抗菌藥特點及臨床應(yīng)用ppt課件(1)

1、抗菌藥特點及臨床應(yīng)用抗菌藥特點及臨床應(yīng)用抗菌藥物概論抗菌藥物概論機(jī)體機(jī)體-抗菌藥抗菌藥-細(xì)菌之間的關(guān)系細(xì)菌之間的關(guān)系抗菌藥物概論抗菌藥物概論抗菌藥作用機(jī)制抗菌藥作用機(jī)制抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類氨基糖甙類氨基糖甙類人工合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物四環(huán)素及氯霉素類四環(huán)素及氯霉素類抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類氨基糖甙類氨基糖甙類人工合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物四環(huán)素及氯霉素類四環(huán)素及氯霉素類抗菌藥物概論抗菌

2、藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類1.青霉素類2.頭孢菌素類3.其他-內(nèi)酰胺類4.內(nèi)酰胺酶抑制劑5. 內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 結(jié)構(gòu)特點：結(jié)構(gòu)特點：具有-內(nèi)酰胺環(huán)，結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定， 粉針劑。 作用機(jī)理：作用機(jī)理：與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合， 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。 抗菌特點：抗菌特點：繁殖期殺菌劑。 藥效特征：藥效特征：藥效呈時間依賴性，即藥效取決于 T（CMIC），最佳血藥濃度為 4-5MIC, 達(dá)到10倍時，作用反而下降-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 聯(lián)合用藥：聯(lián)合用藥： 與大環(huán)內(nèi)酯類聯(lián)用抗綠膿桿菌等協(xié)同 擴(kuò)大抗菌譜 與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用，呈現(xiàn)協(xié)同作用，但不可同

3、瓶滴注，因-內(nèi)酰胺類可使氨基糖苷類失活。 給藥方案：給藥方案：t 1/2 短，無明顯(抗生素后效應(yīng))PAE，應(yīng)保持大部分時間內(nèi)CMIC，日劑量bid-tid，NS 100ml ,靜脈給藥?？咕幬锔耪摽咕幬锔耪?分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類窄譜青霉素類：青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林 廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：羧芐西林、哌拉西林 抗革蘭陰性菌青霉素：美西林、匹美西林 1.青霉素類青霉素類青霉素類-注意事項注意事項用本類藥物前必須詳細(xì)詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏性疾病史，并需先做青霉素皮膚試驗50u/.1ml

4、過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，并立即給病人注射腎上腺素，并給予吸氧，應(yīng)用升壓藥、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療 全身應(yīng)用大劑量青霉素可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦?。朔磻?yīng)易出現(xiàn)于老年和腎功能減退患者 青霉素不用于鞘內(nèi)注射 青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射 本類藥物在堿性溶液中易失活 抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類第一代頭孢：頭孢唑林、頭孢硫脒、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐 第二代頭孢：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安 第三代頭孢：頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢甲肟 第四代頭孢：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 2.頭孢菌素類頭孢

5、菌素類頭孢菌素類 頭孢菌素類抗生素是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類抗生素： G+ G- 酶 綠膿 厭氧菌 腎毒性代：+ + 不穩(wěn)定 無效 無效 +代：+ + 穩(wěn)定 無效 一定 +代：+ + 穩(wěn)定 有效 一定 代：+ + 穩(wěn)定 有效 一定 代頭孢代頭孢對G+菌（腸球菌、MRSA外）有良好的抗菌作用，對G-菌作用較差，對大腸、肺克有活性 缺點：多血半衰期較短，不易進(jìn)CSF，對酶不穩(wěn)定 ，有一定腎毒性 代表藥物： 頭孢唑林：代頭孢菌素中，對G+菌作用最強(qiáng) 頭孢拉定：蛋白結(jié)合率低（6%），血濃高，有口服劑型， 有利于序貫治療 頭孢硫脒：對腸球菌作用強(qiáng) 應(yīng)用不當(dāng)：誘導(dǎo)MRSA(PBP的改變:PBP-2a)

