山東大學(xué)期末考試藥劑學(xué)模擬題123本科

1、藥劑學(xué)一一、名詞解釋1 .藥典：是一個國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典,一般由國家衛(wèi)生行政部門主持編纂、公布實施,具有法律的約束力.2 .熱原：注射后能引起人體特殊致熱反響的物質(zhì),稱為熱原.熱原是微生物的代謝產(chǎn)物,是一種內(nèi)毒素.3 .粘膜給藥系統(tǒng)：是指粘附性聚合物材料與機體組織粘膜外表產(chǎn)生較長時間的緊密接觸,使藥物通過接觸處粘膜上皮進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng),發(fā)揮局部和全身作用的給藥系統(tǒng).4 .置換價：置換彳ddisplacementvalue是用以計算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù),一定體積,藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對某基質(zhì)的置換價.置換價DV的計算公式：DV=W/GMW5 .靶向給藥系統(tǒng)：系指一類能使

2、藥物濃集定位于病變組織、器官、細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu),且療效高、毒副作用小的新型給藥系統(tǒng).由于藥物能夠在靶部位釋放,可以提升靶組織的藥理作用強度并能降低全身的不良反響.二、舉例說明以下物質(zhì)在藥物制劑中的主要作用和用途是什么？1 .PEG6000:分子量6000的聚乙二醇類,即PEG6000,能阻止藥物的聚集,可使藥物到達(dá)分子分散程度,作為固體分散體的載體,溶點低、毒性小,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,適用于熔融法、溶劑法制備固體分散體.2 .PEG400:分子量為400的聚乙二醇類,即PEG400相對分子量較低的聚乙二醇可用作溶劑、助溶劑、O/W型乳化劑和穩(wěn)定劑,最適合來做軟膠囊.3 .丙三醇：丙三醇是藥品或原料藥

3、或中間體,甘油,能夠使皮膚保持柔軟,富有彈性,不受塵埃、氣候等損害而枯燥,起到預(yù)防皮膚凍傷的的作用.4 .丙二醇：1, 3一丙二醇1,3-PD是一種重要的化工原料,可以參與多種化學(xué)合成反響,它與單體可以生成聚酯、聚醛、聚胺酯等多聚物.5 .苯甲酸：消毒防腐劑,用于藥品制劑或食品的防腐劑.6 .苯甲醇：苯甲醇具局部麻醉作用及防腐作用；主要用于醫(yī)藥針劑中作添加劑,藥膏劑或藥液里作為防腐劑.7 .NaHSO3:有抗氧化作用,是一種抗氧劑.8 .HPMC:又稱羥丙基甲基纖維素,可作為親水凝膠骨架材料,用于制作緩釋、控釋制齊J,也可作為片劑的粘合劑.9 .淀粉：片劑的填充劑.制成淀粉漿可作為粘合劑.干淀

4、粉是最經(jīng)典的崩解劑.10 .滑石粉：能將顆粒外表的凹陷處填平,減少顆粒外表的粗糙性,降低顆粒間的磨擦力、改善顆粒的流動性.所以主要作為助流劑使用.11 .EC:乙基纖維素,不溶于水,在乙醇等有機溶媒中的溶解度大,可產(chǎn)生不同強度的粘性,對片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用.常用于緩、限制劑中骨架型或膜控釋型12 .硬脂酸鎂：為疏水性潤滑劑,易與顆?；靹?壓片后片面光滑美觀,應(yīng)用較廣.13 .三氯一氟甲烷：又稱：氟里昂-11,是一種理想的拋射劑.但該物質(zhì)對環(huán)境有危害,對水體可造成污染,對大氣臭氧層破壞力極強.高濃度可誘發(fā)心律不齊和抑制呼吸功能.用作氣霧噴射劑后,發(fā)現(xiàn)有哮喘病人突然死亡的病例報告.1

