臨床常用的各類抗菌藥物抗菌譜及抗菌活性

1、抗感染感染藥物分類及經(jīng)典藥物?-內(nèi)酰胺類廠天然：青霉素G （芐青霉素） 廣耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、雙氯西林青霉素類f半合成廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林抗綠膿桿菌青霉素：羧芐西林、哌拉西林抗G -菌青霉素：替莫西林、美西林V V-一代：頭抱（唑林、氨芐、噻吩、拉定）二代：頭抱（咲辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）三代：頭抱（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代：頭抱（匹羅、吡肟、克定）頭抱菌素類碳青霉烯類：亞胺培南（泰能）、美羅培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯類：法羅培南其它頭霉素類：頭抱西丁、頭抱美唑 90%);食物

2、對吸收影響甚小分布：PO or IV血清濃度極佳；和好吸收入組織和體液；進(jìn)入CSF排泄：主要由肝臟代謝(代謝產(chǎn)物由尿中排出);半衰期68 hours；許也透析可將其清除Adverse Effects胃腸道： 惡心，嘔吐舌炎，金屬味道CNS -不重：周圍神經(jīng)病變，抽搐,腦病；慎用于有 CNS病變者；需要停藥致畸性和致癌性：懷孕和哺乳期避免使用抗真菌藥物-作用機(jī)制真菌靶位抗真菌藥物細(xì)胞膜多烯類(二性霉素B,制霉菌素)(干擾固醇合成)吡咯類(氟康唑，伊曲康唑，voriconazole)抗代謝藥物：(干擾DNA 和 RNA合成)氟胞嘧啶細(xì)胞壁Echinocandins (Caspofungin)棘白菌

3、素類(卡泊芬凈)-葡聚糖合成酶抑制劑普那米星(Pradimicins)尼柯霉素(Nikkomycins )An tifu ngal Age nts 抗真菌藥物多烯類：二性霉素B 對數(shù)侵襲性和致死性真菌感染的標(biāo)準(zhǔn)治療 MOA (機(jī)制)：與細(xì)胞壁的麥角固醇結(jié)合，改變其完整性，導(dǎo)致其溶解 常規(guī)二性霉素B -明顯毒性和給藥問題：輸注相關(guān)的反應(yīng)和腎臟毒性；使用試驗(yàn)劑量，合宜的輸注時(shí)間，劑量遞增，先期用藥 劑量/療程-依賴病人及其感染類型 脂質(zhì)型二性霉素-優(yōu)勢：每日劑量可增大(up to 10x);組織濃度高；減少了輸注相關(guān)反應(yīng) ，減少先期用藥；腎臟毒性明顯減低 不利方面：費(fèi)用高，缺少臨床驗(yàn)證結(jié)果 主要用

4、于腎功能不全者(Cr 2.5, CrCl 25),或應(yīng)用其它腎毒性藥物者嘧啶類：5-Flucytosi ne (5-FC) MOA （機(jī)制）：干擾蛋白和RNA/DNA合成 抗真菌譜有限；常合并用藥 副作用：骨髓毒性，皮疹，惡心 只用口服劑型 腎功不全時(shí)調(diào)整劑量吡咯類：酮康唑,氟康唑,依曲康唑 MOA （機(jī)制）：抑制麥角固醇合成 SOA （抗菌譜）：廣；只有依曲康唑覆蓋曲菌屬 酮康唑和依曲康唑-脂溶性環(huán)進(jìn)入CSF,抑制細(xì)胞色素p 450 氟康唑-水溶性，進(jìn)入CSF,腎臟排泄，不抑制細(xì)胞色素p 450 靜脈用依曲康唑-new治療侵襲性真菌感染藥物二性霉素B脂質(zhì)相關(guān)二性霉素 B最廣譜廣譜耐藥罕見耐藥罕見價(jià)格便宜價(jià)格昂貴即刻毒性反應(yīng)明顯一線治療療效的資料有限腎毒性重?zé)o口服劑型無口服劑型氟康唑5 FU生物利用度極佳作用方式不同耐受性好、安全窄譜廣泛的知識(shí)基礎(chǔ)一線治療療效的資料有限相對窄譜容易出現(xiàn)耐藥可能發(fā)生耐藥骨髓抑制和肝毒性常見與其它藥物發(fā)生相互 作用Echinoca