重點推薦-藥物化學(xué)各章練習(xí)題和答案

1、第一章 緒論一、選擇題1藥物化學(xué)的研究對象是（ ）。A中藥和西藥 B各種劑型的西藥 C不同制劑的藥進入人體內(nèi)的過程 D藥物的作用機制 E天然、微生物和生化來源的及合成的藥物2藥物化學(xué)發(fā)展的“黃金時期”是指（ ）。 A19世紀(jì)初至19世紀(jì)中期 B19世紀(jì)中期至20世紀(jì)初 C20世紀(jì)初至20世紀(jì)中期 D20世紀(jì)30至70年代 E20世紀(jì)70年代至今3下列不屬于藥物化學(xué)的主要任務(wù)的是（ ）。A尋找和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物，并創(chuàng)制新藥 B改造現(xiàn)有藥物以獲得更有效藥物 C研究化學(xué)藥物的合成原理和路線 D研究化學(xué)藥物的理化性質(zhì)、變化規(guī)律、雜質(zhì)來源和體內(nèi)代謝等 E研究藥物的作用機理二、名詞解釋1合理藥物設(shè)計2定量構(gòu)

2、效關(guān)系（QSAR）3藥典第二章 藥物代謝一、選擇題1下列不屬于相代謝的是（ ）。A水解反應(yīng) B乙?；磻?yīng) C甲基化反應(yīng) D硫酸結(jié)合反應(yīng) E谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)2具有重要解毒作用的相代謝是（ ）。 A 乙?；磻?yīng) B氨基酸結(jié)合 C 葡萄糖醛酸結(jié)合 D 谷胱甘肽結(jié)合 E 硫酸結(jié)合二、填空題1相代謝包括（ ）、（ ）和（ ）， 是極性（ ）的反應(yīng)。2前藥是（ ）。第三章 麻醉藥一、選擇題1. 屬于全身靜脈麻醉藥的是（ ）。A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷2. 不屬于吸入性麻醉藥的是（ ）。A. 異氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚3. 具

3、有酰胺結(jié)構(gòu)的麻醉藥是（ ）。A. 可卡因 B. 普魯卡因 C. 達(dá)克羅寧 D. 利多卡因 E. 丁卡因4. 普魯卡因的化學(xué)名稱是（ ）。A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5下列有關(guān)鹽酸氯胺酮的敘述，正確的是（ ）。 A全身吸人麻醉藥 B含有酰胺結(jié)構(gòu) C具有芳伯氨結(jié)構(gòu) D服用后出現(xiàn)分離麻醉現(xiàn)象 E有抗心律失常作用6具有氨基酮類結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。A達(dá)克羅寧 B布比卡因 C利多卡因 D普魯卡因 E羥丁

4、酸鈉7與普魯卡因性質(zhì)不符的是（ ）。 A具有重氮化偶合反應(yīng) B與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀 C具有酰胺結(jié)構(gòu)易被水解 D水溶液在弱酸性條件下較穩(wěn)定，中性及堿性條件下易水解 E可與芳醛縮合生成Schiffs堿8達(dá)克羅寧是以哪種電于等排體代替酯類局麻藥結(jié)構(gòu)中酯鍵的O而獲得的（ ）。 AS BNH CNH2一 DCH2一 E 一CH2NH9下列敘述與鹽酸利多卡因不符的是（ ）。 A含有酰胺結(jié)構(gòu) B酸胺鍵鄰位有2個甲基 C. 具有抗心律失常作用D與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀 E穩(wěn)定性差，易水解10鹽酸氯胺酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（ ）。11異氟烷的化學(xué)結(jié)構(gòu)是（ ）。ACF3一CHClBr BF2CHOCHCl一CF3 CF2C

5、HOCH2CHFClD(CF3)2CHOCH2F ECl2CHCF2OCH312鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應(yīng)后，再與堿性萘酚偶合成猩紅色沉淀，是因為（ ）。A. 叔胺的氧化 D苯環(huán)上的亞硝化 C芳伯氨基的反應(yīng) D. 生成二乙氨基乙醇 E芳胺氧化13. 普魯卡因可與二甲氨基苯甲醛生成Schiffs堿是因為結(jié)構(gòu)中含有（ ）。A. 伯氨基 B. 酯基 C叔氨基 D苯環(huán) E芳伯氨基14麻醉乙醚中具有爆炸性的雜質(zhì)是（ ）。 A. 乙酸 B. 乙醛 C. 過氧化物 D. 甲醉 E. NO15. 局部麻醉藥 的基本骨架中，X為以下哪種電子等排體時局麻作用最強（ ）。A. NH B. CH2 C. S D

