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文檔簡介
1、藥理學(xué)總論習(xí)題(一)名詞解釋1 、首過消除2 、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除3 、生物利用度4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度5 、肝藥酶誘導(dǎo)劑6 、肝藥酶抑制劑7 、表觀分布容積8 、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除9 、半衰期10 、肝腸循環(huán)11 、時(shí) -量曲線12 、后遺效應(yīng)13 、成癮性14 、量效關(guān)系15 、效價(jià)強(qiáng)度16 、半數(shù)有效量17 、治療指數(shù)18 親和力19 、耐藥性20 、激動(dòng)藥21 、拮抗藥22 、內(nèi)在活性23 、拮抗參數(shù)pA224 、副反應(yīng)25 、效能26 、安全范圍27 、極量28 、部分激動(dòng)劑29 、半數(shù)致死量30 、耐受性31 、遺傳藥理學(xué)32 、時(shí)間藥理學(xué)33 、配伍用藥34 、配伍禁忌(二)單項(xiàng)選擇題1 、藥
2、物吸收達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指A.藥物作用達(dá)最強(qiáng)的濃度B.藥物在體內(nèi)的分布達(dá)到平衡C.藥物的吸收過程已完成D 藥物的消除過程正開始E.藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡 2 、肝藥酶的特性A 專一性高、活性有限、個(gè)體差異大B.專一性低、活性有限、個(gè)體差異大C.專一性高、活性有限、個(gè)體差異小D 專一性低、活性有限、個(gè)體差異小E.專一性高、活性較高、個(gè)體差異大3、 T1/2 的長短取決于A 藥物的吸收速度B.藥物的轉(zhuǎn)化速度C.藥物的消除速度D 血漿蛋白結(jié)合率E.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度4、不影響藥物吸收的因素為A 藥物的給藥途徑B.藥物的理化特性C.藥物的劑型D 藥物的首關(guān)消除E.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率5 、藥物
3、肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的A.分布B.起效快慢C.代謝快慢D 作用持續(xù)時(shí)間E.與血漿蛋白結(jié)合 6 、以下具有首關(guān)效應(yīng)的是A 硝酸甘油舌下給藥從口腔粘膜吸收經(jīng)肝代謝后藥效降低B.肌注苯巴比妥被肝藥酶代謝后,進(jìn)入體循環(huán)藥量減少C. 口服地西泮經(jīng)肝藥酶代謝后,進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少D 硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使體循環(huán)藥量減少E.異丙腎上腺素霧化吸入經(jīng)肝代謝后體循環(huán)藥量減少7 、某藥的T1/2 為 9h ,一次給藥后,藥物在體內(nèi)基本消除時(shí)間為A 1d 左右8 2d 左右C 3d 左右D 4d 左右E 5d 左右8 、某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,其半衰期為4h ,每隔一個(gè)半衰期定量給藥,達(dá)到Css 需要A
4、10h 左右B 20h 左右C 30h 左右D 40h 左右E 50h 左右9 、藥物在血漿與血漿蛋白結(jié)合后,下列哪項(xiàng)正確A.藥物作用增強(qiáng)B.暫時(shí)失去藥理活性C.藥物代謝D.藥物排泄加快E.藥物作用減弱10 、在堿性尿液中弱堿性藥物?A.解離少,再吸收多,排泄慢B.解離少,再吸收少,排泄快C.解離多,再吸收多,排泄慢D.解離多,再吸收少,排泄快11 、 .以近似血漿T1/2 時(shí)間間隔給藥,為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,可將首次劑量:?A.增加半倍B.增加一倍C.增加二倍D.縮短給藥間隔E.連續(xù)恒速靜脈滴注12 、丙磺舒延長青霉素的作用持續(xù)時(shí)間的原因A、也有殺菌作用B、減慢青霉素的代謝C、延緩耐藥性產(chǎn)生D
5、 、減慢青霉素的排泄E、減少青霉素的分布13 、產(chǎn)生副反應(yīng)的劑量屬于()A.極量B.中毒量C.治療量D 最小中毒量E.半數(shù)中毒量14 、完全激動(dòng)藥的含義是藥物()A.與受體有較強(qiáng)的親和力,無內(nèi)在活性B.與受體有較強(qiáng)的親和力,且有較強(qiáng)內(nèi)在活性C.與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性較弱D 與受體有較弱的親和力,但無內(nèi)在活性15 、藥物的半數(shù)致死量是指()A.藥物中毒量的一半B.藥物致死量的一半C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量D 引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量E.殺死體內(nèi)半數(shù)寄生蟲的劑量16 、藥物與特異性受體結(jié)合后,可能激動(dòng)受體,也可能阻斷受體,這取決于()A.藥物的劑量大小B.藥物的作用強(qiáng)度C.藥物的脂/水分
