2022年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)知識一必考復(fù)習(xí)題匯總

1、2022年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)知識一必考復(fù)習(xí)題匯總一、單選1.單選題藥物與受體形成不可逆復(fù)合物的鍵合形式是A.疏水鍵和氫鍵B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物C.偶極相互作用力D.共價鍵E.范德華力和靜電引力答案D解析此題藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)，藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標(biāo)形成不可逆的共價鍵結(jié)合，這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合是可逆的，主要的結(jié)合方式有：離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。2.單選題羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，母核是呻

2、噪環(huán)的是A.瑞舒伐他汀B.阿托伐他汀C.辛伐他汀D.洛伐他汀E.氟伐他汀答案E解析羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫蔡、氟伐他汀的母核是呻噪環(huán)、阿托伐他汀的母核是叱咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是喀哽環(huán)。3L單選題關(guān)于共價鍵下列說法正確的是A.鍵能較大，作用持久B.是一種可逆的結(jié)合形式C.包括離子鍵、氫鍵、范德華力D.與有機(jī)合成反應(yīng)完全不同E.含有季胺的藥物一般以共價鍵結(jié)合答案A解析共價鍵鍵合類型鍵能較大（鍵能1501100kJ/mol）,作用強(qiáng)而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂。因此，以共價鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相

3、類似。4.單選題關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)錯誤的是A.一般是通過鍵合的形式結(jié)合B.有共價鍵和非共價鍵兩類C.共價鍵為不可逆的結(jié)合形式D.偶極-偶極、范德華力為可逆的結(jié)合形式E.離子鍵、氫鍵為不可逆的結(jié)合形式答案E解析藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標(biāo)形成不可逆的共價鍵結(jié)合，這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合是可逆的，主要的結(jié)合方式有：離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。5.單選題下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)

4、合B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替哽相似的空間構(gòu)象E.藥物分子中的烷基、苯基與靶點結(jié)合答案A解析B、C選項為離子鍵的結(jié)合形式，D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用，E為疏水性的相互作用。6.單選題如下藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)骨架的名稱為A.環(huán)己烷B.環(huán)丙二酰腺C.環(huán)戊烷D.蔡E.哄喃答案B解析7.單選題下列不屬于母核和基團(tuán)的作用的是A.調(diào)節(jié)化合物的物理化性質(zhì)B.可調(diào)節(jié)藥物的副作用C.可調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的代謝D.可調(diào)節(jié)與其他藥物的結(jié)合方式E.基團(tuán)對藥物的理化作用不大答案E解析母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與藥物的結(jié)合作用

5、，從而影響藥效動力學(xué)或產(chǎn)生毒副作用；而且母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)和藥代動力學(xué)等作用。8.單選題下列說法不正確的是A.藥物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理條件下以離子形式存在C.水楊酸在胃中易吸收D.地西泮易在腸道中吸收E.服乙定在胃中易吸收答案E解析強(qiáng)堿性藥物如服乙嗤(Guanethidine)(HB,pK8.3,11.9)在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季鐵鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。9.單選題酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例

6、是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%答案C解析本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。io.單選題關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說法不正確的是A.普蔡洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度B.叱羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度C.高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子，在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率D.峽塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率E.阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率答案D解析11.單選題在分子中引入可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是A.鹵素B.羥基C.硫酸D.酰胺

7、基E.烷基答案B解析羥基和瑞基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性和毒性均增強(qiáng)。有時為了減少藥物的解離度，便于吸收，或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進(jìn)行?；甚セ驘商?，但其活性多降低。12.單選題關(guān)于藥物的脂水分配系數(shù)錯誤的是A.評價親水性或親脂性的標(biāo)準(zhǔn)B.藥物在水相中物質(zhì)的量濃度與在非水相中物質(zhì)的量濃度之比C.非水相中的藥物濃度通常用正辛醇中藥物的濃度來代替D.CW為藥物在水中的濃度

