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作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物學(xué)習(xí)目標(biāo)1.能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物進(jìn)行分類,并能說出代表藥物名稱。2.能闡述代表藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用。3.能判斷重點(diǎn)藥物的不良反應(yīng),樹立安全用藥意識。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)包括大腦、脊髓以及腦神經(jīng)和脊神經(jīng)。大腦是思維和感覺的中心,脊髓負(fù)責(zé)傳輸信號,腦神經(jīng)和脊神經(jīng)則連接大腦和身體其他部分。中樞神經(jīng)系統(tǒng)負(fù)責(zé)接收、處理和解釋來自身體各部分的感覺信號,以及控制身體的運(yùn)動。它還參與情緒、記憶、學(xué)習(xí)和思考等活動。結(jié)構(gòu)功能中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)和功能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物許多藥物通過影響神經(jīng)遞質(zhì)的數(shù)量或活動來發(fā)揮作用。例如,抗抑郁藥可以增加血清素的活性,而抗精神藥可以抑制多巴胺的活動影響神經(jīng)遞質(zhì)一些藥物通過調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞膜上的離子通道來改變神經(jīng)元的興奮性。例如,抗癲癇藥可以阻止鈉離子進(jìn)入神經(jīng)元,從而防止癲癇發(fā)作。調(diào)節(jié)離子通道一些藥物通過影響神經(jīng)細(xì)胞的代謝過程來發(fā)揮作用。例如,某些抗炎藥可以抑制前列腺素的合成,從而減輕炎癥和疼痛。影響細(xì)胞代謝中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機(jī)制作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物這類藥物包括苯二氮?類藥物和巴比妥類藥物,用于治療焦慮、失眠等。這類藥物用于治療抑郁癥和其他情緒障礙,如選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRIs)和三環(huán)抗抑郁藥。這類藥物用主要用于緩解劇痛,但多數(shù)藥物反復(fù)應(yīng)用易成癮,屬麻醉藥品管理范疇,如阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡和人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶等。這類藥物用于治療癲癇和其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病,如苯妥英鈉、卡馬西平等。鎮(zhèn)痛藥抗抑郁藥抗癲癇藥鎮(zhèn)靜催眠藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物
患者張某,男性,56歲,因“心情煩躁,夜眠欠佳3月”就診。張某因婚姻狀況與家人產(chǎn)生矛盾,出現(xiàn)心情煩躁,做事缺乏興趣;有早醒、醒后無法再入睡,自覺整晚未睡,并出現(xiàn)對于睡眠的恐懼,醒后感覺不適、疲乏。不規(guī)則服用安定等藥物。上述癥狀影響到何先生正常生活,但行各項(xiàng)檢查無明顯異常。自發(fā)病來精神萎靡,二便如常,胃納不佳,體重減輕5kg。詢問既往病史后,經(jīng)臨床診斷為原發(fā)性失眠(亞急性),建議服用唑吡坦10mg每晚1次,曲唑酮50mg每晚1次。問唑吡坦和曲唑酮屬于哪種藥物,作用機(jī)制是什么?案例分析鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜與催眠是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩種不同抑制程度。
鎮(zhèn)靜藥:輕度抑制中樞神經(jīng),使煩躁不安的病人安靜的藥物。催眠藥:對中樞神經(jīng)具有較深抑制作用,能誘導(dǎo)病人睡眠,促使其產(chǎn)生類似生理睡眠狀態(tài)的藥物。鎮(zhèn)靜催眠藥·常見藥物的分類及其代表藥苯二氮?類地西泮、氟西泮、三唑侖、艾司唑侖巴比妥類苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥其他類佐匹克隆、唑吡坦(首選藥)123鎮(zhèn)靜催眠藥作用機(jī)制
1、苯二氮?類:促進(jìn)中樞神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸的傳遞。
