藥理學(xué)復(fù)習(xí)-供參考

1、藥理學(xué)研究的主要內(nèi)容?藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，包括藥物效應(yīng)動力學(xué)和藥物代謝動力學(xué)。1）闡明藥物的作用及作用機(jī)制，為臨床合 理用藥、發(fā)揮藥物最佳療效、防治不 良反應(yīng)提供理論依據(jù)； 2）研究開發(fā)新藥，發(fā)現(xiàn)藥物新用途； 3）為其他生命科學(xué)的研究探索提供重要 的科學(xué)依據(jù)和研究方法。根據(jù)臨床用藥的效果，簡述藥物的作用有哪些? 1、興奮作用 腎上腺素的升壓作用 2、抑制作用 巴比妥的鎮(zhèn)靜催眠作用藥物不良反應(yīng)主要類型? 1. 副作用 2、毒性反應(yīng) 3、后遺效應(yīng) 4、繼發(fā)反應(yīng) 5、變態(tài)反應(yīng) 6、耐受性和耐藥性 7、藥物依賴性何為受體調(diào)節(jié)？有何臨床意義？1.受體數(shù)量、親和力、

2、效應(yīng)力受到藥物、疾病等因素而發(fā)生的變化， 稱為受體調(diào)節(jié)。2.向上調(diào)節(jié) 如長期使用受體阻斷藥，使受體數(shù)目增多，親和力增大或效應(yīng)力增強(qiáng)。 向下調(diào)節(jié) 如長期使用受體激動藥使受體數(shù)目減少，親和力減弱或效應(yīng)力減弱?；颊叻磸?fù)使用同一種藥物，對藥物藥效學(xué)會產(chǎn)生哪些影響?長期連續(xù)使用某些藥物，停藥后產(chǎn)生心理和生理不適，甚至出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀，導(dǎo)致強(qiáng)迫性覓藥行為的現(xiàn)象。通常分為：心理依賴（精神依賴）；生理依賴（身體依賴）多種藥物合用對藥效學(xué)會產(chǎn)生哪些影響?1 生理性拮抗和協(xié)同2 興奮或鎮(zhèn)靜作用3 受體水平的拮抗和協(xié)同 4 高血壓危象5 干擾神經(jīng)遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn) 6 Adr升壓作用毛果蕓香堿的藥理作用？1激動M受體2縮

3、瞳3降低眼壓4調(diào)節(jié)痙攣（導(dǎo)致近視）新斯的明的臨床應(yīng)用？ 1.重癥肌無力 2.用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 3.對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱阿托品的藥理作用？ 1阻斷M受體：松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體分泌，眼擴(kuò)瞳，升眼壓，調(diào)節(jié)麻痹，興奮心臟，對抗M樣癥狀 2大劑量：擴(kuò)張血管 3大劑量：興奮中樞阿托品的臨床應(yīng)用？ 1.治療胃腸、膽、腎絞痛及膀胱刺激征 2.用于麻醉前給藥及嚴(yán)重盜汗、流涎癥 3.治療虹膜睫狀體炎、檢查眼底 4.用于驗(yàn)光配鏡（兒童） 5.治療緩慢型心律失常 6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒 7.治療感染性休克 8.中樞中毒癥狀搶救過敏性休克患者首選何藥?其藥理學(xué)機(jī)制是什么? 一.腎上腺

4、素 二.激動和受體 1.興奮心臟 2.收縮和舒張血管 皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮 骨骼肌血管及冠狀血管擴(kuò)張 3.影響血壓： 一般劑量：升 或不變或稍降 較大劑量：升 升壓作用的翻轉(zhuǎn) 4.擴(kuò)張支氣管腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素藥理作用的異同？ 腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素、受體激動藥受體激動藥激動1、2受體興奮心臟興奮心臟興奮心臟皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮使收縮力加強(qiáng)擴(kuò)張支氣管骨骼肌血管及冠狀血管擴(kuò)張收縮血管作用強(qiáng)大擴(kuò)張血管一般劑量血壓升或不變或稍降升壓作用明顯較大劑量：血壓升升壓作用的翻轉(zhuǎn)擴(kuò)張支氣管擴(kuò)張支氣管腎上腺素的臨床應(yīng)用。 治療心跳驟停，過敏性休克，支氣管哮喘。酚妥拉明的臨床應(yīng)用

