支氣管舒張劑-zhaodehua

1、 趙德華趙德華綿陽市第三人民醫(yī)院臨床藥學(xué)科綿陽市第三人民醫(yī)院臨床藥學(xué)科支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用 支氣管舒張劑：支氣管舒張劑： 是能夠松弛支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣是能夠松弛支氣管平滑肌，擴(kuò)張支氣管，減輕氣道阻力、緩解氣流受限的一類管，減輕氣道阻力、緩解氣流受限的一類藥物。主要有：藥物。主要有： 1. 2受體激動劑受體激動劑 2. 抗膽堿能藥物抗膽堿能藥物 3. 茶堿類藥物茶堿類藥物 支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用2受體激動劑受體激動劑主要作用機(jī)制：主要作用機(jī)制： 激活氣道平滑肌細(xì)胞激活氣道平滑肌細(xì)胞2腎上腺素

2、腎上腺素受體受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，減少炎癥細(xì)胞脫顆粒激活腺苷酸環(huán)化酶，減少炎癥細(xì)胞脫顆粒及炎癥介質(zhì)釋放，從而減輕氣道粘膜充血及炎癥介質(zhì)釋放，從而減輕氣道粘膜充血水腫、緩解氣道痙攣?zhàn)饔?。水腫、緩解氣道痙攣?zhàn)饔?。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用2受體激動劑受體激動劑SABASABA沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林丙卡特羅丙卡特羅LABA沙美特羅沙美特羅福莫特羅福莫特羅新型新型LABA茚達(dá)特羅、阿福特羅、茚達(dá)特羅、阿福特羅、妥洛特羅、卡莫特羅、妥洛特羅、卡莫特羅、維蘭特羅（未上市）。維蘭特羅（未上市）。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用 2受體激動劑的分類受體激動劑的

3、分類起效時(shí)間起效時(shí)間作用維持時(shí)間作用維持時(shí)間短效短效長效長效速效速效沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林丙卡特羅丙卡特羅福莫特羅福莫特羅遲效遲效沙美特羅沙美特羅支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用名稱名稱沙丁胺醇沙丁胺醇福莫特羅福莫特羅起效時(shí)間起效時(shí)間數(shù)分鐘數(shù)分鐘35min35min維持時(shí)間維持時(shí)間46 h46 h12h12h以上以上用法用法按需使用按需使用2 2次次/d/d劑型劑型氣霧劑、片劑氣霧劑、片劑干粉劑干粉劑不良作用不良作用肌肉震顫、心動過速肌肉震顫、心動過速例例2.2.支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用2受體激動劑的不良反應(yīng)受體激動劑的不良反應(yīng)1. 劑量偏大時(shí)

4、可出現(xiàn)心悸、心律失常、手指震顫、劑量偏大時(shí)可出現(xiàn)心悸、心律失常、手指震顫、頭痛及興奮等。長期使用頭痛及興奮等。長期使用SABA時(shí)容易出現(xiàn)時(shí)容易出現(xiàn)2受受體低調(diào)節(jié)。體低調(diào)節(jié)。2. 能增加心肌氧消耗，血壓增高，增加心率失常和能增加心肌氧消耗，血壓增高，增加心率失常和低血鉀的發(fā)生，因此老年患者尤其有心血管病，低血鉀的發(fā)生，因此老年患者尤其有心血管病，應(yīng)盡可能選擇吸入制劑。應(yīng)盡可能選擇吸入制劑。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用3. SABA無抗炎作用，長期使用會因緩解癥無抗炎作用，長期使用會因緩解癥狀而忽視氣道炎癥的治療。狀而忽視氣道炎癥的治療。4. LABA的抗炎作用存在爭議，不主張

