《藥物研發(fā)綜合性實驗》實驗課教學大綱

1、藥物研發(fā)綜合性實驗實驗課教學大綱課程名稱：藥物研發(fā)綜合性實驗課程性質：專業(yè)課適用專業(yè)：藥學，藥物制劑，生物制藥所屬實驗室（中心）：藥學實驗中心實驗學時、學分：40學時2學分一、實驗教學目的與要求（黑體四號）藥物研發(fā)綜合性實驗課程以藥物研發(fā)為導向，打通藥學專業(yè)的藥物化學（天然藥物化學）、藥劑學、藥理學及藥物分析等主干課程的實驗課教學線路，整合實驗內容，貫穿各專業(yè)實驗技能訓練，融合藥物研發(fā)及藥品注冊申報中涉及的藥學（包括原料藥合成路線、結構表征確認、制劑處方工藝、質量控制等）、毒理藥理等主要技術環(huán)節(jié)。（一）培養(yǎng)學生文獻檢索、實驗設計、實驗操作和獨立思考等能力。（二）發(fā)揮學科優(yōu)勢，在理論知識與實踐密

2、切結合的基礎上，強調培養(yǎng)學生解決藥品研發(fā)、生產、流通及使用環(huán)節(jié)中實際問題的能力，輸送具備一定藥物研發(fā)知識構架和運作能力的實用性、應用型藥學人才。、實驗學時分配序號實驗項目學時1苯妥英鈉的合成132苯妥英鈉注射劑的制備研究93苯妥英鈉注射液的分析84苯妥英鈉的抗驚厥作用65課堂討論4合計40三、實驗教學內容實驗項目(一)：苯妥英鈉的合成(1) 項目類別：必做V選做(2) 項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V(3)項目主要目的要求：1掌握苯妥英鈉合成的反應原理及制備的操作方法。2掌握縮合、氧化、關環(huán)縮合等化學反應。(4)主要儀器或標本名稱：250mL圓底燒瓶，VBi,苯甲醛，FeCB6H2O，冰醋

3、酸，尿素實驗項目(二)：苯妥英鈉注射劑的制備研究(1)項目類別：必做V選做(2)項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V(3)項目主要目的要求：1掌握藥物研發(fā)中制備注射劑的基本流程2掌握注射劑(小針和粉針)的處方設計及工藝設計要點3熟悉注射劑的制備，熟悉注射劑說明書的主要內容及其原理pH計，(4)主要儀器或標本名稱：4號垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿或西林瓶，熔封器，高壓滅菌鍋，真空冷凍干燥儀，苯妥英鈉，蒸餾水，氯化鈉，氫氧化鈉實驗項目(三)：苯妥英鈉注射液的分析(1)項目類別：必做V選做(2)項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V(3)項目主要目的要求：1、掌握中國藥典在藥品質量控制中的應用。2、掌握

4、中國藥典中苯妥英鈉注射液的鑒別反應及操作要點。3、掌握中國藥典中苯妥英鈉注射液的檢查及操作要點。4、掌握中國藥典中苯妥英鈉注射液的含量測定及操作要點。5、熟悉注射劑的分析方法。4）主要儀器或標本名稱：1.主要儀器：pHS-3B數字式酸度計，島津LC-10A型高效液相色譜儀，UV-2000型紫外分光光度計，751型分光光度計，濾紙，漏斗，酒精度，分液漏斗，10mL試管2主要試劑：苯妥英鈉對照品，安息香對照品，稀硫酸，氨試液，高錳酸鉀固體，氫氧化鈉固體，正庚烷，乙腈（高效液相色譜純），甲醇（高效液相色譜純），0.05moL/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節(jié)pH值至2.5）實驗項目（四）：苯妥英鈉的抗驚

5、厥作用（1）項目類別：必做V選做（2）項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V（3）項目主要目的要求：用電刺激法觀察苯妥英鈉的抗驚厥作用。（4）主要儀器或標本名稱：1、動物：小白鼠（1822g）2、藥品：0.25%苯妥英鈉、生理鹽水3、器材：交流電刺激儀、注射器（1mL）、針頭（5號）實驗項目（五）：磺胺嘧啶鈉的合成（9課時）（1、項目類別：必做選做V（2）項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V（3）項目主要目的要求：1掌握磺胺嘧啶鈉合成的反應原理及制備的操作方法。2掌握磺酰氯化、磺酰胺化、水解、成鹽等化學反應。（4）主要儀器或標本名稱：100mL圓底瓶，回流裝置，對乙酰氨基苯磺酰氯，2-氨基嘧啶，

6、吡啶，NaOH實驗項目（六）：磺胺嘧啶鈉的注射劑制備（9課時）（1、項目類別：必做選做V（2）項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V3)項目主要目的要求：1掌握藥物研發(fā)中制備注射劑的基本流程2掌握注射劑的處方設計及工藝設計要點(4)主要儀器或標本名稱：儀器：燒杯，4號垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿，熔封器，高壓滅菌鍋，pH計材料：蒸餾水，氯化鈉，磺胺嘧啶鈉實驗項目(七)：磺胺嘧啶鈉注射液的分析(9課時)(1) 項目類別：必做選做V(2) 項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V(3)項目主要目的要求：1. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的鑒別反應及操作要點。2. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的檢查中重

7、金屬和砷鹽的方法及操作要點。3. 掌握中國藥典中磺胺嘧啶鈉注射液的含量測定及操作要點。(4)主要儀器或標本名稱：主要儀器：pHS-3B數字式酸度計，納氏比色管，漏斗，酒精度，分液漏斗，10mL試管，測砷裝置，刻度吸管2mL,量筒5mL,量筒50mL,水浴鍋，托盤天平。主要試劑：標準鉛溶液，硫化鈉試液實驗項目(八)：磺胺嘧啶鈉的時量曲線及藥動學參數測定(9課時)(1)項目類別：必做選做V(2)項目性質：演示性驗證性設計性綜合性V(3)項目主要目的要求：1學習磺胺類藥物血藥濃度的測定方法。2掌握有關的藥代動力學參數的初步計算。(4)主要儀器或標本名稱：器材：計算機、7221分光光度計、渦旋振蕩器、濾紙、試管架、秒表、滴管、玻璃漏斗、半對數坐標紙、玻璃試管。藥品與試劑：肝素注射液、20%磺胺嘧啶（SD-Na）注射液、5%三氯乙酸，0.5%亞硝酸鈉、0.5麝香草酚鈉。動物：家兔一只，雌雄均可，體重約2kg。四、實驗考核方式（黑體四號）分別寫出四個階段性的實驗報告（分別由各專業(yè)課老師批改打分），每個實驗占20%，最后參考藥品注冊申報格式要求寫出綜合性實驗報告或做成ppt進行匯報交流及討論（占2