抗腫瘤中藥研究進(jìn)展[1]

1、抗癌中藥藥理研究進(jìn)展抗癌中藥藥理研究進(jìn)展一、常用抗癌中草藥臨床藥理學(xué)二、近年來(lái)研究較多的抗癌中草藥藥理現(xiàn)將治療癌瘤中常用的中草藥根據(jù)祖國(guó)醫(yī)學(xué)中醫(yī)藥理論用中藥藥理的研究方法歸納為六大類：1、清熱解毒類藥 2、活血化瘀類藥3、化痰散結(jié)類藥 4、利水化濕類藥5、扶正固本類藥 6、外用抗癌類藥一、清熱解毒類 清熱解毒屬中醫(yī)祛邪治療法則之一，多用抗惡性腫瘤熱證、實(shí)證。這類藥物的較廣的抗菌譜，能抑制病毒，提高機(jī)體非特異性免疫力；對(duì)一些實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤有一定抑制作用；對(duì)癌細(xì)胞與白細(xì)胞也有殺傷活性，因而具有消炎、殺菌、抑癌、排毒和退熱等作用。一、清熱解毒類 本類藥物較多，包括屯梨根、山豆根、七葉一枝花、白花蛇舌草

2、、喜樹、紫草、半枝蓮等20余種。臨床應(yīng)用教廣泛，在主治上亦各有區(qū)別、如喜樹、白花蛇舌草等常用抗消化系統(tǒng)腫瘤，三尖杉、青黛、長(zhǎng)春花等常用抗白血病。它們中不少藥物已分離出有效的抗癌活性成分，如喜樹堿、多糖，三尖杉酯堿、靛玉紅、長(zhǎng)春花堿等。一、清熱解毒類 本類藥物在臨床使用上，常與活血化瘀藥或扶正補(bǔ)虛藥配伍，以增強(qiáng)療效，減少副作用，進(jìn)一步擴(kuò)大適用范圍。清熱解毒藥性涼而多具苦味，對(duì)身體虛弱，脾胃虛寒者不宜多用。附表 清熱解毒類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-1屯梨根獼猴桃堿、多糖、Vitc對(duì)S180、U14有抑制作用消化道腫瘤婦科腫瘤-2山豆根苦參堿、山豆根堿、黃酮衍生物對(duì)S180、S37、U14吉田

3、肉瘤、肝癌有效消化道癌淋巴轉(zhuǎn)移性癌-3七葉一支花甾體皂甙、生物堿對(duì)S180、S37肝實(shí)體癌有抑制作用廣泛用于多種腫瘤-4水楊梅根水楊梅素、-谷甾醇對(duì)宮頸癌、AK肉瘤、Walke有抑制作用消化道腫瘤附表 清熱解毒類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-5龍葵 皂甙、甾體、生物堿對(duì)胃癌細(xì)胞有抑制作用胃癌、肝癌、乳腺瘤癌-6白花蛇舌草烏索酸、豆甾醇對(duì)U14有抑制作用，增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬廣泛用于多種腫瘤-7半枝蓮生物堿、黃體、甾體類對(duì)S180、艾氏腹水瘤、腦瘤22有抑制廣泛用于多種腫瘤-8多凌草萜類、皂甙、冬凌草素對(duì)S180、S37、U14、Walke有抑制作用食管、賁門癌、肺癌附表 清熱解毒類藥編號(hào)藥名主要成

4、分藥理作用應(yīng)用-9長(zhǎng)春花長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春花堿對(duì)小鼠白血病、艾氏腹水癌L3H自發(fā)性乳癌有效 治療白血病、多種腫瘤的合并用藥-10喜樹喜樹堿對(duì)小鼠白血病、艾氏腹水癌Walker瘤肉瘤有效治療白血病、肝癌、頭頸部癌、賁門癌-11蒼耳草（子）蒼草甙對(duì)艾氏腹水抑制作用鼻咽癌-12石上柏生物堿皂甙對(duì)S180、U14有抑制作用，對(duì)機(jī)體網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能有增強(qiáng)多種腫瘤附表 清熱解毒類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-13白英白英堿龍葵堿對(duì)S180、Walker癌肉瘤的抑制作用肺癌等-14紫草紫草素對(duì)S180、絨癌有抑制作用膀胱癌、肺癌、婦科癌-15八月札木通甙對(duì)S180、S37有抑制多種腫瘤-16柘木黃酮類生物堿對(duì)艾

