生物活性肽藥物優(yōu)秀

1、生物活性肽藥物生物活性肽藥物優(yōu)秀1.生物活性肽的生理功能 抗衰老2預(yù)防心腦血管疾病 341改善消化系統(tǒng)，調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)等提高免疫力生物活性肽藥物優(yōu)秀 免疫力低下的身體極易招致細(xì)菌、病毒、真菌等感染。因此免疫力低下最直接的表現(xiàn)就是容易生病。體質(zhì)虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良、精神萎靡等表現(xiàn)。每次生病都要很長(zhǎng)時(shí)間才能恢復(fù)，而且常常反復(fù)發(fā)作。1.1 提高免疫力生物活性肽藥物優(yōu)秀1.2 抗衰老 生物體是一個(gè)不穩(wěn)定的化學(xué)體系，體內(nèi)的自由基通過(guò)氧化作用攻擊生物大分子物質(zhì)，導(dǎo)致組織細(xì)胞內(nèi)DNA、蛋白質(zhì)、脂膜的損傷，加速機(jī)體老化 。生物活性肽能夠消除體內(nèi)多余自由基。生物活性肽藥物優(yōu)秀1.3 預(yù)防心腦血管疾病 生物活性肽能夠防治

2、血栓、高血脂、高血壓。生物活性肽藥物優(yōu)秀1.4 改善消化系統(tǒng)，調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)。活性多肽治療慢性胃腸道疾病。在生物體內(nèi)作為神經(jīng)遞質(zhì)，傳遞信息。生物活性肽藥物優(yōu)秀多肽藥物概述 某些分子量較小的多肽具有類(lèi)似蛋白質(zhì)的活性, 且功能更顯著。這類(lèi)多肽稱(chēng)為多肽藥物?，F(xiàn)已為新藥的研制和開(kāi)發(fā)提供了一個(gè)新的途徑。例如2生物活性肽藥物優(yōu)秀2.1 多肽藥物的特點(diǎn) 多肽的分子量比蛋白質(zhì)小，又比氨基酸的大。蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)復(fù)雜，人體不易吸收和利用，減弱了其活性和生理功能。與之相比，多肽，特別是小肽、寡肽具有極強(qiáng)的活性和多樣性。生物活性肽藥物優(yōu)秀多肽疫苗抗腫瘤多肽抗病毒多肽2.2 多肽藥物主要類(lèi)型多肽導(dǎo)向藥物細(xì)胞因子模擬肽多肽藥物

3、抗菌性活性肽生物活性肽藥物優(yōu)秀2.3 多肽藥物研究中的難點(diǎn) 多肽藥物主要通過(guò)降解排泄以及受體介導(dǎo)的內(nèi)吞等作用在體內(nèi)被清除，其中分子量小于20KDa的多肽在代謝時(shí)易腎小球?yàn)V過(guò)；通過(guò)腎小管時(shí)又被其中蛋白酶部分降解并從尿中排出。因而半衰期短。生物活性肽藥物優(yōu)秀多肽藥物研究中的難點(diǎn) 為維持一定的療效，需要大劑量反復(fù)用藥，長(zhǎng)期頻繁注射給患者帶來(lái)痛苦，而且易引發(fā)一系列副反應(yīng)。生物活性肽藥物優(yōu)秀2.4 多肽藥物研究進(jìn)展 近幾年各國(guó)學(xué)者主要從以下方面方面著手進(jìn)行長(zhǎng)效多肽藥物的研發(fā)?；瘜W(xué)修飾基因融合點(diǎn)突變制劑改造增加多肽藥物半衰期生物活性肽藥物優(yōu)秀 生物技術(shù)的發(fā)展極大促進(jìn)了多肽藥物的研制開(kāi)發(fā)，目前已有40種以上

4、重要治療藥物上市，720多種生物技術(shù)藥物正進(jìn)入臨床試驗(yàn)或FDA審評(píng)，其中200種以上的藥物進(jìn)入最后的批準(zhǔn)階段。生物活性肽藥物優(yōu)秀2.5 多肽藥物前景展望 多肽藥物和診斷試劑已引起我國(guó)的高度重視，我國(guó)制定的“十五”期間生物醫(yī)藥研究的重點(diǎn)方向之一就是多肽藥物和診斷試劑。在未來(lái)幾年里將會(huì)有大量的多肽藥物和試劑進(jìn)入臨床試驗(yàn)。部分將被批準(zhǔn)生產(chǎn)銷(xiāo)售。生物活性肽藥物優(yōu)秀胸腺七肽12345概 述研 究 現(xiàn) 狀合 成 路 線意 義生 產(chǎn) 成 本3.項(xiàng)目研究開(kāi)發(fā)的意義生物活性肽藥物優(yōu)秀3.1 概述 人工合成的胸腺五肽（Thymopentin，簡(jiǎn)稱(chēng)TP5），是胸腺生成素第32-36位的氨基酸殘基片段，是一種具有雙向