6、配系數(shù)D 藥物是否具有親和力E.藥物是否具有效應(yīng)力(內(nèi)在活性)17 、藥物產(chǎn)生副反應(yīng)的藥理學(xué)基礎(chǔ)是()A.藥物所用劑量過大B.患者的肝腎功能不良C.藥理效應(yīng)的選擇性低D 血藥濃度過高E.患者產(chǎn)生特異質(zhì)反應(yīng)18 、藥物的質(zhì)反應(yīng)的ED50 是指藥物()A.引起最大效應(yīng)50%的劑量B.和50%受體結(jié)合的劑量C.引起50%動(dòng)物陽性效應(yīng)的劑量D 達(dá)到 50% 有效血濃度的劑量E.以上都不對(duì)19 、作用選擇性低的藥物,在治療量時(shí)往往呈現(xiàn)()A.毒性較大B.副作用較多C.過敏反應(yīng)較劇D 出現(xiàn)特異質(zhì)反應(yīng)E.容易成癮20 、藥物發(fā)生毒性反應(yīng)可能說法不對(duì)的是:A. 一次用藥超過極量B.長期用藥逐漸蓄積C.病人腎、
7、肝功能低下D.高敏性病人E.病人屬過敏體質(zhì) 21 、治療量是指什么量之間:A.最小有效量與最小中毒量B.最小有效量與極量C.最小有效量與最小致死量D.常用量與最小中毒量22 、藥物副作用:A.常在較大劑量時(shí)發(fā)生B.一般不太嚴(yán)重C.是可以避免的D.并非藥物效應(yīng)23 、藥物不良反應(yīng)不包括A、副作用B、變態(tài)反應(yīng)C、戒斷癥狀D 、后遺效應(yīng)E、反跳24 、服用巴比妥類藥物后次晨的乏力、困倦是A、毒性反應(yīng)B、副作用C、后遺效應(yīng)D 、變態(tài)反應(yīng)E、特異質(zhì)反應(yīng)25 、連續(xù)用藥后,機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的改變不包括()A.快速耐受性B.耐受性C.耐藥性D 藥物慢代謝型E.藥物依賴性26 、對(duì)肝功能不良的患者使用藥物時(shí),應(yīng)
8、重點(diǎn)考慮患者的()A.對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)能力B.對(duì)藥物的吸收能力C.對(duì)藥物的轉(zhuǎn)化能力D 對(duì)藥物的排泄能力27 、藥物相互之間的拮抗作用可用于()A.使藥物原有作用減弱B.減少藥物的不良反應(yīng)C.解決個(gè)體差異問題D 增加其中一藥的療效E.以上都不正確28 、決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因素是()A.藥物吸收快慢B.藥物體內(nèi)分布速度C.藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度D 藥物作用強(qiáng)弱29 、腎功能不全時(shí),用藥時(shí)需要減少劑量的主要是A、所有的藥物B、主要從腎排泄的藥物C、主要在肝代謝的藥物D 、自胃腸吸收的藥物E、以上都不對(duì)30 、藥物的pA2 大,表明()A.藥物與受體的親和力大,用藥劑量大B.藥物與受體的親和力大,用藥劑
9、量小C.藥物與受體的親和力小,用藥劑量大D 藥物與受體的親和力小,用藥劑量不變E.藥物與受體的親和力大,用藥劑量不變(三)填空題1 、穩(wěn)態(tài)血濃度是指藥物的速度與藥物的 速度相等。2 、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是指血中藥物速率與血中藥物 成正比,也稱為 消除。3 、 當(dāng)兩個(gè)受體激動(dòng)藥的親和力相等時(shí),其效應(yīng)強(qiáng)度取決于的強(qiáng)弱, 當(dāng) 相等時(shí)藥物的效應(yīng)則取決于親和力的大小。4、弱酸性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度細(xì)胞外,靜滴碳酸氫鈉,可使藥物從細(xì)胞 向細(xì)胞轉(zhuǎn)移。_5 、藥物的量效曲線可分為和 兩種,從 曲線中可獲得 ED50 和 LD50 的參數(shù)。(四)問答題1 、簡述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)及臨床意義?2 、從酶誘導(dǎo)與酶抑制
10、的角度舉例說明藥物的相互作用?3 、尿液pH 值的改變,對(duì)腎臟藥物排泄有什么影響?4、藥物血漿半衰期有何臨床意義?5 、有哪些環(huán)節(jié)可產(chǎn)生藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用?6 、從受體角度解釋藥物耐受性及突然停藥產(chǎn)生反跳現(xiàn)象的原因?藥理學(xué)習(xí)題參考答案(一)名詞解釋1 、首過消除藥物口服吸收后通過門靜脈進(jìn)入肝臟,有些藥物首次通過肝臟時(shí),由于肝臟對(duì)其代謝力強(qiáng),而減少進(jìn)入體循環(huán)的藥量。2 、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)單位時(shí)間內(nèi)的消除藥量不變。3 、生物利用度是指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量。4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí),血藥濃度維持在一個(gè)基本穩(wěn)定的水平稱為穩(wěn)態(tài)濃度。5 、肝藥酶誘導(dǎo)劑凡能增強(qiáng)
