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文檔簡介
1、中藥藥理學(xué)是以中醫(yī)藥基本理論為指導(dǎo),運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法,研究中藥與機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的一門科學(xué)。中藥藥理學(xué)研究內(nèi)容:(藥效學(xué)、藥動學(xué))中藥藥性理論的現(xiàn)代研究中藥藥性的現(xiàn)代研究(主要復(fù)習(xí)四氣的現(xiàn)代研究)藥性主要包括四氣、五味、歸經(jīng)、升降浮沉、毒性等。四氣的現(xiàn)代研究:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、植物神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、代謝功能(主要通過影響下丘腦-垂體-甲狀腺軸)等的影響寒涼藥的抗感染和抗腫瘤作用特點:溫?zé)崴幣d奮、寒涼藥抑制熱性:興奮交感神經(jīng)、促進(jìn)內(nèi)分泌腺的功能、增強(qiáng)物質(zhì)代謝、強(qiáng)心、正性肌力、正性頻率、收縮血管、升高血壓、提高CAMP含量、增加腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)Adr、DA、DH含量。消旋去甲烏藥堿t興奮B受
2、體。寒證、熱證:與熱性相反(解熱、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥)。痛閾值、驚厥閾值,興奮性神經(jīng)遞質(zhì)(DA、NA),抑制性神經(jīng)遞質(zhì)(5-HT)。植物神經(jīng)平衡指數(shù)(反映交感神經(jīng)-腎上腺系統(tǒng)功能)(唾液分泌量、心率、體溫、呼吸、血壓)。植物神經(jīng)遞質(zhì)、受體。下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸,下丘腦-垂體-甲狀腺軸,下丘腦-垂體-性腺軸小檗堿、黃芩苷、知母皂苷等多種成分五味的現(xiàn)代研究:辛:多含揮發(fā)油,其次是苷類與生物堿??啵憾嗪飰A和苷類。甘:多含氨基酸、糖類、苷類和維生素等營養(yǎng)性成分。酸:多含鞣質(zhì)和有機(jī)酸。咸:多含碘和無機(jī)鹽。歸經(jīng)的現(xiàn)代研究:中藥藥效與歸經(jīng):肝經(jīng):抗驚厥;止血。大腸經(jīng):瀉下。中藥藥動學(xué)與歸經(jīng):3H-
3、川芎嗪:肝、膽囊。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。中藥微量元素與歸經(jīng):補(bǔ)腎助陽:Zn、Mn、Fe。肝經(jīng):Zn、Mn、Cu、Fe。對中藥毒性的認(rèn)識毒副作用(中藥毒性的種類):中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、肝腎的毒副作用。中樞神經(jīng)系統(tǒng):番木鱉、漢防己、烏頭、莪術(shù)、斑蝥:生物堿心血管系統(tǒng):川烏、草烏、雪上一枝蒿、搜山虎:烏頭堿。蟾蜍、羅布麻葉:類似洋地黃中毒(強(qiáng)心苷類)消化系統(tǒng):決明子、大戟、青木香、苦參、了哥王、鴉膽子、甘遂、芫花、常山、蒼耳子、巴豆:胃腸刺激肝腎毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黃、蒼耳子、川楝子、黃藥子、雷公藤、黃丹、鉛粉:肝臟。斑蝥、云南白藥、木通、澤瀉、肉桂、蒼耳子:腎。過
4、敏反應(yīng):地龍、五味子、金銀花、三七、冰片、大青葉、板藍(lán)根、丹參、桑椹、附子、苦參、穿心蓮、鹿茸等。致畸,致突變致癌作用:雷公藤:致畸。檳榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌。影響中藥藥理作用的因素(藥物因素、機(jī)體因素、環(huán)境因素)藥物因素:品種與產(chǎn)地:“道地藥材”采收與貯藏:人參、金銀花、丹參、青蒿、薄荷、澤瀉等很多中藥的藥理作用與藥物的采收季節(jié)有很大的關(guān)系;藥材儲藏的溫度、濕度、時間等也對中藥的藥理作用有明顯影響。炮制:消除或降低藥物的毒性和副作用:附子、芍藥、半夏、首烏。增加藥效:延胡索、杜仲。加強(qiáng)或突出某一作用:大黃(生、熟)制劑與煎煮方法:煎煮方法和條件:先煎、后下、分煎、合煎等
5、-如大黃配伍與禁忌:七情:單行、相須、相使;相畏、相殺;相惡、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用藥:水蛭、虻蟲等慎用藥:大多是破氣破血、活血祛瘀、辛熱、滑利、沉降的藥機(jī)體因素:生理狀態(tài)(體質(zhì)、年齡、性別、精神狀態(tài)、遺傳狀況),病理狀態(tài)(肝腎功能、解熱、利尿),腸道內(nèi)微生態(tài)環(huán)境(黃苓苷t黃苓素抗過敏t番瀉苷t大黃酸蒽酮瀉下0環(huán)境因素:地理條件、氣候、飲食習(xí)慣、家庭環(huán)境等。補(bǔ)陽藥晨服;補(bǔ)陰藥晚服。烏頭堿毒性:午時(12:00)戍時(20:00)中藥作用特點中藥作用的兩重性中藥作用的差異性中藥作用的差異性表現(xiàn)在種屬差異和個體差異。中藥作用的量效關(guān)系只有個別中藥有效成分作用的量效關(guān)系比較明確。中藥作用的
6、時效關(guān)系中藥作用的雙向性中藥具有雙向作用,同一種中藥可產(chǎn)生相反的藥理作用。中藥作用的雙向性與所用劑量大小和所含不同化學(xué)成分有關(guān),可出現(xiàn)小劑量興奮,大劑量抑制,或大劑量興奮,小劑量抑制的現(xiàn)象。中藥的雙向調(diào)節(jié)作用的嚴(yán)格的定義應(yīng)是指某一中藥既可使機(jī)體從機(jī)能亢進(jìn)狀態(tài)向正常轉(zhuǎn)化,也可使機(jī)體從機(jī)能低下狀態(tài)向正常轉(zhuǎn)化,因機(jī)體所處病理狀態(tài)之不同而產(chǎn)生截然相反的藥理作用,最終使機(jī)體達(dá)到平衡狀態(tài)。解表藥復(fù)習(xí)要點解表藥主要藥理學(xué)作用:發(fā)汗作用(多為溫?zé)嵝园l(fā)汗),解熱作用,抗病原微生物作用,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,抗炎作用,調(diào)節(jié)免疫作用。凡以發(fā)散表邪,解除表證為主要作用的藥物稱為解表藥。驅(qū)散表邪:抗病原微生物,調(diào)節(jié)免疫作用解
7、除表證:發(fā)汗,解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎發(fā)汗作用:溫?zé)嵝园l(fā)汗、與中樞狀態(tài)和外周神經(jīng)有關(guān)。發(fā)汗特點:溫?zé)岘h(huán)境“溫服”溫“覆”。解熱作用:方式較復(fù)雜,可通過發(fā)汗或促進(jìn)發(fā)汗;皮膚血管擴(kuò)張使散熱增加;降低腦內(nèi)cAMP的含量;影響中樞前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用來解熱。麻黃、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黃功效:發(fā)汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。1、發(fā)汗:特點:溫?zé)嵝园l(fā)汗。阻礙汗腺導(dǎo)管對Na2+的重吸收,興奮中樞,興奮汗腺a受體2、平喘:平喘有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油。平喘作用機(jī)理:可直接興奮支氣管平滑肌的B受體,使平滑肌松弛;尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的a受體,使血管收縮,降低血
