毒性和傳染性疾病及癌癥的免疫功能的專利配方中，作為植物化學(xué)物質(zhì)的DIM是其主要成分之一。此外，DIM還能與DDP（cis-diam- minedichlorop latinum，DDP）聯(lián)合使用來抗腫瘤。DDP是抑制 DNA復(fù)制合成的化療藥，DIM可使細(xì)胞周期停滯于G1期而不能進(jìn)入S期，抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)其凋亡，二者聯(lián)合應(yīng)用可增強(qiáng)抗腫瘤的作用。因此，它可作為新一代抗癌劑的成分而得到廣泛應(yīng)用。本項(xiàng)目的主要研究?jī)?nèi)容是開發(fā)一種更為清潔、高效、綠色的合成二吲哚甲烷及其衍生物的方法。以水為溶劑，通過對(duì)表面活性劑、添加劑

8、等的篩選，解決二吲哚甲烷衍生物在水相反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)、收率低、底物適用適用范圍小等的問題。同時(shí)，對(duì)催化體系的重復(fù)利用進(jìn)行研究，為進(jìn)一步應(yīng)用研究打下基礎(chǔ)。3、實(shí)施該項(xiàng)目所具備的基礎(chǔ)、優(yōu)勢(shì)和風(fēng)險(xiǎn)目前該項(xiàng)目已經(jīng)完成了文獻(xiàn)資料的查閱，我們完全有信心按期完成該項(xiàng)目。本項(xiàng)目的指導(dǎo)教師為吳家守博士，主要從事有機(jī)化合物的合成研究（特別是手性化合物的合成）。專業(yè)基本功扎實(shí)，已在mun.、 Green Chem.、Synlett.等國際核心期刊雜志上發(fā)表論文多篇。項(xiàng)目組成員在平時(shí)的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)突出。我們每個(gè)成員不僅有良好的敬業(yè)精神與熟練的實(shí)驗(yàn)技能，還具有強(qiáng)烈的創(chuàng)新意識(shí)和科研能力，態(tài)度認(rèn)真，工作負(fù)責(zé)?；趯?duì)有機(jī)化學(xué)、藥物化

9、學(xué)等化學(xué)學(xué)科的學(xué)習(xí)，每個(gè)成員都具有一定的化學(xué)知識(shí)和相關(guān)的實(shí)驗(yàn)操作技能。我們每天約有68小時(shí)的空余時(shí)間可用于做實(shí)驗(yàn)，且每個(gè)人的空余時(shí)間都比較集中和一致。在寒暑假期間，每個(gè)成員都可以留校進(jìn)行科研實(shí)驗(yàn)，故我們會(huì)投入更多的時(shí)間和精力。臺(tái)州學(xué)院分析儀器齊全，不但擁有常規(guī)儀器，而且還擁有美國VARTAN-200MHz核磁共振儀一臺(tái)，Waters公司液質(zhì)聯(lián)用儀（Quattro Micro，ESI probe）一臺(tái)，Waters-600型四元梯度高效液相色譜儀一臺(tái)，日本島津FTIR-8400型紅外光譜儀等，能夠滿足正常的科研要求。該項(xiàng)目的難點(diǎn)可概況為以下兩方面：1）找到一種高效、無毒、廉價(jià)的催化劑；2）催化劑

10、或催化體系的循環(huán)多次使用。 這兩個(gè)問題的解決能大大降低生產(chǎn)成本，為以后的工業(yè)化大生產(chǎn)打下基礎(chǔ)。而我們前期充分的文獻(xiàn)調(diào)研以及指導(dǎo)教師在水相反應(yīng)和催化劑的循環(huán)使用方面的多年研究經(jīng)驗(yàn)為問題的解決提供很好的保障。4、項(xiàng)目計(jì)劃目標(biāo)在水相中以吲哚和苯甲醛為標(biāo)準(zhǔn)底物，首先進(jìn)行催化劑的篩選工作，目標(biāo)是找到廉價(jià)、低毒的催化劑。進(jìn)而對(duì)底物的適用范圍進(jìn)行考察。由于醛的反應(yīng)活性較高，酮的較低，將對(duì)酮底物的反應(yīng)活性作為考察的重點(diǎn)。最后將對(duì)催化劑或催化體系進(jìn)行循環(huán)使用進(jìn)行研究。目標(biāo)是實(shí)現(xiàn)催化劑或催化體系的多次循環(huán)使用。三、預(yù)期成果、知識(shí)產(chǎn)權(quán)形成及經(jīng)濟(jì)、社會(huì)效益分析1、 項(xiàng)目的預(yù)期成果及知識(shí)產(chǎn)權(quán)歸屬情況本項(xiàng)目的實(shí)施有望在國