5、氏腹水癌U14體外食管癌細(xì)胞株有細(xì)胞毒作用消化道癌二、活血化瘀類藥 活血化瘀類藥物能減低血小板凝集，可以使癌細(xì)胞不易在血液中停留，聚集、種植、從而減少轉(zhuǎn)移；能影響微循環(huán)，增加血管通透性，以改善實(shí)體瘤局部的缺氧狀態(tài)，提高治療敏感性，這樣有利抗藥物，免疫淋巴細(xì)胞及其細(xì)胞毒素到達(dá)腫瘤部位，藥理抗癌作用。有些藥物能提高機(jī)體、補(bǔ)體水平，增強(qiáng)機(jī)體免疫力，抑制纖維母細(xì)胞亢進(jìn)的膠原合成作用，減少粗糙型纖維母細(xì)胞生成，因此可以預(yù)防或減少治療引起的組織纖維化。二、活血化瘀類藥 本類藥物包括蜈蚣、蜂房、斑蝥、莪術(shù)、三棱、威靈仙等十余種藥物，常適用于多種腫瘤，尤以消化系統(tǒng)腫瘤、子宮頸癌、白血病等常用，這些腫瘤多有腫塊

6、及其它血瘀癥候，可單用或加入辯證施治方藥，常配伍理氣藥，亦可與清熱解毒藥合用。附表 活血化瘀藥編號(hào) 藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-1 蜈蚣組織氨樣物質(zhì)溶血蛋白質(zhì)對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有抑制癌瘤作用多種腫瘤-2 蜂房鈣、鐵、蜂臘、蜂房油促進(jìn)血液凝固肺癌多種腫瘤-3 天龍組織胺類對(duì)細(xì)菌、真菌，有抑制作用婦科腫瘤-4八角蓮鬼臼素VP16（靜注）能阻礙細(xì)胞分裂前期G2及從G2期進(jìn)入分裂過(guò)程多種腫瘤小細(xì)胞肺癌附表 活血化瘀藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-5石見穿三萜烯類、甾醇對(duì)S180有抑制作用多種腫瘤-6王不留行皂甙、生物堿、香豆素類對(duì)艾氏腹水癌、人肺癌株有抑制肝癌、肺癌-7急性子皂甙對(duì)體外胃淋巴細(xì)胞肉瘤有抑制食管、

7、賁門癌胃癌-8威靈仙皂甙對(duì)S180有抑制作用甲狀腺癌、喉癌三、化痰散結(jié)類藥中醫(yī)的“痰”、“結(jié)”的概念較廣，所謂“痰”不單指呼吸道分泌的痰液，所謂“結(jié)”亦非單指淋巴結(jié)核或淋巴結(jié)炎，而且還指頸部、腋窩、腹股溝及皮下的一些腫塊，包括這些部位的一些腫瘤或轉(zhuǎn)移瘤塊。本類藥物包括半夏、瓜蔞、黃藥子、天南星等十余種。它們具有祛痰液、消散結(jié)核及痞塊等作用，臨床使用時(shí)，可根據(jù)病情配伍活血化痰藥，清熱解毒藥，扶正補(bǔ)益藥合用，亦可與化學(xué)藥物、發(fā)射治療、外科手術(shù)等配合使用，以便增強(qiáng)療效。附表 化痰散結(jié)類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -1半夏（生半夏為主）揮發(fā)性生物堿多種氨基酸對(duì)實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤子宮瘤有抑制作用肺癌、胃癌 -

8、2瓜蔞三萜皂甙、天花粉蛋白對(duì)宮頸癌 S180艾氏腹水癌有抑制消化道癌 -3黃藥子黃藥子萜A、B、C對(duì)S180、U14有抑制作用甲狀腺癌、喉癌、食管癌 -4天南星皂甙、氨息香酸-谷甾酸對(duì)S180有抑制作用食管賁門癌附表 化痰散結(jié)類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -5山慈姑秋水仙堿對(duì)S180、Walker癌肉瘤有抑制多種腫瘤 -6夏枯草皂甙對(duì)S180、U14有抑制作用甲狀腺瘤等 -7 牡蠣Ca、P、S、Mg、Al、Fe元素對(duì)體外腫瘤細(xì)胞有抑制甲狀腺癌（瘤） -8貓爪草氨基酸對(duì)S180、S37有抑制作用肺癌、消化道腫瘤四、利水化濕類藥物 在利水化濕藥類中有些物質(zhì)，已發(fā)現(xiàn)對(duì)癌性胸水、癌性腹水及膀胱癌的

