天然藥物識(shí)別課件

1、天然藥物化學(xué)第一章 緒論要點(diǎn)導(dǎo)航1、熟悉天然藥物化學(xué)學(xué)科的性質(zhì)、研究?jī)?nèi)容和在本專業(yè)中所處的地位。2、了解本學(xué)科的發(fā)展概況、主要研究方法和研究方向。3、了解天然藥物的幾個(gè)主要生物合成途徑。第一章 緒論第一節(jié) 概述 一、天然藥物化學(xué)的研究對(duì)象、任務(wù)和意義 二、天然藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容、特點(diǎn)和要求 三、國(guó)內(nèi)外天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展與發(fā)展趨勢(shì)第二節(jié) 生物、合成途徑與生物轉(zhuǎn)化 一、生物多樣性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性多樣性 二、天然藥物化學(xué)成分簡(jiǎn)介 三、主要的生物合成途徑第一節(jié) 概述一、天然藥物化學(xué)的研究對(duì)象、任務(wù)和意義1. 天然藥物化學(xué)：是運(yùn)用近代科學(xué)技術(shù)和方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科2. 研究?jī)?nèi)容： 主要

2、指天然藥物的化學(xué)成分（主要是活性成分）的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、提取分離方法、結(jié)構(gòu)鑒定、生物合成途徑及結(jié)構(gòu)修飾等3. 相關(guān)學(xué)科： 藥物化學(xué)（Medicinal Chemisty）：合成藥物、構(gòu)效關(guān)系 植物生理學(xué)（Phytochemistry）：活性成分的生合成途徑 中藥化學(xué)（Chemidtry of TCM）:中藥中含有的化學(xué)成分4. 天然藥物： 植物、動(dòng)物、礦物、微生物等來源的藥物第一節(jié) 概述Morphine Papaver Somniferum L.止痛，麻醉 Ephedra spp.平喘、解痙作用第一節(jié) 概述Rutin 降低血管脆性，防高血壓和動(dòng)脈硬化的治療輔助藥.CocaineProcai

3、ne第一節(jié) 概述CamptothecinCamptotheca acuminata Decne. 抗腫瘤TaxolTaxus spp. 治療肺癌、卵巢癌、乳腺癌第一節(jié) 概述Qinghaosu Artemisia annua L.抗惡性瘧疾第一節(jié) 概述第一節(jié) 概述（一）新藥研發(fā)（二）以天然化合物為工具藥物，闡明藥物防病治病的機(jī)制（三）仿生合成（四）天然藥物化學(xué)的研究對(duì)其他學(xué)科的發(fā)展具有推動(dòng)作用 第一節(jié) 概述 二、天然藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容、特點(diǎn)和要求 （一）天然藥物化學(xué)成分的提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定 （二）中藥材生產(chǎn)的規(guī)范化 （三）建立有效的生物活性評(píng)價(jià)體系 （四）尋找創(chuàng)新藥物研究的候選化合物 第一節(jié) 概

4、述三、國(guó)內(nèi)外天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展與發(fā)展趨勢(shì)原始和萌芽階段（18世紀(jì)末）天然藥物識(shí)別、使用經(jīng)驗(yàn)巫術(shù)、迷信色彩文明的進(jìn)步對(duì)疾病、天然藥物的認(rèn)識(shí)趨于客觀 231341，晉，葛洪，抱卜子 1575， 明，李， 醫(yī)學(xué)入門，沒食子酸 1711, 清，洪遵，集驗(yàn)方，樟腦 1769-1786，舍勒，酒石酸、 苯甲酸、乳酸、蘋果酸、沒食子酸第一節(jié) 概述三、國(guó)內(nèi)外天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展與發(fā)展趨勢(shì)學(xué)科真正形成階段（19世紀(jì)）特點(diǎn)一：以化學(xué)成分的發(fā)現(xiàn)和分離為主 1806， 阿片嗎啡（morphine） 1820， 金雞納樹皮奎寧 (quinine) 1828, 煙草煙堿（nicotine） 1885， 麻黃麻黃堿（ep

5、hedrine） 吐根堿、士的寧、小檗堿，阿托品、可卡因等特點(diǎn)二：結(jié)構(gòu)鑒定以化學(xué)方法為主 氧化、還原等降解反應(yīng)推導(dǎo)結(jié)構(gòu) 碎片合成、全合成證明結(jié)構(gòu)特點(diǎn)三：生源合成途徑、本質(zhì)的揭示 生源前體的識(shí)別：萜類MVA第一節(jié) 概述三、國(guó)內(nèi)外天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展與發(fā)展趨勢(shì)學(xué)科迅速發(fā)展時(shí)期（20世紀(jì)） 特點(diǎn)一：色譜技術(shù)用于天然化合物的分離和純化 1906，俄，Tsweet，碳酸鈣為吸附劑，石油醚為洗脫劑， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化鋁、碳酸鈣為吸附劑， 1940，提出了液液色譜法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出氣液色譜理論 20世紀(jì)60年代，高效液相色譜出

6、現(xiàn)特點(diǎn)二:波譜技術(shù)用于天然化合物的結(jié)構(gòu)鑒定 IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一臺(tái)紅外光譜儀 MS： 20世紀(jì)，質(zhì)譜儀 NMR：1953，30MHZ的連續(xù)波核磁共振儀 70年代，脈沖傅立葉變換核磁共振儀 3060100300MHz 400500600800900MHz UV，X-ray，ORD，CD等特點(diǎn)三：研究深度、廣度、速度發(fā)生了革命性的變化 深度、廣度：機(jī)體內(nèi)源活性物質(zhì) 微量、水溶性、不穩(wěn)定、大分子 速度：?jiǎn)岱?804-1925 利血平1952-1956 生物堿：1952前100年，95個(gè) 1952-1962，1107個(gè) 1962-1972，3443個(gè) 特點(diǎn)四:生物活性測(cè)試普遍開