11、內(nèi)重要期刊上發(fā)表論文一篇，知識(shí)產(chǎn)權(quán)歸臺(tái)州學(xué)院所有。2、 項(xiàng)目的市場(chǎng)前景分析研究表明DIM具有若干有益性質(zhì)，如心和腦保護(hù)活性、癌癥預(yù)防，和對(duì)經(jīng)前綜合癥（PMS）、子宮內(nèi)膜異位癥和宮頸發(fā)育不良的女性有益。進(jìn)行雌激素替換的女性以及患有雌激素相關(guān)病況（包括前列腺肥大）的男性也受益于DIM的補(bǔ)充。而且DIM還在體內(nèi)和體外模型中均顯示出多種抗癌效應(yīng)。因此，DIM具有很好的市場(chǎng)前景。3、 項(xiàng)目的盈利能力分析及財(cái)務(wù)預(yù)算該項(xiàng)目以吲哚和醛或酮為原料，合成DIM及其衍生物，由于以普通的水為溶劑，且使用廉價(jià)的催化劑，催化劑又能多次循環(huán)使用，因此具有成本非常低的特點(diǎn)。而DIM及其衍生物又具有很好的生理活性，因此該項(xiàng)目具

12、有很好的盈利能力。該項(xiàng)目申請(qǐng)經(jīng)費(fèi)5000元，部門配套經(jīng)費(fèi)5000元，共1萬元，可以完成實(shí)驗(yàn)室的小試工作。經(jīng)費(fèi)預(yù)算及經(jīng)費(fèi)支出明細(xì)見下表：序號(hào)概算科目名稱合計(jì)（萬）省財(cái)政撥款經(jīng)費(fèi)（萬）地方部門配套經(jīng)費(fèi)（萬）（1）（2）（3）（4）1經(jīng)費(fèi)支出（合計(jì)）10.50.52設(shè)備費(fèi)0.10.13材料費(fèi)0.30.34測(cè)試化驗(yàn)加工費(fèi)0.330.335燃料動(dòng)力費(fèi)0.050.056差旅費(fèi)0.050.057出版/文獻(xiàn)/信息傳播0.10.18人員勞務(wù)費(fèi)0.050.059管理費(fèi)0.020.024、 項(xiàng)目的社會(huì)效益分析隨著我國經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展以及3,3-二吲哚甲烷產(chǎn)品市場(chǎng)需求規(guī)模的不斷擴(kuò)大，本項(xiàng)目符合國家產(chǎn)業(yè)政策，可有效緩解國內(nèi)市場(chǎng)的供需矛盾，有望形成自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，有利于加快地方經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，為社會(huì)提供了部分就業(yè)機(jī)會(huì)。尤其是降低生產(chǎn)成本方面很有優(yōu)勢(shì)，若實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，能增強(qiáng)企業(yè)的盈利能力，有利于企業(yè)的進(jìn)一步發(fā)展和壯大。四、項(xiàng)目實(shí)施進(jìn)度方案2012年3月-6月：水相中以吲哚和苯甲醛為標(biāo)準(zhǔn)底物，進(jìn)行催化劑的篩選工作，目標(biāo)是找到廉價(jià)、低毒的催化劑。2012年6月-9月：對(duì)底物的適用范圍進(jìn)行考察。由于醛的反應(yīng)活性較高，酮的較低，將對(duì)酮底物的反應(yīng)活性作為考察的重點(diǎn)。2012年9月-12月：對(duì)催化劑或催化體系進(jìn)行循環(huán)使用研究。目標(biāo)是實(shí)現(xiàn)催化劑或催化體系的多次循環(huán)使用。