2、巴比妥類:非特異性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。鎮(zhèn)靜催眠藥--苯二氮?類地西泮(安定)抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥、抗癲癇中樞性骨骼肌松馳藥理作用鎮(zhèn)靜催眠藥--苯二氮?類臨床應(yīng)用1、抗焦慮作用。是焦慮癥或焦慮狀態(tài)的首選藥。2、鎮(zhèn)靜催眠作用??僧a(chǎn)生近似生理性睡眠,是鎮(zhèn)靜催眠的首選藥。3、抗驚厥、抗癲癇。注射給藥是治療驚厥和癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4、中樞性肌肉松弛。具有較強(qiáng)的肌肉松弛作用。鎮(zhèn)靜催眠藥--苯二氮?類不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2、急性中毒3、耐受性和依賴性4、其他—妊娠期、哺乳期婦女及青光眼病人等慎用。鎮(zhèn)靜催眠藥--苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥--巴比妥類苯巴比妥鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥、抗癲癇麻醉及麻醉前給藥藥理作用鎮(zhèn)靜催眠藥--巴比妥類臨床應(yīng)用1、鎮(zhèn)靜催眠:明顯縮短REMS時相。2、抗驚厥抗癲癇:癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)用苯巴比妥鈉。3、麻醉及麻醉前給藥:硫噴妥鈉用于短時靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉,苯巴比妥用于麻醉前。4、增強(qiáng)中樞性抑制藥作用:與解熱鎮(zhèn)痛藥合用增強(qiáng)療效(eg去痛片)。鎮(zhèn)靜催眠藥--巴比妥類不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1、后遺效應(yīng):催眠量,宿醉(殘留),服藥后次晨有頭暈,困倦等癥狀;2、耐受性和成癮性:誘導(dǎo)肝藥酶→加速自身代謝;明顯抑制REMS→停藥反跳,出現(xiàn)戒斷癥狀;久用可成癮。3、過敏反應(yīng)。4、急性中毒。
搶救措施:①清除毒物(洗胃或?qū)a);②維持呼吸循環(huán)功能;③堿化血液或尿液;④血液透析。鎮(zhèn)靜催眠藥--其他類
高效、低毒、成癮性小。成癮性小。超短效鎮(zhèn)靜催眠藥。作用比比苯二氮?類強(qiáng)。高效、低毒、成癮性小。佐匹克隆口服吸收快,鎮(zhèn)靜催眠作用明顯,無肌松和抗癲癇作用。唑吡坦抗癲癇藥癲癇是一種突然發(fā)生的、陣發(fā)性、短暫性、反復(fù)發(fā)作的大腦功能障礙。發(fā)作時常伴有腦電的異常??拱d癇藥引起癲癇發(fā)病的原因1、皮層神經(jīng)元異常放電2、放電部位不同產(chǎn)生不同的臨床表現(xiàn)形式,以運(yùn)動性多見3、具有發(fā)作性、慢性和重復(fù)性三大特征抗癲癇藥癲癇分類局限性發(fā)作部分性發(fā)作全身性發(fā)作失神性發(fā)作(小發(fā)作)、強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)癲癇持續(xù)狀態(tài)123抗癲癇藥作用機(jī)制①增強(qiáng)腦內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)功能,如苯二氮?類和苯巴比妥②干擾Na+、K+、Ca2+等離子通道,如苯妥英鈉抗癲癇藥苯妥英鈉抗癲癇治療外周神經(jīng)痛抗心律失常藥理作用抗癲癇藥--苯妥英鈉臨床應(yīng)用1、抗癲癇:治療大發(fā)作和局限性發(fā)作2、治療外周神經(jīng)痛:主要用于治療三叉神經(jīng)痛3、抗心律失??拱d癇藥--苯妥英鈉不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1、局部刺激2、牙齦增生3、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):血藥濃度過高可引起中毒4、血液系統(tǒng)反應(yīng)5、超敏反應(yīng)6、骨骼系統(tǒng)反應(yīng)7、其他-血藥濃度個體差異大,臨床應(yīng)用注意劑量個體化。抗癲癇藥--卡馬西平卡馬西平抗癲癇治療外周神經(jīng)痛抗躁狂癥藥理作用抗癲癇藥--卡馬西平臨床應(yīng)用1、抗癲癇:高效、廣譜。對精神運(yùn)動性發(fā)作療效最好,為癲癇大發(fā)作、單純局限性發(fā)作的首選藥物之一,對小發(fā)作和肌陣攣性發(fā)作效果差或無效。2、治療外周神經(jīng)痛:治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉3、抗躁狂癥:用于碳酸鋰治療無效的躁狂癥病人療效好且副作用少抗癲癇藥--卡馬西平不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)常見:頭昏、眩暈、復(fù)視、眼球震顫,共濟(jì)失調(diào),過敏反應(yīng)嚴(yán)重:骨髓抑制、肝損害、心律失常、左室功能衰竭※治療濃度與中毒濃度較接近,甚至重疊。有條件監(jiān)測血藥濃度。抗癲癇藥癲癇的臨床類型及治療藥物發(fā)作類型臨床特征治療藥物局限性發(fā)作單純局限性發(fā)作局部肢體運(yùn)動或感覺異常,無意識障礙卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥復(fù)合局限性發(fā)作(精神運(yùn)動性發(fā)作)有意識障礙,以精神癥狀為主,伴唇抽動、搖頭等無意識運(yùn)動卡馬西平、苯妥英鈉、丙戊酸鈉、撲米酮全身性發(fā)作強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)意識喪失,全身肌肉強(qiáng)直陣攣性抽搐卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、丙戊酸鈉失神性發(fā)作(小發(fā)作)多見于兒童,突然短暫意識喪失,動作和語言中斷,持續(xù)30秒左右迅速恢復(fù),每天可反復(fù)發(fā)作數(shù)十次乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉肌陣攣性發(fā)作部分或全身肌群短暫陣攣性抽搐氯硝西泮、丙戊酸鈉癲癇持續(xù)狀態(tài)大發(fā)作持續(xù)狀態(tài),反復(fù)抽搐,持續(xù)昏迷,不及時搶救可危及生命地西泮、苯妥英鈉、苯巴比妥抗抑郁藥抑郁癥是情感障礙精神病的一種,以情緒低落為主要癥狀。