9、治療有效，在體外實(shí)驗(yàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。因此在腫瘤的臨床治療中，這類藥也較常用。附表 利水化濕類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -1野葡萄根黃酮類、氨基酸酚類對(duì)S180有抑制消化道腫瘤、婦科腫瘤 -2半邊蓮生物堿對(duì)S180有抑制多種腫瘤 -3 翟麥生物堿VitA對(duì)體外人賁門癌膀胱癌有抑制食管賁門癌膀胱癌 -4了哥王黃酮類對(duì)S180、U14有抑制作用肝癌消化道癌附表 利水化濕類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -5野百合農(nóng)吉利素A、B（甲、乙）對(duì)S180、艾氏腹水癌、腺癌、黑色素瘤有抑制多種腫瘤 -6茯苓乙酰茯苓酸蛋白質(zhì)脂肪酸利尿抑菌作用肝癌腹水 -7車前子車前甙、VitB、C對(duì)S180、艾氏

10、腹水癌有抑制肝癌腹水腎癌 -8澤瀉黃酮類對(duì)S180、S37有抑制作用消化道癌肝癌五、扶正固本類藥 本類藥物能補(bǔ)益滋養(yǎng)，用治人體的各種虛證，具體地說(shuō)，能改善血象和細(xì)胞免疫功能，促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能，調(diào)正機(jī)體免疫狀態(tài)，增強(qiáng)對(duì)外界惡性刺激的抵抗力；加強(qiáng)激素調(diào)節(jié)功能，促進(jìn)垂體腎上腺皮質(zhì)功能，提高環(huán)腺苷酸的相對(duì)值而抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)，并有利于保護(hù)骨髓，增強(qiáng)放療和化療的效果，控制復(fù)發(fā)，達(dá)到抗癌、抑癌的作用。 臨床實(shí)踐也證明惡性腫瘤患者恢復(fù)期給予扶正治療后，一般狀況、血象和非特異性細(xì)胞免疫功能均有一定程度改善。扶正固本類藥物多用于消化道腫瘤，其次用抗肺癌、白血病、肝癌及婦科腫瘤，常與其它類抗癌中草藥、化學(xué)藥

11、物、放射治療、外科手術(shù)等配合使用，既能提高機(jī)體免疫力，又可增強(qiáng)抗癌作用。五、扶正固本類藥附表 扶正固本類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -1米仁（生米仁為主）薏仁脂、多種氨基酸對(duì)S180、yoshid肉瘤、U14、肺癌等有抑制多種腫瘤 -2 天門冬天門冬酰胺對(duì)S180有抑制肺癌 -3 補(bǔ)骨脂補(bǔ)骨內(nèi)脂對(duì)S180艾氏腹水癌有抑制，白細(xì)胞骨腫瘤等 -4龜板動(dòng)物角蛋白對(duì)S180艾氏腹水癌有抑制多種腫瘤附表 扶正固本類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-5核桃枝胡桃醌黃酮甙對(duì)S37使白細(xì)胞血小板有抑制消化道癌等-6人參人參甙、人參甙半萜醇總甙對(duì)S180、腺癌755有抑制作用多種腫瘤-7甘草三萜皂甙、甘草酸、

12、甘草素對(duì)骨髓瘤、艾氏腹水癌、吉田肉瘤抑制多種腫瘤-8蟾蜍蟾酥使白細(xì)胞增加并有明顯抗癌作用多種腫瘤六 、外用抗癌類藥 外用抗癌藥在癌瘤表面直接上藥或在瘤體及基底部作浸潤(rùn)性注射，使瘤體腐蝕脫結(jié)，如砒石的砷為原生質(zhì)毒，能使活體細(xì)胞崩解死亡。本類藥物全部有毒。附表 外用抗癌類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用 -1野百合農(nóng)吉利素甲、乙對(duì)S180、肝癌、U14有抑制使腫瘤組織中DNA、RNA多種腫瘤瘤體注射10濃度，外敷，宮頸內(nèi)栓塞入-2信石雄黃三氧化二砷（AS2O3）硫化砷（ASS）對(duì)S180有抑制用于皮膚癌、宮頸癌、乳癌-3鴉膽子油酸、鴉膽子甙對(duì)艾氏腹水癌、肝癌，有抑制作用外用于宮頸癌針劑用于肺癌、胃癌