11、藥酶活性或增加藥酶生成的藥物。6 、肝藥酶抑制劑凡能減弱藥酶活性或減少藥酶生成的藥物。7 、表觀分布容積當(dāng)血漿和組織內(nèi)的藥物分布到達(dá)平衡后,按血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需的體液容積。8 、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血藥濃度成正比9 、半衰期是血藥濃度下降一半的時(shí)間。10 、肝腸循環(huán)有些藥物可經(jīng)肝臟分泌到膽汁,經(jīng)膽管到達(dá)小腸后,部分藥物可經(jīng)小腸再吸收,經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)。11 、 時(shí) - 量曲線以給藥后時(shí)間為橫坐標(biāo),以相應(yīng)的血藥濃度為縱坐標(biāo)所得的曲線。反映血藥濃度規(guī)律。隨時(shí)間的變化。12 、后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。如長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素停藥后腎上腺
12、皮質(zhì)功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)13 、成癮性是長期使用依賴性藥物時(shí)機(jī)體產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài),必須有足量藥物維持才能使機(jī)體處于正常功能狀態(tài)。突然停藥可導(dǎo)致生理功能紊亂,出現(xiàn)一系列嚴(yán)重的、與原有藥理作用相反的表現(xiàn)即戒斷綜合征14 、量效關(guān)系反映藥物劑量與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系。15 、效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強(qiáng)度越大16 、半數(shù)有效量引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有效的劑量17 、治療指數(shù)是TD50/ED50 比值, ,是藥物的安全性指標(biāo)。18 、親和力是指藥物與相應(yīng)受體結(jié)合的能力。19 、耐藥性是病原體及腫瘤細(xì)胞等對(duì)反復(fù)應(yīng)用的治療藥物敏感性降低,也稱抗藥性。20 、
13、激動(dòng)藥是具有親和力和內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)21 、拮抗藥是有親和力而無內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合,而不激動(dòng)受體,但可占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)22 、內(nèi)在活性藥物與受體結(jié)合后激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力23 、拮抗參數(shù)pA2 當(dāng)激動(dòng)劑與拮抗劑合用時(shí),若2 倍濃度的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效應(yīng)等于未加入拮抗劑時(shí)激動(dòng)劑所產(chǎn)生效應(yīng),則所加入的拮抗劑摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值。24 、副反應(yīng)由于藥理效應(yīng)選擇性低,涉及多個(gè)效應(yīng)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)(通常也稱副作用)25 、效能藥物達(dá)到最大效應(yīng)的能力26 、安全范圍最小有效量與最小中毒量之間的距離。27 、極量最大有效量
14、,即能產(chǎn)生最大效應(yīng)而不出現(xiàn)毒性反應(yīng)的劑量。28 、部分激動(dòng)劑具有親和力,但內(nèi)在活性弱,且能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。29 、半數(shù)致死量引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量30 、耐受性連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減,須增加劑量或縮短給藥間隔,才可維持原有的現(xiàn)象叫做耐受性。31 、遺傳藥理學(xué):研究遺傳因素對(duì)藥物反應(yīng)影響的學(xué)科稱之為遺傳藥理學(xué)。32 、時(shí)間藥理學(xué):研究生物節(jié)律與藥物作用之間關(guān)系的學(xué)科稱為時(shí)間藥理學(xué)。33 、配伍用藥:是指為了達(dá)到治療目的而采取的兩種或兩種以上藥物同時(shí)或先后應(yīng)用。稱為配伍用藥或聯(lián)合用藥。34 、配伍禁忌:臨床上不合理的配伍用藥,往往導(dǎo)致藥物的療效降低或毒副作用增加等不符合臨