5、。鑒別診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及控制其高血壓危象；抗休克；外周血管痙攣性疾??；難治性充血性心力衰竭-受體阻斷藥的藥理作用、臨床用途。一作用機(jī)理：阻斷1 2受體，產(chǎn)生如下作用 1. 使心收縮力減弱，心率減慢，減少心輸出量。 2.減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊張素系統(tǒng) 3.消除正反饋，減少NA釋放 4.抑制外周交感神經(jīng) 5.增加具有擴(kuò)張血管作用的前列環(huán)素（PGI2）的合成 二臨床應(yīng)用 1. 輕、中度高血壓，對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。 2. 對伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。苯二氮卓 類鎮(zhèn)靜催眠的特點(diǎn)。 1.治療指數(shù)高，安全范圍大 2.鎮(zhèn)靜作用快而確定 3.

6、對快動眼睡眠時相（REMS）影響較小，停藥后代償反跳，出現(xiàn)多夢等癥狀相對較輕 4.依賴性、戒斷癥狀相對較輕簡述地西泮的作用機(jī)制、藥理作用及臨床應(yīng)用 一.作用機(jī)制 與腦內(nèi)苯二氮卓受體結(jié)合，發(fā)揮激動效應(yīng)，促進(jìn)-氨基丁酸 （GABA）與GABAA 受體的結(jié)合，氯離子通道開放頻率增加，氯離子內(nèi) 流，多細(xì)胞超極化， GABA能增強(qiáng) 神經(jīng)的中樞抑制功能，而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜 二.藥理作用及臨床應(yīng)用 1.催眠作用 2.抗焦慮 治療焦慮癥的首選藥，適用于各種原因引起的焦慮癥。 3.鎮(zhèn)靜催眠 常用劑量即可改善入睡困難，延長睡眠持續(xù)時間。 4.抗驚厥、抗癲癇 注射地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。 5.中樞性肌肉松弛作用

7、降低肌張力，出現(xiàn)肌松現(xiàn)象，但不影響正?；顒印１酵子⒓{的不良反應(yīng)？ 1、局部刺激 胃腸道反應(yīng)，靜注可致靜脈炎（少用）。 2、 久用常見膠原代謝障礙。 3、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 主要小腦前庭功能障礙（眼球震顫、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等）停藥36個月可消退。 4、過敏反應(yīng) 粒細(xì)胞缺乏氯丙嗪的藥理作用？中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 1、鎮(zhèn)靜安定、抗精神病作用 2、鎮(zhèn)吐作用 小劑量阻斷延髓催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體， 大劑量直接抑制嘔吐中樞。 3、抑制體溫調(diào)節(jié) 能是體溫隨環(huán)境溫度變化而變化。 4、增強(qiáng)中樞抑制藥的作用 如：麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥。自主神經(jīng)系統(tǒng) 降壓作用 a：阻斷受體（可翻轉(zhuǎn)AD的升壓作用）；b：直接擴(kuò)張血管和

8、抑制血管運(yùn)動中樞。 抗膽堿作用 一般較弱，但大劑量時有明顯的抗膽堿作用。內(nèi)分泌系統(tǒng) 氯丙嗪過量所致血壓下降，為什么不能應(yīng)用腎上腺素？氯丙嗪單一阻斷外周-腎上腺素受體、直接擴(kuò)張血管，引起血壓下降，大劑量時可引起體位性低血壓。受體阻斷藥，它與腎上腺素合用時，會使腎上腺素得升壓作用轉(zhuǎn)變成降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。這是由于受體被阻斷后，腎上腺素得縮血管作用被取消，但是激動受體的舒血管作用仍然存在，引起血壓下降。腎上腺素是、受體激動劑，所以不行；氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同? （1）作用：氯丙嗪配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降到正常，也可使正常體溫降到正常以下；阿司匹林只能使升

9、高的體溫降到正常。 （2）作用機(jī)制：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié)功能減弱，不能隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱。 （3）臨床應(yīng)用：氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠；阿司匹林用于感冒發(fā)熱。左旋多巴與卡比多巴合用的機(jī)制？ HYPERLINK /z/Search.e?sp=S卡比多巴&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink卡比多巴不能穿透血惱屏障，與HYPERLINK /z/Search.e?sp=S左旋多巴&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink左旋多巴合用時，通過抑制外周