13、、已有靜脈滴注產(chǎn)品附表 外用抗癌類藥編號(hào)藥名主要成分藥理作用應(yīng)用-4蓖麻子蓖麻毒蛋白、脂肪油、蓖麻堿對(duì)S180、S37有抑制作用外用宮頸癌、皮膚癌-5馬錢子番木鱉堿對(duì)S180有抑制作用外用皮膚癌、宮頸癌、治療白血病、使白細(xì)胞下降二、近年研究較多的抗癌中草藥藥理（一、）莪 術(shù) 又名山姜黃、臭屎姜等。為姜科植物莪術(shù)Curcrma Zedvatia Rosc、郁金Caramatica Salisb或廣西莪術(shù)C,Kwangsiansis S.Lee et C.F.Liang的干燥根莖。（一、）莪術(shù) 主要成份根莖含揮發(fā)油1-2.5。從揮發(fā)油中已分離出多種單體，如莪術(shù)酮（Curze Tencane）、莪術(shù)

14、醇（Cntaumal）和莪術(shù)雙酮（cutdicena）等。近研究認(rèn)為莪術(shù)醇和莪術(shù)雙酮為莪術(shù)抗癌的主要成分。（一、）莪術(shù) 作用本品味苦、辛、性溫。具有祛氨破血、散瘀通絡(luò)，清積化食之功能。祖國(guó)醫(yī)學(xué)認(rèn)為此藥是攻堅(jiān)破積的藥物，故多用治療積癥。目前研究證明其作用有：1、抗腫瘤：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明莪術(shù)制劑對(duì)各種小鼠移值性腫瘤均有一定的抗瘤效應(yīng)：（1）以100莪術(shù)注射液0.3-0.5ml，給小鼠腹腔注射，對(duì)肉瘤抑制較好，平均抑制率達(dá)52以上。（2）莪術(shù)在體外對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞有直接破壞作用，比5氟尿胺啶作用快而明顯，且濃度大，破壞作用越強(qiáng)。（一、）莪術(shù)（3）莪術(shù)醇對(duì)小鼠宮頸癌U14的抑制率可達(dá)77.13

15、。（4）莪術(shù)雙酮對(duì)小鼠肉瘤、小鼠宮頸癌、小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞也有明顯抑制作用，能使之變性壞死。（5）莪術(shù)總油對(duì)ECA、S180、ARS三種腹水型瘤及S37、S180兩種實(shí)體瘤均有明顯實(shí)驗(yàn)治療效果。（一、）莪術(shù)（6）用莪術(shù)制劑處理艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞，對(duì)小鼠進(jìn)行主動(dòng)免疫后，能產(chǎn)生明顯的免疫防護(hù)作用，提示莪術(shù)不僅能直接抑制破壞腫瘤細(xì)胞，而且還可增強(qiáng)細(xì)胞的免疫原性，從而促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤的免疫反應(yīng)。產(chǎn)生腫瘤免疫治療作用，莪術(shù)促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤免疫排斥反應(yīng)。（一、）莪術(shù) 在臨床上用莪術(shù)制備疫苗或加以佐劑進(jìn)行主動(dòng)免疫，以增強(qiáng)機(jī)體的免疫機(jī)能，對(duì)白血病和某些惡性腫瘤的免疫治療。 2、預(yù)防白細(xì)胞減少：但對(duì)已出現(xiàn)的

16、白細(xì)胞減少無(wú)治療作用。故放療或化療前幾天先注射莪術(shù)油，可預(yù)防白細(xì)胞的減少。（一、）莪術(shù) 3、抗早孕：給小鼠灌胃，可使動(dòng)物黃體萎縮。體內(nèi)過(guò)程全位素標(biāo)證研究表明，給大、小鼠灌胃后五分鐘，血漿中即出現(xiàn)放射活性，15分鐘即達(dá)峰值，說(shuō)明本品吸收非常迅速。主要分布于肝膽和腎臟，也可進(jìn)入腦組織。腎臟為主要排泄器官。（一、）莪術(shù)應(yīng)用1、抗腫瘤范圍譜，臨床已用抗治療宮頸部、卵巢癌、皮膚癌、外陰癌、胃癌、肺癌等，其中以宮頸癌療效最好。2、宮頸糜爛3、健胃治消化不良4、臨床用莪術(shù)的 軟膏涂擦注射部位皮膚，可預(yù)防放射性皮膚燒傷。（一、）莪術(shù)毒性及不良反應(yīng)莪術(shù)制劑無(wú)論是瘤體注射或靜脈注射，對(duì)病人的肝腎功能和血象均無(wú)影響