6、. O E. CH=CH16局部麻醉藥物的發(fā)展是從對（）的結(jié)構(gòu)及代謝的研究中開始的。A 巴比妥酸   B 可卡因 C 丙嗪  D 普魯卡因   E 咖啡因二、填空題1麻醉藥可分為（ ）麻醉藥和（ ）麻醉藥兩類。2根據(jù)給藥途徑不同將全身麻醉藥分為（ ）和（ ）。3普魯卡因不穩(wěn)定是由于結(jié)構(gòu)中合有（ ）和（ ）；具有（ ）性和（ ）性。4普魯卡因的水解產(chǎn)物是（ ）和（ ）。5 普魯卡因?qū)儆冢?）類局麻藥， 利多卡因?qū)儆冢?）類， 達(dá)克羅寧屬于（ ）類局麻藥。6局部麻醉藥可將結(jié)構(gòu)分為（ ）、（ ）和（ ）三部分。7利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定，不易水解是由于（ ）和（

7、 ）。三、問答題1局部麻醉藥普魯卡因是怎樣發(fā)現(xiàn)的？它給我們什么啟示？2列舉幾種常用的全身靜脈麻醉藥。3按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，局麻藥分為哪幾類？各有哪些主要代表藥物？4簡述局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。5寫出以對硝基甲苯為原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路線。6寫出以環(huán)戊醇為原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路線。第四章 鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥和抗癲癇藥一、選擇題1地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是（ ）。 A 二苯并氮雜卓環(huán) B 氮雜卓環(huán) C 1，5-苯二氮卓環(huán) D 1，3-苯二氮卓環(huán) E 1,4-苯二氮卓環(huán)2巴比妥類藥物有水解性，是因為具有（ ）。A酯結(jié)構(gòu) B酰胺

8、結(jié)構(gòu) C醚結(jié)構(gòu) D氨基甲酸酯結(jié)構(gòu) E酰肼結(jié)構(gòu)3巴比妥類鈉鹽水溶液與空氣中哪種氣體接觸發(fā)生沉淀（ ）。A 氧氣 B氮氣 C氮氣 D 一氧化碳 E二氧化碳4苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪種溶液（ ）。A氫氧化鈉 B氫氧化鈉 C碳酸氮鈉 D碳酸鈉 E氫氧化鉀5苯妥英屬于（ ）。A巴比妥類 B惡唑酮類 C乙內(nèi)酰脲類 D丁二酰亞胺類 E嘧啶二酮類6卡馬西平屬于（ ）。A硫雜蒽類 B二苯并氮雜草類 c苯并氮雜草類 D吩噻嗪類 E二苯并庚二烯類7巴比妥類藥物在體內(nèi)的未解離率如下，顯效最快的是（ ）。 A 苯巴比妥未解離率 44% B 己鎖巴比妥未解離率90% C 異戊巴比妥未解離率76% D 丙烯巴比妥未解離

9、率66% E 環(huán)己巴比妥未解離率56%二、填空題1鎮(zhèn)靜催眠藥最常見的結(jié)構(gòu)類型為（ ）和（ ）。2巴比妥類藥物可溶于（ ），（ ）或（ ）溶液中成鹽，其鹽類水溶液于空氣中二氧化碳接觸發(fā)生（ ）。3巴比妥類藥物具有（ ）結(jié)構(gòu)，因而具有水解性。4巴比妥類藥物的作用強弱、快慢和作用時間的長短與藥物的（ ），（ ），（ ）有關(guān)。5在苯二氮卓類地西泮的代謝研究中發(fā)現(xiàn)了（ ），（ ）等鎮(zhèn)靜催眠藥。6在苯二氮卓類藥物1，2位并入三唑環(huán)，增強了藥物的（ ）。7苯妥英鈉水溶液呈（ ）性，露置易吸收空氣中的（ ）而析出（ ）呈現(xiàn)混濁，因此應(yīng)密封保存。8巴比妥酸本身沒有治療作用，只有其（ ）位上的兩個氫被其它基團取代

10、后才呈現(xiàn)活性。三、問答題1簡述苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。2巴比妥類藥物的鈉鹽及苯妥英鈉為何常制成粉針劑？3寫出巴比妥類藥物的合成通法并說明為什么反應(yīng)要采用無水操作。4寫出苯巴比妥的合成方法。第五章 神經(jīng)精神病治療藥一、選擇題1奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被（ ）。A水解 B氧化 C還原 D脫胺基 E開環(huán)2氯普噻噸分子存在（ ）。 A 旋光異構(gòu) B 氫鍵 C 幾何異構(gòu) D 金屬螯合 E 構(gòu)象異構(gòu)3硫雜蒽類衍生物的母核與側(cè)鏈以雙健相連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（ ）。 A 反式大于順式 B 順式大于反式 C 兩者相等 D 反式是順式的2倍 E 不確定4氟西汀按作用機制屬于