5、單獨(dú)的抗炎作用存在爭議，不主張單獨(dú)使用，常與使用，常與ICS聯(lián)用。聯(lián)用。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用抗膽堿能藥抗膽堿能藥 主要作用機(jī)制：主要作用機(jī)制： 通過阻斷乙酰膽堿與通過阻斷乙酰膽堿與M受體結(jié)合，減低迷走受體結(jié)合，減低迷走神經(jīng)張力，從而舒張支氣管、減少氣道粘液分泌神經(jīng)張力，從而舒張支氣管、減少氣道粘液分泌作用。舒張支氣管作用較作用。舒張支氣管作用較2受體激動劑弱。受體激動劑弱。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用名稱名稱分布分布作用作用M1受體受體副交感神經(jīng)節(jié)后膜、大部分副交感神經(jīng)節(jié)后膜、大部分氣道粘膜下腺體、肺泡壁氣道粘膜下腺體、肺泡壁促進(jìn)膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)傳

6、促進(jìn)膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)傳遞，引起支氣管收縮遞，引起支氣管收縮M2受體受體乙酰膽堿節(jié)后神經(jīng)纖維突觸乙酰膽堿節(jié)后神經(jīng)纖維突觸前膜、呼吸道平滑肌前膜、呼吸道平滑肌自身反饋?zhàn)饔茫种埔易陨矸答佔(zhàn)饔?，抑制乙酰膽堿進(jìn)一步釋放，使酰膽堿進(jìn)一步釋放，使支氣管舒張支氣管舒張M3受體受體所有呼吸道平滑肌、粘膜下所有呼吸道平滑肌、粘膜下腺體、杯狀細(xì)胞、氣道上皮腺體、杯狀細(xì)胞、氣道上皮細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞介導(dǎo)支氣管收縮、粘膜介導(dǎo)支氣管收縮、粘膜下腺體和杯狀細(xì)胞分泌下腺體和杯狀細(xì)胞分泌粘液粘液M受體亞型及分布受體亞型及分布支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用抗膽堿能藥抗膽堿能藥LAMA噻托溴銨噻

7、托溴銨SAMA異丙托溴銨異丙托溴銨支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用選擇性選擇性M受體拮抗劑：與受體拮抗劑：與M2受體的解離速度快于受體的解離速度快于M1/、M3受受體，對不同亞型受體的解離半衰期為體，對不同亞型受體的解離半衰期為M3M1M2.異丙托溴銨異丙托溴銨噻托溴銨噻托溴銨非選擇性非選擇性M受體拮抗劑受體拮抗劑選擇選擇M受體拮抗劑，強(qiáng)受體拮抗劑，強(qiáng)10倍倍起效快，起效快，1530min起效相對緩慢，起效相對緩慢，30min達(dá)峰時(shí)間，達(dá)峰時(shí)間，6090min達(dá)峰時(shí)間，達(dá)峰時(shí)間，120min藥效持續(xù)時(shí)間，藥效持續(xù)時(shí)間，46h藥效持續(xù)時(shí)間，超過藥效持續(xù)時(shí)間，超過24h支氣管舒張劑

8、及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用: SAMA:維持維持6小時(shí)，首選吸入途徑給藥：異小時(shí)，首選吸入途徑給藥：異丙托溴銨氣霧劑、溶液（起效丙托溴銨氣霧劑、溶液（起效10min）。多與）。多與2受受體激動劑聯(lián)合霧化吸入（可必特）。體激動劑聯(lián)合霧化吸入（可必特）。 LAMA:維持維持24小時(shí)，首選吸入途徑給藥：小時(shí)，首選吸入途徑給藥：噻托溴銨干粉劑。選擇性噻托溴銨干粉劑。選擇性M1、M3受體阻斷劑。受體阻斷劑。用于穩(wěn)定期維持治療。用于穩(wěn)定期維持治療。支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用 不良反應(yīng)支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用支氣管舒張劑及其臨床應(yīng)用茶堿類（甲基黃嘌呤類茶堿類（甲基黃嘌呤類 ） 主要作用機(jī)制：主要作用機(jī)制： 1.減少平滑肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸的分解，舒張支氣管。減少平滑肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸的分解，舒