17、，極個(gè)別病人GOT/GPT氨酶一度升高，但停留后很快恢復(fù)正常。治療中部?jī)H出現(xiàn)頭暈、惡心、胸悶、呼吸困難等。但多在短時(shí)間內(nèi)可自然消失。 莪術(shù)醇LD50為163.4mg/kg，莪術(shù)雙酮LD50為414mg/kg。（一、）莪術(shù)（二、）三尖杉 又名桃松、山榧樹，為粗榧科植物三尖杉Cephala taxus fartunei Haak.f.的枝葉，為我國(guó)特產(chǎn)樹種。主要成分以三尖杉及其全植物中得到近20種生物堿。經(jīng)研究抗癌有效成分有：三尖杉酯堿（Harringeanine）、高三尖杉酯堿（Hamaharring tanine）、異三尖杉酯堿（Isaharring tanine）和脫氧三尖杉酯堿（Deaxy

18、 harring tanine）四種。其中的三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的含量較高。作用 1、抗癌：實(shí)驗(yàn)證明，三尖杉酯類生物堿在動(dòng)物耐受劑量下，使小鼠肉瘤及白血病瘤細(xì)胞有絲分裂指數(shù)顯著減少，染色體藥物變異。可引起正常小鼠及白血病小鼠肝脾組織以及肉瘤小鼠的腫瘤組織核酸含量明顯下降。實(shí)驗(yàn)觀察初步認(rèn)為：三尖杉酯堿屬細(xì)胞周期非特異性抗癌藥，三尖杉酯堿對(duì)G1期、S期、G2期均有抑制作用，從而使瘤細(xì)胞和血細(xì)胞的分裂增殖受到明顯的抑制。（二、）三尖杉2、其他：實(shí)驗(yàn)觀察，三尖杉酯堿對(duì)中樞有抑制作用；減少冠狀流量。（二、）三尖杉應(yīng)用1、惡性腫瘤：以白血病及惡性淋巴瘤療效為最好。（1）三尖杉酯類生物堿對(duì)造血系統(tǒng)有全面

19、的抑制作用，可降低白細(xì)胞總數(shù)和殺滅幼稚白細(xì)胞，尤其對(duì)急性粒細(xì)胞性白血病，慢性粒細(xì)胞性白血病，急性單核細(xì)胞性白血病療效較為顯著。（2）對(duì)惡性淋巴病臨床觀察46例，有效率為60.8，部分病人用藥后腫瘤迅速縮小，癥狀緩解。2、治療急性白細(xì)胞增多癥，可達(dá)完全緩解。（二、）三尖杉毒性及不良反應(yīng)臨床觀察可見：1、消化系統(tǒng)方面，表現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退等消化道反應(yīng)。2、造血系統(tǒng)損害：白細(xì)胞明顯下降，紅細(xì)胞次之，血紅蛋白減少血小板輕度下降。3、心臟損害：部分病者藥后心悸、胸悶、心動(dòng)過(guò)速，極個(gè)別患者可見藥后奔馬律，心室傳導(dǎo)阻滯，甚至心衰。（二、）三尖杉毒性1、急性毒性：用三尖杉總生物堿腹腔注射小劑量

20、的LD50為110mg/kg。2、亞急性毒性：對(duì)大白兔的毒性，高三尖杉酯堿每日0.5-0.04mg/kg，總量2.5-0.68mg/kg。結(jié)果，大劑量后時(shí)GDT上升和NPN（非氮白氮）上升，偶爾出現(xiàn)血尿。（二、）三尖杉輕度毒性出現(xiàn)：（1）消化系統(tǒng)：惡心嘔吐，便血、尿濁。（2）鏡檢：尿紅、白細(xì)胞（）（3）心臟：有 T波時(shí)性改變（二、）三尖杉（三、）腫節(jié)風(fēng)又名九節(jié)風(fēng)，接骨蓮、九節(jié)花、九節(jié)茶等。為金粟科植物草珊瑚Sarcadra glabra（Thunb.Nakai）的干燥全草。主要成分含黃酮甙、內(nèi)酯類、揮發(fā)油等其抗菌有效成分主要是延胡索酶（fnmaric acid）及琥珀酯（Snccinic ac