8、管壁通透性,減輕支氣管黏膜水腫。促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。阻止過敏介質(zhì)釋放。3、利尿:D偽麻黃堿作用顯著利尿作用機(jī)制:擴(kuò)張腎血管,阻礙腎小管對Na2+的重吸收4、解熱、抗炎5、抗病原微生物6、鎮(zhèn)咳,祛痰鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為可待因的1/20。萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分之一7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)8、強(qiáng)心、升高血壓綜上所述,麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用,是其發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)依據(jù);緩解支氣管平滑肌痙攣,減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ);消除水腫的功效與利尿作用相關(guān)。主要有效成分是生物堿。現(xiàn)代應(yīng)用感冒2支氣管
9、哮喘3低血壓狀態(tài)4鼻塞桂枝功效:發(fā)汗解肌,溫通經(jīng)脈。1、擴(kuò)血管促發(fā)熱:2、解熱、鎮(zhèn)痛:3、抗炎、抗過敏(抑制肥大細(xì)胞脫顆粒;抑制補(bǔ)體活性):4、抗病原微生物作用:綜上所述,桂枝促發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗過敏、抗病原微生物等作用是其發(fā)汗解肌功效的藥理學(xué)基礎(chǔ),桂枝主要有效成分是揮發(fā)油。柴胡功效:疏散退熱,舒肝解郁,升陽透疹。1、解熱:和解表里解熱主要成分為柴胡皂苷,皂苷元A和揮發(fā)油。總揮發(fā)油中的丁香酚,已酸,y酸內(nèi)酯和對甲氧基苯二酮是其解熱的主要成分柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,抑制該部位cANP的產(chǎn)生或釋放,從而抑制體溫調(diào)定點的上移,使體溫下降。2、抗病原微生物:和解表里3、抗炎和解
10、表里抗炎作用涉及到多個環(huán)節(jié):降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機(jī)制比較復(fù)雜,柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸,促進(jìn)垂體分泌ACTH,增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外,可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。4、促進(jìn)免疫功能。增強(qiáng)免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡熱水提取物:和解表里5、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳:柴胡皂苷鎮(zhèn)痛作用可部分被納絡(luò)酮拮抗:疏肝解郁6、保肝、利膽、降血脂:疏肝解郁保肝機(jī)制可能在于:柴胡皂苷對生物膜(如線粒體膜)有直接保護(hù)作用;柴胡皂苷促進(jìn)腦垂體分泌ACTH,進(jìn)而升高血漿皮質(zhì)醇,并能拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用,提高機(jī)體對非特異性刺激的抵
11、抗能力;促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成,抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。柴胡所含黃酮類物質(zhì)可能是其利膽成分。柴胡影響脂質(zhì)代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。7、對內(nèi)臟平滑肌的作用(腸、子宮)綜上所述,柴胡的解熱、抗病原微生物、抗炎、促進(jìn)免疫功能等作用是其和解表里功效的藥效學(xué)基礎(chǔ);保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用與其疏肝解郁功效有關(guān);而其對內(nèi)臟平滑肌的興奮作用可能與其升舉陽氣功效有關(guān)。其主要有效成分是柴胡皂苷、揮發(fā)油和多糖?,F(xiàn)代應(yīng)用:1發(fā)熱2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血癥5流行性腮腺炎葛根與功效主治相關(guān)的藥理作用1、解熱葛根所含黃酮類物質(zhì)是其解熱作用的成分。解熱機(jī)制可能與以下環(huán)節(jié)有關(guān):葛根使
12、皮膚血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)而增加散熱。葛根素通過阻斷中樞部位的3-受體而使cAMP生成減少,產(chǎn)生解熱效應(yīng)。2、降血糖葛根素是葛根降糖有效成分3、對內(nèi)臟平滑肌作用其他藥理作用(1)抗心肌缺血葛根總黃酮、葛根素是影響心臟功能的成分。研究認(rèn)為葛根素是一種3受體阻斷劑。葛根素對缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護(hù)作用,可減少心肌乳酸生成,降低耗氧量和肌酸激酶釋放量,保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu),改善微循環(huán)障礙,減少TXA2生成。(2)抗心律失常(3)擴(kuò)血管、降血壓(4)改善血液流變性和抗血栓形成細(xì)辛【藥理作用】(1)解熱解熱作用部位可能是在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。(2)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛(3)抗炎(4)抗變態(tài)反應(yīng)(5)對呼吸系統(tǒng)作用松弛
13、支氣管平滑肌而產(chǎn)生平喘作用。細(xì)辛醚有一定的祛痰作用。(6)對心血管系統(tǒng)作用(7)抗病原微生物作用其主要有效成分是揮發(fā)油不良反應(yīng)日用大劑量(20g/日)t口唇、舌尖、指尖發(fā)麻。黃樟醚有致癌作用。肝、腎脂肪變性。清熱藥凡以清泄里熱為主要作用的藥物,稱為清熱藥。清熱藥具有清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等功效,分類:清熱瀉火藥,清熱燥濕藥,清熱涼血藥,清熱解毒藥和清虛熱藥五類清熱藥的主要藥理作用1.抗病原微生物:抗菌譜較廣。大部分清熱藥的抗菌機(jī)理尚不清楚。黃連、黃柏、龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié):破壞菌體結(jié)構(gòu),細(xì)胞膜出現(xiàn)皺縮并進(jìn)入胞漿內(nèi);抑制核酸、蛋白質(zhì)合成;干擾糖代謝等?,F(xiàn)已明確的抗菌有效成分有小
14、檗堿(黃連、黃柏、三棵針)、黃芩素(黃芩)、綠原酸、異綠原酸(金銀花)、秦皮乙素(秦皮)、苦參堿(苦參、山豆根)、連翹酯苷(連翹)、色胺酮(板藍(lán)根、青黛)、癸酰乙醛(魚腥草)等。清熱藥的抗感染作用,應(yīng)注意與抗生素作用之間存在一定差異。2.抗毒素:抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用,能提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受能力。3.抗炎4.解熱對免疫功能的影響清熱藥對免疫功能的影響較為復(fù)雜。一方面,多數(shù)清熱藥能提高機(jī)體的免疫功能,增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。另一方面,某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng)。6.抗腫瘤黃芩功效:清熱燥濕,瀉火解毒,止血,安胎【藥理作用】1.與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗菌,抗病毒抗菌有效成分是黃芩素和漢黃芩苷
15、元(2)抗炎:黃芩抗炎作用與抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān),花生四烯酸的代謝產(chǎn)物是重要的炎性介質(zhì),黃芩素、黃芩苷等通過多種環(huán)節(jié)影響花生四烯酸代謝,不同程度地抑制前列腺素E(PGE)和白細(xì)胞三烯(LT)的生成,從而減輕炎性介質(zhì)擴(kuò)張血管、增加血管壁通透性及白細(xì)胞的趨化作用。(3)對免疫功能的影響:黃芩具有抗免疫反應(yīng)作用,尤其對I型變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng))作用顯著。黃苓免疫抑制作用的環(huán)節(jié)包括:穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,減少炎性介質(zhì)釋放。影響花生四烯酸代謝,抑制炎性介質(zhì)的生成。黃芩還具有提高機(jī)體免疫功能作用。(4)解熱:黃芩苷對正常體溫大鼠無降溫作用。(5)保肝、利膽:黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關(guān)。黃芩及其
