浸出制劑教案部分

1、浸出制劑第一節(jié)概述浸出制劑系指用適當?shù)慕鋈軇┖头椒?，從藥?動植物)中浸出有效成分所制成的供內(nèi)服或外用的藥物制劑。浸出制劑可直接用于臨床，亦可用作其它制劑的原料。一、浸出制劑的特點浸出制劑成分較復(fù)雜，成品中除含有效成分、輔助成分外，往往還含有一定量的無效成分。一般具有以下特點：(1)浸出制劑所含成分是非單一的，具有原藥材各浸出成分的綜合療效，與從同一藥材中提出單體化合物相比，不但療效好，有時尚可發(fā)揮單體化合物不能起到的治療效果。浸出制劑的作用通常比較緩和持久，毒性作用較低。(3)與原藥材相比，由于浸出制劑除去了部分無效成分和組織物，提高了有效成分的濃度，減少了用量，便于服用。(4)由于浸出制

2、劑中一般都含有一定量的膠性物質(zhì)等無效成分，在貯存過程中，常因膠體老化，某些成分的水解或氧化，而產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。特別是水性浸出制劑，更易發(fā)生這種變化。二、浸出制劑的質(zhì)量要求三、浸出制劑的類型常用浸出制劑可分為以下四類：.水浸出制劑在一定加熱條件下用水浸出的制劑，如湯劑、中藥合劑等。.醇浸出制劑在一定條件下用適當濃度的乙醇或灑浸出的制劑，如酊劑、酒劑、流浸膏等。有些流浸膏雖是用水浸出的，但制成品要求含一定濃度的乙醇。.含糖浸出制劑藥材浸出物與適量糖粉(蜂蜜)、或其它賦形劑混合制成的制劑，如顆粒劑(沖劑)、內(nèi)服膏劑等。.精制浸出制劑藥材浸出液經(jīng)過精制處理而制成的制劑，如某些口服液、注

3、射劑、片劑、氣霧劑、滴丸等。有關(guān)精制浸出制劑將分別在有關(guān)章節(jié)中討論。四、藥材的化學(xué)成分與藥效的關(guān)系藥材的化學(xué)成分比較復(fù)雜，每一種藥材都含有多種化學(xué)成分，通常按照藥理作用將其分為：有效成分，輔助成分和無效成分。制備浸出制劑時，應(yīng)充分浸出有效成分及輔助成分，盡量除去無效成分。五、浸出溶劑在浸出過程中，浸出溶劑起著特別重要的作用，藥材中各有效成分對各種溶劑溶解度是不同的，因而同一種藥材用兩種不同的溶劑，可得到兩種完全不同的浸出液。因此，選用適當?shù)慕鋈軇┦欠浅Ｖ匾摹５诙?jié)、常用浸出溶劑.水水為最常用浸出溶劑。藥材中的生物堿鹽、花、水溶性有機酸、氨基酸、粘液質(zhì)及部分的糖、蛋白質(zhì)、糅質(zhì)、樹膠、色素、酶

4、等都能被水浸出。.乙醇乙醇為僅決于水的常用浸出溶劑。與水相比浸出選擇性較強，能溶解生物堿及其鹽、花、有機酸、糅質(zhì)、樹脂、揮發(fā)油等i不能溶解樹膠、淀粉、蛋白質(zhì)、粘液質(zhì)等，故可選用不同濃度的乙醇作溶劑，以便有選擇性地浸取有效成分。含20%以上的乙醇有防腐作用，含40%以上時能延緩某些藥物如酯、鹽、花類等的水解而增加制劑的穩(wěn)定性。.氯仿、乙醴、石油醴是一類非極性有機溶劑，能溶解脂肪油、揮發(fā)油、樹脂、蠟質(zhì)、生物堿及某些花。一般多用于有效成分的提純、精制及藥材浸出前的脫脂或脫蠟。選用浸出溶劑時，應(yīng)根據(jù)藥材的性質(zhì)及醫(yī)療要求，以不影響藥效，能盡量多浸出有效成分，不浸或少浸出無效成分，不與有效成分發(fā)生作用，安

