抗微生物藥抗生素

1、關于抗微生物藥抗生素第一張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月1一、大環(huán)內酯類（macrolides) 是一類具有14-16元大環(huán)內酯基本化學結構的抗生素按化學結構分為：14元大環(huán)內酯類 紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素15元大環(huán)內酯類 阿奇霉素16元大環(huán)內酯類 麥迪霉素、交沙霉素、吉他霉素 泰樂菌素、替米考星第二張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月2共同特點抗菌譜較廣，對G+菌、 G-球菌、支原體、衣原體、軍團菌有效；抗菌機制為與核糖體50s亞基結合而抑制細菌蛋白質的合成；耐藥機制:與靶位改變、產生滅活酶、主動外排機制增強有關；主要用于敏感菌所致呼吸道及軟組織感染；對哺乳動物核糖體無影響

2、。毒性低，刺激性強，主要有胃腸道反應通常為生長期抑菌藥，高濃度時殺菌。對產生內酰胺酶的葡萄球菌和耐藥金葡菌有一定的抗菌活性。第三張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月3核糖體循環(huán)大環(huán)內酯類（一）第四張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月4肽鏈延長移位酶大環(huán)內酯類(16)(-)給：P位；受：A位大環(huán)內酯類(14)第五張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月5紅霉素erythromycin內服采用耐酸的依托紅霉素或琥乙紅霉素。易產生耐藥性，用藥不超過1周，停藥后可恢復敏感性。應用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、豬支原體 肺炎。不良反應：肌注刺激性強，犬貓內服可引起嘔吐、腹瀉、 腹痛

3、等癥狀。第六張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月6泰樂菌素 tylosin畜禽專用的抗生素；內服易吸收，可與鐵、銅、鋁等金屬離子形成絡合物而 失效；對革蘭氏陽性菌的作用弱于紅霉素，對支原體有較強的抑制作用，對牛、豬、雞還用促生長作用；不良反應：肌注局部刺激，增強聚醚類抗生素的毒性；主要用于防治支原體感染。第七張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月7半合成畜禽專用抗生素。藥理作用：廣譜，對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體抗菌活性強于泰樂菌素。藥動學：肺組織、乳中藥物濃度高。不良反應：禁止靜注，可致死動物，引起負性心力效應(negative inotropic effect)。應用：家

4、畜肺炎、禽支原體病、家畜乳腺炎。替米考星 (tilmicosin)第八張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月8又名北里霉素、柱晶白霉素。 應用：革蘭氏陽性菌所致感染、支原體病、飼料添加劑（促生長和提高飼料轉化率）。抗菌譜：與紅霉素相似。 吉他霉素(kitasamycin)第九張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月9作用：與紅霉素相似。應用：防治葡萄球菌感染和支原體病。螺旋霉素(spiramycin)第十張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月10二、林可胺類抗生素（lincosamides） 抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素強48倍，作用機制同大環(huán)內酯類。為抑菌劑。

5、特點： 對各類厭氧菌有強大的抗菌作用，對G+需氧 菌作用強，對部分需氧G-球菌、支原體、衣原體 有抑制作用。 林可霉素 lincomycin 克林霉素 clindamycin第十一張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月11肽鏈延長移位酶林可霉素類(-)給：P位；受：A位第十二張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月12內服吸收不完全，肌注吸收良好，代謝物仍有活性?？咕V：同大環(huán)內酯類（革蘭氏陽性菌、支原體）。大劑量內服有胃腸道反應，肌內給藥刺激性強，家兔敏感 應用：革蘭氏陽性菌感染、厭氧菌感染、支原體病。林可霉素（lincomycin, 潔霉素） 第十三張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于202

6、2年6月13克林霉素（clindamycin, 氯林可霉素、氯潔霉素）內服吸收好抗菌效力比林可霉素強48倍?？咕饔?、應用同林可霉素 。第十四張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月14第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素抗生素The Aminoglycosides第十五張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月15對G-桿菌作用強，對G-球菌作用差， 在堿性環(huán)境下作用增強抗菌機制為抑制細菌蛋白質的合成，影響膜通透性易產生耐藥性，耐藥機制為產生鈍化酶、膜通透性的改變、抗生素靶位的修飾極性大，口服不吸收，主要分布于細胞外液，腎皮質濃度高，可進入內耳淋巴液，不易透過血腦屏障，原型經腎排泄對酶穩(wěn)定性：奈替阿米

7、妥布慶大卡那鏈臨床應用于G-桿菌的嚴重感染共同特性第十六張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月16核糖體循環(huán)第十七張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月17起始階段+70S始動復合物氨基苷類(-)(-)第十八張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月18肽鏈延長移位酶氨基甙類抗生素可使A位變形，造成錯譯形成無功能蛋白給：P位；受：A位第十九張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月19終止階段氨基苷類(-)(-)R為終止因子阻止抑制因子進入A位、已合成肽鏈不能解離釋放、70S不能解離第二十張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月20不良反應有：(1)耳毒性：前庭功能障礙和耳蝸神經損害

8、。(2)腎毒性：新霉素卡那霉素慶大霉素=阿米卡星 妥布霉素鏈霉素奈替米星(3)神經肌肉阻斷：新斯的明或鈣劑治療(4)變態(tài)反應：過敏性休克第二十一張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月21 鏈霉素（Streptomycin）內服難吸收，肌注吸收迅速而完全，不易進入腦脊液，可透過胎盤屏障，尿中濃度高，堿化尿液可增強作用對大多數G桿菌和G球菌及結核桿菌效果好。對綠膿桿菌效果弱。細菌易產生耐藥性，常與青霉素聯合用藥。不良反應：過敏反應，腎毒性，聽覺神經損害。第二十二張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月22慶大霉素（Gentamicin）內服難吸收，腸內濃度高；該類藥物中抗菌譜較廣，抗菌活性最