10、多巴HYPERLINK /z/Search.e?sp=S脫羧酶&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink脫羧酶，使左旋多巴在外周的HYPERLINK /z/Search.e?sp=S脫羧&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink脫羧減少，降低其副作用，并因提高腦內(nèi)的DA濃度而使左旋多巴的療效加強(qiáng)?？ū榷喟蛦斡脮r基本無HYPERLINK /z/Search.e?sp=S藥理&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink藥理作用，臨床用作左旋多巴治療HYPERLINK /z/Sear

11、ch.e?sp=S震顫麻痹&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink震顫麻痹的重要輔助藥嗎啡（哌替啶）治療心源性哮喘的機(jī)制？ 1、擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減少回心血量，降低心臟前后 負(fù)荷，緩解肺水腫。 2、 降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使急促的淺表呼吸得以緩解。 3、 鎮(zhèn)靜作用可以緩解患者的焦慮、恐懼情緒，間接減輕心臟負(fù)荷。嗎啡的臨床用途和主要不良反應(yīng)。一.臨床應(yīng)用 1.對各種疼痛都有效，但易產(chǎn)生耐受性和依賴性。僅用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛。 2.心肌梗死引起的劇痛，血壓正常者才可使用。 3.心源性哮喘 可用于左心衰竭突發(fā)急性肺水腫引起心源性哮喘

12、。 4. 用于急慢性消耗性腹瀉性的治療二 .不良反應(yīng) 1.副作用 惡心、嘔吐、眩暈、但內(nèi)壓升高、呼吸苦難等。 2.耐受性和依賴性 前者表現(xiàn)為鎮(zhèn)痛作用減弱、依賴性表現(xiàn)為心理和生理的雙重依賴，停藥后出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀，出現(xiàn)明顯的強(qiáng)迫性覓藥行為。 3急性中毒 主要表現(xiàn)為昏迷，深度呼吸抑制和針尖樣瞳孔。對呼吸抑制的緩解可選中呼吸中樞興奮藥尼可剎米嗎啡對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。 1. 鎮(zhèn)靜，鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，對各種傷害性疼痛均有效，具有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能夠消除患者的緊張、焦慮和恐懼情緒，提高對疼痛的耐受力。 2.鎮(zhèn)咳作用 直接抑制延髓咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)大。 3.抑制呼吸 治療量就可抑制呼吸，明顯降低呼吸

13、中樞對CO2的敏感性，呼吸抑制是嗎啡急性中毒引起死亡的主要原因。 4.其他 瞳孔縮小，中毒時可引起針尖樣瞳孔；興奮延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）引起惡心、嘔吐。阿司匹林用于血栓栓塞性疾病時應(yīng)如何選用劑量？其作用機(jī)制是什么？ 1.需用小劑量(75100mg/d) 2.主要抑制血小板中的COX-1，抑制血栓素A2 （TAX2）的合成，防止血小板聚集和血栓的形成?？剐穆墒СＫ幍姆诸?？并各類列舉一個代表藥。 1.類鈉通道阻滯藥 苯妥英鈉 2.類受體阻斷藥 普萘洛爾 3.類延長動作電位時程藥 胺碘酮 4.鈣通道阻滯藥 維拉帕米抗心律失常藥的共同作用機(jī)制？ 1. 降低自律性 抑制4相主動除極 促進(jìn)4相鉀外

14、流， 增大最大舒張期電位，使其遠(yuǎn)離閾電位。 2. 改變膜的反應(yīng)性及傳導(dǎo)性消除折返 增加膜反應(yīng)性，取消單向阻滯 減弱膜反應(yīng)性，變?yōu)殡p向阻滯 3. 改變ERP及APD而減少折返使ERP/APD之比值增大 奎尼丁、普魯卡因胺、胺碘酮可延長ERP 利多卡因、苯妥英鈉可縮短ERP和APD抗慢性心功能不全藥的分類？并各類列舉一個代表藥。 1. 強(qiáng)心苷類：地高辛、毛花苷C（西地蘭）、毒毛花苷K（毒毛旋花子苷K）、洋地黃毒苷 2. 非苷類正性肌力藥 （1）受體阻激動藥；（2）磷酸二酯酶抑制藥 3.減輕心臟負(fù)荷藥 （1）血管擴(kuò)張藥； （2）R-A-A系統(tǒng)抑制藥；（3）利尿藥：氫氯噻嗪能降低心臟負(fù)荷的藥有哪些？