11、（ ）。 A 5-HT重攝取抑制劑 B NE重攝取抑制劑 C 非單胺攝入抑制劑 D 單胺氧化酶抑制劑 E 多巴胺重攝取抑制劑5屬于單胺氧化酶抑制劑的為（ ）。 A 阿米替林 B 卡馬西平 C 氯氮平 D 異丙煙肼 E 舍曲林二、填空題1吩噻嗪環(huán)上的（ ）是唯一能增強活性的位置，同時其活性與取代基的（ ）成正比。2鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起變質(zhì)，其pH值往往（ ）。3按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，氟哌啶醇屬于（ ）。4氯丙嗪分子側(cè)鏈傾斜于（ ）方向是這類藥物抗精神病作用的重要結(jié)構(gòu)特征。5抗精神病藥按其結(jié)構(gòu)可分為（ ），（ ），二并苯氮雜卓類，丁酰苯類，二苯丁基哌叮類和苯甲酰胺類。三、問答題1服用氯丙嗪后

12、為什么要減少戶外活動？2按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，抗精神失常藥有哪些結(jié)構(gòu)類型？每類各列舉一個代表性藥物。第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥一、選擇題1下列藥物中哪個不溶于NaHCO3溶液（ ）。 A 布洛芬 B 對乙酰氨基酚 C 雙氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛 D對乙酰氨基酚 E貝諾酯3下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有1,2-苯并噻嗪類的結(jié)構(gòu)（ ）。A 吡羅昔康 B吲哚美辛 C 羥布宗 D 芬布芬 E非諾洛芬4具有以下結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。 A 磺胺甲惡唑 B 丙磺舒 C 甲氧芐啶 D 別嘌醇 E 依托度酸5下列藥物中哪個藥物可溶于水（

13、）。 A 吲哚美辛 B吡羅昔康 C安乃近 D布洛芬 E羥布宗6下列哪個藥物有酸性，但化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有羧基（ ）。 A 阿司匹林 B 吡羅昔康 C 布洛芬 D吲哚美辛 E 雙氯芬酸7化學(xué)結(jié)構(gòu)如下列的藥物與下面哪個藥物的作用相似（ ）。A 苯巴比妥 B 腎上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明8下列藥物中哪個具有解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用（ ）。 A 依他尼酸 B 對氨基水楊酸 C 抗壞血酸 D 克拉維酸 E 雙氯芬酸鈉9下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用（ ）。A 安乃近 B阿司匹林 C 對乙酰氨基酚 D萘普生 E 吡羅昔康10下列哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S-(+)

14、-異構(gòu)體（ ）。 A安乃近 B吡羅昔康 C 萘普生 D 羥布宗 E雙氯芬酸鈉11非甾體抗炎藥物的作用機制是（ ）。 A -內(nèi)酰胺酶抑制劑 B 花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑 C 二氫葉酸還原酶抑制劑 D D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑 E 磷酸二酯酶抑制劑12芳基烷酸類藥物如布洛芬在臨床上的作用是（ ）。 A 中樞興奮 B 利尿 C 降壓 D 消炎、鎮(zhèn)痛、解熱 E 抗病毒13下列哪個藥物屬于3,5-吡唑烷二酮類（ ）。 A 安乃近 B保泰松 C 吡羅昔康 D 甲芬那酸 E雙氯芬酸鈉14雙氯芬酸的化學(xué)名為（ ）。 A 4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

15、B 2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸C -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲?；?-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羥苯基)乙酰胺15( - )-嗎啡分子結(jié)構(gòu)中的手性碳原子為（ ）。A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-1416嗎啡分子結(jié)構(gòu)中（ ）。 A 3位上有酚羥基，6位上有酚羥基，17位上有甲基取代B 3位上有酚

16、羥基，6位上有醇羥基，17位上有甲基取代C 3位上有醇羥基，6位上有酚羥基，17位上有甲基取代D 3位上有酚羥基，6位上有醇羥基，17位上有乙基取代E 3位上有酚羥基，6位上有醇羥基，17位上有苯乙基取代17下列對嗎啡的性質(zhì)的敘述哪項最準(zhǔn)確（ ）。 A 嗎啡 3位有酚羥基，呈弱酸性，可與強堿呈鹽B 嗎啡17位有叔氮原子，呈堿性，可與酸呈鹽C 嗎啡3位有醇羥基，呈弱酸性，可與堿呈鹽D 嗎啡 3位有酚羥基，呈弱酸性，可與堿呈鹽E 嗎啡3位有酚羥基，17位有叔氮原子，呈酸堿兩性18鹽酸嗎啡注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)（ ）。 A 水解反應(yīng) B 氧化反應(yīng) C 還原反應(yīng) D 水解和氧化反應(yīng)

