《現(xiàn)代藥物與化學(xué)》教學(xué)大綱

1、現(xiàn)代藥物與化學(xué) 課程教學(xué)大綱課程編號(hào)：CHEM1013課程類別：任意選修課程授課對(duì)象：化學(xué)專業(yè), 應(yīng)用化學(xué)專業(yè), 化工工藝專業(yè), 環(huán)境工程專業(yè)開課學(xué)期：春季學(xué) 分：2學(xué)分指定教材：現(xiàn)代藥物與化學(xué)講義， 2005年，張松林自編講義 教學(xué)目的：藥物化學(xué)是一門用辯證法的觀點(diǎn)和現(xiàn)代科學(xué)方法研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),物化性質(zhì),制備原理,構(gòu)效關(guān)系,生物效應(yīng)以及尋找新藥的基本途徑的科學(xué).它是一門為化學(xué), 應(yīng)用化學(xué), 化工工藝, 環(huán)境工程專業(yè)高年級(jí)本科生開設(shè)的一門專業(yè)選修課.通過(guò)教學(xué),使學(xué)生了解和掌握各類藥物發(fā)展過(guò)程,化學(xué)結(jié)構(gòu),理化性質(zhì),化學(xué)穩(wěn)定性,藥物在體內(nèi)作用的化學(xué)原理及體內(nèi)代謝作用,藥物的化學(xué)合成,新藥開

2、發(fā)的途徑和方法.并能運(yùn)用藥物化學(xué)知識(shí),在實(shí)際工作中獨(dú)立分析問(wèn)題和解決問(wèn)題.第一章 緒論 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù).2, 熟悉藥物化學(xué)發(fā)展的過(guò)程. 第二章 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性 2學(xué)時(shí)課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容1, 掌握分配系數(shù)P, 解離度的概念及其對(duì)藥物到達(dá)作用部位的影響. 2, 掌握結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物,藥效團(tuán),生物電子等排等概念; 藥物受體相互作用的類型. 3, 掌握定量構(gòu)效關(guān)系. 4, 熟悉藥物作用的靶和機(jī)理, 立體因素對(duì)藥理活性的影響. 第三章 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握第一相生物轉(zhuǎn)化,第二相生物轉(zhuǎn)化

3、的主要類型. 2, 熟悉藥物代謝的酶.3, 熟悉藥物代謝在藥物研究中的作用.第四章 新藥研究概念 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握先導(dǎo)物, 前藥, 軟藥, 孿藥等概念. 2, 掌握先導(dǎo)物產(chǎn)生的途徑,前藥設(shè)計(jì)的目的. 3, 熟悉先導(dǎo)物優(yōu)化的一般方法. 第五章 鎮(zhèn)靜催眠藥, 抗癲癇藥和抗精神失常藥 課時(shí)： 周，共6課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握苯二氮雜卓類藥物構(gòu)效關(guān)系, 理化通性,合成方法, 熟悉體內(nèi)代謝,了解作用機(jī)制. 2, 掌握巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系, 理化通性,一般合成方法及苯巴比妥的合成, 熟悉體內(nèi)代謝. 3, 了解醛類,氨基酸甲酸脂類,喹唑酮,咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥 4, 掌握乙內(nèi)酰脲

4、類脂肪羧酸類抗癲癇藥,熟悉巴比妥類,苯二氮卓類及其他類. 5, 掌握抗抑郁藥的分類及各類的典型代表. 6, 了解焦慮藥.第七章 鎮(zhèn)痛藥 課時(shí)： 周，共6課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型及各類代表藥. 2,熟悉阿片受體拮抗劑和拮抗性鎮(zhèn)痛藥,內(nèi)源性阿片樣肽類. 3, 熟悉阿片樣鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系,了解阿片受體模型. 4, 掌握臨床常用藥鹽酸嗎啡,磷酸可卡因,鹽酸哌替啶,枸櫞酸芬太尼,熟悉鹽酸美沙酮,酒石酸左啡諾,噴他佐辛,鹽酸丁丙諾啡.第十章 腎上腺素能藥物 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握重酒石酸去甲腎上腺素,鹽酸普萘洛爾,熟悉硫酸沙丁胺醇. 2, 掌握腎上腺素能激動(dòng)劑構(gòu)