8、E.脂水分配系數(shù)越大說明藥物的脂溶性越高答案B解析在藥學(xué)研究中，評價藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)用P來表示，其定義為：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。由于生物非水相中藥物的濃度難以測定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。co表示藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;Cw表示.藥物在水中的濃度。P值越大，則藥物的脂溶性越高。13.單選題容易被氧化成砒或者亞碉的是A.煌基B.羥基C.磺酸D.醒E.酯答案D解析醒和硫醒易被氧化成碉和亞砒。14.單選題下列說法錯誤的是A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收C.非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥

9、物的脂溶性增大，如羥基D.炫基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性E.脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性答案C解析藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物的水溶性因素比較多，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的母基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。例如：當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5150倍，以羥基替換甲基時下降2170倍。而引入一個鹵素原子，親脂性會增高，脂水分配系數(shù)約增加420倍，引入硫原子、涇基或?qū)⒘u基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會增大。15.單選題抗腫瘤藥物琉

10、嘿吟引入磺酸基是因為A.降低藥物的水溶性B.增加藥物的脂溶性C.降低藥物的脂水分配系數(shù)D.使魂嘿吟以分子形式存在，利于吸收E.以上都不對答案C解析磺酸、竣酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。但僅有磺酸基的化合物一般無生物活性。但是為了增加水溶性，有時會引入磺酸基。例如，抗腫瘤藥物魂嘿吟(Mercaptopurine)難溶于水，但引入磺酸基后可制成鈉鹽得到磺魂嘿吟鈉(SulfomercaprineSodium),增加了藥物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺點。16,單選題可增加頭泡味辛的半衰期的是A.較基酯化B.磺酸C.姓基D.筑基E.羥

11、基答案A解析頭袍哄辛(Cefuroxime)極性較大,只能通過注射給藥，使用不方便，體內(nèi)半衰期也比較短。將頭苑陜辛的竣基酯化得到的前藥頭袍味辛酯(CefuroximeAxetil),脂溶性增強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸黏膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭苑陜辛，分布至全身細(xì)胞外液，半衰期也得到延長。17.單選題下列說法錯誤的是A.硝基的吸電子效應(yīng)可使硝基苯甲酸乙酯極性降低B.增加喳諾酮我基的氧電荷密度，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合C.司帕沙星抑制金葡菌的活性強(qiáng)是因為增加了皴基氧的密度D.普魯卡因可通過共軻誘導(dǎo)效應(yīng)增加酯虢基的極性E.以上說法都不正確答案E解析喳諾酮類抗菌藥的作用靶點

12、是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當(dāng)皴基的氧電荷密度增加時，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喳諾酮類藥物司帕沙星，其對金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是給電子基團(tuán)，通過共朝效應(yīng)增加了4位我基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強(qiáng)而增加了對酶的抑制作用。普魯卡因(Procaine),該對位氨基上的電子云通過共扼誘導(dǎo)效應(yīng)，增加了酯皴基的極性，使藥物與受體結(jié)合更牢，作用時間延長。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對位引入吸電子基團(tuán)硝基時，如對硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸電子效應(yīng)，導(dǎo)致我基的電子云流向苯環(huán)，使極性降低，故對硝基苯甲酸

13、酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱、麻醉作用降低。18.單選題含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.氧化代謝C.甲基化代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝答案B解析含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下會發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。i9.單選題下列不屬于第n相結(jié)合反應(yīng)的是A.0、N、S和C的葡萄糖醛昔化B.核普類藥物的磷酸化C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D.酚羥基的硫酸酯化E.苯甲酸形成馬尿酸答案B解析本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核昔類藥物的磷酸化不屬于第n相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選b。

14、20.單選題不屬于錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)是A.運動障礙B.坐立不安C.震顫D.頭暈E.僵硬答案D解析錐體外系反應(yīng)的主要癥狀是帕金森綜合征，表現(xiàn)為運動障礙，如坐立不安，不停的動作、震顫、僵硬等。21.單選題非爾氨酯引起肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因是A.生成了2-苯基丙烯醛B.發(fā)生了葡萄醛酸昔酯化反應(yīng)C.與血漿蛋白的賴氨酸結(jié)合D.與蛋白質(zhì)親核基團(tuán)結(jié)合E.生成4-位羥基化代謝物答案A解析非爾氨酯(Felbamate)具有鎮(zhèn)靜催眠和抗癲癇作用，曾因可引起肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。該藥物首先在體內(nèi)被酯酶水解并被醛脫氫酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合生成環(huán)嗖琳酮，環(huán)嗖琳酮脫氫生成強(qiáng)親電