17、 E 重排反應(yīng)19鹽酸嗎啡水溶液易被氧化，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團（ ）。 A 醇羥基 B 雙鍵 C 叔胺基 D 酚羥基 E醚鍵20鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)呈藍(lán)色，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團（ ）。 A酚羥基 B醇羥基 C 雙鍵 D 叔氨基 E 醚鍵21按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，哌替啶屬于哪種類型（ ）。 A 生物堿類 B 嗎啡喃類 C 苯嗎喃類 D哌啶類 E 氨基酮類22按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，美沙酮屬于（ ）。A 生物堿類 B 哌啶類 C 氨基酮類 D 嗎啡喃類 E 苯嗎喃類23下列藥物中屬于嗎啡喃類的合成鎮(zhèn)痛藥有（ ）。 A 布托啡烷 B 噴他佐辛 C 芬太尼 D 哌替啶 E 美沙酮24納洛酮17位

18、上有以下哪種基團取代（ ）。 A 甲基 B 環(huán)丙烷甲基 C 環(huán)丁烷甲基 D 烯丙基 E 3-甲基-2-丁烯基25以下鎮(zhèn)痛藥中以其左旋體供藥用的是（ ）。 A 哌替啶 B 嗎啡 C 美沙酮 D 芬太尼 E 噴他左辛26下列敘述中與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥共同結(jié)構(gòu)特點不符的是（ ）。 A 分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu) B 具有一個堿性中心C 具有一個負(fù)離子中心 D 含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu)E 烴基鏈部分(嗎啡結(jié)構(gòu)中C15C16)突出于平面前方27枸櫞酸芬太尼的化學(xué)名為（ ）。 A N-甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸鹽B N-乙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸

19、鹽C N-丙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸鹽D N-苯基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸鹽E N-甲氧甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸鹽28嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性，這是因為（ ）。A 具有相似的疏水性 B 具有相似的立體結(jié)構(gòu) C 具有完全相同的構(gòu)型D 具有相似的藥效構(gòu)象 E 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似29內(nèi)源性阿片樣肽類結(jié)構(gòu)中第一個氨基酸均為（ ）。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 駱氨酸 D 甘氨酸 E 苯丙氨酸二、填空題1非甾體抗炎藥的作用機制是（ ）。2痛風(fēng)病是人體內(nèi)（ ）引起的疾病。3貝諾酯是由阿司匹林與對乙酰氨基酚所形成的酯，它是應(yīng)用（

20、）設(shè)計而成。4在阿司匹林合成中可能生成（ ），該產(chǎn)物是引起過敏反應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)。5阿司匹林的合成是以（ ）為原料，在硫酸催化下用（ ）制得。6鎮(zhèn)痛藥是指與體內(nèi)（ ）受體結(jié)合，使疼痛減輕或消除的藥物，本類多數(shù)藥物有成癮性，受國家頒布的（ ）管理。7阿片受體通常至少可分為（ ），（ ），（ ）三種亞型。8哌替啶的化學(xué)名為（ ），按其作用機制屬于（ ）。9嗎啡為兩性物質(zhì)，是因為分子結(jié)構(gòu)中3位有（ ）存在，顯（ ）性，17位有（ ），顯（ ）性。10鹽酸嗎啡易被氧化變色，是因為分子結(jié)構(gòu)中有（ ）的緣故，氧化反應(yīng)機制為（ ）。11納洛酮為阿片受體（ ），其結(jié)構(gòu)中氮原子上的取代基為（ ）基。12美沙酮的化學(xué)

21、名為（ ），分子中（ ）位為手性碳原子，其（ ）體鎮(zhèn)痛性大于（ ）體，臨床上常用其（ ）體。三、問答題1寫出解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型，各類列舉一種藥物。2簡述芳基丙酸類的構(gòu)效關(guān)系。3寫出嗎啡的結(jié)構(gòu)式，并說明它的理化性質(zhì)以及在保存過程中應(yīng)注意的問題。4合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型有哪些？5內(nèi)源性阿片肽有哪幾類，是哪些受體的的內(nèi)源性配體？6以氮芥和芐氰為原料，合成鹽酸哌替啶？第七章 擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥一選擇題1 重酒石酸去甲腎上腺素化學(xué)名為（ ）。A (R)-()-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物B (R)-()-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1，3-苯二酚重酒石