6、頭孢菌素類頭孢菌素類代頭孢代頭孢對G+、G-菌均有較好的活性；對-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；腦脊液中達(dá)一定濃度；腎毒性低 代表藥： 頭孢孟多：代中對G+作用最強(qiáng)（同代），對酶不穩(wěn)； 頭孢呋辛：可通過血腦屏障，毒性低； 頭孢克洛：藥代優(yōu)于頭孢呋辛（達(dá)峰時、峰濃度、生物利用度均優(yōu)于前者）；對流感嗜血桿菌作用強(qiáng) 頭孢替安酯：口服吸收迅速，組織濃度高(膽系) 頭孢丙烯:口服，用于社區(qū)獲得性呼吸道感染 頭孢菌素類頭孢菌素類代頭孢代頭孢對G+球菌較、弱，對G-菌包括腸桿菌科中的耐藥菌有強(qiáng)大的抗菌作用，部分對銅綠假單胞菌作用良好；對-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；腦脊液中達(dá)一定濃度；基本無腎毒性；應(yīng)用不當(dāng)，誘導(dǎo)ESBLS；代表藥：

7、 頭孢他啶：抗綠膿，對酶穩(wěn)定， 誘導(dǎo)產(chǎn)生ESBLs作用強(qiáng)；對MRSA、腸球菌、 厭氧菌的作用差 頭孢哌酮：抗綠膿僅次于頭孢他啶 ，對酶不穩(wěn)（抵抗多種酶的降解），對MRSA較其它代優(yōu)，對腸球菌、厭氧菌作用較好，膽汁中濃度高（75%排泄） 頭孢曲松：對腸桿菌有強(qiáng)大作用，對酶穩(wěn)定，t1/2=8, 可以QD 給藥，肝腎雙途徑排泄 ；可透過血腦屏障； 對綠膿、MRSA、 腸球菌、厭氧菌耐藥。 頭孢噻肟：對腸桿菌科有強(qiáng)大作用，對G+菌作用良好，對綠膿、腸球菌、厭氧菌作用差，t1/2=0.5-1h, 需q6-8h給藥。 頭孢地嗪：有免疫調(diào)節(jié)作用.頭孢菌素類頭孢菌素類代頭孢代頭孢更易透過G-菌外膜，菌體內(nèi)濃度

8、高；與青霉素結(jié)合蛋白的親和力更強(qiáng)；對G-桿菌活性增強(qiáng)，特別是抗綠膿活性增強(qiáng) 對G+球菌，如葡萄球菌、鏈球菌作用強(qiáng)于代頭孢，對厭氧菌作用強(qiáng)，但對MRSA作用仍不理想 對-內(nèi)酰胺酶較三代穩(wěn)定，但對部分ESBLs仍不穩(wěn)定，并非對所有耐代頭孢的G-有效 對產(chǎn)AMPC酶或BUSh-I型酶的G-桿菌與銅綠假單胞菌均有較強(qiáng)的抗菌作用， 代無效 體內(nèi)分布較廣，組織通透性較好，各種組織體液內(nèi)可達(dá)有效的血藥濃度 代表藥：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利頭孢菌素類頭孢菌素類頭孢菌素類頭孢菌素類-注意事項注意事項禁用于對任何一種頭孢菌素類有過敏史及青霉素過敏性休克的患者 用藥前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對頭孢菌素類、青霉素

9、或其他藥物的過敏史。有青霉素類、-內(nèi)酰胺類及其他藥物過敏史的患者，有明確指征時應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類藥物。建議應(yīng)做皮試。皮試液：30ug/0.1ml或50ug/0.1ml。本類藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄，中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。氨基苷類和第一代頭孢菌素合用可能加重患者的腎毒性，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能。頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預(yù)防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng)。用藥期間如口服或注射及治療結(jié)束后72小時內(nèi)應(yīng)避免攝入含酒精飲料。抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類3.其他-內(nèi)酰胺類氧