15、性的2-苯基丙烯醛，易與蛋白的親核基團(tuán)發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性。22.單選題因一藥多靶而產(chǎn)生副毒作用的是A.氯氮平B.氯丙嗪C.洛沙平D.阿司咪嗖E.奮乃靜答案A解析B、C、E是因為藥物與治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用；D選項是因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道的影響而產(chǎn)生的副作用。23.單選題酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%答案c解析本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%

16、,故本題答案應(yīng)選C。24.單選題酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%答案C解析本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。F. .單選題利多卡因在體內(nèi)代謝如下，其發(fā)生的第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是A. 0-脫烷基化B. N-脫烷基化C. N-氧化D. C-環(huán)氧化E. S-氧化答案B解析本題考查胺類藥物發(fā)生的第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。利多卡因結(jié)構(gòu)中含有叔胺部分，根據(jù)代謝反應(yīng)

17、發(fā)生的第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是N-脫烷基化反應(yīng)(經(jīng)過兩次脫乙基代謝)，其他答案與題不相符,故本題答案應(yīng)選B。26.單選題關(guān)于藥物物理化學(xué)性質(zhì)的說法，錯誤的是A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收B.藥物的脂溶性越高，藥物在體內(nèi)的吸收越好C.藥物的脂水分配系數(shù)值(IgP)用于恒量藥物的脂溶性D.由于腸道比胃的pH高，所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易吸收E.由于體內(nèi)不同部位pH不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離度不同答案B解析本題考查藥物物理化學(xué)性質(zhì)與藥物的活性。弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收;弱堿性藥物在腸道中容易吸收。藥物的脂水分配系數(shù)值(IgP)用于恒量藥物的脂溶性;

18、在一般情況下,當(dāng)藥物的脂溶性較低時，隨著脂溶性的增大藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后.再增大脂溶性則藥物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律。由于體內(nèi)不同部位，pH的情況不同，會影響藥物的解離程度，故本題答案應(yīng)選B。27.單選題可使藥物分子酸性顯著增加的基團(tuán)是A.羥基B.燒基C.氨基D.較基E.鹵素答案D解析本題考查藥物的典型官能團(tuán)（酸性基團(tuán)）對生物活性的影響。屬于酸性基團(tuán)的是較基、磺酸基、酚羥基及流基等，故本題答案應(yīng)選D。28.單選題下列不屬于第n相結(jié)合反應(yīng)的是A.O、N、S和C的葡萄糖醛昔化B.核普類藥物的磷酸化C.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D.酚羥基的硫酸酯化E.苯甲

19、酸形成馬尿酸答案B解析本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核昔類藥物的磷酸化不屬于第n相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選b。29.單選題以下哪種反應(yīng)會使親水性減小A.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)E.乙酰化結(jié)合反應(yīng)答案E解析ABCD四個選項中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。30.單選題作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，需要A.較大的水溶性B.較大的解離度C.較小的脂溶性D.較大的脂溶性E.無影響答案D解析脂溶性大分子量小的藥物容易通過血腦屏障進(jìn)入中樞。31.單選題在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性

20、增加A.苯基B.鹵素C.燒基D.羥基E.酯基答案D解析本題考查藥物的典型官能團(tuán)（親水性基團(tuán)）對生物活性的影響。屬于親水性基團(tuán)的有羥基、氨基、疏基、竣基和磺酸基等，故本題答案應(yīng)選D。32.單選題在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A.羥基B.煌基C.氨基D.較基E.磺酸基答案B解析本題考查藥物的典型官能團(tuán)（親脂性基團(tuán)）對生物活性的影響。屬于親脂性基團(tuán)的是母基（包括脂煌基、芳煌基、鹵素和酯基等），故本題答案應(yīng)選B。33.單選題因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道（hERGK通道）具有抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，現(xiàn)已撤出市場的藥物是A.卡托普利B.莫沙必利C.賴諾普利