21、id）其中總揮發(fā)油和CII為抗癌有效成分。作用 本藥味辛、苦、性平、有小毒。具清熱解毒通絡(luò)接骨，祛風(fēng)活絡(luò)，祛瘀止痛等功效。民間用于治療較多?，F(xiàn)證明其作用有：（三、）腫節(jié)風(fēng) 1、抗腫瘤：體外和動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明，腫節(jié)風(fēng)制劑對(duì)小鼠L615艾氏腹水癌EA、S180等癌細(xì)胞有抑制作用，腫節(jié)風(fēng)提取物C及其總揮發(fā)油對(duì)S180和W256瘤株有明顯抑制作用，對(duì)S180的抑制率為42-49.4，對(duì)W256的抑制率為39。臨床觀察，腫節(jié)風(fēng)可使腫塊縮小，延長(zhǎng)緩合期，改善癥狀，食欲增加，精神好轉(zhuǎn)，疼痛消失。（三、）腫節(jié)風(fēng)2、抗菌：本品煎劑對(duì)金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等有較強(qiáng)的抑菌作用。（三、）腫節(jié)風(fēng)應(yīng)用1、惡性

22、腫瘤：對(duì)多種惡性腫瘤有一定療效。尤其對(duì)胰腺癌、胃癌、直腸癌、食道癌效果好。2、感染性疾?。簩?duì)呼吸道感染，泌尿道感染，術(shù)后感染、膽道感染等都有一定的效果。（三、）腫節(jié)風(fēng)毒性及不良反應(yīng)用腫節(jié)風(fēng)浸膏粉一次灌胃，小鼠LD50為24.258.5g/kg；注射液給小鼠靜脈注射LD50為8g/kg；所以臨床反應(yīng)少見，個(gè)別過(guò)敏體質(zhì)者可產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)，未見其他損害。（三、）腫節(jié)風(fēng)（四、）冬凌草又名水凌草，水凌花為唇形科植物碎米椏Rabdsia rubescens （Hamel）Hara的干燥地上部分。主要成分含單萜、倍半萜、二萜、三萜一系列萜類化合物，從二萜中分得冬凌草素A（Rubescene A）為冬凌草抗癌有

23、效成分之一。近年來(lái)又分離出冬凌草乙素（Rubescensine B），丙素、丁素，其中冬凌草乙素為另一抗癌有效成分。作用1、抗癌：體外實(shí)驗(yàn)證明冬凌44醇制劑對(duì)Hela細(xì)胞有一定細(xì)胞毒作用。冬凌草煎劑及醇劑不論口服或注射對(duì)小鼠艾氏腹水癌皮下型或腹水型以及S180均有明顯抗瘤作用。醇制劑作用大于煎劑。冬凌草甲、乙素對(duì)ECA癌細(xì)胞的50抑制濃度為0.511g/ml。對(duì)艾氏腹水癌、肝癌細(xì)胞有明顯抑制作用。并對(duì)在體注射與細(xì)胞免疫有一定增強(qiáng)作用。（四、）冬凌草2、對(duì)食管平滑肌的影響：冬凌草對(duì)晚期食管癌患者有緩解吞噬困難癥狀。有明顯解痙作用，但對(duì)蠕動(dòng)無(wú)影響。3、鎮(zhèn)疼：晚期肺瘤病人應(yīng)用冬凌草后，除一般癥狀有所

24、改善外，疼痛也有不同程度的減輕。（四、）冬凌草應(yīng)用1、惡性腫瘤：據(jù)報(bào)導(dǎo)對(duì)多種惡性腫瘤均有一定療效，主觀癥狀緩解者達(dá)半數(shù)以上。尤其對(duì)乳腺癌的療效尤為突出。對(duì)肝癌療效也較好。對(duì)晚期食管賁門癌的作用，主要表現(xiàn)為吞噬困難的改善，胸背疼痛減輕，大便暢通，食欲增進(jìn)。與化療合并提高有效率。2、急性扁桃體炎：據(jù)報(bào)導(dǎo)有效率達(dá)96.2。（四、）冬凌草毒副作用冬凌草素給小鼠腹腔注射的LD50為55.85.7mg/kg。大鼠腹腔注射5-10mg/kg/日，連續(xù)用藥10天，對(duì)動(dòng)物肝、腎功能及外周血象均無(wú)明顯影響，少數(shù)有服藥后有輕度腹脹、腹疼、腹鳴、溏瀉偶有惡心。（四、）冬凌草（五、）野百合又名羊屎蛋，農(nóng)吉利，蘭花野百合