15、床治療需要的情況,稱為配伍禁忌。(二)單項(xiàng)選擇題1、 E2、 B3、 C4、 E5、 D6、 C7、B8、B9、B10、A11、B12、313、C14、B15、D16、 E17、C18、C19、B20、E21 、B22、 B23、C24、C25、C26、C27、B28、C29、陽0、3(三)填空題1 、吸收消除。2 、消除濃度,恒比例。3 、效應(yīng)力(內(nèi)在活性)效應(yīng)力(內(nèi)在活性)4、低于內(nèi)外。5 、量反應(yīng)量效曲線質(zhì)量反應(yīng)量效曲線質(zhì)反應(yīng)量效曲線(四)問答題1 、簡述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)及臨床意義?答: 藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)和意義:結(jié)合是可逆的,結(jié)合型和游離型藥物始終處于動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài),當(dāng)血
16、中游離型藥物減少時(shí),結(jié)合型藥物可隨時(shí)釋出游離型藥物;暫時(shí)失去藥理活性;結(jié)合型的藥物分子量增大,不易透過毛細(xì)血管壁進(jìn)入其他組織,妨礙藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),影響藥物的分布、代謝轉(zhuǎn)化和排泄;藥物之間具有競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合的置換現(xiàn)象,結(jié)合能力強(qiáng)的藥物可將另一種與其結(jié)合同一血漿蛋白的藥物置換下來,使其游離型增多,作用和毒性均增強(qiáng)。如抗凝血藥華法林與解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯酚酸與血漿蛋白結(jié)合率都比較高,若兩者同時(shí)應(yīng)用,血漿中游離型華法林濃度明顯升高。導(dǎo)致抗凝作用明顯增強(qiáng)甚至自發(fā)性出血。因此, 在聯(lián)合應(yīng)用幾種血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物時(shí),應(yīng)注意藥物之間發(fā)生的竟?fàn)幹脫Q現(xiàn)象,以免造成藥效改變甚至中毒。2 、從酶誘導(dǎo)與酶抑制的角度舉例說
17、明藥物的相互作用?答: 藥酶誘導(dǎo)劑可使其本身和另一些藥物代謝速率加快,如苯巴比妥能促進(jìn)苯妥英鈉、雙香豆素和灰黃霉素的代謝,而使后者藥效降低。藥酶抑制劑可使另一些藥物代謝速率減慢,如氯霉素可減慢苯妥英鈉的代謝,而使后者的代謝減慢,藥效增強(qiáng),甚至引起中毒反應(yīng)。因此經(jīng)肝藥酶代謝催化的藥物與藥酶誘導(dǎo)劑或藥酶抑制劑合用,應(yīng)應(yīng)考慮到它們之間的相互作用,合用時(shí)注意調(diào)整劑量。3 、尿液 pH 值的改變,對(duì)腎臟藥物排泄有什么影響?答: 改變尿液pH 值明顯影響藥物的解離度和極性,從而改變藥物的排泄。弱酸性藥物在酸性尿中,解離度小、極性小,易被重吸收,排泄較慢;而在堿性尿中,解離度大、極性大,不易被重吸收,排泄加
18、快。弱堿性藥物則與此相反。如巴比妥類、水楊酸類等弱酸性藥物中毒時(shí),常應(yīng)用碳酸氫鈉堿化尿液,使藥物的解離度增加,極性大,脂溶性小,重吸收減少,腎臟排泄加快。4、藥物血漿半衰期有何臨床意義?T1/2是決定給藥間隔時(shí)間的依據(jù);T1/2是連續(xù)多次給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的主要參數(shù),也是停藥后血藥濃度基本消除的主要參數(shù);T1/2是決定消除方式的主要參數(shù),當(dāng)小劑量在肝臟消除能力范圍之內(nèi)時(shí),以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除:T1/2=0.693/ke 為一常數(shù);當(dāng)大劑量超過肝臟的消除能力范圍之外時(shí),以零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,T1/2=2C0/ke 與起始濃度呈正比,為一變量。肝、腎功能減退時(shí),T1/2也隨著改變,應(yīng)加以調(diào)整。5 、有哪些環(huán)節(jié)可產(chǎn)生藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用?答: 藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用是指藥物在吸收、分布、 生物轉(zhuǎn)化和排泄過程中被其它藥物于擾,使作用部位藥物濃度改變,導(dǎo)致藥物效應(yīng)增強(qiáng)或減弱。例如:改變胃腸的pH 和運(yùn)動(dòng)可影響藥物的吸收;藥物與血槳蛋白結(jié)合發(fā)生競(jìng)爭(zhēng),血槳蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的約物可置換結(jié)合能力弱的藥物,使游離型藥物濃度增加,作用增強(qiáng),甚至出現(xiàn)毒性;在生物轉(zhuǎn)化方面,肝藥酶活性的改變可使藥物轉(zhuǎn)化加速或減
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