22、酸鹽一水和物C (R)-()-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物D (R)-()-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸鹽一水和物E (R)-()-4-(1-氨基-2-羥基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物2 下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符（ ）。A 在酸性或堿性條件下均易水解B 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變紅色C 易溶于水而不溶于氫氧化鈉D 不具旋光性E 與茚三酮作用顯紫色3腎上腺素能1受體拮抗劑在臨床上主要用作（ ）。A 抗瘧藥 B 抗菌藥 C 抗癲癇藥 D 抗?jié)兯?E 抗高血壓4下列藥物中，哪個不屬于腎上腺素能受體阻斷劑（ ）。A 普萘洛爾 B 納多洛爾

23、 C 艾司洛爾 D 特拉唑嗪 E 美托洛爾5下列藥物中，哪個屬于受體阻斷劑（ ）。A 硫酸沙丁胺醇 B 酚妥拉明 C 普萘洛爾 D 麻黃堿 E 特拉唑嗪6具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。A 鹽酸苯海拉明 B 鹽酸阿米替林 C 鹽酸可樂定 D 鹽酸哌替啶 E 鹽酸普萘洛爾7腎上腺素受體阻斷劑的立體構(gòu)型為（ ）。A 只能是R-構(gòu)型 B 只能是S-構(gòu)型 C 可以是R-構(gòu)型，也可以是S-構(gòu)型D 只能是1R, 2R-構(gòu)型 E 只能是1S, 2S-構(gòu)型二填空題1去甲腎上腺素為（ ）構(gòu)型，具（ ）旋光性。它遇光和空氣被（ ），故應(yīng)避光保存及避免與空氣接觸。2腎上腺素能激動劑必須具有（ ）的基本結(jié)構(gòu)，絕大多數(shù)

24、藥物具有（ ），這在此類藥物與受體的三點結(jié)合中起非常關(guān)鍵的作用。苯環(huán)3,4-（ ）的存在可顯著增強活性。側(cè)鏈氨基的非極性烷基取代，在一定范圍內(nèi)，N-取代基愈大，對受體的親和力愈強。因此，去甲腎上腺素主要表現(xiàn)為（ ）受體激動活性，而克侖特羅顯示了高度的（ ）受體激動活性。3受體阻斷劑在臨床上可用于（ ），（ ）和（ ）等用途。4受體阻斷劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（ ）和（ ）兩種類型。5受體阻斷劑中苯乙醇胺類以（ ）構(gòu)型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以（ ）構(gòu)型活性較高。三問答題1 寫出受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)通式，并簡要說明其構(gòu)效關(guān)系。2 寫出鹽酸普萘洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)名及其用途。3 寫出腎上腺素受體激動劑基本

25、結(jié)構(gòu)，并簡述其構(gòu)效關(guān)系。第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥一選擇題1下列哪個與硫酸阿托品不符（ ）。A 化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯類 B 具有左旋光性 C 顯托烷生物堿類鑒別反應(yīng)D 堿性條件下易被水解 E 為 (±)-莨宕堿2M膽堿受體拮抗劑的主要作用是（ ）。A 解痙、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血壓 D 中樞抑制 E 抗老年癡呆二填空題1 毒蕈堿樣受體簡稱（ ）膽堿受體，煙堿樣膽堿受體簡稱（ ）膽堿受體。2 由于氯貝膽堿分子中含有（ ）結(jié)構(gòu)，不易被膽堿酯酶水解，作用時間長于乙酰膽堿。溴新斯的明結(jié)構(gòu)中含有親水性的（ ）結(jié)構(gòu)，不易通過血腦屏障，臨床上主要用于重癥肌無力、手術(shù)后腹氣漲等。3 阿托品分

26、子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，水解產(chǎn)物為（ ）和（ ）。三問答題1 膽堿能受體有幾種？其受體的拮抗劑各有什么作用？2 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿在結(jié)構(gòu)上有何差異？其中哪個中樞副作用最大？為什么？第九章 心血管系統(tǒng)藥一選擇題1強心苷類藥物的配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對藥效影響很大，其中C-17上的內(nèi)酯環(huán)為以下哪種時相對活性最強（ ）。A -構(gòu)型，有雙鍵存在 B-構(gòu)型，有雙鍵存在 C 均相同 D -構(gòu)型，雙鍵被還原 E -構(gòu)型，無雙鍵2米力農(nóng)屬于哪類正性肌力藥（ ）。A 強心藥 B 磷酸二酯酶抑制劑類 C 鈣敏化劑類 D 鈣拮抗劑 E 離子通道阻斷劑3具有甾體結(jié)構(gòu)的利尿藥是（ ）。A 螺內(nèi)酯

