15 降血糖藥甲狀腺激素和抗甲狀腺藥x

1、本文格式為Word版，下載可任意編輯 15 降血糖藥甲狀腺激素和抗甲狀腺藥x 降血糖藥 型（胰島素憑借型糖尿病，IDDM） 由于胰島-細(xì)胞受損，引起胰島素分泌水平極低，導(dǎo)致高血糖、-酮酸中毒及代謝紊亂等病癥。占10%，只能憑借于外源性胰島素。 型（非胰島素憑借型糖尿病，NIDDM） 肥胖者，胰島素水平正常或稍高，由于胰島素抗?fàn)帲ㄓ嘘P(guān)細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性降低）而致血糖水平升高，占90%。多尿、多飲、多食、疲乏及消瘦 問：簡述胰島素的布局、理化性質(zhì) 人胰島素含有16種51個(gè)氨基酸，由21個(gè)氨基酸的A肽鏈與30個(gè)氨基酸的B肽鏈以兩個(gè)二硫鍵結(jié)合。在中性條件下，胰島素結(jié)晶由6個(gè)胰島素分子組成3個(gè)二聚體，再

2、與2個(gè)Zn形成復(fù)合物。有典型的蛋白質(zhì)性質(zhì)，具有兩性，等電點(diǎn)Ph約5.1-5.3，易被強(qiáng)酸強(qiáng)堿破壞，熱不穩(wěn)定。 作用機(jī)理：胰島素與亞基結(jié)合后，受體布局變更，引起亞基多種酪氨酸分子快速自身磷酸化，亞基的酪氨酸激酶被活化，并相繼激活一系列激酶級(jí)聯(lián)回響和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。最終引起葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到漿膜上，利于其吸收和分解。 口服降糖藥的分類 胰島素分泌促進(jìn)劑：磺酰脲類，如格列美脲；非磺酰脲類，如瑞格列奈、那格列奈 胰島素增敏劑：噻唑烷二酮類，如羅格列酮；雙胍類，苯乙雙胍、二甲雙胍 -葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 磺酰脲類 作用機(jī)理 構(gòu)效關(guān)系 非磺酰脲類 布局雖不同，但作用機(jī)理

3、好像。主要有瑞格列奈、那格列奈 胰島素增敏劑 代謝：N-脫甲基，吡啶環(huán)的羥基化 作用機(jī)制： -葡萄糖苷酶抑制劑（09年選擇：作用機(jī)制） 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥 小兒缺乏：呆小病；成人缺乏：粘液性水腫；過多：甲亢 問：機(jī)體的甲狀腺激素有哪些？它們有何生理作用？ 甲狀腺激素是由甲狀腺分泌，是甲狀腺原氨酸的碘化衍生物。生理作用：促進(jìn)人體的正常發(fā)育，增加根基代謝率和產(chǎn)熱，提高機(jī)體交感-腎上腺素系統(tǒng)的感受性。 激素有甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3） 問：甲狀腺激素的體內(nèi)生物合成？ 合成部位在甲狀腺球蛋白（TG）。甲狀腺具有強(qiáng)大吸附I2的才能，甲狀腺細(xì)胞通過碘泵攝取血液中的碘化物，在胞內(nèi)過氧化酶的作用下被氧化成活性碘，然后與TG上的酪氨酸殘基結(jié)合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。在過氧化酶作用下，一分子MIT和一分子DIT縮合成T3；二分子DIT縮合成T4，貯存在濾泡腔內(nèi)的膠質(zhì)中。當(dāng)血漿中甲狀腺激素濃度下降時(shí)，TG分解釋放T3、T4進(jìn)入血液，進(jìn)而與血漿中的甲狀腺結(jié)合蛋白發(fā)生可逆結(jié)合而轉(zhuǎn)運(yùn)到身體各個(gè)靶細(xì)胞。 構(gòu)效關(guān)系 抗甲狀腺藥（消釋甲亢的藥物）的分類 硫脲類：硫氧嘧啶類，如甲硫氧嘧啶、丙疏氧嘧啶；咪唑類，如甲