2014年1月藥物化學考查課試題及答案(共13頁)

1、精選優(yōu)質文檔-傾情為你奉上1.阿司匹林是該藥品的 (分值：1分)A.通用名B.名稱C.化學名D.商品名E.俗名2.不符合喹諾酮類藥物構效關系的是 (分值：1分)A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強B.5位有烷基取代時活性增強C.6位有F取代時可增強對細胞通透性D.7位哌啶取代可增強抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必須的藥效基團3.芳基烷酸類藥物在臨床的作用是 (分值：1分)A.中樞興奮B.消炎鎮(zhèn)痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿4.分子中具有三氮唑基的抗病毒藥是 (分值：1分)A.利巴韋林B.碘苷C.齊多夫定D.拉米夫定E.氟康唑5.干擾蛋白質合成的抗生素是 (分值：1分)A.利福霉素B.多黏霉素

2、C.紅霉素D.哌拉西林E.克拉維酸6.具有丙二酰亞胺結構的藥物 (分值：1分)A.苯妥英鈉B.唑吡坦C.異戊巴比妥D.鹵加比E.卡馬西平7.具有咪唑并吡啶結構的藥物是 (分值：1分)A.地西泮B.唑吡坦C.苯妥英鈉D.卡馬西平E.佐匹克隆8.抗組胺藥物苯海拉明，其化學結構屬于哪一類 (分值：1分)A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三環(huán)類9.可以促進鈣磷的吸收，臨床上用于防治佝僂病和骨質軟化病的藥物是 (分值：1分)A.維生素EB.維生素KC.維生素DD.維生素CE.維生素B610.洛伐他汀的作用靶點是 (分值：1分)A.血管緊張素轉化酶B.腎上腺素受體C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶D.鈣離子

3、通道E.鉀離子通道11.沙丁胺醇的化學名是 (分值：1分)A.1-(3-羥基-4-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇B.1-(3-羥基-4-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醉C.1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇D.2-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醇E.2-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇12.為芳基乙酸類藥物的是 (分值：1分)A.貝諾酯B.吲哚美辛C.美洛昔康D.萘普生E.安乃近13.下列基團中能使藥物水溶性增加的是 (分值：1分)A.叔丁基B.溴原子C.磺酸基D.甲氧基E.酯基14.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的藥物是 (分值：

4、1分)A.硝酸咪康唑B.酮康唑C.伊曲康唑D.益康唑E.氟胞嘧啶15.下列哪個是抗生素類抗結核藥 (分值：1分)A.諾氟沙星B.鹽酸環(huán)丙沙星C.鹽酸乙胺丁醇D.利福平E.異煙肼16.下列藥物不屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥的是： (分值：1分)A.硫噴妥鈉B.硫戊妥鈉C.海索比妥鈉D.美索比妥鈉E.恩氟烷17.下列作用在聚合狀態(tài)微管的抗癌藥物是 (分值：1分)A.秋水仙堿B.紫杉醇C.長春新堿D.鬼臼毒素E.吉西他濱18.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風濕作用 (分值：1分)A.安乃近B.阿司匹林C.布洛芬D.萘普生E.對乙酰氨基酚19.鹽酸氯丙嗪屬于哪一類抗精神病藥 (分值：1

5、分)A.吩噻嗪類B.丁酰苯類C.噻噸類D.苯酰胺類E.二苯環(huán)庚烯類20.以下哪種藥物具有抗雄性激素作用 (分值：1分)A.雌二醇B.氫化可的松C.苯丙酸諾龍D.非那雄胺E.黃體酮名詞解釋21.藥動團：是藥物中參與體內吸收、分布、代謝和排泄過程的基團，本身不具有顯著的生物活性，只決定藥物的藥動學性質(分值：2分)答：22.前藥：是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內經(jīng)過代謝的生物轉化，被轉化為有活性的藥物。(分值：2分)答：23.先導物：是指新發(fā)現(xiàn) 的對某種靶標和模型呈現(xiàn)明確藥理 活性的化合物。(分值：2分)答：24.代謝拮抗物：是指在結構上與生物體所必需的代謝物相似，可以與正常代

6、謝途徑中特定的酶發(fā)生競爭性反應，從而阻礙酶的功能、干擾代謝的正常進行的物質。(分值：2分)答：25.藥效團：指的就是符合某一受體對配體分子識別所提出的主要三維空間性質要求的分子結構要素。(分值：2分)答：問答題26.雌二醇為什么不能口服給？如何從雌二醇結構研制出具有口服活性的雌激素？ (分值：6分)答：雌二醇為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-雌二醇的不足，同時又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結石及肝功能異常等）。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。雌激素主要來源于卵泡內膜細胞和卵泡顆粒細胞。在卵泡發(fā)育過程中，先經(jīng)LH刺激卵