5、4 .環(huán)氧乙烷：環(huán)氧乙烷是廣譜、高效的氣體殺菌消毒劑.可用于對熱不穩(wěn)定的藥品和外科器材等進(jìn)行氣體熏蒸消毒.15 .甘油明膠：系將明膠、甘油、水按一定的比例在水浴上加熱融化,蒸去大局部的水,冷卻后經(jīng)凝固制得.有較好的彈性,在體溫下不融化,能軟化并緩慢溶于分泌液中緩慢釋放藥物,還能預(yù)防栓劑枯燥變硬.16 .卡波姆：系丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物.無毒,無刺激性,具有溶脹與凝膠特性以及增濕、潤滑水平,鋪展性良好,涂用舒適,并具有透皮促進(jìn)作用,尤適于脂溢性皮炎的治療.同時也是液體藥劑良好的助懸劑、增稠劑17 .PVA:聚乙烯醇(PVA冰凝膠,目前普遍被認(rèn)為是關(guān)節(jié)軟骨良好的替代材料,為一種可溶性

6、樹脂,一般用作粘合劑.聚乙烯醇的最大特點是可以自然降解,環(huán)境友好.18 .3-環(huán)糊精：環(huán)糊精是淀粉在環(huán)糊精葡聚糖轉(zhuǎn)位酶作用下的分解產(chǎn)物,是一種環(huán)狀的低聚糖化合物,具有中空圓筒狀的化學(xué)結(jié)構(gòu),可改善藥物的理化性質(zhì)及生物學(xué)性質(zhì).3-環(huán)糊精是最為常用的制備包合物的材料.19 .CO2:是二氧化碳,是拋射藥物的動力,其化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不與藥物發(fā)生反響,不燃燒.常用于噴霧劑.20 .羊毛脂能使主藥迅速被粘膜及皮膚吸收.為優(yōu)良的軟膏基質(zhì)及油包水型乳劑的乳化劑.因粘稠性大,涂于局部有不適感,不宜單獨用作基質(zhì),常與凡士林合用,可增加凡士林的吸水性與穿透性.三、答復(fù)以下問題1 .何謂藥物的分配系數(shù)？測定藥物的分配系

7、數(shù)對藥物制劑研究有何意義？(1)藥物的分配系數(shù)是指藥物在兩個不相混溶的溶劑中溶解并達(dá)平衡時濃度的比值.(2)意義：分配系數(shù)對研究開發(fā)包含兩相溶劑系統(tǒng)或其制備過程的制劑具有實際意義.水分配系數(shù)較小的防腐劑并適當(dāng)增加用量以保證其在水相中的抑菌較果.一些在水中不穩(wěn)定、需要增加吸收或改變體內(nèi)分布的藥物的水包油乳劑,應(yīng)選擇對藥物溶解水平強的油相,盡可能減少藥物在水中的溶解.在薄膜蒸發(fā)法制備脂質(zhì)體、以及乳化法制備微球等過程中,選擇適宜的有機相和適宜的水相及其用量比,對提升微粒載體的載藥量和包封率等具有重要意義./水分配系數(shù),在非解離狀態(tài)下具有較大的油/水分配系數(shù),故通過調(diào)節(jié)pH可以改變解離型與非解離型藥物

8、的比例,進(jìn)而改變藥物的分配行為.2 .何謂助溶劑？增加藥物溶解度的方法有哪些？(1)助溶劑是指能增加其他物質(zhì)的溶解度或溶解力的藥物制劑.(2)增加藥物溶解度的方法有：1)制成鹽類2)應(yīng)用潛溶劑3)參加助溶劑4)使用增溶劑3 .粉體的流動性與粉體的哪些物理性質(zhì)有關(guān)？改善粉體流動性咳采用哪些方法？(1)粉體的流動性與粒子的形狀、大小、外表狀態(tài)、密度、空隙率等有關(guān).(2)改善粉體流動性應(yīng)采用的方法增大粒子大小對于粘附性的粉狀粒子進(jìn)行造粒,以減少粒子間的接觸點數(shù),降低粒子間的附著力、凝聚力.粒子形態(tài)及外表粗糙度球形粒子的光滑外表,能減少接觸點數(shù),減少摩擦力.含濕量適當(dāng)枯燥有利于減弱粒子間的作用力.參加