27、 B 氫氯噻嗪 C 地高辛 D 甲酚氯酯 E乙酰唑胺4關(guān)于HMG-CoA還原酶抑制劑Lovastatin構(gòu)效關(guān)系的論述中，不準(zhǔn)確的是（ ）。A 與HMG-CoA具有結(jié)構(gòu)相似性，對HMG-CoA還原酶具有高度親和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羥基己內(nèi)酯部分是活性必需的基團D 芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪性環(huán)的存在是必需的E 3-羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪性之間以乙基和乙烯基為好5下列結(jié)構(gòu)中屬于ACE的是（ ）。A B C D E 6奎尼丁為（ ）。A 非苷類強心藥 B Ia類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥C 烷胺類抗心絞痛藥D Ic類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥E 作用于中樞

28、神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥7鈣拮抗劑硝苯地平在臨床上用于（ ）。A 腎性和原發(fā)性高血壓、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 陣發(fā)性心動過速、期前收縮D 預(yù)防和治療冠心病、心絞痛及頑固性重度高血壓E陣發(fā)性心動過速、心絞痛8降壓藥卡托普利屬于下列藥物類型中的哪一種（ ）。A 碳酸酐酶抑制劑 B PDE抑制劑 C 鈣敏化藥D ACE E HMG-CoA還原酶抑制劑9洛伐司汀是下列藥物類型中的哪一種（ ）。A NO供體藥物 B ACE抑制劑 C 鈣通道拮抗劑 D HMG-CoA還原酶抑制劑 E A受體拮抗劑10抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及（ ）為原料縮合得

29、到。 A 乙酸乙酯 B 乙酰乙酸乙酯 C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11呋塞米是哪種結(jié)構(gòu)類型的利尿藥（ ）。A 磺酰胺類 B 多經(jīng)基化臺物 C 苯氧乙酸類 D 抗激素類 E 有機汞類12可用于利尿降壓的藥物是（ ）。A 普萘洛爾 B 甲氯芬酯 C 氫氯噻嗪 D 硝苯地平 E 辛伐他汀二填空題1非苷類強心藥按作用方式不同分為（ ）、（ ）和（ ）。2卡托普利是利用2-甲基丙烯酸與巰基乙酸發(fā)生加成反應(yīng)，得到外消旋2-甲基-3-乙?；鶐€基丙酸，經(jīng)（ ）反應(yīng)后再與（ ）進行酰胺化反應(yīng)，得到乙?？ㄍ衅绽?，利用二環(huán)己基胺分離光學(xué)異構(gòu)體，最后經(jīng)（ ）脫去保護基得最終產(chǎn)物S,S-卡托普利。3

30、研究表明，ACE中有三個活性部位，包括（ ），（ ）和（ ）。4強心苷類藥物的苷元為（ ）結(jié)構(gòu)，其四個環(huán)的的稠合方式為（ ）。5強心苷類藥物的糖部分是連接在母核結(jié)構(gòu)的（ ）上，其構(gòu)型是（ ）。61，4-二氫吡啶類藥物是（ ）離子通道的阻滯劑，在臨床上主要用于（ ）。7ACEI根據(jù)分子中帶有基團的不同分為（ ）、（ ）和（ ）三大類。8抗高血壓藥氯沙坦是通過拮抗（ ）而起作用的。9臨床常用的降血酯藥主要有三類：（ ）類、（ ）類和煙酸類。10利尿藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機制分類主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。11螺內(nèi)酯是鹽皮質(zhì)激素（ ）的拮抗劑，通過抑制排鉀和重吸收鈉而起作用，也稱留鉀利尿藥。三

31、、問答題1簡述強心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系。2ACEI有哪幾類？有效的ACEI應(yīng)具備哪幾個結(jié)構(gòu)部分？為什么？3 作用于鈣離子通道的藥物在臨床上的主要作用是什么？有哪幾種結(jié)構(gòu)類型？每類各舉一個藥物。4簡述抗高血壓藥物按作用機制分類，每類各列舉一個代表性藥物。第十章 抗過敏藥及抗?jié)兯幰?。選擇題1由博韋合成的第一個抗組胺并具有緩解哮喘的藥物稱為（ ）。A 西米替丁 B 異丙嗪 C 哌羅克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明2氯苯那敏屬于哪一種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型藥物（ ）。 A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三環(huán)3下列屬于乙二胺類的抗過敏藥物是（ ）。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D