5、效關(guān)系,穩(wěn)定性. 3, 掌握受體阻斷劑的構(gòu)效關(guān)系. 4, 掌握抗腎上腺素藥的類型及重點(diǎn)藥物.第十一章 心血管藥物 課時(shí)： 周，共6課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握強(qiáng)心藥的類型及各類代表藥物,強(qiáng)心苷類的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系.熟悉地高辛,米力農(nóng). 2, 掌握抗心絞痛藥的分類及各類作用機(jī)理.3, 掌握二氫吡啶類的構(gòu)效關(guān)系,熟悉芳烷基胺類苯并硫氮雜卓類鈣拮抗劑.4, 掌握硝苯地平,熟悉尼卡地平,維拉帕米.5, 掌握抗心率失常藥的類型,掌握普魯卡因胺,熟悉喹尼丁.6, 掌握抗高血壓藥的類型及作用機(jī)理.7, 掌握舍利平,可樂(lè)定,甲基多巴,熟悉肼屈嗪,卡托普利,雷米普利.8, 掌握降血脂藥的分類,掌握苯氧乙酸酯類藥的

6、構(gòu)效關(guān)系.9, 掌握氯貝丁酯,辛伐他汀,熟悉吉非貝齊,戊四煙酯.第十三章 非甾體抗炎藥 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 熟悉非甾體抗炎藥的作用機(jī)理 2, 掌握解熱陣痛藥撲熱息痛,抗炎藥乙酰水楊酸,布洛芬,吡羅昔康,熟悉羥布宗,吲哚美辛. 3, 掌握芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系. 4, 熟悉乙酰水楊酸, 撲熱息痛,保泰松,舒林酸,布洛芬,吡羅昔康的代謝. 5, 掌握痛風(fēng)藥秋水仙堿,丙硫舒,別嘌醇,熟悉磺吡酮.第十四章 抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握HI受體拮抗劑的分類, 構(gòu)效關(guān)系. 2, 掌握撲爾敏,賽庚啶,阿司咪唑,熟悉西替利苯海拉明,富馬酸酮替芬. 3, 熟悉

7、西米替丁的藥物設(shè)計(jì),熟悉HI受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系. 4, 掌握西米替丁,雷尼替丁,法莫替丁,奧美拉唑,熟悉前列腺素類.第十五章 腎上腺皮質(zhì)激素和性激素 課時(shí)： 周，共6課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握甾類化學(xué)結(jié)構(gòu),分類和命名. 2, 掌握各類藥物的構(gòu)效關(guān)系.熟悉作用機(jī)理. 3, 掌握氫化可的松,甲睪酮,炔雌醇,缺諾孕酮,熟悉地塞米松,己烯雌酚, 炔諾酮,米非司酮. 4, 了解各類藥物臨床應(yīng)用和副作用,了解避孕藥.第十七章 抗腫瘤藥 課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握烷化劑的結(jié)構(gòu)類型,作用機(jī)理及載體選擇的原理. 2, 掌握抗代謝抗腫瘤藥物的類型及典型藥物. 3, 掌握氮甲,環(huán)磷酰胺,卡氮芥,5氟尿

8、嘧啶,阿糖胞苷,硫巰嘌呤鈉. 4, 熟悉金屬鉑洛合物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物,抗有絲分裂的藥物,抗腫瘤藥物的新靶點(diǎn).第二十章 抗菌藥和抗真菌藥課時(shí)： 周，共6課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系,作用機(jī)理. 2, 掌握磺胺嘧啶, 磺胺甲惡唑,甲氧芐啶. 3, 掌握喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗菌活性的關(guān)系. 4, 掌握諾氟沙星,環(huán)丙沙星,左氟沙星. 5, 掌握氯化小蘗堿,呋喃妥因. 6, 掌握抗結(jié)核藥異煙肼,鹽酸乙胺丁醇,利福平. 7, 掌握抗真菌藥的類型及各類重點(diǎn)藥物.第二十一章 抗生素 2學(xué)時(shí)課時(shí)： 周，共2課時(shí)教學(xué)內(nèi)容 1, 掌握抗生素的定義,了解抗生素的微生物合成. 2, 掌握B內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和化學(xué)結(jié)構(gòu)母核. 3, 熟悉B內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)理. 4, 掌握青霉素的化學(xué)性質(zhì)及特點(diǎn),各類半合成青霉素的典型代表及特點(diǎn), 半合成青霉素的一般合成方法,熟悉構(gòu)效關(guān)系. 5, 掌握頭孢菌素類化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn), 構(gòu)效關(guān)系,合成.熟悉發(fā)展及代謝. 參考書目 Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry John H. Block, Jhon M. Beale: Lippinco