16、有效成分黃芩素等可促進(jìn)膽汁分泌,有利膽作用。(6)鎮(zhèn)靜(7)對血液系統(tǒng)影響黃芩有止血功效,黏毛黃芩、滇黃芩、薄葉黃芩中的黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長纖維蛋白溶解活性作用,而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無明顯作用。黃苓素、漢黃苓素、千層紙素、黃苓新素H等能不同程度地抑制膠原、ADP.花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集。抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,產(chǎn)生抗凝血作用。2.其他藥理作用(1)降血脂、抗動脈粥樣硬化(2)抗氧自由基損傷(3)降壓其降壓作用機(jī)制與直接擴(kuò)張外周血管有關(guān);也有認(rèn)為與抑制血管運(yùn)動中樞有關(guān)。臨床應(yīng)用1小兒呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4癤疔,外癰,蜂窩組織炎和深部膿
17、腫5急性胰腺炎黃連功效:清熱燥濕,瀉火解毒【藥理作用】1.功效主治相關(guān)的藥理作用抗病原體:黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用,黃連低濃度抑菌,高濃度殺菌??咕饔铆h(huán)節(jié)可能是:破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)。抑制細(xì)菌糖代謝,黃連能抑制酵母菌及細(xì)菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。抑制核酸、蛋白質(zhì)合成。(2)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉:(3)抗炎、解熱小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)。黃連通過抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放產(chǎn)生解熱作用。(4)鎮(zhèn)靜催眠(5)降血糖:小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作
18、用產(chǎn)生的。(6)抗?jié)儯恍¢迚A抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用和對幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用有關(guān)。(7)抗腫瘤:小檗堿還能通過抑制癌細(xì)胞呼吸,阻礙癌細(xì)胞嘌呤和核酸的合成,干擾癌細(xì)胞代謝等途徑產(chǎn)生抗癌作用。2.其他藥理作用(1)對心血管功能的影響正性肌力作用:其正性肌力作用的機(jī)理與增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān);負(fù)性頻率作用;抗心律失常小檗堿抗心律失常作用機(jī)制可能與前述降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應(yīng)期,消除折返沖動有關(guān)。降壓抗心肌缺血(2)抗腦缺血(3)抗血小板聚集:小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內(nèi)cAMP水平及Ca2+拮抗作用有關(guān)。黃連的有效成分:小檗堿現(xiàn)代應(yīng)用感染性疾病2心腦血
19、管性疾病3糖尿病4燒傷5胃及十二指腸潰瘍萎縮性胃炎金銀花功效:清熱解毒,疏風(fēng)散熱【藥理作用】(1)抗病原微生物:廣譜抗菌作用。綠原酸和異綠原酸是金銀花重要的抗菌成分,黃酮類及揮發(fā)油也可能有一定抗菌活性。(2)抗內(nèi)毒素(3)抗炎。解熱(4)增強(qiáng)免疫現(xiàn)代應(yīng)用:1急性上呼吸道感染2小兒肺炎3急性扁桃體炎4多種感染性疾病如急性菌痢、皮膚化膿性感染,急慢性濕疹,鉤端螺旋體病大青葉板藍(lán)根【藥理作用】抗病原微生物:板藍(lán)根對細(xì)菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。靛藍(lán)、靛玉紅可能是其抗病原微生物的有效成分。提高機(jī)體免疫功能:有效成分是板藍(lán)根多糖。保肝:大青葉與板藍(lán)根具有顯著的保肝作用?;瘜W(xué)成分
20、大青葉含菘藍(lán)苷,靛藍(lán),靛玉紅,色胺酮及揮發(fā)油等。板藍(lán)根含靛甙、靛玉紅現(xiàn)代應(yīng)用1上呼吸道感染2扁桃體炎,咽炎3急性傳染性肝炎4流行性乙型腦炎及流行性腦沁人脊髓膜炎5帶狀皰疹,單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病青蒿功效:清熱解毒,除蒸,截瘧【藥理作用】抗病原微生物抗瘧原蟲青蒿素是青蒿的抗瘧有效成分,具有高效、速效、低毒等特點。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉也具有良好抗瘧作用。其抗瘧機(jī)理主要是影響瘧原蟲的膜結(jié)構(gòu),首先是抑制瘧原蟲表膜、線粒體膜,其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜。對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。青蒿素分子結(jié)構(gòu)中所獨有的過氧基是產(chǎn)生抗瘧作用的必要基團(tuán)。青蒿素對血吸蟲成蟲具有明顯的殺滅作用。抗菌,抗病
21、毒(2)抗炎:莨菪亭是其抗炎成分之一。(3)解熱、鎮(zhèn)痛青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明顯的解熱作用,。(4)對免疫功能的影響(5)抗癌現(xiàn)代應(yīng)用1瘧疾2高熱3皮膚真菌病和神經(jīng)性皮炎梔子【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗病原體(2)抗炎(3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:梔子所含成分熊果酸是其鎮(zhèn)靜作用有效成分之一。梔子醇提物及京尼平苷有鎮(zhèn)痛作用。(4)降溫和解熱:熊果酸是降溫有效成分之一。(5)利膽、保肝其他藥理作用(1)促進(jìn)胰腺分泌:梔子及其提取物能促進(jìn)胰腺分泌,降低胰酶活性,對胰腺細(xì)胞膜、線粒體膜、溶酶體膜均有穩(wěn)定作用,能使胰腺細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)、功能趨于正常。促進(jìn)胰腺分泌以京尼平作用最強(qiáng),降低
22、胰酶活性以京尼平苷作用最顯著。(2)降壓現(xiàn)代應(yīng)用1急性黃疸型肝火2扭挫傷3急性卡他性結(jié)膜炎魚腥草【藥理作用】(1)抗病原微生物魚腥草具有廣譜抗菌作用。魚腥草素是魚腥草中具有抗菌活性的主要成分。抗炎:魚腥草素、黃酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。(3)對免疫功能的影響:魚腥草清熱解毒、消癰排膿功效與提高機(jī)體非特異性免疫功能有關(guān)。魚腥草具有抗過敏作用??惯^敏作用環(huán)節(jié)可能包括抑制過敏介質(zhì)釋放、對抗過敏介質(zhì)作用及直接松弛平滑肌等?,F(xiàn)代應(yīng)用1急性呼吸道感染2婦科炎癥及不孕癥3癌性胸腔積液4外科術(shù)后感染,皮膚病,細(xì)菌性痢疾【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用抗病原體(2)抗炎:苦參水煎液及苦參堿均有顯