25、，倒樹野芝麻，為豆科植物野百合Crotalaria sessili-floral的干燥全草。主要成分主要含七種生物堿，其中農(nóng)吉利甲素為抗癌的主要有效成分。作用本品味苦、淡、性平、有解毒抗癌之功能。1、抗癌：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，對(duì)小鼠S180白血病L615小鼠艾氏腹水癌，大鼠瓦克256均有明顯的抑癌作用。臨床試驗(yàn)證明：野百合對(duì)皮膚癌、宮頸癌、陰莖癌、直腸癌等均有一定療效。（五、）野百合其抗癌機(jī)制國(guó)外認(rèn)為是肝細(xì)胞使甲素分解為吡咯類物質(zhì)，再烷化核糖核酸（RNA）所致。因?yàn)閷?shí)驗(yàn)認(rèn)為，農(nóng)吉利甲素可能首先抑制DNA脫氧核酸的生物合成，破壞了DNA轉(zhuǎn)錄RNA的模板機(jī)能，導(dǎo)致RNA生物合成障礙，進(jìn)而使蛋白質(zhì)合成減少

26、，后來(lái)實(shí)驗(yàn)證明小鼠的子宮、腎、肝和人體皮膚均能直接顯示利用甲素，這種利用能力，可能是治療皮膚癌與宮頸癌的根據(jù)。2、農(nóng)吉利水煎劑對(duì)豚鼠離體小腸有明顯解痙作用。（五、）野百合體內(nèi)過(guò)程農(nóng)吉利甲素口服或肌注，都很快出現(xiàn)在血液中，并有明顯體內(nèi)積蓄。主要積蓄在肝、肺、腎。72小時(shí)尿中排出量為8.34-17.01糞中未排出。停藥22-90天，尿中仍排出農(nóng)吉利甲素及代謝物。應(yīng)用治療皮膚癌、宮頸癌、食管癌、肺癌、肝癌、胃癌等。其中以皮膚癌與宮頸癌為首選。（五、）野百合毒性及不良反應(yīng)野百合堿一次給小鼠注入腹腔LD50為296mg/kg或325mg/kg。大鼠一次腹腔注入的LD50為134mg/kg。給靜注或肌注野

27、百合堿8-10mg/kg/日，連續(xù)一周，無(wú)明顯毒性。18-80mg/kg/日，連用一周，有造血及肝、腎損害，可致死亡，野百合堿中毒的潛伏期長(zhǎng)，可停藥后相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間后表現(xiàn)出來(lái)。（五、）野百合（六、）雷公藤本品為衛(wèi)茅科植物雷公藤Tripteyygium wilfordiihook的根，其葉、花及果實(shí)亦入藥。分布于長(zhǎng)江流域以南各地及我國(guó)西南各省。湖南稱其為黃藤根、水莽草、斷腸草。本品性味苦、辛、涼；有大毒，功能祛風(fēng)，解毒，殺蟲。成分根中含生物堿，有雷公藤堿、雷公藤定堿以及雷公藤酸等。以雷公藤和昆明山海棠Tripterygium hypkglancum（le-v1）Hatch中均提取到雷公藤羥內(nèi)酯（Tr

28、ipdide）（又稱雷公藤乙素）（六、）雷公藤藥理雷公藤羥內(nèi)酯。具有較高的抗腫瘤活性，在低劑量時(shí)對(duì)P388白血病小鼠的生存時(shí)間延長(zhǎng)。甲素在0.2毫克/公斤劑量時(shí)，對(duì)小鼠體液免疫有抑制作用，此化合物目前認(rèn)為是一種烷化劑。共抗腫瘤作用機(jī)能是其功能基團(tuán)與細(xì)胞的疏基、氨基、羥基和磷酸起烷化作用，使細(xì)胞的脫氧核糖核酸、核糖核酸、酶及蛋白質(zhì)等結(jié)構(gòu)或功能發(fā)生改變。（六、）雷公藤毒副作用雷公藤對(duì)人、犬、豬及昆蟲類毒性很強(qiáng)，可中毒致死。吸收后，可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，并引起肝臟和心臟出血與壞死。雷公藤提取物對(duì)動(dòng)物的心臟具有一定毒副反應(yīng)。昆明山海棠根中所提出的雷公藤甲素經(jīng)在體蛙心及兔心電圖實(shí)驗(yàn)，無(wú)強(qiáng)心甙樣作用，對(duì)