9、強，對G菌和G菌均有作用，對綠膿桿菌高效，對耐藥金葡菌有效，對支原體有一定作用；獸醫(yī)臨床用藥廣泛，用于敏感菌引起的各種疾??；易產生耐藥性，停藥后敏感性會恢復；不良反應同鏈霉素。第二十三張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月23卡那霉素（kanamycin）內服吸收不良，尿中濃度高，可用于治療尿道感染；抗菌譜閾鏈霉素相似，抗菌活性稍強，對綠膿桿菌無效，對結核桿菌和耐青霉素的金葡菌有效；主要用于治療敏感菌引起的呼吸道、腸道、泌尿道感染，也可以用于治療豬萎縮性鼻炎；不良反應同鏈霉素。第二十四張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月24阿米卡星(amikacin)又名丁胺卡那霉素；抗菌譜最廣，對

10、多種鈍化酶穩(wěn)定；內服吸收不良，尿中濃度較高作用、抗菌譜與慶大相似，對耐慶大霉素、卡那霉素的綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌等有效，對金葡菌亦有較好作用；不良反應與鏈霉素相似。第二十五張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月25新霉素（neomycin）抗菌譜與鏈霉素相似內服吸收少，腸內濃度高毒性大，禁用注射給藥主要用于腸道大腸桿菌感染、子宮內膜炎、乳腺炎。第二十六張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月26大觀霉素（pectionmycin）又名壯觀霉素；對G有較強作用，對G作用較弱，對支原體有一定作用；常與林可霉素聯用防治仔豬腹瀉、支原體肺炎等。第二十七張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年

11、6月27安普霉素（apramycin）抗菌譜廣；內服給藥吸收差；肌內注射吸收快主要用于幼齡畜禽的大腸桿菌、沙門氏菌感染， 對豬的密螺旋體性痢疾，畜禽的支原體病亦有效；貓較敏感，易產生毒性第二十八張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月28復習思考題1. 氨基糖苷類抗生素常用的藥物及其共同特性有哪些？ 2. 鏈霉素、慶大霉素的臨床應用有哪些？第二十九張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月29第四節(jié) 四環(huán)素類（tetracycline） 氯霉素類（chloramphenicol）抗生素第三十張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月30四環(huán)素類天然：半合成：四環(huán)素、土霉素多西環(huán)素、米諾環(huán)素一

12、、四環(huán)素類第三十一張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月31第三十二張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月32 抗菌譜廣，屬于廣譜抑菌劑：對G+菌、G-菌、立克次體、支原體、衣原體、放線菌、 阿米巴原蟲有效，對銅綠單胞桿菌和變形桿菌無效，對G+菌PG，對G-菌G+菌，對G+菌PG和四環(huán)素，對G-菌氨基苷類；分布廣泛，腦脊液中濃度高，易透入胎兒循環(huán)及乳汁中，對眼組織通透性好；在肝臟與葡萄糖醛酸結合；用于腸道感染，但疫苗接種期禁用；不良反應為抑制骨髓造血機能，骨髓抑制（與劑量和療程有關）和再障（與劑量和療程無關）。第四十七張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月47甲砜霉素（thiamp

13、henicol）廣譜抗生素，抗菌譜、抗菌活性與氯霉素相似內服吸收迅速完全，肝內代謝少，大部分以原形代謝主要用于畜禽的細菌性疾病，主要是腸道感染不產生再障，但抑制紅細胞、白細胞、血小板 生成，程度比氯霉素輕。有較強的免疫抑制 作用，長期使用導致維生素缺乏或二重感 染，有胚胎毒性第四十八張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月48氟苯尼考（florfenicol）又稱氟甲砜霉素，動物專用的廣譜抗生素；內服、肌注吸收快，分布廣，半衰期長；抗菌譜與氯霉素相似，抗菌活性優(yōu)于氯霉素和 甲砜霉素對豬胸膜肺炎放線桿菌效果佳；不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。第四十九張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6

14、月49第五節(jié) 多肽類抗生素 其它抗生素 抗生素第五十張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月50桿菌肽（bacitracin）內服不吸收，肌注易吸收，但腎毒性大，不宜用于全身感染；影響細菌細胞壁的合成對G有殺菌作用，對G菌無效；抗菌作用不受環(huán)境中膿血、壞死組織或組織滲出液的影響；其鋅鹽專門作為飼料添加劑，歐盟2002年起禁用本品作促生長劑。第五十一張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月51多粘菌素E（polymycin E）對G-桿菌(綠膿桿菌)有強大抗菌作用；抗菌機制為增加細菌胞漿膜通透性；內服難吸收，主要用于腸道感染，吸收后分布全身毒性大，主要損害腎臟及神經系統(tǒng)；細菌不易產生耐藥性，主要用于對其他抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染和菌痢及局部用藥；第五十二張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月52其它抗生素第五十三張，PPT共五十六頁，創(chuàng)作于2022年6月53泰妙菌素（tiamulin）又名泰妙靈、支原凈。抗菌譜與大環(huán)內酯類抗生素相似，對支原體、胸膜肺炎放線桿菌和密螺旋體有強效；對G-作用弱。單胃動物內服生物利用度高，主要從膽汁排泄；用于治