23、著的抗炎作用。(3)抗過敏苦參有免疫抑制作用。5種生物堿(苦參堿、槐胺堿、氧化苦參堿、槐定堿、槐果堿)的免疫抑制作用,其中苦參堿的免疫抑制作用較強(qiáng),而槐果堿作用較弱。(4)抗腫瘤多種苦參生物堿均有抗腫瘤作用。(5)解熱(6)止瀉其他藥理作用(1)抗心律失常(2)抗心肌缺血;現(xiàn)代應(yīng)用1急慢性腸炎2滴蟲性陰道炎3皮膚病4心律失常5腫瘤6肝病牛黃【藥理作用】1.與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗病毒(2)抗炎(3)解熱:?;撬崾桥|S解熱作用的有效成分之一。(4)鎮(zhèn)靜抗驚厥:(5)降壓2.其他藥理作用(l)強(qiáng)心:牛磺酸可能是牛黃強(qiáng)心的主要有效成分。(2)利膽解痙知母【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用抗
24、病原微生物(2)解熱:(3)抗炎:有效成分是芒果。對交感神經(jīng)和B受體功能的影響:知母及其皂苷元能使血、腦、腎上腺中多巴胺-3-羥化酶活性降低,NA合成和釋放減少;能抑制過快的3受體蛋白質(zhì)合成,下調(diào)過多的3受體;能使陰虛模型動物腦、腎中3受體功能下降,血中cAMP含量減少;從而導(dǎo)致交感神經(jīng)和3受體功能降低。知母還能調(diào)節(jié)失調(diào)的3受體和M受體功能,使之恢復(fù)正常。降血糖:知母降血糖的有效成分為知母聚糖A、B、C、D,以B活性最強(qiáng)。其他藥理作用(1)改善學(xué)習(xí)記憶對腎上腺皮質(zhì)及腎上腺皮質(zhì)激素的影響:知母能保護(hù)腎上腺皮質(zhì),減輕糖皮質(zhì)激素的副作用。(3)抗癌:凡能引起腹瀉或滑潤大腸、促進(jìn)排便的藥物,稱為瀉下藥
25、。分類:攻下藥,潤下藥,峻下逐水藥主要藥理作用如下:瀉下作用本類藥物成分不同,均能通過不同方式刺激或潤滑腸粘膜,使腸蠕動增加,產(chǎn)生有規(guī)律的瀉下作用。各類藥物瀉下作用機(jī)理、作用部位不同,攻下藥:大黃、蕃瀉葉、蘆薈均含有蒽甙,在腸道細(xì)菌酶的作用下分解成甙元,刺激大腸粘膜產(chǎn)生瀉下作用。作用部位在大腸,屬于刺激性瀉藥。芒硝含硫酸鈉(Na2SO4),在腸道內(nèi)以離子形式存在(Na+、SO2-),不易被吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,保留大量水分,腸容積增大,機(jī)械刺激腸壁而使腸蠕動增加,產(chǎn)生瀉下作用,屬于容積性瀉藥。潤下藥:火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油(30%50%),可潤滑腸壁而致瀉,屬于潤滑性瀉藥。另外,脂肪油
26、在堿性腸液中能分解成甘油和脂肪酸,可刺激腸壁而致瀉。峻下藥:峻下藥多含有刺激性成分,如牽牛子甙、巴豆油、芫花素等。這些成分可強(qiáng)烈刺激整個消化道粘膜,使整個胃腸運(yùn)動增加、分泌亢進(jìn),導(dǎo)致水瀉。劑量較大可引起惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng),應(yīng)用時需適當(dāng)炮制并掌握好劑量。利尿作用抗病原體4、抗炎作用5、抗腫瘤作用大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。大黃功效:瀉熱通腸,涼血解毒逐瘀通經(jīng)【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)瀉下:致瀉的主要成分為結(jié)合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。瀉下作用可能包括如下環(huán)節(jié):大黃口服后,結(jié)合型蒽苷大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達(dá)大腸,在大腸被細(xì)菌酶(主要為3葡萄糖苷酶)水解
27、生成苷元,苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動而發(fā)揮致瀉作用;蒽酮具有膽堿樣作用,可興奮平滑肌上M膽堿受體,加快腸蠕動;大黃抑制腸平滑肌上Na+,K+-ATP酶,抑制Na+從腸腔轉(zhuǎn)移至細(xì)胞內(nèi),使腸腔內(nèi)滲透壓升高,腸腔容積增大,機(jī)械性刺激腸壁,使腸蠕動加快;部分原型蒽苷自小腸吸收后,經(jīng)過肝臟轉(zhuǎn)化,還原成苷元,由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。大黃致瀉作用部位主要在大腸。(2)保肝、利膽:大黃通過促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生;刺激人體產(chǎn)生干擾素,抑制病毒的繁殖;促進(jìn)肝臟血液循環(huán),改善微循環(huán)等途徑,產(chǎn)生保肝作用。(3)胃黏膜保護(hù)、抗急性胰腺炎:大黃具有胃黏膜保護(hù)作用,能促進(jìn)胃黏膜PG
28、E生成,增強(qiáng)胃腸黏膜屏障功能。大黃鞣質(zhì)可減少胃液分泌量,降低胃液游離酸度。大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌均有抑制作用。大黃的有效成分如大黃素對胰蛋白酶、蘆薈大黃素對多種胰酶有抑制作用,對胰彈性蛋白酶、大黃酸對胰激肽酶、大黃酚和大黃素甲醚對胰蛋白酶與胰激肽釋放酶等有較強(qiáng)的抑制作用。此種作用可減弱胰酶對胰腺細(xì)胞的自我消化作用。(4)利尿、改善腎功能:大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素有明顯的利尿作用,大黃利尿作用與對腎髓質(zhì)Na+,K+-ATP酶的抑制作用有關(guān),使Na+重吸收減少,排出增加。大黃治療氮質(zhì)血癥的機(jī)理可能是:大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸吸收減少;血中必需氨基酸增高,使蛋白質(zhì)合成增
29、加;大黃抑制體蛋白分解從而減少BUN的來源;促進(jìn)尿素和肌酐隨尿液排泄;抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。(5)對血液系統(tǒng)的作用:止血大黃能縮短出血時間,作用確切,見效快。所含d-兒茶素、沒食子酸為其有效成分。止血作用環(huán)節(jié)為:促進(jìn)血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量增加,凝血時間縮短;降低抗凝血酶川(AT-m)活性;收縮損傷局部血管,降低毛細(xì)血管通透性。改善血液流變性大黃能改善血液流變性,使血液黏度及紅細(xì)胞壓積均降低。大黃抑制細(xì)胞膜Na,K-ATP酶活性,提高血漿滲透壓,使組織內(nèi)的水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移,使血液稀釋,從而降低血液黏度、改善微循環(huán)障礙。降血脂有效成分為蒽醌類
30、、兒茶素等化合物。(6)抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。大黃抗炎作用可能與垂體腎上腺系統(tǒng)無關(guān)。目前認(rèn)為大黃抗炎作用機(jī)理主要與抑制花生四烯酸代謝有關(guān),大黃可抑制環(huán)氧化酶,使前列腺素E合成減少,并抑制白三烯B4的合成。大黃對癌細(xì)胞代謝的多個環(huán)節(jié)有影響,既能抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程,又能抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成,而對宿主正常組織無明顯影響。芒硝【藥理作用】與功能主治相關(guān)的藥理作用瀉下:芒硝主要成分為硫酸鈉,機(jī)制:口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子,不易被腸壁吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,阻止腸腔內(nèi)水分吸收,致腸容積