9、助流劑的影響參加0.5%2%滑石粉、微粉硅膠等助流劑可大大改善粉體的流動性.但過多使用反而增加阻力.4 .制備固體分散體的技術(shù)方法有哪些？固體分散體的物相鑒別方法有哪些？(1)制備固體分散體的技術(shù)方法有：熔融法；溶劑法；溶劑-熔融法；研磨法；溶劑-噴霧(或冷凍)枯燥法.(2)固體分散體的物相鑒別方法有：X線衍射法；熱分析法；紅外光譜法；偏光顯微鏡法；藥物溶解度和溶出速率的測定.5 .何謂包合物？將藥物制成包合物有何優(yōu)點？(1)包合物的概念：直鏈淀粉是由“-葡萄糖分子縮合而成的螺旋體,每個葡萄糖單元都仍有羥基暴露在螺旋外.碘分子跟這些羥基作用,使碘分子嵌入淀粉螺旋體的軸心部位.碘跟淀粉的這種作用

10、叫做包合作用,生成物叫做包合物.2將藥物制成包合物的優(yōu)點有：包合物分散效果好,特別是3環(huán)糊精包合物,它易于吸收,釋藥緩慢,副反響低.特別對中藥中易揮發(fā)性成分經(jīng)包合后,可大大提升保存率,并能增加其穩(wěn)定性.6.寫出濕法制粒壓片和小針劑制備工藝流程？1濕法制粒壓片的制備工藝流程：答主藥f粉過加粘合劑加潤滑劑-混合>造粒-枯燥>混合-壓片輔料-碎-篩2小針劑的制備工藝流程：答：原輔料的準(zhǔn)備；-容器處理；-配制；-過濾；-灌封；-滅菌檢查；-質(zhì)量檢查；-印鑒包裝等步驟.7.脂質(zhì)體的劑型特點是什么？制備工藝簡單,一般藥物都較容易包封在脂質(zhì)體中.水溶性及脂溶性兩種類型藥物都可包裹在同一脂質(zhì)體中,

11、藥物的包封率主要與藥物本身的脂水分配系數(shù)及膜材性質(zhì)有關(guān).脂質(zhì)體本身對人體的毒性小,而且脂質(zhì)對人體無免疫抑制作用.在體內(nèi)使藥物具有定向分布的靶向性特征.可制成免疫脂質(zhì)體,根據(jù)靶分子特性將脂質(zhì)體運送到特定的組織中,與抗體可受體作用釋放藥物.藥物包裹在脂質(zhì)體中是以非共價鍵結(jié)合,易釋放進(jìn)入體內(nèi).脂質(zhì)體靜脈給藥時,主要集中在血液中；經(jīng)皮下或腹腔注射主要集中在局部淋巴結(jié)中.藥物被包封于脂質(zhì)體中,能降低藥物的毒性,增加藥效.能降低藥物消除速率,延長藥物作用的持續(xù)時間,增加藥物的體內(nèi)外穩(wěn)定性.8 .生物技術(shù)藥物有何特點？生物技術(shù)藥物是指采用現(xiàn)代生物技術(shù),借助某些微生物、植物或動物而獲得的藥品.其特點有：.藥理

12、活性高；穩(wěn)定性差；分子量大.9 .中藥劑型選擇的依據(jù)和原那么是什么？中藥劑型的選擇應(yīng)根據(jù)臨床需要、藥物性質(zhì)、用藥對象與劑量等為依據(jù),通過文獻(xiàn)研究和預(yù)試驗予以確定.力求使研制出的中成藥劑型符合"三小服用劑量小、產(chǎn)生毒性小、副作用小"、"三效高效、速效或長效"、"五方便生產(chǎn)方便、儲存方便、運輸方便、攜帶方便、服用方便的原那么.10 .在藥物制劑設(shè)計研究時,預(yù)防光化和氧化可采取哪些舉措？答：預(yù)防光化可采取：易氧化藥物制劑的過程中應(yīng)盡量避光操作,并采取庶光包裝材料及在避光條件下保存.如采取棕色玻璃瓶包裝、注射劑還可在包裝紙盒內(nèi)襯墊黑紙,片劑可在包衣時參