29、心臟也無(wú)明顯副作用。（六、）雷公藤應(yīng)用外用搗爛敷患處或搗汁涂患處，用以治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及皮膚發(fā)癢，一般敷藥時(shí)間不可超過(guò)半小時(shí)，以防刺激起泡。此外還可治頭癬、殺蛆蟲、滅釘螺及毒鼠用。本品內(nèi)服，近年報(bào)道曾用以治療麻風(fēng)反應(yīng)、紅斑狼瘡等。雷公藤甲素已試用于臨床。（六、）雷公藤（七、）斑蝥又名花斑蝥、花殼蟲。為蕪青科昆蟲南方大斑蝥My labris phalerata pall或黃黑小斑蝥Maichorii的干燥全體。主要成分含斑蝥素（cantharidin）約1-1.2，為本品抗癌的主要成分。作用味平、性寒、有大毒。具有攻毒蝕瘡等功用。長(zhǎng)期以來(lái)，民間使用斑蝥各種制劑治療癌癥。1、抗癌：對(duì)鼠腹水型肝癌及

30、小鼠S180都有一定抑制作用。其抗癌機(jī)理經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，斑蝥素對(duì)小鼠腹水型肝癌細(xì)胞的核酸和蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生嚴(yán)重干擾作用，從而抑制了腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。（七、）斑蝥2、升高白細(xì)胞：國(guó)外報(bào)導(dǎo)斑蝥能刺激骨髓使白細(xì)胞升高，國(guó)內(nèi)在給藥斑蝥素和斑蝥酸鈉的動(dòng)物中，骨髓檢查見白細(xì)胞增生活躍。臨床回顧，9例服用大量斑蝥者，幾年均有白細(xì)胞升高，一般在10100-20000之間，此為本品作為抗癌藥的一大優(yōu)點(diǎn)。（七、）斑蝥體內(nèi)過(guò)程斑蝥素口服易吸收，藥后1小時(shí)，血中濃度最高，24小時(shí)后血中仍維持相當(dāng)高的濃度。無(wú)論是灌胃還是腹腔注射，其分布均以胃腸道內(nèi)容物和膽中最高，其次為肝，腎和腫瘤組織。經(jīng)尿和糞便排泄，腹腔注射后24小時(shí)排出5

31、8，灌胃給藥僅排出36.4，由于灌胃排泄較慢，24小時(shí)后血藥濃度比腹腔注射者為高。（七、）斑蝥應(yīng)用惡性腫瘤臨床用于治療原發(fā)性肝癌，食管癌、賁門癌、肺癌、乳腺癌等。其中對(duì)原發(fā)性肝癌取得較好的近期療效，尤其是普通型早期病例療效更為顯著，表現(xiàn)為癌株縮小，腫瘤生長(zhǎng)被抑制，自覺癥狀改善，生存時(shí)間延長(zhǎng)，總有效率達(dá)到72.6，另外，與化療合并使用，可減緩白細(xì)胞下降，從而延長(zhǎng)化療的時(shí)間及提高總劑量。（七、）斑蝥毒性及不良反應(yīng)1、斑蝥素給小鼠腹腔注射的LD50為1.71mg/kg。以0.5mg/kg給小鼠灌胃10天，可見心、肝、腎的細(xì)胞損害。2、斑蝥和斑蝥素主要由腸胃吸收，經(jīng)腎排泄。3、副反應(yīng)是對(duì)胃腸道和泌尿道的刺激。（七、）斑蝥中草藥對(duì)十大癌癥的應(yīng)用 1.胃癌 首選中草藥藤梨根、虎杖根、野葡萄根、水楊梅根（三根糖漿）紅藤、菝葜、八角蓮、半夏、腫節(jié)風(fēng)、拓木、柞木、蟾蜍、石見穿、猴頭菌、白芨、霹靂果、白芍、白花蛇舌草、山楂、生米仁、鐵樹葉、無(wú)花果、貓人參。 1.胃癌n對(duì)癥：n腹脘脹八月札、檳榔、茴香、枸桔、廣木香、天仙藤、川楝子、延胡便血白芨、三七、仙鶴草、地榆炭、藕節(jié)炭、生地炭遠(yuǎn)處淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移山豆根、奇良、象貝、昆布、海藻2.