15、1.血管擴(kuò)張藥； 2.R-A-A系統(tǒng)抑制藥； 3,.利尿藥：氫氯噻嗪強(qiáng)心苷中毒的主要癥狀和防治措施？ 1.視覺障礙：對黃色、綠色視、視物模糊。 2.（1）停用強(qiáng)心苷類藥物和排鉀利尿藥 （2）避免誘發(fā)中毒因素；用藥期間，應(yīng)禁鈣補(bǔ)鉀； 3）合理選用抗心律失常藥：室性心動過速首選苯妥英鈉，心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性，選用M受體阻斷藥。 （4）監(jiān)測血藥濃度，劑量個體化。觀察中毒先兆和心電圖變化 ；抗心絞痛藥的分類？并各類列舉一個代表藥。 （1）硝酸酯類：硝酸甘油 （2）受體阻斷藥：普萘洛爾 （3）鈣拮抗藥：硝苯地平硝酸甘油與普萘洛爾合用的機(jī)制？ 兩藥均可降低心肌耗氧量； 普萘洛爾可糾正硝酸甘油反射

16、性引起的心率加快； 硝酸甘油可糾正普萘洛爾引起的心室容積增大；根據(jù)藥物抗高血壓的機(jī)理將抗高血壓藥進(jìn)行分類，并各類列舉一個代表藥。 1. 鈣拮抗劑：硝苯地平、尼群地平 、吲達(dá)怕胺 2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）: 卡托普利、依那普利 3. 血管緊張素受體阻斷藥:氯沙坦 4.腎上腺素受體阻斷藥:哌唑嗪 5.利尿降壓藥：氫氯噻嗪 6.交感神經(jīng)抑制藥 ：可樂定、甲基多巴 7.去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平 8.直接擴(kuò)張血管藥：肼屈嗪、二氮嗪、硝普鈉 9.神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明、樟磺咪吩 *.利尿藥、鈣通道阻滯藥、受體阻滯藥、ACE抑制藥及血管緊張素受體阻滯藥是一線抗高血壓藥!卡托普利抗高血

17、壓作用機(jī)理和特點(diǎn)？ 一.降壓機(jī)理： 阻斷細(xì)胞膜的鈣通道，抑制Ca2+從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+的濃度降低，而使心肌收縮力減弱、心率減慢，使心臟抑制；同時血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血壓下降。 二、降壓作用特點(diǎn) 1. 降壓作用快而強(qiáng)，可持續(xù)降壓812 h。 2. 空腹服用增加其吸收。 3. 主要以原形中尿排出。不易透過血腦屏障鈣通道阻滯劑有哪些？能治療哪幾類心臟疾病?說明機(jī)制 代表藥有：硝苯地平、尼群地平 、吲達(dá)怕胺.,維拉帕米 室上性心律失常，特別是房室交界性，對房顫、房撲也有效。變異型心絞痛、穩(wěn)定型心絞痛。 降壓機(jī)理： 阻斷細(xì)胞膜的鈣通道，抑制Ca2+從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使細(xì)胞內(nèi)Ca

18、2+的濃度降低， 而使心肌收縮力減弱、心率減慢，使心臟抑制；同時血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血壓下降。AT1受體阻斷劑能治療哪些疾病?說明機(jī)制呋塞米的不良反應(yīng)？ 1. 水與電解質(zhì)紊亂：表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯血癥、低血鎂等。 2. 耳毒性：大劑量時可引起聽力下降，或暫時性耳聾甚至永久性耳聾。應(yīng)避免與有聽覺神經(jīng)損害的氨基甙類抗生素合用。 3.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、大劑量可出現(xiàn)胃腸道出血。 4.高尿酸血癥：長期應(yīng)用可誘發(fā)痛風(fēng)。 5.過敏反應(yīng)：皮疹、嗜酸性細(xì)胞增多，偶有間質(zhì)性腎炎。偶致骨髓抑制 。氫氯噻嗪的不良反應(yīng)？ 1.電解質(zhì)紊亂：低血鉀癥較多見。 2.代謝異常： 血糖升高：抑制