21、D.伊托必利E.西沙必利答案E解析本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對不良反應(yīng)的影響。許多藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進(jìn)一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等。西沙必利為胃腸動力藥，也具有hERGK通道抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，現(xiàn)已撤出市場。故本題答案應(yīng)選E。34.單選題不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點的是A.在酶催化下進(jìn)行B.無需酶的催化即可進(jìn)行C.形成水溶性代謝物，有

22、利于排泄D.形成共價鍵的過程E.形成極性更大的化合物答案B解析本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)的特點。藥物的結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等結(jié)合到藥物分子中，或第I相的藥物代謝產(chǎn)物中，以共價鍵的方式結(jié)合,形成極性更大的水溶性代謝物，有利于從尿和膽汁中排泄。故本題答案應(yīng)選B。35.單選題人體胃液pH約為0.91.5,下面最易吸收的藥物是A.奎寧（弱堿pK值8.0）B.卡那霉素（弱堿pK值7.2）C.地西泮（弱堿pK值3.4）D.苯巴比妥（弱酸pK值7.4）E.阿司匹林（弱酸pK值3.5）答案E解析本題考查藥物的解離常數(shù)（pK）、體液介質(zhì)pH與藥物在胃中的吸收關(guān)系。弱

23、酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。阿司匹林（弱酸pK值3.5）酸性強(qiáng)于苯巴比妥（弱酸pK值7.4）,在胃液中不解離，呈分子型；弱堿性藥物如奎寧、卡那霉素、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收。故本題答案應(yīng)選Eo36.單選題關(guān)于藥物的解離度對藥效的影響，敘述正確的是A.解離度愈小，活性愈好B.解離度愈大，活性愈好C.解離度愈小，活性愈低D.解離度愈大，活性愈低E.解離度適當(dāng)，活性為好答案E解析本題考查藥物的解離度。適當(dāng)最好。37.單選題堿性藥物的解離度與藥物的pK和體液pH的關(guān)系式為：pK,某藥物的pK=8.4,在pH7.4生理條件下,以分子形式存在的比例為A. 1%

24、B. 10%C. 50%D. 90%E. 99%答案B解析本題考查藥物的解離度與解離常數(shù)(pK)的關(guān)系。由關(guān)系式可知，lgB/HB=7.4-8.4=-l,則B=0.1HB,由此可推得由分子形式存在的藥物為10%o故本題答案應(yīng)選B。38.單選題手性藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性有時存在很大差別，下列藥物中，一個異構(gòu)體具有麻醉作用，另一個對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的藥物是A.茉巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托哇琳E.普魯卡因答案C解析本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(+A(S)-對映體才具有麻醉作用，而(-)-8)-對映體產(chǎn)生中樞興奮作用(致幻作用)。米

25、安色林(S)-體抗抑郁，(R)-體具細(xì)胞毒作用。利尿藥依托哇琳為具有相反作用的對映體,左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。苯巴比妥和普魯卡因無手性特征。故本題答案應(yīng)選C。39.單選題不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是A.0-葡萄糖醛普化8. C-葡萄糖醛普化C.N-葡萄糖醛普化D. S-葡萄糖醛普化E. P-葡萄糖醛普化答案E解析本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的有四種類型：o-、N-、S-和C-的葡萄糖醛普化，沒有P-葡萄糖醛昔化。故本題答案應(yīng)選E。40.單選題下列以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物為A.尼群地平B.乙酰膽堿C.氯

26、喳D.環(huán)磷酰胺E.普魯卡因答案D解析本題考查藥物鍵合的類型。藥物的鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘿吟堿基產(chǎn)生共價結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥物。非共價鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。乙酰膽堿和受體的作用為離子-偶極，偶極-偶極相互作用；抗瘧藥氯喳可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物;局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用有多種，如范德華力