32、 賽庚啶 E哌羅克生4下列屬于氨基醚類的抗過敏藥物是（ ）。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 賽庚啶 E哌羅克生5下列屬于三環(huán)類的抗過敏藥物是（ ）。A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 賽庚啶 E哌羅克生6西替利嗪幾乎無鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時間長，是因為西替利嗪（ ）。 A 酯溶性強 B 有較強的質(zhì)子化傾向，不易透過血腦屏障C 分子中的哌嗪環(huán)，即是兩個乙二胺結(jié)構(gòu)D 分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的?；饔肊 分子量大而不能通過血腦屏障7在氯苯那敏合成的最后一步反應(yīng)，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（ ）。 A ?；瘎?B 水解生成的二甲胺與醛基反應(yīng) C 催化劑 D

33、 還原劑 E 溶劑8下列屬于質(zhì)子泵抑制劑藥物的是（ ） A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奧美拉唑 D 氯雷他定 E 鹽酸賽庚啶二填空題1H1受體拮抗劑臨床用作（ ），H2受體拮抗劑用作（ ）。2許多H2受體拮抗劑經(jīng)灼燒后，加入乙酸鉛生成黑色沉淀，是化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有（ ），生產(chǎn)（ ）的緣故。 3H2受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有三部分組成，分別是（ ）、（ ）和（ ）。4經(jīng)典的H1受體拮抗劑容易通過（ ），所以具有（ ）的副作用。三問答題1 經(jīng)典H1受體拮抗劑有哪幾種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型？并寫出其代表性藥物。2 抗?jié)兯幱心膸追N類型？3寫出奧美拉唑的合成路線。第十一章 寄生蟲病防治藥一選擇題1抗腸道寄生蟲藥物按結(jié)

34、構(gòu)可分為哪幾類（ ）。 A 哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類B 銻類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類C哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚酸類D哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、喹啉類、酚類E哌嗪類、咪唑類、吡啶類、三萜類、酚類2阿苯達(dá)唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ( )。3我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗絳蟲藥鶴草酚是屬于（ ）。 A 哌嗪類 B 三萜類 C 咪唑類 D 嘧啶類 E酚類4臨床上使用的廣譜抗血吸蟲藥吡喹酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）。5抗瘧藥奎寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）。 6屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（ ）。 A 乙胺嘧啶 B 氯唑 C 伯氨喹 D奎寧 E甲氟喹7青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ A ）。二填空題1與奎寧互為非對映異構(gòu)

35、體的藥物是（ ），在臨床上用于（ ）。2青蒿素是由我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的具有自主只是產(chǎn)權(quán)的新藥，臨床用于（ ），其分子結(jié)構(gòu)中的（ ）被認(rèn)為是活性所必需的。3青蒿素被硼氫化鈉還原后生成（ ）。4乙胺嘧啶抗瘧作用的機制與（ ）相似。三問答題1青蒿素的結(jié)構(gòu)如何？有何特點？以它為原料，可合成哪些有活性的衍生物？第十二章 抗菌藥及抗病毒藥一選擇題1最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為（ ）。 A 百浪多息 B可溶性百浪多息 C 對乙酰氨基苯磺酰胺 D 對氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺2復(fù)方新諾明是由（ ）。 A 磺胺醋酰與甲氧芐啶組成 B 磺胺嘧啶與甲氧芐啶 C 磺胺甲惡唑與甲氧芐啶D 磺胺噻唑與甲氧芐啶組成 E 對氨基苯磺

36、酰胺與甲氧芐啶3能進入腦脊液的磺胺類藥物是（ ）。 A 磺胺醋酰 B 磺胺嘧啶 C 磺胺甲惡唑 D 磺胺噻唑嘧啶 E 對氨基苯磺酰胺4甲氧芐啶的化學(xué)名為（ ）。5磺胺甲惡唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）。6環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）。7下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的（ ）。 A 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用B 苯環(huán)被其他環(huán)替代時或在苯環(huán)上引入其他基團時使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，多數(shù)情況下抗菌作用加強D磺酰氨基N1單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1,N4

37、雙取代物一般均喪失活性 E N4氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性8左氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）。9下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的哪些描述是不正確的（ ）。 A N1位為脂肪烴基取代時、以乙基或與其體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加 C 3位羧基和4位酮基是此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可少的部分D 5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基團取代活性均減小E在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大10下列抗生素中不具有抗結(jié)核作用的是（ ）。 A 鏈霉素 B 利福噴汀 C 卡那霉素 D 環(huán)絲氨酸 E 克拉