31、擴(kuò)大,腸腔擴(kuò)張,刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。同時硫酸鈉本身對腸壁也有刺激作用。其他藥理作用(1)利膽(2)利尿(3)抗腫瘤:抗癌機(jī)理可能與酸化腸內(nèi)環(huán)境,減少脫氧膽酸含量,抑制腸上皮細(xì)胞DNA合成,降低對致癌物的敏感性有關(guān)。(4)抗炎作用祛風(fēng)濕藥凡以祛除風(fēng)濕、解除痹痛為主要功效的藥物,稱為祛風(fēng)濕藥分類:祛風(fēng)濕散寒藥,祛風(fēng)濕清熱藥,祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥祛風(fēng)濕藥具有以下主要藥理作用。1抗炎:抗炎機(jī)理興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能(秦艽、五加皮、雷公藤)。抑制前列腺素的合成和釋放(粉防己堿)。2鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。免疫抑制:雷公藤、五加皮、獨活、豨薟草、青風(fēng)藤對機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用?!舅幚碜饔?/p>
32、】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗炎:抗炎的主要有效成分為秦艽堿甲,秦艽堿甲抗炎作用是通過興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能實現(xiàn)的。(2)鎮(zhèn)痛(3)抗過敏(4)鎮(zhèn)靜、解熱(5)抗菌(6)利尿其他藥理作用(l)升高血糖:秦艽堿甲是通過促進(jìn)腎上腺素的釋放而產(chǎn)生升高血糖的作用。(2)降壓:秦艽堿甲有降壓作用,持續(xù)時間較短,同時心率減慢,阿托品及切除迷走神經(jīng)對其無明顯影響,故與迷走神經(jīng)無關(guān)。(3)保肝、利膽五加皮【藥理作用】與功能主治相關(guān)的藥理作用(l)抗炎:抗炎機(jī)制主要通過減少炎癥介質(zhì)的釋放及抑制其致炎作用所致。(2)對免疫功能的影響細(xì)柱五加皮水煎醇沉液對免疫功能有抑制作用
33、,五加皮總皂苷和多糖則有提高機(jī)體免疫功能的作用。(3)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛細(xì)柱五加皮醇浸膏有鎮(zhèn)靜作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾,具有明顯鎮(zhèn)痛作用。(4)促進(jìn)核酸合成(5)性激素樣作用防已【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗炎:抗炎機(jī)制:粉防己堿直接作用于腎上腺,使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)而發(fā)揮抗炎作用。粉防已堿可通過抑制炎癥白細(xì)胞磷脂酶A2(PLA2)的活性,從而減少炎癥介質(zhì)(PG、LT)、血小板活化因子、氧自由基等的產(chǎn)生和釋放。此作用可被鈣和鈣調(diào)素逆轉(zhuǎn),提示粉防已堿降低炎癥白細(xì)胞PLA2活性的作用與其拮抗鈣和鈣調(diào)素有關(guān)。(2)免疫抑制和抗過敏:粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通
34、道的阻滯有關(guān)。(3)鎮(zhèn)痛:漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用,總堿的作用最強(qiáng)。其他藥理作用對心血管系統(tǒng)作用:抑制心臟和抗心律失常:由于抑制了心肌細(xì)胞外鈣內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)鈣釋放所致;降壓:主要是通過擴(kuò)張血管,為選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流所致;抗心肌缺血;粉防己堿擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈血流量,擴(kuò)張冠脈的作用為對血管的直接作用??垢卫w維化:(3)防治矽肺:矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達(dá)增強(qiáng)所致,粉防已堿直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成??鼓[瘤雷公藤【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)對免疫功能的影響:雷公藤中多種成分均有免疫抑制作用。
35、雷公藤甲素對單向混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)(MLR)。遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)、體外誘導(dǎo)的抑制性T細(xì)胞(Ts細(xì)胞)活性、T淋巴細(xì)胞亞群均表現(xiàn)抑制作用;雷公藤紅素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的增生,雷公藤紅素腹腔注射可明顯減輕小鼠胸腺重量,降低脾臟溶血空斑形成細(xì)胞數(shù),同時能提高血清補(bǔ)體含量。雷公藤紅素抑制免疫功能的機(jī)理可能是與抑制白細(xì)胞介素-1(IL-I)、白細(xì)胞介素-2(IL-2)活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2有關(guān)??寡祝豪坠倏寡鬃饔檬嵌喹h(huán)節(jié)的,抑制細(xì)胞釋放PGE2、降低細(xì)胞對PGE2及酵母多糖的反應(yīng)性,可能是其抗炎作用的主要環(huán)節(jié)。對血管和血液系統(tǒng)的作用;雷公藤能通過
36、多種機(jī)制調(diào)控血管的新生過程。其他藥理作用對生殖系統(tǒng)的影響雷公藤制劑及其多種成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用與棉酚有相似之處。這種作用是可逆的,停止給藥后68個月生育功能可以恢復(fù)??鼓[瘤雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤內(nèi)酯有抗癌作用。雷公藤的抗腫瘤作用可能與其具有烷化作用有關(guān)。芳香化濕藥凡是氣味芳香,具有化濕運(yùn)脾作用的藥物,稱為芳香化濕藥。調(diào)整胃腸運(yùn)動功能:芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,具有健胃驅(qū)風(fēng)作用,故刺激或調(diào)整胃腸運(yùn)動功能的作用。佩蘭、白豆寇能提高腸道緊張度,砂仁有促進(jìn)腸管推進(jìn)運(yùn)動作用。厚樸、蒼術(shù)、砂仁等則有程度不等的解痙作用。芳香化濕藥對胃腸運(yùn)動的不同影響,與機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)有關(guān),也與劑量也
37、有一定的關(guān)系,小劑量下興奮,大劑量抑制。促進(jìn)消化液分泌:含有揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌???jié)儯簷C(jī)制增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用。抑制胃酸分泌過多??共≡⑸铮嚎咕V廣,抗菌、抗病毒、抗真菌。厚樸【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用調(diào)整胃腸運(yùn)動功能:厚樸煎劑一定劑量范圍內(nèi)對腸肌有興奮作用,加大劑量產(chǎn)生抑制作用,而抑制作用更顯著。促進(jìn)消化液分泌:厚樸所含揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌???jié)儯荷泛駱慵鍎?、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及和厚樸酚具有抗?jié)冏饔?,厚樸抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關(guān)。保肝:厚樸酚