27、、疏水鍵、靜電引力偶極-偶極相互作用等。故本題答案應(yīng)選D。41.單選題藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為A.最低能量構(gòu)象B.反式構(gòu)象C.優(yōu)勢構(gòu)象D.扭曲構(gòu)象E.藥效構(gòu)象答案E解析本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，其余均為干擾答案，故本題答案應(yīng)選E。42.單選題含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.氧化代謝C.甲基化代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝答案A解析芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。還原是一個多步驟過程,其間經(jīng)歷亞硝基、羥胺等中間步驟。還原得到的羥胺毒性大，可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒性。硝基苯長期使用會

28、引起高鐵血紅蛋白癥，也是由還原中得到苯基羥胺所致。氯霉素中的對硝基苯基經(jīng)生物轉(zhuǎn)化還原生成對氨基苯化合物。正確答案為A。43.單選題黃曲霉素B致癌的分子機(jī)制是A.本身具毒性B.內(nèi)酯開環(huán)C.氧脫涇化反應(yīng)D.雜環(huán)氧化E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA形成共價鍵化合物答案E解析根據(jù)題干直接分析，黃曲霉素B致癌的分子機(jī)制是代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA形成共價鍵化合物，故本題選E。44.單選題含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.氧化代謝C.甲基化代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝答案B解析含芳環(huán)的藥物一一氧化代謝規(guī)則：含芳環(huán)藥物的氧化是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主供電子取代基促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行，生成酚羥基位置在取代基的

29、對位或鄰位。吸電子基則削弱反應(yīng)進(jìn)行，生成酚羥基在間位。通常發(fā)生在立體位阻較小的部位。如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。芳環(huán)羥基化反應(yīng)還受立體異構(gòu)體的影響：S-G）華法林的主要代謝產(chǎn)物是芳環(huán)7-羥基化物，而華法林的R-（+）-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物為側(cè)鏈酮基的還原化合物。45.單選題有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的A.母核+骨架結(jié)構(gòu)B.基團(tuán)+片段C.母核+藥效團(tuán)D.片段+藥效團(tuán)E.基團(tuán)+藥效團(tuán)答案C解析化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結(jié)構(gòu)（又稱母核）和與之相連接的基團(tuán)或片段（又稱為藥效團(tuán)）組成。46.單選題立體異構(gòu)對藥

30、效的影響不包括A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)C.構(gòu)象異構(gòu)D.結(jié)構(gòu)異構(gòu)E.官能團(tuán)間的距離答案D解析立體異構(gòu)對藥效的影響有：幾何異構(gòu)、對映異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)、官能團(tuán)間的距離。不包括“結(jié)構(gòu)異構(gòu)”，答案為D。47.單選題可被氧化成亞砒或碉的為A.酰胺類藥物B.胺類藥物C.酯類藥物D.硫酸類藥物E.醒類藥物答案D解析硫醒與醛類化合物的不同點是前者可氧化成亞碉或碉，它們的極性強(qiáng)子硫酷。48.單選題藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是A.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降C.增強(qiáng)親脂性，使作用時間縮短D.降低親脂性，使作用時間延長E.適度的親脂性有最隹活性答案E解析適度的親脂性才有最佳的活

31、性不同親脂性對藥物活性影響不同，適度的親脂性才有最佳的活性，例如：（1）羥基和魂基：引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時，有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性或毒性增強(qiáng)；當(dāng)羥基?；甚セ蚧突伤幔浠钚远嘟档?。疏基形成氫鍵的能力比羥基低，引入流基時,脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。（2較酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合，其生物活性也較強(qiáng)?？⑺岽鸢笧镋。49.單選題為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將竣酸類藥物制成A.磺酸類藥物B.醇類藥物C.鹽類藥物D.酰胺類藥物E.酯類藥物答案E解析較酸成酯可

32、增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成峻酸，利用這一性質(zhì)，將竣酸制成酯類前藥。50.單選題以下說法正確的是A.酸性藥物在胃中非解離型藥物量增加B.酸性藥物在小腸非解離型藥物量增加C.堿性藥物在胃中吸收增加D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加E.酸性藥物在小腸吸收增加答案A解析通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。51.單選題不屬于藥物代謝第I相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是A.氧化B.還原C.鹵化D.水解E.羥基化答案C解析藥物代謝第I相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是：氧化、還原,水解、羥基化。52.單選題以下胺

