藥理學(xué)教程課件：第40章 抗寄生蟲藥

1、1第40章 抗寄生蟲藥抗瘧藥一、瘧疾的特點(diǎn)與分類寒戰(zhàn) 高熱 出汗貧血、脾大、腎衰、黑尿 間日瘧 惡性瘧 三日瘧 卵形瘧 2 瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預(yù)防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復(fù)發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶3病因性預(yù)防和控傳播 乙胺嘧啶抗瘧藥及分類控制癥狀 氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等控傳播和防復(fù)發(fā) 伯氨喹4氯喹(chloroquine)作用與用途1. 抗瘧殺紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，快、強(qiáng)、久機(jī)制：DNA-氯喹復(fù)合物干擾DNA、RNA抑血紅素聚合酶抑瘧原蟲消化血紅蛋白2. 抗腸外阿米巴病3. 免疫抑制阿米巴肝炎、肝膿腫控各型瘧急性發(fā)作，根治敏感惡性，癥狀性預(yù)防自身免

2、疫性疾病 不良反應(yīng)長(zhǎng)期大量 角膜浸潤(rùn) 視力模糊、視力障礙低血壓、心功能受抑、心電圖異常致畸?5奎寧（quinine）特點(diǎn)作用、機(jī)制同氯喹療效弱，毒性大用于耐藥惡性瘧，嚴(yán)重腦型瘧肝氧化代謝快，不作癥狀性預(yù)防藥不良反應(yīng)金雞鈉反應(yīng)心血管反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)子宮興奮低血糖6雙氫青蒿素甲氟喹 青蒿素 蒿甲醚、青蒿琥酯慢、久耐藥蟲株癥狀控制癥狀性預(yù)防+磺胺類、乙胺嘧啶倍半萜內(nèi)酯過氧化物殺紅內(nèi)期裂殖體腦型瘧、耐氯喹惡性瘧咯奈啶 殺滅裂殖體各種瘧疾腦型瘧兇險(xiǎn)瘧疾7伯氨喹(primaquine)作用機(jī)制不良反應(yīng) 間日瘧繼發(fā)性紅外期防間日瘧復(fù)發(fā)配子體控各型瘧傳播損線粒體（ 6-羥基衍生物）促自由基生成/阻電子傳遞毒性大

3、，大劑量高鐵血紅蛋白8作用機(jī)制不良反應(yīng) 殺原發(fā)性紅外期子孢子各型瘧病因性預(yù)防阻（蚊體內(nèi)）配子體控傳播乙胺嘧啶(pyrimethamine)殺紅內(nèi)期未成熟裂殖體減癥狀抑制二氫葉酸還原酶葉酸缺乏，致畸9抗瘧藥小結(jié)發(fā)作期控制癥狀：氯喹+伯胺喹耐氯喹惡性瘧： 青蒿素類+甲氟喹 腦型瘧： 青蒿素類+奎寧(靜滴)預(yù)防： 氯喹+乙胺嘧啶休止期根治： 乙胺嘧啶+伯胺喹 甲氟喹+乙胺嘧啶+磺胺多辛10練習(xí)題1關(guān)于氯喹抗瘧作用的描述，不正確的是（ ） A 主要?dú)⑺兰t細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲 B 可控制各型瘧疾癥狀 C 可根治惡性癥（耐藥者除外） D 體內(nèi)代謝迅速，但作用維持時(shí)間很長(zhǎng) E 可用于癥狀性預(yù)防2乙胺嘧啶抗瘧作用的

4、機(jī)制是（ ） A 抑制二氫葉酸還原酶 B 抑制二氫葉酸合成酶 C 抑制6-磷酸葡萄糖脫氫酶 D 抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶 E 抑制依賴于DNA的RNA聚合酶11抗阿米巴和抗滴蟲藥12抗阿米巴藥分類腸內(nèi)、外均有效： 甲硝唑 依米丁 腸腔內(nèi)效： 二氯沙奈 喹碘方 某些抗生素腸外有效：氯喹13甲硝唑（metronidazole,滅滴靈）作用與用途抗阿米巴 抗厭氧菌 抗滴蟲抗賈第鞭毛蟲腸內(nèi)、外阿米巴，首選最有效滴蟲滋養(yǎng)體，首選厭氧菌性腹、盆腔炎、敗血癥、骨髓 炎，婦科、胃腸術(shù)后厭氧菌感染不良反應(yīng)口干、金屬味干擾乙醛代謝致畸中樞及外周癥狀14藥物適應(yīng)證作用機(jī)制不良反應(yīng)依米丁去氫依米丁急性阿米巴痢疾阿米巴肝膿腫抑

5、肽?；鵷RNA移位，蛋白質(zhì)合成心臟毒性、神經(jīng)肌肉阻斷、局部刺激二氯沙奈防復(fù)發(fā)慢性阿米巴痢疾殺包囊大劑量可致流產(chǎn)巴龍霉素急性阿米巴痢疾直接、間接氯喹阿米巴肝膿腫其他抗阿米巴藥15無(wú)癥狀排包囊者 首選二氯尼特，次選巴龍霉素輕度阿米巴痢疾 甲硝唑+二氯尼特/巴龍霉素急性阿米巴痢疾 甲硝唑+二氯尼特，嚴(yán)重不能口服者甲硝唑靜滴，禁用甲硝唑者改用依米丁腸外阿米巴 甲硝唑+二氯尼特/氯喹抗阿米巴藥小結(jié)16鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲抗腸蠕蟲藥17藥物主要抗蟲譜作用機(jī)制不良反應(yīng)注意事項(xiàng)甲苯達(dá)唑鉤 鞭 蟯 蛔 絳抑葡萄糖攝取ATP影響微管組裝物質(zhì)運(yùn)致畸，偶見轉(zhuǎn)氨酶、粒細(xì)胞、血尿、脫發(fā)阿苯達(dá)唑(腸蟲清)鉤 鞭 蟯

6、蛔 絳腸外有效抑制葡萄糖攝取 ATP致畸， 腦囊蟲治療注意顱高壓哌 嗪蛔 蟯對(duì)抗Ach 松弛性麻痹胃腸、神經(jīng)癥狀，致畸噻 嘧 啶蛔 鉤 蟯 絳去極化 痙攣性麻痹致畸， 不能與哌嗪合用氯硝柳胺各類絳蟲(牛肉 豬肉等)抑制氧化磷酸化 ATP少 三步曲防止蟲卵逆行吡喹酮各種吸蟲、絳蟲囊蟲治囊蟲時(shí)可致腦水腫、顱內(nèi)壓常用抗腸蠕蟲藥18適應(yīng)證可選藥物蛔蟲感染甲苯達(dá)唑，阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，哌嗪，左旋咪唑蟯蟲感染甲苯達(dá)唑，阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，哌嗪鉤蟲感染甲苯達(dá)唑，阿苯達(dá)唑，噻嘧啶鞭蟲感染甲苯達(dá)唑絳蟲感染吡喹酮，氯硝柳胺囊蟲病包蟲病吡喹酮，阿苯達(dá)唑阿苯達(dá)唑, 吡喹酮，甲苯達(dá)唑抗腸蟲藥的適應(yīng)證及其選用19練習(xí)題1無(wú)癥狀排阿米巴包囊者宜選用（ ） A 甲硝唑 B 去氫依米丁 C 二氯沙奈 D 雙碘喹啉 E 氯喹2阿米巴肝膿腫首選（ ） A 甲硝唑 B 依米丁 C 氯喹 D 雙碘喹啉 E 二氯