38、為抗肝炎病毒的有效成分。抗菌抗病毒:厚樸酚、乙醚及甲醇提取物??寡祖?zhèn)痛:厚樸乙醇提取物。其他藥理作用中樞抑制和肌松厚樸酚、和厚樸酚及厚樸乙醚提取物有明顯的中樞抑制作用,厚樸提取物對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)及丘腦下前部的覺醒中樞有抑制作用。厚樸酚能顯著抑制中樞興奮性氨基酸谷氨酸的作用而產(chǎn)生脊髓抑制。厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能明顯抑制脊髓反射,作用可被大劑量的士的寧所拮抗,屬于非箭毒樣的肌松劑。抑制血小板聚集有效成分厚樸酚與和厚樸酚,抑制作用與抑制血栓素A2(TXA2)的合成及細(xì)胞內(nèi)的Ca2流動有關(guān)。降壓、松弛血管平滑肌:厚樸堿注射給藥有明顯的降低血壓作用,厚樸提取物此作用可能與鈣通道阻滯
39、作用有關(guān)。廣藿香【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用。(1)促進(jìn)胃液分泌:揮發(fā)油可刺激胃黏膜,促進(jìn)胃液分泌,增強(qiáng)消化能力。(2)抗病原微生物利水滲濕藥凡能通利水道,滲泄水濕的藥物,稱利水滲濕藥。利水滲濕藥的主要藥理作用如下。利尿作用機(jī)理抑制腎小管對水和鈉的重吸收,如豬苓、澤瀉。拮抗醛固酮作用,如茯苓素。增加心鈉素(ANF)的含量,如澤瀉。影響因素采收季節(jié)、實驗動物種屬、給藥途徑、炮制方法等。抗病原微生物作用抗菌、抗真菌、抗病毒作用。利膽保肝抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能茯苓【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)利尿茯苓素是利尿作用的有效成分,具有和醛固酮及其括抗劑相似的結(jié)構(gòu),可與大鼠腎小管細(xì)胞漿膜的
40、醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮活性,提高尿中Na*/K+比值,產(chǎn)生利尿作用。推測茯苓素可能是一種醛固酮受體拮抗劑。(2)免疫調(diào)節(jié)作用茯苓多糖具有顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能的作用。其作用機(jī)理可能與其誘導(dǎo)產(chǎn)生IL-2有關(guān)。茯苓素對免疫功能具有調(diào)節(jié)作用。茯苓素對IL-2的產(chǎn)生呈劑量依賴性的抑制作用,這種作用可能是其免疫抑制作用的機(jī)理之一。(3)抗肝硬化對胃腸功能的影響松弛腸管,預(yù)防潰瘍,降低胃酸含量。其他藥理作用抗腫瘤有效成分是茯苓多糖與茯苓素,茯苓多糖抗腫瘤作用機(jī)制包括提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用(如改變腫瘤細(xì)胞膜磷脂生化特性)兩個方面。茯苓素抗腫瘤作用機(jī)制可能是通過抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運(yùn)而抑制
41、腫瘤細(xì)胞DNA合成,并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子(TNF)的能力,增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用??咕⒋龠M(jìn)造血功能、鎮(zhèn)靜等作用。澤瀉【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)利尿利尿作用顯著。利尿作用的強(qiáng)弱因采集季節(jié),藥用部位及炮制方法的不同而異。冬季采集者作用強(qiáng),春季采集者作用稍差;澤瀉須(冬季產(chǎn)的)稍有利尿作用,澤瀉草根則無利尿作用;生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉則無利尿作用。澤瀉的利尿作用機(jī)理可能包括:直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,同時抑制Na+的重吸收;增加血漿心鈉素(ANF,從心房組織釋放的一種低分子多肽,具有排鈉利尿作用)的含量;抑制腎臟Na+,K+-A
42、TP,酶的活性,減少Na+重吸收等。(2)抗炎澤瀉水煎劑有明顯抗炎作用,作用機(jī)制可能是直接作用,不是通過興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)間接發(fā)揮作用。(3)抗實驗性腎結(jié)石作用機(jī)制通過明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成來實現(xiàn)的。其他藥理作用降血脂澤瀉的多種粗制劑(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低血脂的作用。澤瀉提取物降低膽固醇的作用機(jī)制可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。抗動脈粥樣硬化抗動脈粥樣硬化的機(jī)理與其降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動態(tài)平衡,抗氧化,抑制動脈壁內(nèi)鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)??怪?/p>
43、肝澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。(4)抗血小板聚集和抗血栓(5)降壓茵陳【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)利膽茵陳利膽作用的有效成分達(dá)10多種種主要有茵陳香豆酸(A、B有、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸及對羥基苯乙酮等。上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時能擴(kuò)張膽管、收縮膽囊,只是作用強(qiáng)度上有所不同。對羥基苯乙酮等還能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。保肝茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等成分均有保肝作用。茵陳具有誘導(dǎo)肝藥酶的作用,還能抑制B葡萄糖醛酸酶活性,
44、減少葡萄糖醛酸的分解,增強(qiáng)肝臟的解毒功能。茵陳的保肝作用機(jī)理可能為:誘導(dǎo)肝藥酶、增強(qiáng)肝臟的解毒功能、保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整和促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。抗病原微生物茵陳抗菌活性成分主要是茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。茵陳蒿乙醇提取物對流感病毒有抑制作用,水煎劑對ECHO病毒也有抑制作用。降血脂與抗動脈粥樣硬化解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎其他藥理作用抗腫瘤有效成分主要是茵陳色原酮和薊黃素。豬苓【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用利尿利尿作用機(jī)制主要是與抑制了腎小管對水及電解質(zhì),特別是鈉、鉀、氯的重吸收有關(guān)。(2)增強(qiáng)免疫功能豬苓多糖是豬苓增強(qiáng)免疫功能作用的主要有效成分,能提高巨噬細(xì)胞吞噬能力;直接促進(jìn)免疫細(xì)胞(
45、B細(xì)胞)的有絲分裂,明顯促進(jìn)T細(xì)胞對ConA和B細(xì)胞對細(xì)菌脂多糖(LPS)的增殖反應(yīng),增強(qiáng)異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng),明顯增強(qiáng)異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞(CTL)對靶細(xì)胞的殺傷活性。其他藥理作用抗腫瘤豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。豬苓多糖抑制腫瘤的作用機(jī)制可能與抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等作用有關(guān)。保肝豬苓多糖能減輕CCI4所致的肝臟損傷,使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降,促進(jìn)肝臟再生。溫里藥凡以溫里祛寒為主要作用,治療里寒證的藥物,稱為溫里藥,又稱祛寒藥。對心血管系統(tǒng)的影響強(qiáng)心溫里藥對心臟的作用主要表現(xiàn)為正性肌力、正性頻率和正性傳導(dǎo)作用。例如,附子、干姜、肉桂、吳茉莫及其制