33、類藥物中活性最低的是A.伯胺B.仲胺C.叔胺D.季錠E.酰胺答案C解析一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季錠易電離成穩(wěn)定的鐵離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。53.單選題離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于A.胺類化合物B.聚基化合物C.芳香環(huán)D.羥基化合物E.菰基化合物答案B解析在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、0、S、鹵素等成鍵時，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極、偶極-偶極相互作用通常見于藪基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。二、多選1.多選題在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)或原子，可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大A

34、.烷涇基B.氨基C.脂環(huán)涇基D.較基E.鹵素原子答案ACE解析本題考查藥物分子的脂溶性。藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的姓基、鹵素原子和脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。氨基和較基為水溶性基團(tuán)，故本題答案應(yīng)選ACE。2.多選題藥物和生物大分子作用時，可逆的結(jié)合形式有A.范德華力B.共價鍵C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物D.偶極-偶極相互作用E.氫鍵答案ACDE解析本題考查藥物與生物大分子作用的可逆結(jié)合形式。五個答案均為藥物與生物大分子作用的結(jié)合形式，但共價鍵結(jié)合為不可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選ACDE。3.多選題藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有A.疏水鍵B.氫鍵C.離子鍵D.范德華力E.離子偶極答案ABCDE解析

35、本題考查藥物與受體的鍵合（結(jié)合）形式。共價鍵鍵合類型是不可逆鍵合類型；非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和偶極相互作用力等。故本題答案應(yīng)選ABCDE。4.多選題下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第I相反應(yīng)的有A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮E.碳噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥答案ACDE解析本題考查藥物在體內(nèi)發(fā)生第I相生物轉(zhuǎn)化。藥物發(fā)生羥基化代謝，環(huán)氧化代謝，脫硫代謝均屬于第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，

36、乙?；x為第n相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，故本題答案應(yīng)選ACDE。5.多選題以下關(guān)于第I相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是A.也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)B,是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)C.與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合D.對藥物在體內(nèi)的活性影響較II相生物轉(zhuǎn)化小e.有些藥物經(jīng)第i相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第n相的結(jié)合反應(yīng)答案ABE解析第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、斐基、疏基、氨基等。第n相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，

37、經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第n相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。6.多選題哪些藥物的代謝屬于代謝活化A.茉妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英B.維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素DC.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醒代謝物E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥答案BCDE解析根據(jù)題意首先分析代謝活化的定義,代謝活化是指某些藥物需經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性。如維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D才能出現(xiàn)藥理作用，貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

38、才具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫跳代謝物，環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥等，苯妥英在體內(nèi)代謝生成的羥基苯妥英無藥理活性，屬于代謝滅活過程，故本題選B、C、D、Eo7.多選題含氨基的藥物可發(fā)生A,葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝B.與硫酸的結(jié)合代謝C.脫氨基代謝D.甲基化代謝E.乙?；x答案ABCDE解析含氨基的藥物可發(fā)生：1.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝2.與硫酸的結(jié)合代謝3.脫氨基代謝4.甲基化代謝5.乙?；x8.多選題可發(fā)生去涇基代謝的結(jié)構(gòu)類型有A.叔胺類B.酯類C.硫醛類D.芳涇類E,醛類答案ACE解析可發(fā)生去姓基代謝的結(jié)構(gòu)類型有：A叔胺類：N上有三個煌基，發(fā)生去煌基代謝。C硫酸類：結(jié)

39、構(gòu)為：燒基-S-塔基，可發(fā)生去姓基代謝。E醒類：結(jié)構(gòu)為：煌基-0-煌基，可發(fā)生去燒基代謝9.多選題可能影響藥效的因素有A.藥物的脂水分配系數(shù)B.藥物的解離度C.藥物形成氫鍵的能力D.藥物與受體的親和力E.藥物的電子密度分布答案ABCDE解析可能影響藥效的因素有：1.藥物的脂水分配系數(shù)2.藥物的解離度3.藥物形成氫鍵的能力4.藥物與受體的親和力5.藥物的電子密度分布10L多選題以下藥物易在胃中吸收的是A.奎寧B.麻黃堿C.水楊酸D.茉巴比妥E.氨苯砒答案CD解析弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨茉碉、地西泮在胃中幾乎全部