13、加庶光材料.預(yù)防氧化可采取：煮沸除氧；加抗氧劑；加金屬離子螯合劑；通惰性氣體、調(diào)節(jié)PH值、避光等舉措.四、根據(jù)抗壞血酸分子結(jié)構(gòu)特點及所學(xué)過的根本理論知識,結(jié)合藥劑學(xué)實驗,試設(shè)計制備10%抗壞血酸注射液規(guī)格為500mg：5ml1000ml的完整處方與制備工藝方法,并進(jìn)行處方分析抗壞血酸原料藥按100%投料計算解：處方：VC104g主藥EDTA-2Na0.05g絡(luò)合劑碳酸氫鈉49gpH調(diào)節(jié)劑亞硫酸氫鈉2g抗氧劑注射用水加至1000mL.制備工藝方法：80%注射用水-通二氧化碳-EDTA-2Na亞硫酸鈉f維生素8碳酸氫鈉pH6.0-6.2f注射用水全量過濾通二氧化碳灌封-100c,15min流動蒸氣

14、滅菌.藥劑學(xué)二一、名詞解釋1 .GMPGMP又稱藥品生產(chǎn)質(zhì)量治理標(biāo)準(zhǔn)goodManufacturingpractice,GMP2 .置換價置換彳ddisplacementvalue是用以計算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù),一定體積,藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對某基質(zhì)的置換價.置換價DV的計算公式：DV=W/GMW3 .HLB值外表活性劑親水親油性的強弱.以親水親油平衡值HLB來表示.是用來表示外表活性劑親水或親油水平大小的值.4 .臨界膠團(tuán)濃度外表活性劑分子締合形成膠束的最低濃度.是表征外表活性劑結(jié)構(gòu)與性能的一個最重要的物理量.5 .等張溶液是指與紅細(xì)胞張力相等的溶液.也就是與細(xì)胞接觸時,

15、使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)保持正常的溶液.二、簡做題1.增加藥物溶解度的方法有哪些？1采取與藥物分子結(jié)構(gòu)相近的溶液去溶解,即“相似相溶,在極性溶劑中,藥物分子與溶劑分子之間形成氫鍵,那么溶解度增大；在非極性溶劑中,能形成藥物分子內(nèi)的氫鍵,溶解度也能增大；有機弱酸或弱堿藥物制成可溶性鹽可增加其溶解度,難溶性藥物中引入親水基團(tuán)可增加藥物在水中的溶解度.2藥物中的無定型藥物的溶解度大于假多晶形藥物.3難溶性藥物的粒子大小在0.1100nm時,溶解度隨粒子半徑減少而增大.4溫度升高,那么吸熱性溶解過程的溶解度增大；降低那么致熱性的溶解過程的溶解度增大.5參加助溶劑可使藥物的溶解度增大.6參加增溶劑可使藥物的溶解

16、度增大.2.根據(jù)Fick's第一定律,通過減慢擴(kuò)散速度到達(dá)緩、控釋目的,可采用哪些方法？根據(jù)Fick's第一定律,基于減慢擴(kuò)散速度到達(dá)緩、控釋目的,可采用的工藝方法有：1包衣：將藥物小丸或片劑用阻滯材料包衣,可制備緩、限制劑.2制成微囊：.使用微囊技術(shù)制備緩、限制劑是較新的方法.3制成不溶性的骨架片劑.4增加粘度以減少擴(kuò)散系數(shù).5制成藥樹脂.6制成乳劑.3.什么叫熱原？熱原的組成和性質(zhì)、除去熱原的方法有哪些？熱原是指注射后能引起人體特殊致熱反響的物質(zhì).去熱原的方法：1高溫法2酸堿法3吸附法4超濾法5離子交換法6凝膠濾過法7反滲透法.4.蛋白質(zhì)多肽類藥物口服給藥系統(tǒng)主要存在的問題