46、劑均有強(qiáng)心作用,可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心輸出量增加。從附子中提取的消旋去甲烏藥堿是附子強(qiáng)心的主要成分,是3受體部分激動劑。肉桂的強(qiáng)心作用與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺有關(guān),而干姜的醇提液有直接興奮心肌作用。(2)抗心肌缺血附子、肉桂、吳茱萸等能擴(kuò)張冠脈,增加冠脈流量,對垂體后葉素及急性心肌缺血有改善作用。另外,附子和干姜等還能提高機(jī)體耐缺氧能力,延長動物在缺氧條件下的存活時間。改善循環(huán)附子、肉桂、干姜等溫里藥可擴(kuò)張心腦血管,增加心腦血流量。部分溫里藥如胡椒、干姜、肉桂等所含的揮發(fā)油或辛辣成分可使體表血管、內(nèi)臟血管擴(kuò)張,改善循環(huán),使全身產(chǎn)生溫?zé)岣?。溫里藥能“助陽”、“散寒”,治療四肢?/p>
47、逆(冷)主要與其改善循環(huán)作用有關(guān)??剐菘烁阶?、肉桂、干姜等及其復(fù)方對失血性、內(nèi)毒素性、心原性及腸系膜上動脈夾閉性等休克均能提高動脈壓,延長實驗動物存活時間和提高存活百分率。此外,對單純?nèi)毖跣?、血管栓塞性休克等亦有明顯的防治作用。溫里藥抗休克的作用機(jī)理主要與其強(qiáng)心。擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)有關(guān)。對消化系統(tǒng)的影響(1)對胃腸運(yùn)動的影響溫里藥大多具有增強(qiáng)胃腸功能,健胃驅(qū)風(fēng)的作用。干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等性味辛熱,含有揮發(fā)油,對胃腸道有溫和的刺激作用,能使腸管興奮,增強(qiáng)胃腸張力,促進(jìn)蠕動,排出胃腸積氣。另一方面,附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空,吳茱萸、干姜、肉桂能緩解胃腸痙攣性收縮。(2)
48、促消化干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循環(huán)改善,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加,有助于提高食欲和促進(jìn)消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。(3)利膽、止吐、抗?jié)兏山?、肉桂、高良姜等還能促進(jìn)膽汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸銅所致的大的嘔吐,吳茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吳茱萸等還有抗胃潰瘍的作用。對腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響附子、肉桂、干姜對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用,可使腎上腺中維生素乙膽固醇含量降低,促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的合成。附子可興奮下丘腦,使促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素(CRH)的釋放增加。4.對神經(jīng)系統(tǒng)的影響附子、肉桂、
49、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。附子、烏頭、花椒有局部麻醉作用。溫里藥能通過影響植物神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌功能,改善物質(zhì)代謝,產(chǎn)生熱量。加附子、肉桂、干姜能興奮交感神經(jīng),使產(chǎn)熱增加??寡?、鎮(zhèn)痛利用熱板法、扭體法及電刺激測定法均證明,附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。綜上所述,溫里藥的強(qiáng)心、升高血壓、擴(kuò)張血管、增加血流量和增強(qiáng)交感一腎上腺系統(tǒng)的功能等作用是其補(bǔ)火助陽、溫里祛寒的藥理學(xué)基礎(chǔ)。而抗?jié)?、增?qiáng)胃腸功能、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動、抗腹瀉和抗炎、鎮(zhèn)痛等又是其溫中止痛的藥理學(xué)基礎(chǔ);抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其溫通血脈的藥理學(xué)依據(jù)。同時還有解熱、
50、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗氧化等作用,與其功效也有一定聯(lián)系。附子【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用附子具有回陽救逆,補(bǔ)火助陽,逐風(fēng)寒濕邪之功效。(I)強(qiáng)心附子能增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量,增加心肌耗氧量。附子用藥過量可引起心律不齊。去甲烏藥堿(DMC)是附子強(qiáng)心的主要成分,氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強(qiáng)心作用。目前研究認(rèn)為,去甲烏藥堿是B受體部分激動劑,其強(qiáng)心作用與興奮3受體有關(guān)。(2)對血管和血壓的影響附子有擴(kuò)張血管,增加血流,改善血液循環(huán)作用。附子注射液或去甲烏藥堿靜脈注射有明顯擴(kuò)張血管作用,此作用可被心得安所阻滯。研究證明,去甲烏藥堿是降壓有效成分,具有興奮3受體及阻斷al受體的雙
51、重作用,氯化甲基多巴胺為a受體激動劑,去甲豬毛菜堿對3受體和a受體均有興奮作用,二者是升壓作用有效成分。(3)抗休克心腎陽衰證所見的四肢厥冷,脈微欲絕,與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的休克相似。所以附子回陽救這之功效主要是以強(qiáng)心抗休克作用為基礎(chǔ)。抗休克的有效成分除與其強(qiáng)心的有效成分去甲烏藥堿相關(guān)外,去甲豬毛菜堿對3受體和a受體均有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,收縮血管,升高血壓;氯化甲基多巴胺為a受體激動劑,亦有強(qiáng)心升壓作用。由此可見,附子的抗休克作用,與其強(qiáng)心,收縮血管,升高血壓,以及擴(kuò)張血管,改善循環(huán)等作用有關(guān)。(4)抗心律失常附子有顯著的抗緩慢型心律失常作用。去甲烏藥堿對緩慢型心律失常有明顯防治作用,能改
52、善房室傳導(dǎo),加快心率,恢復(fù)竇性心律。對竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用,使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常,S-T段及T波恢復(fù)正常。附子劑量過大,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)引起注意。(5)心肌保護(hù)作用去甲烏藥堿具有擴(kuò)張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。附子水煎劑能對抗此種應(yīng)激性損傷,對心肌有保護(hù)作用。(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力此作用與附子強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量等作用有關(guān)。提示其對心、腦有保護(hù)作用。(7)抗炎、鎮(zhèn)痛附子煎劑對急性炎癥模型有明顯抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通過多途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中維生素C和膽固醇含