40、呈解離形式，很難被吸收。11L多選題葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有A.0的葡萄糖醛普化B.C的葡萄糖醛昔化C.N的葡萄糖醛普化D.S的葡萄糖醛普化E.C1的葡萄糖醛昔化答案ABCD解析本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種：o-、N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化，沒有C1-葡萄糖醛普化。故本題答案應(yīng)選ABCD。12.多選題下列藥物屬于手性藥物的是A.AB.BC.CD.DE.E答案ABC解析本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選A

41、BC。13.多選題下列藥物屬于手性藥物的是A.AB.BC.CD.DE.E答案ABC解析本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。14.多選題下列藥物屬于手性藥物的是A.AB.BC.CD.DE.E答案ABC解析本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。15.多選題以下藥物屬于PEPT1底物的是A.烏苯美司B.氨羊西林C.伐昔洛韋D.卡托普利E.依那普利答案ABCDE解析PEP

42、T1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司（二肽）。由于內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項屬于8-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。16.多選題藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性，由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括A.藥物的EDB.藥物的pKC.藥物的旋光度D.藥物的LDE.藥物的酸堿性答案BCE解析本題考查藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)過程和生物活性的常用參數(shù)。藥物的理化性質(zhì)直接影響藥物的活性。藥物的理化性質(zhì)為藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、酸堿性、pK、旋光性對藥效的影響。藥物的ED和藥

43、物的LD分別代表藥物的半數(shù)有效量和半數(shù)致死量，衡量藥物的安全性，而與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)無關(guān)。故本題答案應(yīng)選BCE。17.多選題下列藥物屬于手性藥物的是A.氯胺酮B.乙胺丁醇C.氨氯地平D.普魯卡因E.阿司匹林答案ABC解析本題考查藥物的手性特征。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可判斷，氯胺酮、氨氯地平有一個手性中心，乙胺丁醇有2個手性中心，而普魯卡因和阿司匹林無手性中心。故本題答案應(yīng)選ABC。18.多選題一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用的藥物有A.青霉胺B.氯胺酮C.派西拉朵D.米安色林E.左旋多巴答案ABDE解析本題考查藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。派西拉朵的(+)-體為阿片受體激動藥，鎮(zhèn)痛作用

44、，(-)-體為阿片受體拮抗作用。異構(gòu)體具有毒性的藥物見下表：故本題答案應(yīng)選ABDE。19.多選題以下藥物易在腸道中吸收的是A.奎寧B,麻黃堿C.水楊酸D.苯巴比妥E.地西泮答案ABE解析本題考查藥物的酸堿性與藥物在胃腸中的吸收關(guān)系。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物，在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收;弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯碉、地西泮,在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。故本題答案應(yīng)選ABE。20.多選題藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有A.氨基B.羥基C.較基D.筑基E.雜環(huán)氮原子答案ABCDE解析本題考查藥物發(fā)生第n相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)

45、的基團(tuán)有：氨基、羥基、竣基、魂基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。21.多選題藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.葡萄糖醛普化反應(yīng)E.乙?；磻?yīng)答案ABCDE解析藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程；生物轉(zhuǎn)化是藥物在人體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化，也是人體對自身的.種保護(hù)機(jī)能。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、較基、疏基、氨基等。第II相生物結(jié)合,是將第I

46、相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。22.多選題胺類藥物的代謝途徑包括A. N-脫烷基化反應(yīng)B. N-氧化反應(yīng)C.加成反應(yīng)D.氧化脫胺反應(yīng)E.N-乙酰化反應(yīng)答案ABD解析胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應(yīng)；另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)。23.多選題葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有A.0的葡萄糖醛昔化B.C的葡萄糖醛普化C.N的葡萄糖醛普化D.S的葡萄糖醛普化E.C1的葡萄糖醛普化答案ABCD解析本題考查藥物發(fā)生的第n相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中