5、調(diào)節(jié)作用的新型免疫調(diào)節(jié)劑。它主要通過(guò)誘導(dǎo)T細(xì)胞，并與T細(xì)胞特異受體結(jié)合，使細(xì)胞內(nèi)cAMP水平上升，從而誘導(dǎo)一系列胞內(nèi)反應(yīng)，達(dá)到調(diào)節(jié)免疫功能的作用 .它還具有良好的抗衰老作用，本品還可用于治療腫瘤、免疫功能低下和自身免疫病等。 胸腺五肽簡(jiǎn)介生物活性肽藥物優(yōu)秀藥理作用 藥效 學(xué)毒理研究 TP5在人血漿中半衰期約為30s，很快由蛋白酶降解。 TP5治療原發(fā)性T細(xì)胞缺乏和Di George綜合癥的嬰幼兒得到良好的效果，臨床癥狀及免疫學(xué)指征明顯改善 急性、亞急性和慢性動(dòng)物毒性研究以及不同劑量下人體短期、長(zhǎng)期研究結(jié)果顯示它無(wú)不良反應(yīng)或?qū)C(jī)體的毒性效應(yīng)。藥代動(dòng)力學(xué) TP5能使機(jī)體失衡的免疫功能正?；龠M(jìn)胸

6、腺細(xì)胞的生長(zhǎng)和分化。對(duì)胸腺萎縮及功能減退具有重要的調(diào)節(jié)作用。 生物活性肽藥物優(yōu)秀生物活性肽藥物優(yōu)秀-19- 3個(gè)月大的寶寶雙眼查出視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤 生物活性肽藥物優(yōu)秀2.合成方法的選擇 參考國(guó)外關(guān)于胸腺五肽及其衍生物的合成方法，以及我們?cè)诖姿釆W曲肽合成中的工作經(jīng)驗(yàn)，我們分別采用了固相和液相肽合成戰(zhàn)略，進(jìn)行了工藝條件的摸索，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，固相合成胸腺五肽的合成工藝具有操作簡(jiǎn)單易行，且收率較高的特點(diǎn)，適合工業(yè)化生產(chǎn)。液相胸腺五肽的合成工藝操作費(fèi)時(shí)，且收率不高，綜合比較，我們采用固相法合成胸腺五肽,最后得到純品胸腺五肽，其純度達(dá)到95%以上。生物活性肽藥物優(yōu)秀 3.胸腺五肽的固相合成工藝流程 生物活性

7、肽藥物優(yōu)秀-22-匹多莫德簡(jiǎn)介匹多莫德是一種人工合成的高純度二肽, 既能促進(jìn)非特異性免疫反應(yīng),又能促進(jìn)特異性反應(yīng)。該藥應(yīng)用安全，是一種多相廣譜免疫促進(jìn)劑。生物活性肽藥物優(yōu)秀 匹多莫德安全性好，可用于兒童及孕婦，使用方便，起效快，是一種有良好前景的免疫調(diào)節(jié)促進(jìn)劑。 毒理學(xué)的動(dòng)物模型試驗(yàn)證明，該藥應(yīng)用安全，對(duì)于急性、亞急性和慢性毒性數(shù)據(jù)都非常好 匹多莫德與許多治療藥物聯(lián)合使用無(wú)配伍禁忌 匹多莫德口服吸收迅速，半衰期為4 hr 匹多莫德生物活性肽藥物優(yōu)秀 在合成過(guò)程中，我們通過(guò)匹多莫德的羧基與胸腺五肽精氨酸的氨基成酰胺鍵將兩者連接在一起，形成了一個(gè)新的化合物-七肽胸腺七肽的設(shè)計(jì)生物活性肽藥物優(yōu)秀合成路線3胸腺五肽匹多莫德胸腺七肽生物活性肽藥物優(yōu)秀胸腺五肽與匹多莫德的生成物七肽 （PT-TP5）生物活性肽藥物優(yōu)秀 由于胸腺五肽在代謝過(guò)程中是從精氨酸的氨基端開(kāi)始降解，所以連接匹多莫德后相當(dāng)于對(duì)氨基端進(jìn)行了保護(hù)，會(huì)改變胸腺五肽的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，而且匹多莫德是唯一一種具有口服生物活性的免疫促進(jìn)劑。七肽衍生物保留了匹多莫德具有口服生物活性的性質(zhì)，改變傳統(tǒng)五肽的劑型，