19、胰島素的分泌，減少組織利用葡萄糖的利用，因此血糖增高，糖尿病患者應(yīng)慎用。 高脂血癥：高脂血癥患者不宜使用。 高尿酸血癥：競爭性抑制尿酸排出，痛風(fēng)患者慎用。 3.偶見過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。 肝素的藥理作用？ 由于本品具有帶強(qiáng)負(fù)電荷的理化特性，能干擾血凝過程的許多環(huán)節(jié)，在體內(nèi)外都有抗凝血作用。其作用機(jī)制比較復(fù)雜，主要通過與抗凝血酶（AT-）結(jié)合，而增強(qiáng)后者對活化的、和凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破壞，妨礙凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原變?yōu)槟福灰种颇?，從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。 抗消化性潰瘍藥分類？并各類列舉一個代表藥。1.抗酸藥

20、：氫氧化鋁、氫氧化鎂等2.H2-受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等3.M-膽堿受體阻斷藥：阿托品等4.胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑：奧美拉唑5.胃泌素阻斷藥：丙谷胺6.胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物7.抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥 平喘藥分類？并各類列舉一個代表藥。 1.支氣管擴(kuò)張藥 2.2受體激動藥：沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅。 3.茶堿類：氨茶堿、膽茶堿 4.抗膽堿藥：異丙托溴銨 5.抗炎性平喘藥 6.糖皮質(zhì)激素類：倍氯米松、布地奈德、潑尼松、地塞米松 7.抗白三烯藥物：扎魯司特、孟魯司特、齊留通 8抗過敏平喘藥 色甘酸二鈉； 9.H1受體阻斷藥：酮替芬糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)?！?/p>

21、藥理作用】 1. 抗炎作用： 1) 早期：抑制滲出，緩解癥狀，改善全身狀況。 2) 后期：抑制毛細(xì)管和成纖維C增生。 延緩肉茅組織的形成，減輕后遺癥。 3) 抑制炎癥介質(zhì)合成和釋放： 4) 抑制炎癥效應(yīng)： 2. 抗免疫作用： 小劑量抑制細(xì)胞免疫 大劑量干擾體液免疫 3. 抗休克、抗內(nèi)毒素： 4 .其他功能系統(tǒng)的作用 【臨床應(yīng)用】 1. 替代療法： 垂體功能減退，腎上腺次全術(shù)后等。腎上腺皮質(zhì)功能不全。 2. 嚴(yán)重急性感染： 伴有明顯毒血癥狀者，如中毒性菌痢，中毒性肺炎，重癥傷寒，敗血癥等。 3. 防止某些炎癥的后遺癥： 結(jié)腦、腦炎、心包炎、風(fēng)濕性辦膜病、睪丸炎，損傷性關(guān)節(jié)炎，燒傷后瘢痕攣縮，各種

22、非特異性眼炎等，可局部用藥。 4. 自身免疫性疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾?。?自身免疫性疾病 ,器官移植排斥反應(yīng) ,過敏性疾病 5. 休克： 1) 中毒性：足量有效抗菌藥合用； 2) 過敏性：首選 Adr； 3) 低血容量：補(bǔ)液、補(bǔ)血、糾正電介質(zhì)紊亂效果不佳時； 4) 心源性：針對病因治療。 6. 血液?。?兒童急淋，對非淋效果差， 再障、粒C減少癥、pt減少癥，過敏性紫癜、易復(fù)發(fā) 7. 局部應(yīng)用 接觸性皮炎、濕疹、肛門瘙癢、牛皮癬等 ； 肌肉韌帶或關(guān)節(jié)損傷，可局部注射； 眼科、呼吸道也可局部應(yīng)用?！静涣挤磻?yīng)】 長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) 1.醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn) 2.消化系統(tǒng)并發(fā)