10、頭孢烯類：拉氧頭孢、氟氧頭孢單環(huán)-內(nèi)酰胺：氨曲南、卡蘆莫南頭霉素類：頭孢美唑、頭孢米諾、頭孢替坦、頭孢拉宗碳青霉烯類：亞胺培南（+西司他丁鈉）美羅培南、法羅培南、帕尼培南（+倍他米?。⒍蛩嗄?、多利培南 氧頭孢烯類：氧頭孢烯類： 氟氧頭孢（MRSA）、拉氧頭孢：對G-菌，特別對腸桿菌科細(xì)菌比第代頭孢強(qiáng)，與第代頭孢相仿。彌補第代頭孢抗厭氧菌不足的作用，對中度耐藥的MRSA有肯定療效。對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，血藥濃度高而持久，可透過腦脊液。 單環(huán)單環(huán)-內(nèi)酰胺類：內(nèi)酰胺類：氨曲南：窄譜 ，G-、抗綠膿與頭孢哌酮相似，耐酶，可透過血腦屏障，毒性低微。 對G+ 、厭氧菌無效其他其他-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 頭霉素

11、類：頭霉素類：(G-、G+、厭氧菌，耐酶) 有人將頭霉素類歸入第代頭孢菌素類，藥物有頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦，其特點是抗菌譜與第代頭孢菌素相似但略差，頭孢米諾與第代頭孢菌素相似，對腸桿菌屬，枸櫞酸菌屬，沙雷菌屬作用弱。但對包括脆弱類桿菌在內(nèi)的各種厭氧菌也具有較好的抗菌活性?？稍鰪?qiáng)對-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，對MRSA有效。其他其他-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類抗菌譜：抗菌譜：極廣 G-桿菌（除嗜麥芽窄食單胞菌與黃桿菌耐藥）抗菌作用最強(qiáng)的，對ESBL穩(wěn)定性高。 需氧G+菌，鏈球菌，MSSA等 銅綠假單胞菌、鮑曼不動桿菌（目前耐藥上升快） 厭氧菌適應(yīng)癥適應(yīng)癥多重耐藥但對本類藥物敏感的需氧G-桿菌所致嚴(yán)重感染；脆

12、弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者；病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗治療。其他其他-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類-碳青霉烯類碳青霉烯類禁用于對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。本類藥物不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預(yù)防用藥。本類藥物所致的嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多發(fā)生在原有癲癇史等中樞系統(tǒng)疾患及腎功能減退患者未減量用藥者，因此原有癲癇等中樞神經(jīng)疾病患者，避免應(yīng)用本類藥物。泰能可能引起癲癇、肌腱痙攣、意識障礙等，故不適用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的患者有指征應(yīng)用美羅培南或帕尼培南時，仍需嚴(yán)密觀測抽搐等嚴(yán)重不良反應(yīng)。美羅培南、克倍寧則除上述適應(yīng)證外，尚可用于年齡在3個月以上細(xì)菌性

13、腦膜炎患者。腎功能不全者及老年患者應(yīng)用本類藥物時應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。其他其他-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類-碳青霉烯類碳青霉烯類抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類4.內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸舒巴坦他唑巴坦（三唑巴坦）阿維巴坦作用：作用： 通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦對不動桿菌具有良好的活性 擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性 抑酶作用：阿維巴坦他唑巴坦克拉維酸舒巴坦 不增強(qiáng)對-內(nèi)酰胺類敏感細(xì)菌的抗菌活性 -內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦：舒巴坦： 為酶抑制劑，對不動桿菌具有良好的抗菌活性 僅用于不動桿菌屬感染的聯(lián)合用藥 通常成人用量4g/d，不動桿菌感染推薦6g/d，也有

14、用9g/d或12g/d的報道 Avibactam(NXL104) 對A類及C類-內(nèi)酰胺酶具有廣譜抑制作用包括KPC碳青霉烯酶 Avibactam與頭孢他啶和合劑對多重耐藥腸桿菌科細(xì)菌包括產(chǎn) ESBL及絲瓜氨酸碳青霉烯KPC 有效 頭孢他啶-avibactam合劑與2015.2在美國FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥：復(fù)雜尿路感染及復(fù)雜腹腔感染 NXL104與ceftaroline的合劑正在進(jìn)行治療復(fù)雜性尿管感染及復(fù)雜腹腔感染的臨床實驗 -內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)內(nèi)酰胺酰胺類類5. 內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑廣譜青霉素+內(nèi)酰胺酶抑制劑：氨芐西林舒巴坦、阿莫西林克