5、全無毒，價廉易得為宜。一種溶劑不能達到上述要求時，有時可采用混合溶劑，必要時還可加入浸出輔助劑。（二）漫出輔助劑在漫出溶劑中特別加入某些物質(zhì)以提高浸出效果，此種物質(zhì)稱為浸出輔助劑。其主要作用有增加浸出成分的溶解度，增加制品的穩(wěn)定性，除去或減少某些雜質(zhì)以及增加溶劑浸出效能。常用的有酸、堿、甘油和表面活性劑。在浸出溶劑中加入酸或堿，在浸出過程中可與堿性或酸性成分成鹽，使溶解度增加；同時適當?shù)膒H也有助于增加有效成分的穩(wěn)定性，且能沉淀部分雜質(zhì)。如酸性水主要用于促進生物堿的浸出，氨溶液使浸制甘草制劑時甘草酸浸出完全，并可防止遠志浸出制劑中酸性皂花水解而產(chǎn)生沉淀。常用的酸、堿有鹽酸、醋酸、硫酸、灑石酸、

6、氨溶液等。第三節(jié)、浸出原理一、浸出過程浸出過程系指溶劑進入細胞組織，溶解其有效成分后形成浸出液的全部過程。它實質(zhì)上就是溶質(zhì)由藥材固相轉(zhuǎn)移到溶劑液相中的傳質(zhì)過程。浸出過程不是簡單的溶解作用，一般需經(jīng)過下列幾個階段：（一）浸潤階段藥材粉末與浸出溶劑混合時，溶劑首先附著于粉末表面使之潤濕，然后通過毛細管和細胞間隙滲入細胞內(nèi)。溶劑與藥粉間的界面張力愈大，藥粉愈不易被潤濕，故溶劑中加入表面活性劑后，界面張力降低，藥粉易被潤濕，從而提高浸出效果。但含油脂或蠟質(zhì)多的藥材如麥角、杏仁等，則不易被極性溶劑所潤濕，須先行脫脂或脫蠟后，方可用水或乙醇浸出。反之，非極性溶劑不易使潮濕的藥材潤濕，故須將藥材先行干燥，非

7、極性溶劑才能使之潤濕而滲入細胞內(nèi)。（二）溶解階段溶劑滲入細胞后，即逐漸溶解可溶性成分，溶劑種類不同，溶解的成分也不同。（三）擴散階段溶劑在細胞中溶解、膠溶可溶性成分后，細胞內(nèi)形成高濃度的溶液而具有較高的滲透壓。由于滲透壓的作用，細胞外的溶劑不斷滲入細胞內(nèi)，而細胞內(nèi)溶質(zhì)則不斷透過細胞膜向外擴散，在藥材粉粒表面形成一層很厚的濃液膜，稱為擴散邊界層”，濃溶液中的溶質(zhì)繼續(xù)通過邊界膜向四周的稀溶液中擴散，直至整個浸出體系中濃度相等；達到動態(tài)平衡，擴散就終止，在此過程中，濃度差是滲透和擴散的推動力。（四）置換階段浸出的關(guān)鍵在于造成最大的濃度梯度。因此，在整個浸出過程中，用浸出溶劑或稀浸出液隨時置換藥材粉粒

8、周圍的濃浸出液，使?jié)舛忍荻缺３肿畲?，是保證浸出順利進行并達到完全的關(guān)鍵。二、影響浸出的主要因素（一）藥材粗細藥材粗細的選擇，應(yīng)考慮藥材的性質(zhì)、浸出溶劑及浸出方法。如用水為溶劑，易使藥材膨脹，可選粗的粉，用乙醇為溶劑膨脹作用小，直選中等粉或細的粉，含粘性物較多的藥材應(yīng)選粗的粉；堅硬的藥材用較細的粉，疏松的藥材可用粗的粉。（二）漫出溶劑溶劑的溶解性能、質(zhì)量及某些理化性質(zhì)對浸出影響較大。藥材的成分復(fù)雜，應(yīng)根據(jù)有效成分的溶解性能選擇適當?shù)娜軇?，如選用不當，就不可能將有效成分浸出完全。水和乙醇為最常用的浸出溶劑。不同濃度的乙醇對各類成分有選擇性溶解作用，一般選用90%以上乙醇浸取揮發(fā)油、樹脂、內(nèi)酯等，用50%70%乙醇浸取生物堿、花類等，用50%以下乙醇浸取蕙酶類化合物等。中藥酒劑應(yīng)用蒸儲酒為溶劑，但其中含雜醇油、醛類等較多時，對制劑穩(wěn)定性有影喻，溶劑pH值與浸出效果有密切關(guān)系，適當?shù)膒H值能增加浸出成分的溶解度及制品的穩(wěn)定性。（三）浸出時間一般浸出量與浸出時間成正比，但當擴散達到平衡時，時間即不再起作用。（四）浸出溫度（五）濃度梯度濃度梯度是指藥材粉粒細胞內(nèi)的