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文檔簡介
1、本科課程教學(xué)大綱一、課程基本信息課程名稱(中、英文):藥物合成反應(yīng)課程號(代碼):505043020課程類別:選修課學(xué)時:32 學(xué)時 學(xué)分:2二、教學(xué)目的及要求藥物合成反應(yīng)是藥化專業(yè)的一門重要專業(yè)基礎(chǔ)課,本課程的教學(xué)目的是使學(xué)生在學(xué)習(xí)有關(guān)基礎(chǔ)課后(如有機化學(xué)等),能較系統(tǒng)地掌握常見的重要有機藥物合成反應(yīng)、反應(yīng)的影響因素、反應(yīng)的選擇性及其實際應(yīng)用,培養(yǎng)學(xué)生在藥物合成中的實際工作能力,并具有發(fā)現(xiàn)問題、分析問題和解決問題的初步能力,為學(xué)生學(xué)習(xí)“藥物化學(xué)”和“制藥工藝學(xué)”奠定基礎(chǔ)。具有進一步自學(xué)物理有機化學(xué)、生物有機化學(xué)、有機結(jié)構(gòu)理論等的能力。三、教學(xué)內(nèi)容(含各章節(jié)主要內(nèi)容、學(xué)時分配,并以下劃線或*等
2、方式注明重點、難點)一 緒論(3學(xué)時,第4周)1. 藥物合成反應(yīng)課程教授內(nèi)容:共講授四章即鹵化反應(yīng)、縮合反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)。烴化反應(yīng)、?;磻?yīng)兩章自學(xué)。2. 藥物合成反應(yīng)課程的學(xué)習(xí)方法3. 藥物合成反應(yīng)授課的要求和安排4. 主要參考書二 鹵化反應(yīng)(3學(xué)時,第6周)1. 了解鹵化反應(yīng)的定義、反應(yīng)機理及其在藥物合成中的重要性。2. 掌握不飽和烴鹵加成反應(yīng)的立體化學(xué)及常用的鹵化劑。3. 掌握烴類、羰基化合物的鹵取代反應(yīng)的特點、反應(yīng)類型及立體化學(xué)。4. 掌握醇、酚、醚及羧酸的鹵置換反應(yīng)中常用的鹵化劑、反應(yīng)條件及應(yīng)用特點。5. 熟悉其它官能團化合物的鹵置換反應(yīng)。三 縮合反應(yīng)(9學(xué)時,第7-9周)1
3、. 了解藥物合成反應(yīng)中縮合反應(yīng)的定義及其應(yīng)用。2. 掌握Aldol縮合,Mannich反應(yīng),Wittig反應(yīng)的反應(yīng)條件、影響因素及立體化學(xué)。了解這些反應(yīng)的反應(yīng)機理及副反應(yīng),并掌握其在藥物合成中的應(yīng)用。3. 掌握Knoevnagel反應(yīng)(包括改良法)、Stobbe反應(yīng)、Perkin反應(yīng)、Darzen反應(yīng)、Reformasky反應(yīng)中作用物的結(jié)構(gòu)特點、試劑類型、反應(yīng)條件并對這類反應(yīng)的共同性、差異性進行比較。掌握這些反應(yīng)在藥物合成中應(yīng)用特點。4. 熟悉Micheal加成反應(yīng)、Prins反應(yīng)、Diels-Alder反應(yīng)及Grignard反應(yīng)的反應(yīng)機理、反應(yīng)特點,并掌握其在藥物合成中的應(yīng)用。5. 熟悉St
4、recker反應(yīng)及安息香縮合反應(yīng)的反應(yīng)特點及其應(yīng)用。四 氧化反應(yīng)(9學(xué)時,第10-12周)1. 了解有機化學(xué)中氧化反應(yīng)的概念及氧化反應(yīng)的類型。2. 掌握不同類型有機化合物如烷烴、醇、醛、酮、烯烴及芳烴被氧化的特點、常用氧化劑、氧化產(chǎn)物及氧化反應(yīng)條件。3. 掌握脫氫反應(yīng)中常用的脫氫劑及其特點、芳構(gòu)化反應(yīng)的應(yīng)用。4. 熟悉胺、鹵化物、磺酸酯及含硫化合物的氧化特點及應(yīng)用。 五 還原反應(yīng)(5學(xué)時,第13-14周)1. 了解還原反應(yīng)的定義、反應(yīng)類型及其在藥物合成中的重要性。2. 掌握各種類型有機化合物被還原的特點、常用還原劑、還原產(chǎn)物和還原反應(yīng)條件。3. 熟悉有關(guān)人名反應(yīng)及其在藥物合成中的應(yīng)用。4. 熟悉催化氫反應(yīng)的類型、掌握常用氫化催化劑的應(yīng)用特點及影響催化氫化反應(yīng)的因素。5. 掌握氫解反應(yīng)及其應(yīng)用和不對稱還原反應(yīng)及其應(yīng)用。四、教材(名稱、作者、出版社、出版時間)藥物合成反應(yīng)(第四版);聞韌主編;化學(xué)工業(yè)出版社;2017年五、主要參考資料有機合成反應(yīng)(上、下冊) 王葆仁編 現(xiàn)代合成反應(yīng) 美 Herbert O. H
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