15、拉維酸鉀抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素+內(nèi)酰胺酶抑制劑：哌拉西林他唑巴坦、替卡西林克拉維酸鉀第三代頭孢+內(nèi)酰胺酶抑制劑：頭孢哌酮舒巴坦、頭孢曲松他唑巴坦碳青霉烯+腎脫氫肽酶抑制劑：亞胺培南西司他汀碳青霉烯+氨基酸衍生物：帕尼培南倍他米隆廣譜青霉素+耐酶青霉素：氨芐西林氯唑西林、阿莫西林氟氯西林適應(yīng)癥：適應(yīng)癥： 產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌感染 中重度感染的經(jīng)驗治療 需氧菌與厭氧菌的混合感染 口服制劑也可用于社區(qū)常見感染的治療 不推薦用于-內(nèi)酰胺酶類敏感菌感染，非產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶耐藥菌感染 -內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑腸桿菌科細(xì)菌銅綠假單胞菌鮑曼不動桿菌厭氧菌鏈球菌MRSA阿莫西林克拉維酸+氨芐西林舒巴坦+

16、替卡西林克拉維酸+NA+哌拉西林他唑巴坦+頭孢哌酮舒巴坦+內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類氨基糖甙類氨基糖甙類人工合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物四環(huán)素及氯霉素類四環(huán)素及氯霉素類抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥大環(huán)內(nèi)酯類、林大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽可霉素類、多肽類類紅霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮內(nèi)酯類：泰利霉素、喹紅霉素 大環(huán)內(nèi)酯類：大環(huán)內(nèi)酯類：林可霉素類：林可霉素類：多肽類：多肽類：林可霉素（潔霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、

17、氯潔霉素） 抗革蘭氏陽性菌的肽：桿菌肽 抗革蘭氏陰性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗結(jié)核桿菌的肽：結(jié)核放線菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 具有免疫抑制作用的肽：環(huán)胞菌素抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥大環(huán)內(nèi)酯類、林大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽可霉素類、多肽類類紅霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮內(nèi)酯類：泰利霉素、喹紅霉素 大環(huán)內(nèi)酯類：大環(huán)內(nèi)酯類：林可霉素類：林可霉素類：多肽類：多肽類：林可霉素（潔霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯潔霉素） 抗革蘭氏陽性菌的肽：桿菌肽 抗革蘭氏陰性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗結(jié)核桿菌的肽：

18、結(jié)核放線菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 具有免疫抑制作用的肽：環(huán)胞菌素抗菌譜：G+菌、G-球菌、厭氧菌、彎曲桿菌， 軍團(tuán)菌、衣原體、支原體 作用機(jī)制：作用于核糖體，抑制蛋白質(zhì)的合成，為快速抑菌劑；高濃度時為殺菌劑，對G+球菌的滲透作用比對G-桿菌強(qiáng)100倍 特征：血藥濃度低，組織濃度高，痰、皮下組織及膽汁中濃度明顯超過血濃度，但不易透過血腦屏障 穿透性強(qiáng)，能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮抗菌作用，這是-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類所不及的。在體內(nèi)能提高吞噬細(xì)胞功能，在中性粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞內(nèi)濃度高，具感染組織靶位趨向作用。代謝與排泄：主要經(jīng)肝臟代謝、膽汁排泄。ADRs：口服主