23、癥 3.誘發(fā)或加重感染 誘發(fā)感染，體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，如TB 4.心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 5.骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等 6.癲癇或精神病史者禁用或慎用糖皮質(zhì)激素抗休克的作用機(jī)制？ 心血管對兒茶酚的敏感性 心肌收縮力 血管對某些縮血管物質(zhì)的敏感性，改善微循環(huán) 穩(wěn)定溶酶體膜，心肌抑制因子的形成。機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，不能中和毒素 內(nèi)毒素對機(jī)體的損害。甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備？ 使功能控制在正常，減少麻醉合并癥及甲危的發(fā)生抗菌藥物的作用機(jī)制？ 抗菌藥主要通過干擾病原微生物的生化代謝過程，或因此而破壞其結(jié)構(gòu)的完整性而產(chǎn)抑菌或殺菌作用。 1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素類和頭孢菌素類 2. 影響細(xì)菌胞漿膜通

24、透性：如多黏菌素類、制霉菌素和兩性霉素B。 3. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成：如氨基糖苷類、四環(huán)素類（作用于30S亞基 ）、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、林可霉素 （作用于50S亞基 ）。 4. 抑制核酸代謝：抑制RNA多聚酶，阻礙mRNA的合成如利福平；抑制DNA回旋酶，妨礙細(xì)菌DNA的復(fù)制如喹諾酮類 ?？拱┛股囟寄苡绊懞怂岽x而生效。 5.抗葉酸代謝：干擾敏感細(xì)菌葉酸合成,如磺胺類藥和甲氧芐啶； 氟喹酮類藥物的共同特性？氟喹諾酮類為廣譜殺菌性抗菌藥。1.對革蘭氏陽性菌、陰性菌、支原體、某些厭氧菌(第四代)均有效。 2.對耐甲氧苯青霉素的金葡菌、耐磺胺類TMP的細(xì)菌、耐慶大霉素的綠膿桿菌、耐泰樂菌素、泰妙菌

25、素的支原體也有效。 3.理想的殺菌濃度為0.110微克/ml，在較高濃度下殺菌效果降低。 4.氟喹諾酮類對許多細(xì)菌 (金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、綠膿桿菌等)能產(chǎn)生抗菌藥后效應(yīng)作用，一般可維持幾個小時。 磺胺類藥物的的不良反應(yīng)？ 1.過敏反應(yīng)：局部用藥易發(fā)生，磺胺類之間有交叉過敏反應(yīng)，用藥前需詢問過敏史。 2.腎臟損害：引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD常見，SMZ大量久用會出現(xiàn)。 3. 造血功能反應(yīng)：偶見粒細(xì)胞減少，再障及血小板減少癥。 4. 肝損害：黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可見急性肝壞死。 5. 其他：中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，駕駛員、高空作業(yè)者忌用。孕婦禁用TMP。 SMZ和TMP合

26、用的機(jī)制？ TMP和SMZ體內(nèi)過程、t1/2相近，抗菌譜相似； TMP抑制二氫葉酸還原酶，SMZ抑制二氫葉酸合成酶，雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝，抗菌作用大大增強(qiáng)，甚至呈殺菌。 聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生。青霉素的抗菌作用機(jī)制？ PBPs與結(jié)構(gòu)數(shù)量的改變闡明青霉素G的理化特性和藥動學(xué)方面的特點(diǎn)，說說它們對臨床應(yīng)用的指導(dǎo)意義。 理化性質(zhì) 青霉素是一種有機(jī)酸，從青霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得，性質(zhì)穩(wěn)定，難溶于水。 鉀鹽（青霉素G鉀）或鈉鹽（青霉素G鈉）為白色結(jié)晶性粉末; 藥動學(xué) 吸收： 內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞，僅少量吸收。但新生仔豬和雞內(nèi)服大劑量(8萬 10萬IU/kg)青霉素吸收較多，能達(dá)到有效血藥濃度。