53、量減少,尿中17-羥類固醇增加,血中嗜酸性白細(xì)胞降低,堿性磷酸酶和肝糖原增加。另有實驗發(fā)現(xiàn),動物切除雙側(cè)腎上腺后,附子仍有抗炎作用,說明附子除興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)外,本身可能還具有皮質(zhì)激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。烏頭堿是附子所含雙酯型二萜生物堿,既是毒性的成分,又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。(8)對陰虛、陽虛證動物模型的影響附子可使陰虛證進(jìn)一步惡化,使陽虛證得到改善。另外,虛寒證時內(nèi)分泌和交感神經(jīng)系統(tǒng)的功能均處于低下的狀態(tài),其腦中去甲腎上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量降低,5-HT的含量升高。而附子可使腦中的NA、DA和5-HT的含量呈反向變化,(9)對消化系統(tǒng)的
54、影響附子煎劑可抑制胃排空,但卻能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動,而具有膽堿樣、組胺樣的作用。其他藥理作用(1)鎮(zhèn)靜生附子能抑制小鼠自發(fā)活動,延長環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時間。(2)局麻附子能刺激局部皮膚,使皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象,產(chǎn)生瘙癢與灼熱感。繼之麻醉,喪失知覺。除上述作用外,附子還有增強(qiáng)免疫、抗血栓形成、抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)、延緩衰老等作用。綜上所述,附子回陽救逆,補(bǔ)陽助火功效主要與其強(qiáng)心、抗心律失常、抗休克、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān);逐風(fēng)寒濕邪又與抗炎,鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對缺氧的耐受能力等作用相關(guān)。附子的有效成分是生物堿。至于附子增強(qiáng)免疫功能
55、,對陰虛、陽虛動物模型的影響等其他作用,既與附子溫補(bǔ)腎陽功效有一定的關(guān)系,又是現(xiàn)代研究的進(jìn)展。【不良反應(yīng)】附子為毒性較大的中藥,其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。人口服烏頭堿0.2mg即可引致中毒,烏頭堿的致死量為3-4mg。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主,常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭昏眼花,口舌、四肢及全身發(fā)麻,畏寒。嚴(yán)重者出現(xiàn)瞳孔散大,視覺模糊,呼吸困難,手足抽搐,躁動,大小便失禁,體溫及血壓下降等。烏頭堿對心臟毒性較大,心電圖表現(xiàn)為一過性心率減慢,房性、室性期外收縮和心動過速,以及非陣發(fā)性室性心動過速和心室顫動等。附子經(jīng)過炮制,烏頭堿類生物堿含量大大降低,毒性
56、也明顯降低。附子通過合理的配伍,可明顯降低其毒性和不良反應(yīng),如四逆湯。干姜【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)對消化系統(tǒng)的影響干姜含芳香性揮發(fā)油,對消化道有輕度刺激作用,可使腸張力、節(jié)律及蠕動增強(qiáng),從而促進(jìn)胃腸的消化機(jī)能。干姜還能增強(qiáng)唾液分泌,加強(qiáng)對淀粉的消化力。對心血管系統(tǒng)的影響其強(qiáng)心成分為姜酚和姜烯酮。姜酚及姜烯酚能使血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)。姜烯酚能抑制去甲腎上腺素(NA)對腸系膜靜脈的收縮作用。(3)抗炎干姜的水、醚提取物都有明顯的抗炎作用。給大鼠灌服干姜水提物、干姜揮發(fā)油或干姜酚酸性部位,也能顯著降低腎上腺中維生素C的含量,說明干姜的抗炎作用可能是通過促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)的功能產(chǎn)生的。
57、鎮(zhèn)痛干姜醚提物、水提物都有鎮(zhèn)痛作用,且呈量效關(guān)系??寡ǜ山嵛飳DP、膠原酶誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用,使實驗性血栓形成延遲。干姜揮發(fā)油亦具有抗血栓形成的作用,并能明顯延長白陶土凝血活酶時間。肉桂【藥理作用】與功效主治相關(guān)的藥理作用對心血管系統(tǒng)的影響強(qiáng)心:桂皮醛能增強(qiáng)心臟的收縮力,增加心率。肉桂的強(qiáng)心作用主要與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺(CA)有關(guān)。對血管和血壓的影響:肉桂、桂皮醛等對動物外周血管有擴(kuò)張作用,可使冠脈和腦血流量明顯增加,血管阻力下降,血壓降低。改善心肌血液供應(yīng):肉桂水提物和肉桂油能明顯提高大鼠左室舒張壓和冠脈壓,促進(jìn)心肌側(cè)支循環(huán)開放,改善心肌血液供應(yīng)。對消化系統(tǒng)
58、的影響抗?jié)儯喝夤鹚嵛?、醚提物和肉桂苷對大鼠?yīng)激性,以及消炎痛、乙酸、5-HT等所致的胃潰瘍均有抑制作用,并能明顯抑制小鼠水浸應(yīng)激性、大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍。健胃、驅(qū)風(fēng):桂皮油對胃黏膜有直接的緩和的刺激作用,能使消化道分泌增加,消化機(jī)能增強(qiáng),消化道積氣排出。(3)對內(nèi)分泌的影響肉桂對腎上腺皮質(zhì)功能有明顯的促進(jìn)作用。(4)抗血小板聚集、抗凝血肉桂提取物、桂皮醛在體外,對血小板聚集有抑制作用。(5)抗炎作用(6)鎮(zhèn)痛其他藥理作用(1)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響肉桂油、桂皮酸鈉、桂皮醛等具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。桂皮醛使動物自發(fā)活動減少,延長環(huán)己巴比妥鈉麻醉的時間,可對抗苯丙胺引起的動物活動過多。桂皮醛還可延緩
59、士的寧引起的強(qiáng)直性驚厥及死亡時間??咕夤鹑?2種31株條件致病性真菌均具抗菌作用,其MIC分別為0.0625-lmg/ml,具有抗菌譜廣、毒性低的特點。桂皮油對革蘭陽性菌也有抑制作用。肉桂醇提物能明顯抑制突變鏈球菌細(xì)胞黏附在玻璃表面,提示有預(yù)防齲齒的作用。除上述作用外,肉桂還有調(diào)整免疫功能、松弛支氣管平滑肌、抗缺氧、抗心律失常等作用。肉桂功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)是以桂皮醛、桂皮酸為代表的揮發(fā)油。理氣藥凡以疏暢氣機(jī),調(diào)整臟腑功能,消除氣滯、氣逆為主要作用的藥物,稱為理氣藥。調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動理氣藥對胃腸運(yùn)動顯示興奮和抑制雙向作用,這與胃腸機(jī)能狀態(tài)、藥物劑量及動物種類等有關(guān)。(1)抑制胃腸運(yùn)動通過理氣藥的
60、作用,可使紊亂的胃腸運(yùn)動機(jī)能恢復(fù)正常。理氣藥的解痙作用機(jī)制可能主要是阻斷M膽堿受體及直接抑制腸肌所致,部分藥物的作用與興奮a受體有關(guān)。理氣藥解痙作用的有效成分之一,可能為多數(shù)藥物所含有的對羥福林和N-甲基酪胺。(2)興奮胃腸運(yùn)動部分理氣藥如枳實、枳殼、烏藥、大腹皮等能興奮胃腸平滑肌,增強(qiáng)其運(yùn)動。調(diào)節(jié)消化液分泌理氣藥對消化液分泌呈促進(jìn)和抑制雙向作用,這與藥物含不同成分及機(jī)體所處狀態(tài)有關(guān)。許多理氣藥性味芳香,含揮發(fā)油,對胃腸黏膜具有輕度刺激作用,可促進(jìn)消化液分泌,呈現(xiàn)健胃和助消化作用。但部分理氣藥又可對抗病理性胃酸分泌增多,降低潰瘍發(fā)病率,具有抗?jié)冏饔?。利膽肝的疏泄作用與膽汁排泄功能有關(guān)。青皮、
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