17、是什么？蛋白質(zhì)多肽類藥物與小分子藥物相比,分子大、極性強、脂溶性差,難以透過生物屏障；胃腸道中存在大量肽水解酶和蛋白水解酶可降解多肽；肝臟對其的首過效應(yīng)比擬明顯；存在化學(xué)和構(gòu)象的不穩(wěn)定問題.所以,藥物穩(wěn)定性差、生物半衰期短；5.影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素有哪些？影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素主要有：1年齡與性別：如老人與男性的皮膚較兒童、婦女吸收少；2用藥部位：如陰囊耳后腋窩區(qū)頭皮手臂腿部胸部；3皮膚狀態(tài).6.何謂脂質(zhì)體？脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)與外表活性劑膠團(tuán)有何不同？外表活性劑膠團(tuán)是由單分子層組成,而脂質(zhì)體是由雙分子層所組成.脂質(zhì)體的組成成清楚是以磷脂為模材及附加劑組成.假設(shè)將類脂質(zhì)的的醇溶液倒入水

18、面時,醇很快地溶于水中,而類脂分子,那么排列在空氣一水的界面上,極性部位在水內(nèi),而非極性部位那么伸向空氣中,類脂分子在空氣一水界面上布滿后,那么轉(zhuǎn)入水中,被水完全包圍后,其極性基團(tuán)面向外側(cè)的水面,而非極性的煌基彼此面對面,形成板狀雙分子層或球狀.外表活性劑分子中一般同時含有系油基因和親水基因,在其溶于水后,濃度到達(dá)一定程度后,在外表的正吸附到達(dá)飽和,此時溶液的外表張力達(dá)最低值,外表活性劑分子開始轉(zhuǎn)入溶液中,由于外表活性劑的疏水局部與水分子間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力,而疏水局部之間親和力較大,許多外表活性劑分子的疏水基相互吸引,締合在一起,形成疏水基向內(nèi),親水基向外的締合體,即為膠團(tuán).三、填空題1

19、.藥劑學(xué)的主要任務(wù)是根本理論研究、新劑型的研發(fā)、新輔料的研發(fā)、新技術(shù)的研發(fā)、中藥新劑型的研發(fā)、生物技術(shù)藥物制劑的研發(fā)、制劑新機械和新設(shè)備的研發(fā).2 .藥物劑型按分散系統(tǒng)分類,可分為溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型.3 .U554表示4因素5個水平試驗的正交設(shè)計表,共進(jìn)行17次試驗.4 .優(yōu)化參數(shù)一般有兩種類型,即限制和非限制性.5.現(xiàn)代生物技術(shù)主要包括基因工程與抗體工程,此外還有細(xì)胞工程與組織工程.6 .影響蛋白質(zhì)類藥物變性的因素氧化、水解變性、吸附、聚集等.7 .氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四局部組成.8 .粉體流動性的表示方法有休止

20、角、流出速度和充填性三種方法.9 .膜控釋經(jīng)皮吸收制劑由無滲透性的背襯層、藥物貯庫、控釋膜、黏膠和防黏層五局部組成.10 .一般而言,陽離子型外表活性劑的毒性最大,其次是陰離子型,非離子型外表活性劑的毒性最小.兩性離子型外表活性劑的毒性小于陽離子型.四、寫出以下物質(zhì)在藥劑學(xué)中的主要作用1.環(huán)氧乙烷用于粉末注射劑、不耐熱的醫(yī)用器具、設(shè)施、設(shè)備等.2.三氯一氟甲烷是一種理想的拋射劑.但該物質(zhì)對環(huán)境有危害.3.吐溫-80是油/水O/W型乳化劑和增溶劑、分散劑、潤濕劑.4.尼泊金類殺菌防腐劑,也用作飼料防腐劑5 .淀粉片劑的填充劑.制成淀粉漿可作為粘合劑.干淀粉是最經(jīng)典的崩解齊I.6 .苯甲醇具有局部