27、肌注或皮下注射后吸收較快，一般1530分鐘達(dá)到血藥峰濃度，并迅速下降。常用劑量維持有效血藥濃度僅38小時。 分布： 吸收后在體內(nèi)分布廣泛，能分布到全身各組織，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾臟等的濃度較高；骨骼、唾液含量較低。不能通過血腦屏障。當(dāng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)或其他組織有炎癥時，青霉素則較易透入。（腦膜炎時，血腦屏障的通透性增加，青霉素進(jìn)入量增加，可達(dá)到 半衰期：青霉素在動物體內(nèi)的半衰期較短，有效血藥濃度）。 轉(zhuǎn)化與排泄: 青霉素吸收進(jìn)入血液循環(huán)后，在體內(nèi)不易破壞，主要以原形從尿中排出，給藥后1h內(nèi)在尿中排出絕大部分藥物臨床應(yīng)用. 對青霉素敏感的病原體引起的感染均為首選。 1.各種鏈球菌感染 如咽炎

28、、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩組織炎、敗血癥等及草綠色鏈球菌引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。 2.腦膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的腦膜炎，青霉素G和SD常并列為首選藥。 3.鉤端螺旋體、梅毒的首選藥物；也可治療回歸熱。宜大劑量、長期治療。 4.放線菌感染 大劑量，長期用藥。 5.易產(chǎn)生耐藥性的菌種引起的感染科根據(jù)細(xì)菌敏感度實(shí)驗(yàn)決定是否使用 6.破傷風(fēng)、白喉和氣性壞疽，需合用特異的抗毒素（青霉素G只對細(xì)菌有效，對細(xì)菌外毒素?zé)o作用，應(yīng)與相應(yīng)的抗毒素合用）青霉素G最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是什么？解救方法？ 最嚴(yán)重的反應(yīng)是過敏性休克(主要表現(xiàn)為呼吸、循環(huán)、中樞障礙)。 一旦出現(xiàn)過敏性休克及時治療。輕者可皮下注射或肌內(nèi)注射0.1

29、腎上腺素0.5-l.0ml，重者可靜脈滴注。必要時可加用糖皮質(zhì)激素或H1受體阻斷藥，以增加療效，防止復(fù)發(fā)。頭孢菌素類抗生素的分代？并各類列舉一個代表藥。 第一代：頭孢噻吩（先鋒I）、頭孢噻啶（先鋒）頭孢氨芐（先鋒）、頭孢唑啉（先鋒）、 頭孢拉定（先鋒）。 第二代：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛。 第三代：頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他定、頭孢曲松 第四代：頭孢匹羅、頭孢甲吡唑、頭孢利定頭孢菌素類抗生素的不良反應(yīng)？ 1.此類藥常規(guī)不做過敏試驗(yàn)，但對青霉素過敏的患者，則需做過敏試驗(yàn)。 2藥物對腎功能有毒性，要觀察腎功能改變。不宜與氨基糖苷類、利尿藥合用（特別是第一代制劑）， 3.可抑制腸道細(xì)菌合成維生素

30、K. 4.忌與酒精及含酒精的飲料同服，否則會引起呼吸困難、心動過速、腹部痙攣、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。氨基苷類藥物的不良反應(yīng)？ 1.耳毒性 與利尿藥合用會增加耳毒性。 2.腎毒性 3.神經(jīng)肌肉阻斷作用 4.過敏反應(yīng)異煙肼的不良反應(yīng)？發(fā)生機(jī)制？ 不良反應(yīng) 1.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 治療量可見頭痛頭暈， 2.肝損害 出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高，伴有黃疸。 3.過敏反應(yīng) 偶見皮疹、藥熱、粒細(xì)胞減少等 作用機(jī)制 是抑制結(jié)核菌菌壁分枝菌酸的合成，從而使細(xì)胞喪失多種能力而死亡。藥物作用的兩重性 指治療作用和不良反應(yīng) 肝腸循環(huán) 是藥物隨膽汁排入腸腔，又重新被腸壁吸收，進(jìn)入肝臟后，再進(jìn)入體循環(huán)的過程。首關(guān)效應(yīng) 是指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。量-效關(guān)系 是指藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨劑量增加(變化)而加強(qiáng)(變化)，這種劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系治療指數(shù) 是指藥物半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值，即TI= LD50/ ED50，治療指數(shù)越大藥物越安全。 肝藥酶的誘導(dǎo) 是指有些藥物長期使用后能加速肝藥酶的合成并增強(qiáng)其活性 肝藥酶的抑制 能抑制肝藥酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物的