19、要為胃腸道反應(yīng)，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。另外此類藥物具有一定的肝毒性、耳鳴和聽覺障礙。肝藥酶抑制劑，可提高茶堿、華法令、地高辛、卡馬西平、CsA等藥物的作用。大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素：紅霉素：適用于G+球菌、軍團(tuán)菌、支原體所致呼吸道感染空腸彎曲菌腸炎，厭氧菌感染，敏感菌所致前列腺炎青霉素過敏的風(fēng)濕熱或心內(nèi)膜炎治療炭疽、氣性壞疽、放線菌病、梅毒新大環(huán)內(nèi)酯類（阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素）：新大環(huán)內(nèi)酯類（阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素）：呼吸道感染CAP泌尿生殖道感染、非典型病原體感染，皮膚軟組織感染克拉霉素可用于幽門螺桿菌感染大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類-適應(yīng)癥適應(yīng)癥抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分

20、類抗菌藥抗菌藥大環(huán)內(nèi)酯類、林大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽可霉素類、多肽類類紅霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮內(nèi)酯類：泰利霉素、喹紅霉素 大環(huán)內(nèi)酯類：大環(huán)內(nèi)酯類：林可霉素類：林可霉素類：多肽類：多肽類：林可霉素（潔霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯潔霉素） 抗革蘭氏陽性菌的肽：桿菌肽 抗革蘭氏陰性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗結(jié)核桿菌的肽：結(jié)核放線菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 具有免疫抑制作用的肽：環(huán)胞菌素特點：特點： 抗菌譜窄：對G+菌有抗菌作用，對厭氧菌具有良好作用 PK：在膽汁、骨與骨髓中濃度較高、克林霉素口服吸收完全 不良反應(yīng)較

21、少，偶可引起偽膜性腸炎林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥大環(huán)內(nèi)酯類、林大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽可霉素類、多肽類類紅霉素： 克拉霉素： 阿奇霉素： 酮內(nèi)酯類：泰利霉素、喹紅霉素 大環(huán)內(nèi)酯類：大環(huán)內(nèi)酯類：林可霉素類：林可霉素類：多肽類：多肽類：林可霉素（潔霉素、林肯霉素） 克林霉素（氯林可霉素、氯潔霉素） 抗革蘭氏陽性菌的肽：桿菌肽 抗革蘭氏陰性菌的肽：多粘菌素B、多粘菌素E 抗結(jié)核桿菌的肽：結(jié)核放線菌素、紫霉素、卷曲霉素 抗MRSA的糖肽：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 具有免疫抑制作用的肽：環(huán)胞菌素作用機(jī)制：作用機(jī)制： 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

22、，對胞漿中RNA的合成也具有抑制作用，繁殖期殺菌劑。特點：特點：對所有G+球菌有效,包括腸球菌、鏈球菌、葡萄球菌、治療MRSA首選，對耐藥腸球菌有抑制作用對厭氧菌有效，是抗脆弱擬桿菌作用最強(qiáng)的抗生素之一對G-桿菌無效；一定的耳毒性和腎毒性，且主要與藥物純度有關(guān) 多肽類多肽類-糖肽類糖肽類美國美國 CDC萬古霉素應(yīng)用指針萬古霉素應(yīng)用指針治療對-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的G+球菌的嚴(yán)重感染；治療-內(nèi)酰胺類抗生素敏感的G+球菌感染的危重病人；對甲硝唑治療無效的抗生素相關(guān)性腹瀉或病情嚴(yán)重危及生命者；按美國心臟學(xué)會推薦，用于有并發(fā)細(xì)菌性心內(nèi)膜炎高危因素的某些手術(shù)，并且對-內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的預(yù)防用藥；在M

23、RSA或MRSE檢出率高的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，進(jìn)行假體或人工材料植入（如心血管材料、全髖關(guān)節(jié)置換）時預(yù)防用藥。多肽類多肽類-糖肽類糖肽類利奈唑胺（利奈唑胺（linezolid，zyvox） 抗菌譜：金黃色葡萄球菌 (包括MRSA)、 肺炎鏈球菌(包括PRSP)、 無乳鏈球菌、 化膿鏈球菌、 糞腸球菌 (包括VRE)、 表皮葡萄球菌 (包括MRSE）、 溶血葡萄球菌、 草綠色鏈球菌 為窄譜抗生素，能全面覆蓋常見G+病原菌（包括MRSA、VRE），具有強(qiáng)力的組織穿透性，具有良好的安全性和耐受性 治療院內(nèi)MRSA所致肺炎療效卓越，療效優(yōu)于萬古霉素 適應(yīng)癥： 耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥 院