47、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有四種：o-、2、S-和C-的葡萄糖醛普化，沒有C1-葡萄糖醛普化。故本題答案應(yīng)選ABCD。24.多選題參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)的有A.羥基B.羥氨基C.羥胺基D.胺基E.氨基答案ACD解析與硫酸的結(jié)合反應(yīng)：藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝，但不如葡萄糖醛酸普化結(jié)合那樣普遍。形成硫酸酯的結(jié)合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)過程是在磺基轉(zhuǎn)移酶的催化下，由體內(nèi)活化型的硫酸化劑3'-磷酸腺昔-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基、

48、胺基、羥胺基。25.多選題影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有A.溶解度B.分配系數(shù)C.幾何異構(gòu)體D.光學(xué)異構(gòu)體E.解離度答案ABE解析本題考查藥物的物理性質(zhì)對藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。26.多選題手性藥物的對映異構(gòu)體之間可能A.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同C.一個有活性，一個沒有活性D.產(chǎn)生相反的活性E.產(chǎn)生不同類型的藥理活性答案ABCDE解析本題考查手性藥物的對映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

49、;產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；一個有活性，一個沒有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性。故本題答案應(yīng)選ABCDEo27.多選題使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)B.乙酰化結(jié)合反應(yīng)C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)E.甲基化結(jié)合反應(yīng)答案ACD解析本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)（前四項均使親水性增加）、乙?；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)（后兩者皆降低親水性）。故本題答案應(yīng)選ACD。28.多選題通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有A.與葡萄糖醛酸結(jié)合B.與硫酸

50、結(jié)合C,甲基化結(jié)合D.乙?；Y(jié)合E.與氨基酸結(jié)合答案ABE解析本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)及與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應(yīng)選ABEo29.多選題胺類藥物的代謝途徑包括A. N-脫烷基化反應(yīng)B. N-氧化反應(yīng)C.加成反應(yīng)D.氧化脫氨反應(yīng)E.N-乙酰化反應(yīng)答案ABDE解析本題考查胺類藥物第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律和第n相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)有叔胺的N-氧化反應(yīng)和N-脫烷基化反應(yīng)：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應(yīng)；芳伯胺可發(fā)生N-乙?；磻?yīng)。代謝反應(yīng)中無加成反應(yīng)，故本題答案應(yīng)

51、選ABDE。30.多選題藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有A.氨基B.羥基C.較基D.筑基E.雜環(huán)氮原子答案ABCDE解析本題考查藥物發(fā)生第n相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有：氨基、羥基、藪基、流基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。31.多選題羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，母核是六氫蔡的是A.瑞舒伐他汀B.阿托伐他汀C.洛伐他汀D.氟伐他汀E.辛伐他汀答案CE解析羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氨蔡、氟伐他汀的母核是哼I噪環(huán)、阿托伐他汀的母核是叱咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是喀哽環(huán)。32.多選題影響藥物理

52、化性質(zhì)的因素有A.溶解度B.分配系數(shù)C.幾何異構(gòu)體D.光學(xué)異構(gòu)體E.解離度答案ABE解析本題考查藥物的物理性質(zhì)對藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。33.多選題手性藥物的對映異構(gòu)體之間可能A.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同C.一個有活性，一個沒有活性D.產(chǎn)生相反的活性E.產(chǎn)生不同類型的藥理活性答案ABCDE解析本題考查手性藥物的對映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài)：具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；一個有活性

53、，一個沒有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性。故本題答案應(yīng)選ABCDEo34.多選題可以進(jìn)行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有A.對氨基水揚酸B.布洛芬C.氯貝丁酯D.異煙腓E,磺胺喀哽答案ADE解析乙?；磻?yīng)是含伯胺基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、胱、酰腫等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑，前面討論的幾類結(jié)合反應(yīng)，都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反應(yīng)一般是體內(nèi)外來物的去活化反應(yīng)。乙?；磻?yīng)是在酰基轉(zhuǎn)移酶的催化下進(jìn)行的，以乙酰輔酶A作為輔酶，進(jìn)行乙?；霓D(zhuǎn)移。35.多選題屬于第n相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有A.嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.對氨基水楊酸的乙