21、麻醉及防腐作用；主要用于醫(yī)藥針劑中作添加劑,藥膏劑或藥液里作為防腐劑.7 .硫代硫酸鈉醫(yī)藥工業(yè)中用作洗滌劑、消毒劑和褪色劑,具有強烈的復(fù)原性和潮解性.又是氧化物的解毒劑.8.PVA聚乙烯醇PVA冰凝膠,可以自然降解,環(huán)境友好.是關(guān)節(jié)軟骨良好的替代材料,一般用作粘合劑.9 .EC乙基纖維素,對片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用.常用于緩、限制劑中10 .微晶纖維素是能自由流動的結(jié)晶粉末,具有良好的可壓性,壓成的片劑有較大的硬度,作為粉末可直接用于干粉壓片,廣泛用作藥物賦形劑、流動性助劑、填充物、崩解劑、吸附劑、等.藥劑學(xué)三一、名詞解釋1.藥典：是一個國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典,一般由國家衛(wèi)生行

22、政部門主持編纂、公布實施.2 .熱原微量即能引起恒溫動物體溫異常升高的物質(zhì)的總稱.3 .GMPGMP又稱藥品生產(chǎn)質(zhì)量治理標(biāo)準(zhǔn)goodManufacturingpractice,GMP4 .處方藥處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購置和使用的藥品.二.答復(fù)以下問題1.寫出Noyes-Whiney方程,并根據(jù)該方程分析影響溶出速度的因素,解釋可采用何種舉措來改善藥物的溶出速度9分答：Noyes-Whiney方程為：dc/dt=SxDxCsC/VXh其中：dc/dt為溶出速度；S為固體的外表積;D為藥物的擴(kuò)散系數(shù)；Cs為藥物溶解度；C為時間的藥物濃度；V為溶出介質(zhì)的體積；h為擴(kuò)散層厚

23、度.根據(jù)Noyes-Whiney方程,可通過減少藥物的溶解度或降低外表積來降低藥物的溶出速度,就可使藥物緩慢釋放.1將藥物制成溶解度小的鹽類或酯類.2與高分子化合物結(jié)合生成難溶性鹽類,降低溶解度,延長藥效.3限制顆粒大小,就能減少外表積從而降低溶出速度.2 .何i胃CRH?測定CRH對藥物制劑研究有何意義？4分答：CRH稱為臨界相對濕度,測定CRH對藥物制劑研究有以下意義：CRH值可作為藥物吸濕性指標(biāo),CRH值愈大,愈不易吸濕；限制生產(chǎn)、貯藏的環(huán)境條件；為選擇防濕性輔料提供參考.3 .寫出Stocks定律,并根據(jù)Stocks定律解釋影響微粒的沉降速度的因素及可采用何種舉措舉措來減少微粒的沉降速

24、度.5分答：在重力場中,懸浮在液體中的顆粒受重力、浮力和粘?t阻力的作用將發(fā)生運動,其運動方程即為Stokes定律公式：v=2pp09刀g.式中v為粒子的沉降速度,p和p0分別為球形粒子與介質(zhì)的密度,r為粒子的半徑,刀為介質(zhì)的黏度,g為重力加速度.根據(jù)公式可知：V與r2、P-P0成正比,與刀成反比,V越大,動力穩(wěn)定性越小.所以增加混懸液穩(wěn)定性的舉措有：減少微粒r減少1/2,V降至于/4;增加介質(zhì)粘度刀；調(diào)節(jié)介質(zhì)密度以降低pp0的差值.4 .浸出過程、影響浸出的因素？11分答：1浸出過程浸潤和滲透過程；溶解和解析過程：擴(kuò)散和平衡過程；置換和浸出的過程：2影響浸出的因素浸出溶劑,所選用的浸出溶劑應(yīng)對有效成分具有較大的溶解度；藥材的粉碎粒度,小有助于浸出,但不能過細(xì)：浸出溫度,溫度愈高,愈有助于浸出；濃度梯度,增大濃度梯度,有助于浸出：浸出壓力,