7、泡內膜分泌睪酮，再經(jīng)顆粒細胞在FSH刺激下轉化為雌二醇，即“雙細胞雙促性素作用模式”。此外腎上腺皮質、胎盤和雄性動物睪丸也有分泌。這里雌激素的定義是雌二醇，卵巢功能衰竭后，雌二醇急劇下降引起更年期綜合征等雌二醇缺乏疾病。雌二醇 （o）estradiolC18H24O2是一種甾體雌激素。有，兩種類型，型生理作用強。溫特斯坦納等（Wintersteiner et al1935）曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強的性激素作用，所以認為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價的國際單位的基準物質之一

8、而被采用。27.合成類鎮(zhèn)痛藥物按結構類型分為哪幾類？每類舉一例代表藥物。 (分值：8分)答： 合成類鎮(zhèn)痛藥按結構可分為：哌啶類、氨基酮類和苯嗎喃類。它們雖然無嗎啡的五環(huán)的結構，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的基本結構，即： (1)分子中具有一平坦的芳環(huán)結構。 (2)有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面。 (3)含有哌啶或類似哌啶的空間結構，而烴基部分在立體構型中，應突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用。答：28.簡述奧沙西泮與地西泮的代謝關系，并說明奧沙西泮的藥理作用特點。 (分值：6分)答：答：奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西

9、泮的結構上發(fā)生了1位去甲基，3位羥基化代謝變化。 奧沙西泮主要作用于中腦邊緣系統(tǒng)、丘腦與下丘腦，產(chǎn)生抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、鎮(zhèn)靜、催眠、和暫時性記憶缺失效應，奧沙西泮還阻滯脊髓傳入通路，松弛骨骼肌。奧沙西泮可以在不同程度上抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從輕度鎮(zhèn)靜到昏迷。29.前藥修飾可以改變藥物的哪些性質？ (分值：10分)答：1>提高藥物的組織選擇性。2>提高藥物的穩(wěn)定性。3>延長藥物作用時間。4>改善藥物的吸收。5>改善藥物的溶解度。6>消除藥物的不良味覺。7>發(fā)揮藥物的配伍作用。30.請比較腎上腺素和麻黃堿的結構、作用強度和作用時間，并加以解釋。 (分值：8

10、分)答： 去甲腎上腺素與麻黃堿在理化性質的共同點為同為白色結晶性粉末無臭味苦。在水中易溶在氯仿和乙醚中不溶。 不同點為麻黃堿在乙醇中溶解。溶點217222°C。本品無兒茶酚胺的結構化學性質較穩(wěn)定遇日光、熱不易被破壞。本品具有a-氨基-?-羥基化合物的物征反應。去甲腎上腺素在乙醇中微溶。溶點100106°C。本品因具有鄰苯二酚的結構遇光、空氣或弱氧化劑易被氧化變質。答：31.天然青霉素G有哪些缺點？試述半合成青霉素的結構改造方法。 (分值：10分)答： 天然青霉素G的缺點為對酸不穩(wěn)定不能口服只能注射給藥抗菌譜比較狹窄對革蘭陽性菌的效果好細菌易對其產(chǎn)生耐藥性有嚴重的過敏性反應。

11、在青霉素的側鏈上引入吸電子基團阻止側鏈羰基電子向-內酰胺環(huán)的轉移增加了對酸的穩(wěn)定性得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的側鏈上引入較大體積的基團阻止了化合物與酶活性中心的結合。又由于空間阻礙限制酰胺側鏈R與羧基間的單鍵旋轉從而降低了青霉素分子與酶活性中心作用的適應性因此藥物對酶的穩(wěn)定性增加。在青霉素的側鏈上引入親水性的基團如氨基、羧基或磺酸基等擴大了抗菌譜不僅對革蘭陽性菌有效對多數(shù)革蘭陰性菌也有效。答：32.為什么環(huán)磷酰胺對腫瘤細胞毒性較大，對人體的正常細胞毒性較?。?(分值：10分)答： 本品在體外無抗腫瘤活性，進入體內后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細胞內分解

12、成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時，應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時應用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。答：33.硝酸酯及亞硝酸酯類藥物的作用機制是什么？ (分值：

13、6分)1降低心肌耗氧量：這類藥物對阻力血管和容量血管都有擴張作用,減輕了心臟的前后負荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。 2使冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內膜下供血。心肌內膜層血管是由心外膜血管垂直穿過心肌而行走的，內膜層血流易受心室壁肌張力及室內壓力的影響，張力和壓力增高時，內膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時左室舒張末壓增加，故心內膜下缺血最嚴重。*等能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內膜。答：34.治療帕金森氏病時為什么不直接使用多巴胺？ (分值：6分)帕金森病是產(chǎn)生多巴胺遞質的神經(jīng)細胞退化變性減少到50以上，多巴胺分泌不足導致的一種疾病。從道理上講用多巴胺是可以的，但是多巴胺分子量大，外源性的多巴胺沒辦法通過血腦屏障進入大腦起作用。所以臨床上應用多巴胺的前體成分左旋多巴來治療帕金