24、內(nèi)獲得性肺炎 復(fù)雜性/單純性的皮膚和皮膚軟組織感染、糖尿病足感染 社區(qū)獲得性肺炎及伴有菌血癥 不良反應(yīng)：胃腸道、頭痛、失眠、皮疹，膽紅素升高、肌酐升高 多肽類多肽類-惡唑烷酮類惡唑烷酮類達(dá)托霉素（達(dá)托霉素（daptomycin）對G+菌包括MRSA、VRE具有良好抗菌活性 與細(xì)菌細(xì)胞膜結(jié)合，影響蛋白、DNA合成 t1/28.1h 美國FDA批準(zhǔn)適應(yīng)癥： 復(fù)發(fā)性皮膚軟組織感染 金葡菌所致的血流感染，右側(cè)感性性心內(nèi)膜炎 因可被肺組織間液破壞，不用于肺部感染的治療 常見不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)，注射部位疼痛，偶見CPK增高及腎功能異常 推薦給藥方案為6mg/kg QD ivpp 多肽類多肽類-環(huán)脂肽類環(huán)

25、脂肽類 藥效學(xué)： 對GNB（革蘭陰性桿菌 ）包括非發(fā)酵菌具有良好的抗菌活性，GPC（革蘭氏陽性球菌 ）對其耐藥 多粘菌素B大于多粘菌素E 藥動學(xué)：主要由腎臟排出：t1/2 6h 不良反應(yīng)：腎毒性22%（多粘菌素B較E明顯），神經(jīng)毒性 適應(yīng)癥：XDR、PDR耐藥革蘭氏陰性菌引起的各類感染多肽類多肽類-多粘菌素類多粘菌素類抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類氨基糖甙類氨基糖甙類人工合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物四環(huán)素及氯霉素類四環(huán)素及氯霉素類抗菌藥物概論抗菌藥物概論-分類分類抗菌藥抗菌藥氨基糖甙類氨基糖甙類鏈霉素

26、：鏈霉素：土拉菌病（首選），鼠疫（與四環(huán)素聯(lián)合-首選）藥，多耐結(jié)核菌慶大霉素：慶大霉素：G-，沙雷菌屬（首選）卡那霉素：卡那霉素：一線耐藥的結(jié)核感染妥布霉素：妥布霉素：抗桿菌作用較強(qiáng)，銅綠假單胞菌（聯(lián)合用藥） 阿米卡星（阿米卡星（丁胺卡那霉素）：G-桿菌及金葡菌，某些氨基糖甙耐藥的G-桿菌和銅綠假單胞菌（首選），與-內(nèi)酰胺協(xié)同作用 依替米星依替米星：對大部分G+及G-有效，部分MRSA 氨基糖苷類氨基糖苷類特點特點 水溶性好,可肌注與靜滴 腸道吸收差（病理情況？） 抑制細(xì)菌蛋白合成 抗菌譜廣：葡萄球菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌 不同品種間部分或完全交叉耐藥 蛋白結(jié)合率低（50%,主要排泄途徑為肝膽系統(tǒng) 半衰期長（7-14h），每日1次給藥適應(yīng)癥有擴(kuò)大適應(yīng)癥有擴(kuò)大，為治療社區(qū)獲得性性呼吸道感染的選用藥物（呼吸喹諾酮類）喹諾酮類喹諾酮類-新喹諾酮類新喹諾酮類左氧氟沙星：左氧氟沙星： 臨床應(yīng)用最多的喹諾酮類 呼吸喹諾酮類：對肺炎鏈球菌具有較好抗菌活性，不良反應(yīng)低。 莫西沙星：莫西沙星： 近年來臨床應(yīng)用上升快， 對肺炎鏈球菌、支原體屬、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌的抗菌活性為目前臨床應(yīng)用的喹諾酮類中最強(qiáng) 主要經(jīng)肝臟代謝排出， 適用呼吸道感染特別是CAP