38、維酸11氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ A ）。12藥用的乙胺丁醇為（ ）。 A右旋體 B內(nèi)消旋體 C左旋體 D外消旋體 E幾何異構(gòu)體13下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）。 A伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康唑二填空題1甲氧芐啶與（ ）配伍被稱為復(fù)方新諾明。2可進入血腦屏障的磺胺類藥物為（ ）。3在磺胺藥物分子中其氨基與磺酰氨基必須互為（ ）位。4磺胺類藥物在體內(nèi)可以抑制（ ）的合成。5人與細(xì)菌對四氫葉酸利用的差異在于細(xì)菌（ ），人類（ ）。6在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的（ ）位引入哌嗪可擴大抗菌茵譜，在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的（ ）位引入氟原子可增加抗菌活性，喹諾酮類藥

39、物分子結(jié)構(gòu)中的2位引入烴基可使抗菌活性（ ）。7藥用的乙胺丁醇為（ ）旋光體。8兩性霉素B為（ ）類抗真菌的抗生素。三問答題1簡述磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系和抗菌作用機理。2以對乙酰氨基苯磺酰氯為原料合成磺胺甲惡唑。3簡述喹諾酮類藥物的作用機理和構(gòu)效關(guān)系。4臨床上常用的抗結(jié)核病藥有哪些？第十三章 抗腫瘤藥一選擇題1氟脲嘧啶的化學(xué)名為（ ）。A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮2屬于抗代謝藥物的是（ ）。

40、 A 巰嘌呤 B 喜樹堿 C 氮芥 D 多柔比星 E 紫杉醇3抗腫瘤抗生素有（ ）。 A 博來霉素 B 氯霉素 C 阿糖胞苷 D 青霉素 E 長春堿4烷化劑的臨床用途是（ ）。 A 解熱鎮(zhèn)痛藥 B 抗癲癇藥 C 抗腫瘤藥 D 抗腫瘤E 抗生素5具有以下結(jié)構(gòu)的藥物屬于（ ）。 A 直接作用于DNA的藥物 B 抑制腫瘤血管生長的藥物C 干擾DNA合成的藥物 D 抗有絲分裂的藥物 E 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物6不屬于抗有絲分裂的藥物是（ ）。 A 紫杉醇 B 喜樹堿 C 長春瑞濱 D 秋水仙堿 E 多西紫杉7抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)屬于（ ）。 A 乙烯亞胺類 B 氮芥類 C 亞硝基脲類 D 磺酸酯類 E

41、 三氨烯咪唑類8屬于前藥的是（ ）。 A 長春新堿 B 卡莫司汀 C 氮芥 D 環(huán)磷酰胺 E 放線菌素D9具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個藥物臨床用途相似（ ）。 A 米托蒽醌 B 青霉素 C 氯丙嗪 D 地西泮 E 羅紅霉素10有關(guān)絲裂霉素C的結(jié)構(gòu)描述，不正確的是（ ）。 A 具有醌結(jié)構(gòu) B 具有氨基甲酸結(jié)構(gòu) C 具有乙撐亞胺結(jié)構(gòu) D 具有亞硝基脲結(jié)構(gòu) E 具有吡咯環(huán)結(jié)構(gòu)11甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)是（ B ）。12阿糖胞苷的結(jié)構(gòu)為（ C ）。二填空題1生物烷化劑在體內(nèi)能形成（ ）或其他（ ）化合物，進而與細(xì)胞的（ ）中含有豐富電子的基團（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）發(fā)生共價結(jié)合，使其喪失活性

42、或使DNA發(fā)生斷裂。2烷化劑按結(jié)構(gòu)可分為（ ）、（ ）、（ ）（ ）、（ ）和（ ）。3氮芥類藥物結(jié)構(gòu)相似，大多由兩部分組成，即（ ）和（ ）。4抗代謝抗腫瘤藥是用（ ）將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變，使其與代謝物競爭性地或非競爭性地與體內(nèi)地酶作用，抑制酶的活性；或代替代謝物，形成（ ），導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。三問答題1何謂抗代謝物？說明其在抗腫瘤藥研究中的應(yīng)用。2以氯乙酸乙酯為原料合成氟脲嘧啶，寫出反應(yīng)式，注明主要反應(yīng)條件。3抗腫瘤藥物主要分哪幾類？各舉一例。第十四章 抗生素一選擇題1青霉素G分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對構(gòu)型為（ ）。 A 2R, 5R, 6R B 2S, 5R, 6R C 2S, 5S, 6S D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S2耐酸青