心因性或反應(yīng)性抑郁癥(外界因素所致)內(nèi)源性抑郁癥(無明顯外因);其他:更年期抑郁癥、藥源性抑郁癥等抗抑郁藥分類三環(huán)類抗抑郁藥米帕明(丙米嗪)NA再攝取抑制藥馬普替林5-HT再攝取抑制藥123氟西汀、文拉法辛、曲唑酮抗抑郁藥--丙米嗪丙米嗪中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用自主神經(jīng)系統(tǒng)作用心血管系統(tǒng)藥理作用丙米嗪臨床應(yīng)用1、用于治療各種抑郁癥。對內(nèi)源性、反應(yīng)性和更年期抑郁癥療效好,但對精神分裂癥的抑郁癥狀效果較差。2、可用于治療強(qiáng)迫癥、恐怖癥、小兒遺尿癥??挂钟羲?-丙米嗪不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)常見:口干、視力模糊、便秘、心動過速、尿潴留、眼壓升高等極少數(shù)病人出現(xiàn)皮疹、粒細(xì)胞缺乏和黃疸等癥狀?!吻傲邢僭錾颓喙庋鄄∪私谩?挂钟羲幨褂米⒁馐马?xiàng)用藥宜個體化切忌頻繁換藥:由于抗抑郁藥起效較慢,一般需4~6周方顯效換用需謹(jǐn)慎:①氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑,其他5-HT再攝取抑制劑需2周;②單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。鎮(zhèn)痛藥疼痛是傷害性刺激作用于機(jī)體引起的一種復(fù)雜的生理心理現(xiàn)象。鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性減輕或消除疼痛及疼痛引起的不愉快情緒反應(yīng),但不影響意識及其他感覺的藥物。分類:阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥:嗎啡、可待因人工合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、芬太尼、美沙酮其他鎮(zhèn)痛藥:曲馬多阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片為罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物。含20余種生物堿。罌粟堿-松弛平滑肌、舒張血管嗎啡、可待因-鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳異喹啉類菲類阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡嗎啡中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用-興奮阿片受體心血管系統(tǒng)平滑肌免疫系統(tǒng)作用機(jī)制阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡藥理作用1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、致欣快;抑制呼吸;鎮(zhèn)咳;縮瞳2、擴(kuò)張血管3、興奮胃腸道平滑肌、膽道平滑肌、泌尿道平滑肌、支氣管平滑肌4、抑制免疫系統(tǒng)“三鎮(zhèn),一抑制,縮瞳”阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡臨床作用治療急性銳痛:如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)疼痛等。用于治療急性銳痛。如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)等引起的劇痛。治療心源性哮喘急、慢性消耗性腹瀉020103阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1、副作用:惡心、嘔吐、眩暈、嗜睡、便秘、排尿困難、呼吸抑制、體位性低血壓等。2、耐受性和依賴性(成癮性)3、急性中毒:表現(xiàn)為昏迷、呼吸深度抑制、針尖樣瞳孔。4、其他:阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡戒斷癥狀鴉片阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡
阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥--嗎啡嗎啡的成癮性中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
患者張某,男性,56歲,因“心情煩躁,夜眠欠佳3月”就診。張某因婚姻狀況與家人產(chǎn)生矛盾,出現(xiàn)心情煩躁,做事缺乏興趣;有早醒、醒后無法再入睡,自覺整晚未睡,并出現(xiàn)對于睡眠的恐懼,醒后感覺不適、疲乏。不規(guī)則服用安定等藥物。上述癥狀影響到何先生正常生活,但行各項(xiàng)檢查無明顯異常。自發(fā)病來精神萎靡,二便如常,胃納不佳,體重減輕5kg。詢問既往病史后,經(jīng)臨床診斷為原發(fā)性失眠(亞急性),建議服用唑
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